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文档简介

第六章肾上腺素受体阻断药主要内容：

一、α受体阻断药（酚妥拉明）的药理作用及临床应用二、β受体阻断药（普萘洛尔）的药理作用及临床应用分类α受体阻断药β受体阻断药肾上腺素受体阻断药

能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用1、α1、α2受体阻断药

短效类-酚妥拉明、妥拉唑林长效类-酚卞明2、α1受体阻断药哌唑嗪3、α2受体阻断药

育亨宾为科研工具药第一节α受体阻断药

酚妥拉明

【体内过程】

口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持3-6h。一、α1、α2受体阻断药（一）短效类【特点】

1.对α1、α2-R选择性不高；2.与α-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；【药理作用】

1.血管和血压：小动脉、小静脉扩张→外周阻力↓血压下降（引起直立性低血压）

酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响？直接扩张血管机制

阻断α1受体能翻转肾上腺素的升压作用2.心脏兴奋：血压↓→反射性引起心率↑

收缩↑、心排出量↑NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经机制：阻断突触前膜α2受体BP↓3.其他：拟胆碱作用、拟组胺作用1．外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎。【临床应用】2．静脉滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射3．抗休克扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量降低肺循环阻力，防止肺水肿发生用药前必需补足血容量4.嗜铬细胞瘤

诊断、高血压危象、术前准备5.顽固性充血性心力衰竭

（1）扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷（2）扩张小静脉，使回心血量减少，减轻心脏前负荷（3）肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，纠正心衰【不良反应】1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐;2.扩血管作用：体位性低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。【注意事项】

1.缓慢注射或滴注2.胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用

妥拉唑林

药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.大部分以原形从尿液排泄。3.不良反应发生率高（拟胆碱及组胺作用较强），应用少。（二）长效类酚苄明

（又名苯苄胺）【体内过程】

口服有20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放。12小时排泄50%，24小时排泄80%，一次用药可维持3-4天，一周后尚有少量存留在体内。

1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；

2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；NE释放③阻滞NE再摄取；

【药理作用】【临床应用】

1.外周血管痉挛；

2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备二、α1受体阻滞药哌唑嗪

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