第三章 受体理论与药物效应动力学第三部分_第1页
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文档简介

Drugconcentration激动剂（agonist）：具有较高的亲和力和内在活性，与受体结合后激动受体并产生药理效应的药物。据内在活性大小可分为:完全激动剂(fullagonist)，如吗啡部分激动剂(partialagonist)，如喷他佐辛100%

50%dose喷他佐辛：部分激动剂吗啡：完全激动剂Effect部分激动剂：具有高亲和力，但内在活性弱的药物，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应。如喷他佐辛对μ受体部分激动。拮抗剂拮抗剂（Antagonist）：又称阻断药，有较强的亲和力，而无内在活性的药物。非竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂拮抗剂竞争性拮抗剂Competitiveantagonist与受体可逆结合，不产生激动效应，但可以阻断激动剂与该受体结合。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。100%

doseEmax1mg/kg2mg/kg

加入竞争性拮抗剂激动剂与受体不可逆结合，与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。非竞争性拮抗药noncompetitiveantagonist100%

doseEmax2mg/kg4mg/kg

加入非竞争性拮抗剂激动剂Emax70%

量—

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