中药药理-16章-化痰止咳平喘药-2015-农大

第16章化痰止咳平喘药第一节概述第二节常用药物2007.6月1第16章化痰止咳平喘药【定义】以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物称为化痰、止咳、平喘药。【药性】温或寒，多入肺、心、脾、胃经。【功效】宣肺祛痰、止咳平喘。【主治】痰多咳嗽、痰饮喘息、与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。第一节概述2007.6月2第16章化痰止咳平喘药广义－痰

指停积于脏腑经络间的各种痰证痰浊滞于皮肤经络的瘿瘤瘰疬（皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病）。痰痹阻胸所致胸痛、胸闷、心悸（冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等）。痰迷心窍引起的心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱（脑血管意外、癫痫、精神分裂症等）。2007.6月3第16章化痰止咳平喘药狭义－痰指呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘。痰、咳、喘相互影响。痰咳喘2007.6月4第16章化痰止咳平喘药→黏膜充血、水肿分泌物↑

→阻塞气道→喘息

呼吸困难镇咳药平喘药祛痰药喘息咳嗽痰液对症治疗：复方制剂效好，镇咳药、祛痰药、平喘药。对因治疗：炎症继发者需用抗菌药、清热解毒药。呼吸系统疾病咳

痰

喘嗽

液

息气道2007.6月5第16章化痰止咳平喘药病因蛋白质、花粉、灰尘、烟雾Ⅰ型变态反应冷空气、精神因素迷走N传入N暴露2007.6月6第16章化痰止咳平喘药化痰止咳平喘药主要药理作用总括表2007.6月7第16章化痰止咳平喘药【药理作用】1.祛痰作用桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较弱。除蔊菜含蔊菜素，满山红含杜鹃素外，其余药物多含皂苷，属恶心性祛痰。杜鹃素可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另可溶解黏痰。2007.6月8第16章化痰止咳平喘药2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。2007.6月9第16章化痰止咳平喘药3.平喘作用浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。

平喘机制浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。2007.6月10第16章化痰止咳平喘药第二节常用药物桔梗半夏川贝母浙贝母苦杏仁2007.6月11第16章化痰止咳平喘药桔梗【来源】桔梗科植物桔梗Platycodongtandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根。【主要成分】桔梗皂苷、桔梗皂苷元、远志酸、桔梗酸A、B、C等；另含桔梗菊糖、植物甾醇等。【药性】苦、辛，平。归肺经。【功效】宣肺、利咽、祛痰、排脓【主治】咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。2007.6月12第16章化痰止咳平喘药【药理作用】桔梗一、与功效主治相关的药理作用1.祛痰与镇咳2抗炎、免疫作用二、其他药理作用1降血糖和降血脂2镇静、镇痛、解热3扩张血管、减慢心率4抗溃疡2007.6月13第16章化痰止咳平喘药桔梗一、与功效主治相关的药理作用1.祛痰与镇咳

桔梗主治咳嗽痰多。①祛痰：麻醉犬、猫、豚鼠ig桔梗煎剂（包括桔梗根、根皮、茎、叶、花、果实）刺激胃黏膜，反射性↑呼吸道粘液分泌，痰液变稀易排出（强度似氯化铵）。活性成分为皂苷。②镇咳：桔梗水提物ip对机械刺激豚鼠气管黏膜所致咳嗽有较好镇咳作用。桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD50的l/4。2007.6月14第16章化痰止咳平喘药2抗炎、免疫作用◆抗炎作用：桔梗粗皂苷对角叉菜胶及醋酸所致大鼠足肿胀有较强的抗炎作用；对棉球肉芽肿有显著抑制作用；对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗皂苷↓过敏性休克小鼠毛细血管通透性。◆免疫作用：桔梗水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放的调节作用与其抗炎有关。◆桔梗对咽喉肿痛，音哑、肺痈吐脓、胸满胁痛、疮疡脓肿有较好疗效。桔梗2007.6月15第16章化痰止咳平喘药二、其他药理作用桔梗1降血糖和降血脂

①降血糖：降低正常及四氧嘧啶性糖尿病模型家兔血糖。②降血脂：降低大鼠肝内胆固醇含量，增加胆固醇和胆酸排泄。2镇静、镇痛、解热◆镇静：自主活动↓、睡眠时间↑

◆镇痛：扭体法、尾压法◆解热：正常与发热体温↓3扩张血管、减慢心率：麻醉犬、大鼠、豚鼠4抗溃疡：大鼠幽门结扎模型、醋酸致溃疡模型2007.6月16第16章化痰止咳平喘药小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。有效成分主要是桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛、解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。桔梗2007.6月17第16章化痰止咳平喘药【现代应用】1.肺炎2.声带小结3.急性扁桃体炎桔梗【不良反应】1.桔梗口服偶见恶心、呕吐，重者见四肢出汗、乏力、心烦。2.桔梗皂苷有很强的溶血作用,禁止注射给药。2007.6月18第16章化痰止咳平喘药●天南星科植物半夏Pinelliaternata（Thunb）Breit.的干燥块茎。●生半夏：在夏秋间采挖晒干。●明矾（清）半夏：经白矾炮制后的生半夏。●姜半夏：经生姜、白矾炮制后的生半夏。●法半夏：经白矾、石灰、甘草、生姜制后的炮生半夏。●半夏曲：用姜半夏研粉,加面粉、赤小豆、杏仁等发酵制成曲者。半夏2007.6月19第16章化痰止咳平喘药【化学成分】挥发油、β谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、黑尿酸、甲硫氨酸、葡萄糖醛酸苷、2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、胡芦巴碱、天门冬氨酸、β-氨基丁酸、γ-氨基丁酸；少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质【药性】辛，温。有毒。归脾、胃、肺经。【功效】燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结【主治】痰多咳喘、痰饮眩悸、风痰眩晕、痰厥头痛、呕吐反胃、胸腔痞闷、梅核气。生用外治痈肿痰核（消肿止痛）。半夏2007.6月20第16章化痰止咳平喘药一、与功效主治相关的药理作用半夏【药理作用】1镇咳

2镇吐和催吐

3对消化系统的影响

4抗肿瘤二、其他药理作用1抗生育和抗旱孕2抗心律失常3对实验性硅沉着病的影响4降血脂2007.6月21第16章化痰止咳平喘药一、与功效主治相关的药理作用半夏1镇咳

生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂灌胃0.6-1.0g/kg，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显镇咳作用。药后30min起效，维持5h以上。镇咳部位：咳嗽中枢。镇咳成分：生物碱。2007.6月22第16章化痰止咳平喘药2镇吐和催吐●

镇吐：半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。镇吐部位：抑制呕吐中枢。镇吐成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。●催吐：生半夏催吐。与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷的苷元有强烈的黏膜刺激作用有关。●半夏粉在120℃焙2-3h，可除去催吐成分，仍保留镇吐作用。半夏2007.6月23第16章化痰止咳平喘药3对消化系统的影响●抗胃溃疡：半夏↓胃液分泌，↓胃液酸度，↓游离酸和总酸酸度，抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。半夏（乙）醇提物对胃溃疡有止痛抗炎之效，是其调理脾胃的现代药理作用。

注意：生半夏可抑制胃肠粘膜PGE2分泌，可损伤胃肠道。●调节胃肠运动：兴奋和抑制双向作用，此与机体状态有关。这是半夏或二陈汤（半夏、陈皮、茯苓等）理气和中功效的药理作用基础。半夏2007.6月24第16章化痰止咳平喘药4抗肿瘤●半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活化作用和抗肿瘤作用。●半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞（K562）的生长有抑制作用，以矾半夏最强，姜制半夏（姜浸～、姜煮～、姜矾～）次之。●半夏所含胡芦巴碱对小鼠肝癌有抑制作用。●半夏新鲜鳞茎中分离的外源性凝聚素（PTA)可凝集多种癌细胞，如人肝癌细胞、腹水性肝癌细胞、艾氏腹水癌细胞，也是鉴别乳房上皮细胞是否恶性的一种指试剂。半夏2007.6月25第16章化痰止咳平喘药二、其他药理作用1抗生育和抗旱孕

半夏蛋白对小鼠有明显的抗旱孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。2抗心律失常对犬室性心律失常有明显的对抗作用。3对实验性硅沉着病的影响姜半夏可防治矽肺。4降血脂:降低TC、LDL-C。半夏2007.6月26第16章化痰止咳平喘药小结①半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。②有效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。③半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。半夏2007.6月27第16章化痰止咳平喘药【现代应用】◆妊娠呕吐◆慢性咽炎◆突发性音哑◆甲状腺肿瘤◆宫颈糜烂◆牙痛◆寻常疣及跖疣半夏2007.6月28第16章化痰止咳平喘药【不良反应】①刺激性：生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈刺激性。人误服后引起肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。毒性成分：为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱。故，生半夏必须煎服。②生殖毒性：生或制半夏汤剂大量能引起孕鼠阴道出血，胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低。③生半夏和姜半夏注射剂对小鼠遗传物质具有损害作用。半夏2007.6月29第16章化痰止咳平喘药川贝母【功效】百合科植物川贝母、暗紫贝母、甘肃贝母或棱砂贝母的干燥鳞茎。【化学成分】生物碱和皂苷。川贝母：青贝碱、松贝碱甲及乙、川贝母碱和西贝素。暗紫贝母：蔗糖和松贝宁。甘肃贝母：岷贝碱甲、乙等。棱砂贝母：西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱。【药性】

苦、甘，微寒。归肺、心经。【功效】清热润肺，化痰止咳，散结消肿。【主治】肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。2007.6月30第16章化痰止咳平喘药【药理作用】川贝母一、与功效主治相关的药理作用1祛痰川贝母流浸膏、生物碱、皂苷能使大鼠及小鼠呼吸道酚红分泌量增加，有较强的祛痰作用。2镇咳

◆川贝总碱、川贝母皂苷能明显延长氨水和二氧化硫引咳法所致小鼠咳嗽潜伏期；◆猫ip川贝醇提物，对电刺激喉上神经引起的咳嗽有非常显著的镇咳作用；◆iv川贝总碱也有显著镇咳作用。2007.6月31第16章化痰止咳平喘药3平喘

湖北贝母醇提取物和总生物碱对由组胺所致的豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。4抑菌

川贝水浸液对对星形奴卡菌有抑制作用；川贝提液对金葡菌大肠杆菌有效。川贝母2007.6月32第16章化痰止咳平喘药二、其他药理作用川贝母1对胃肠道作用◆松弛平滑肌:西贝母碱对离体豚鼠回肠、兔十二指肠及在体犬小肠有松弛作用。湖北贝母醇提物和总碱对离体豚鼠回肠有松弛作用。◆抗溃疡:平贝母总碱皮下注射或腹腔注射15mg/kg或30mg/kg，对大鼠结扎幽门性溃疡、吲哚美辛型溃疡及应激性溃疡有抑制作用，与其抑制胃蛋白酶活性有关。2007.6月33第16章化痰止咳平喘药2对心血管作用◆

猫静脉注射川贝母碱4.2mg/kg可引起血压下降，并伴有短暂的呼吸抑制。◆

犬静脉注射西贝母碱，外周血管扩张、血压下降。◆

猫静脉注射湖北贝母总碱30mg/只，短时中度降压，伴心率减慢。川贝母2007.6月34第16章化痰止咳平喘药小结川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川贝母有效物质基础主要为生物碱。川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。川贝母2007.6月35第16章化痰止咳平喘药【现代应用】

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