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文档简介
第八章祛风湿药凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物
祛风湿药根据药性和功效不同可分为:祛风湿散寒药祛风湿清热药祛风湿强筋骨药1.抗炎作用3.对免疫功能影响2.镇痛作用
祛风湿药的药理作用主要涉及以下几方面:抗炎作用本类药物对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。祛风湿药对热刺激、电刺激、化学刺激所致动物疼痛模型有不同程度的镇痛作用。镇痛作用
许多的祛风湿药对机体免疫功能有明显抑制作用。本类药中少部分成分对免疫功能有促进作用。对免疫功能的影响独活秦艽防己五加皮雷公藤
常用药物秦艽主要成分为龙胆苦苷,在提取过程中遇氨转变成生物碱,有秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙。此外还含有挥发油和糖类。主要成分秦艽与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面:抗炎作用镇静、解热抗过敏升高血糖抗菌作用镇痛作用降压作用利尿作用保肝、利胆秦艽抗炎作用:秦艽中抗炎有效成分为秦艽碱甲。经研究证明:秦艽碱甲的抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体,使ACTH分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能实现的。镇痛作用:秦艽及秦艽碱甲可明显降低热板或光热刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反应,使痛阈提高,但作用持续时间短暂,与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。秦艽抗过敏作用:秦艽碱甲可明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘、抽搐,对组胺所致的豚鼠休克有保护作用,并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用。秦艽镇静、解热:秦艽碱甲小剂量有镇静作用,可显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、小鼠的睡眠时间,但较大剂量可引起小鼠中枢兴奋,最后导致麻痹而死亡。秦艽碱甲对酵母所致大鼠发热有解热作用。秦艽抗菌作用:体外实验表明,秦艽醇浸液对多种细菌、致病真菌有不同程度的抑制作用。秦艽利尿作用:秦艽水煎剂家兔灌胃给药有一定利尿作用,并能促进尿酸排泄。秦艽升高血糖作用:秦艽碱甲可通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。秦艽碱甲大鼠腹腔给药,30分钟后血糖显著升高,作用可持续3小时,同时肝糖原显著降低。秦艽降压作用:秦艽碱甲对麻醉犬、兔静脉注射有降压作用,持续时间较短,同时心率减慢,阿托品及切除迷走神经对其无明显影响,故与迷走神经无关。秦艽保肝、利胆:龙胆苦苷对小鼠CCL4肝损伤模型和脂多糖/芽孢杆菌(LPS/BCG)肝损伤模型具有保护作用,可使血清ALT和AST降低。在LPS/BCG模型中,龙胆苦苷治疗后,可使血清中TNF浓度降低。龙胆苦苷还具有利胆作用。秦艽独活主要化学成分为香豆素类化合物,包括东莨菪素、二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚等。独活还含有挥发油成分,包括α-蒎烯、L-柠檬酸烯。此外尚含γ-氨基丁酸、当归酸等。主要成分独活药理作用主要涉及以下几方面:抗炎作用抗肿瘤作用对血液系统对心血管系统镇痛、镇静解痉作用抗炎作用:独活具一定的抗炎作用。独活镇痛作用:独活煎剂可明显提高痛阈,表现出镇痛作用。镇静作用:独活煎剂、醇浸膏均表现为镇静作用,可使大鼠、小鼠自发活动减少,可对抗士的宁所致蛙的惊厥作用。当归酸、伞形花内酯有明显镇静作用,为镇静作用的主要有效成分。独活独活浸出物对ADP诱导的大鼠及家兔血小板聚集有明显抑制作用,其有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚。体内、体外实验表明:独活醇提物可明显抑制血栓形成,使血栓重量减轻,血栓长度缩短,延长特异性血栓形成时间。对血液系统影响独活对心血管系统作用:欧芹酚甲醚具扩血管、降压作用,独活所含γ-氨基丁酸可对抗多种实验性心律失常,延迟室性心动过速的发生,降低室性心动过速的发生率和缩短持续时间。独活还可抑制血管紧张素Ⅱ受体和α-肾上腺素受体,参与降压和抗心律失常作用。独活抗肿瘤作用:东莨菪素对化学物质所致大鼠乳腺肿瘤有抑制作用,花椒毒素、佛手柑内酯等对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。独活解痉作用:独活挥发油对离体豚鼠回肠有解痉作用,可明显抑制组胺和乙酰胆碱所致肠肌痉挛。对在体和离体大鼠子宫痉挛也有解痉作用。独活防己主含生物碱,有粉防己碱、防己诺林碱、汉防己丙素、轮环藤酚碱等。此外,防己中尚含有黄酮苷、酚类、有机酸类等。主要成分防己药理作用主要涉及以下几方面:抗炎作用免疫抑制和抗过敏镇痛作用抗肿瘤作用对心血管系统作用防治矽肺抗肝纤维化抗炎作用:体外实验证明:粉防己碱可直接作用于肾上腺,使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。进一步研究证明,粉防己碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,从而减少炎症介质、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。防己免疫抑制和抗过敏粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。经研究证明粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。防己镇痛作用:汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用,总碱的作用最强,粉防己碱的作用强于乙素、丙素。防己
抑制心脏和抗心律失常:粉防己碱可抑制心肌细胞外钙内流和内钙释放,从而表现出负性肌力和抗心律失常作用。
降压作用:粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用,并伴有心律减慢,其降压作用主要通过扩张血管,选择性阻滞慢通道钙内流而产生。
抗心肌缺血:粉防己碱可扩张冠脉,增加冠脉血流量,对冠脉结扎的犬心脏表现出明显的抗心机缺血作用。防己
抗肝纤维化:粉防己碱可抑制储脂细胞的增殖及,减少胶原在肝组织中的沉淀,可显著改善肝功能,减轻肝脏病理性损伤。防己防治矽肺:粉防己碱可直接或间接抑制胶原
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