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利多卡因简介药理作用：

1、酰胺类局麻药血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。药理作用：

2、IB类抗心律失常药

低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，具有抗室性心律失常作用在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药代动力学：

不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应可使70%药物被代谢，血药浓度低

静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟，故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，少量出现在胆汁中。

适应症：

1、局麻药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。

适应症：

2、抗心律失常药。急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。

对室上性心律失常通常无效。用法用量：

1、麻醉

小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。浸润麻醉用法用量：2、抗心律失常：（1）常用量：①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次；②静脉滴注20-50ug/kg.min心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg不良反应：（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。禁忌：（1）对局部麻醉药过敏者禁用。（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。注意事项（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸入，每天一次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显缩短。（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.口服吸收好，但肝脏的首关效应可使70%药物被代谢，血药浓度低亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。用法：利多卡因1-5mg／kg静注。2、IB类抗心律失常药应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。②静脉滴注20-50ug/kg.（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高5%溶液，特殊情况才用1.随着剂量加大，作用或毒性增强急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响min心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。

注意事项：（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。药物相互作用：（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。药物相互作用：（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。

药物过量：注射部位血管丰富，使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。

血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。人们对利多卡因研究的深入，发现其除用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治疗方面也显示出较好的效果。现将其应用简述如下研究进展：

1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸入，每天一次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显缩短。研究进展：

2、降颅压：利多卡因阵颅压的机理可能与其可导致血流动力学及血容量变化有关。给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药应间隔6小时以上。

研究进展：

3、用于胃镜插管检查。用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓慢咽下，10分钟后可行插管检查

与丁卡因喷雾法相比，省时、简便、痛苦小；镇静作用，可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕动研究进展：4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机理可能与其对外周和中枢神经传导的阻滞作用有关。

用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。5%溶液，特殊情况才用1.（1）对局部麻醉药过敏者禁用。7、治疗急性胃源性腹痛。（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用随着剂量加大，作用或毒性增强超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。镇静作用，可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕动应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。3、用于胃镜插管检查。（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.给药5-7小时在血中达到稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。研究进展：

5、预防气管插管拔管时的不良反应全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢抑制或对心脏的抑制作用有关。

机理与其中枢抑制或对心脏的抑制作用有关。（1）对局部麻醉药过敏者禁用。全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。2、IB类抗心律失常药心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药应间隔6小时以上。全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。7、治疗急性胃源性腹痛。主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，少量出现在胆汁中。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。研究进展：

6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小时后停止