患者教育课件-第6篇-药物

口服降糖药，您选对了吗？糖尿病教育MDE-P-2011-60本次课程内容介绍

12型糖尿病的核心缺陷2降糖药物分类3药物的作用机制、特点及安全性4用药原则介绍5联合用药的优势胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷或二者同时存在遗传因素环境因素共同作用血糖升高为特征各种器官并发症糖尿病慢性全身性代谢疾病IDFDiabetesAltas,4thedition.InternationalDiabetesFederation,20092型糖尿病的核心缺陷促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂）口服降糖药：第1代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素-控制血糖）第2代：人胰岛素（改善了免疫原性-减少过敏反应）第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理-更安全、更方便）胰岛素：GLP-1受体激动剂，如人GLP-1类似物GLP-1受体激动剂：降糖药物的分类中国2型糖尿病防治指南（2010年版）目前临床常用的的降糖药物非口服降糖药物胰岛素制剂：GLP-1受体激动剂口服降糖药物磺脲类药物双胍类药物α-糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类格列奈类药物DPP-4抑制剂中国医学前沿杂志2011;3(6):54-109药物不同，作用机制各异双胍类主要口服降糖药介绍（一）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18双胍类减少肝脏葡萄糖的输出改善外周胰岛素抵抗作用机理：糖化血红蛋白下降1～2%，可使体重下降可减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率是2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药，联合用药中的基础用药降糖特点：盐酸二甲双胍代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）二甲双胍单独使用不会导致低血糖与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性主要副作用为胃肠道反应罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者安全性：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲类主要口服降糖药介绍（二）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18磺脲类属于促胰岛素分泌剂，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用机理：糖化血红蛋白下降1～2%是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药降糖特点：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲类2型糖尿病患者，特别是针对老年患者和肝、肾功能不全者，使用不当可能导致低血糖发生可导致体重增加安全性：特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药中国2型糖尿病防治指南（2010年版）不同磺脲类药物的使用推荐以餐后血糖升高为主者宜选用短效类促泌剂，如格列吡嗪在选择胰岛素促泌剂治疗时，餐后血糖和空腹血糖均升高者,或以空腹血糖(FPG)升高为主者，宜选择中长效磺脲类促泌剂(如亚莫利)中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用专家共识11.中华内分泌代谢杂志2004;20(4):附录2.JAMA2013;310(9):948-958

噻唑烷二酮类主要口服降糖药介绍（三）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18噻唑烷二酮类通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖作用机理：糖化血红蛋白下降1～1.5%降糖特点：马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮类单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可能增加发生低血糖的风险常见副作用是体重增加及水肿可能增加骨折和心衰发生的风险因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格的限制安全性：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮类药物（TZD）优势人群超重/肥胖，胰岛素抵抗的患者2尤其适用于2型糖尿病空腹血糖在7-10mmo/L的早期病人1优点高胰岛素水平2低血糖风险小2缺点增加体重2

起效慢2

肝毒性2

增加心衰风险2

增加女性骨折风险2

花费高2代表药物罗格列酮，吡格列酮11.中国处方药2006;6(51):15-182.DESGTeachingLetter2007格列奈类主要口服降糖药介绍（四）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18格列奈类通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖作用机理：糖化血红蛋白下降0.3～1.5%吸收快、起效快、作用时间短餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用（磺脲类除外）降糖特点：瑞格列奈，那格列奈和米格列奈代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）格列奈类常见副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻安全性：格列奈类是我国指南推荐的2型糖尿病的一线用药，其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。中国2型糖尿病防治指南（2010年版）瑞格列奈安全性、耐受性良好低血糖不良反应罕见（药品书明书：低血糖发生率0.01-0.1%）肾脏安全性良好（FDA/EMEA/SFDA批准无任何肾脏禁忌症）不增加体重（低血糖相关进食↓+不形成高胰岛素血症）胃肠道不良反应罕见（FDA药品数据库：其发生率与安慰剂相当）α-糖苷酶抑制剂主要口服降糖药介绍（五）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖作用机理：降糖特点：阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者不会增加体重，且有使体重下降的趋势可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）α-糖苷酶抑制剂常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法单独服用本类药物通常不会发生低血糖合用α-糖苷酶抑制剂如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差安全性：和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳中国2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制剂主要口服降糖药介绍（六）不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌作用机理：降糖特点：西格列汀、沙格列汀和维格列汀糖化血红蛋白下降1.0%不增加体重代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂量安全性：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受体激动剂新一代降糖药物不同的降糖药物作用靶点不同促进胰岛素分泌增加葡萄糖的摄取噻唑烷二酮类1磺脲类1格列奈类1GLP-1受体拮抗剂2DPP-4抑制剂2双胍类1α-糖苷酶抑制剂1延缓葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中国处方药2006;6(51):15-18GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的抑制食欲而减少进食量。作用机理：利拉鲁肽和艾塞那肽代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受体激动剂单独使用不明显增加低血糖发生的风险常见胃肠道不良反应如恶心，多为轻到中度，主要见于初始治疗时，随治疗时间延长逐渐减轻有胰腺炎病史的患者禁用安全性：降糖特点：利拉鲁肽可使糖化血红蛋白下降1～2%，艾塞那肽使糖化血红蛋白下降0.8%可单独使用或与其他口服降糖药联