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文档简介

合理用药之

紫杉类药物——2011.11.23紫杉类药物

紫杉醇多西他赛

紫杉醇脂质体

白蛋白结合性紫杉醇紫杉醇

(Paclitaxel)

是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的具有较高抗癌活性的化合物适应症：卵巢癌、乳腺癌、食管癌、头颈部鳞癌等多种肿瘤作用机理：与常用的其它纺锤体毒物如阻止微管聚集的长春花碱、长春花新碱、秋水仙碱等作用相反，紫杉醇在低浓度下（0．25μm）就催化微管蛋白迅速合成微管并结合到微管上，起稳定和防止微管解聚作用。正常微管在4℃低温或Ca2+存在下便可解聚，而紫杉醇作用后的微管则不发生解聚。对迅速分裂的肿瘤细胞，紫杉醇冻结有丝分裂纺锤体，从而使肿瘤细胞停在G2期和M期，直至死亡。药代动力学与血浆蛋白结合率广泛：大于98%紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全一般不影响其使用不能透过血脑屏障

紫杉醇水溶性很差需使用增溶剂：聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇与过敏有关

预处理静滴紫杉醇之前12、6小时给予地塞米松10~20mg口服前30~60分钟肌注或口服苯海拉明50mg静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg，持续15min以上心电监测、血氧饱和度监测

不良反应过敏反应骨髓抑制（最常见的剂量限制性毒性，延长注药时间会更加严重）神经毒性（与累积剂量相关）心血管毒性关节、肌肉酸痛（发生率、严重性呈明显剂量依赖性，且在应用G-CSF者中更常见）胃肠道反应其他（肝毒性、脱发等）用法浓度：0.3~1.2mg/ml

尽量缩短输注时间，但不应少于3小时溶媒

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