药物化学-第十一章 抗精神失常药

执业药师考试辅导《药物化学》第9页第十一章抗精神失常药一、A

1、如下化学结构的药物临床用作

A.镇静催眠药

B.镇痛药

C.非甾体抗炎药

D.抗精神病药

E.抗癫痫药2、将奋乃静制成长链脂肪酸酯的前药的目的是

A.增强选择性

B.延长作用时间

C.提高稳定性

D.降低毒副作用

E.改善溶解度3、对苯妥英钠描述不正确的是

A.本品水溶液呈碱性

B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

C.治疗癫痫全身性和部分性发作

D.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变混浊

E.在体内不易被代谢，以原形排出4、以下对卡马西平描述错误的是

A.具有1，4-苯二氮（艹卓）结构

B.具有二苯并氮杂（艹卓）结构

C.奥卡西平是其10-氧代衍生物

D.为抗惊厥药，用于抗癫痫

E.遇潮湿时，生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收5、如下化学结构的药物名称为

A.氟吡啶醇

B.舒必利

C.阿米替林

D.奋乃静

E.氯丙嗪6、氯丙嗪的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为

A.羟基

B.哌嗪环

C.侧链部分

D.苯环

E.吩噻嗪环8、盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药

A.吩噻嗪类

B.丁酰苯类

C.噻吨类

D.苯酰胺类

E.二苯环庚烯类9、如下化学结构的药物是

A.奥卡西平

B.加巴喷丁

C.拉莫三嗪

D.佐匹克隆

E.卡马西平二、B

1、A．盐酸氯丙嗪

B．氟西汀

C．阿米替林

D．唑吡坦

E．吗氯贝胺<1>、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构

A.

B.

C.

D.

E.<2>、吩噻嗪类抗精神病药

A.

B.

C.

D.

E.<3>、选择性和可逆性的单胺氧化酶A抑制剂，抗抑郁药

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、下列哪些与奋乃静相符

A.化学名为4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇

B.化学名为4-［3-（2-三氟甲基吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇

C.吩噻嗪类抗精神病药

D.结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色，须避光保存

E.抗癫痫药2、下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜

C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等

D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药

E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长3、以下属于苯二氮艹卓类的药物有

A.三唑仑

B.硝西泮

C.氟哌啶醇

D.舒必利

E.阿普唑仑4、氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似

A.地西泮

B.舒必利

C.奋乃静

D.唑吡坦

E.氯丙嗪5、多巴胺可以被哪些酶生物转化

A.单胺氧化酶

B.儿茶酚氧甲基转移酶

C.β-内酰胺酶

D.氮甲基转移酶

E.脱羧酶6、具有如下结构的药物与下列哪些药物的药理作用一致

A.盐酸氯丙嗪

B.唑吡坦

C.艾司唑仑

D.氟哌啶醇

E.奋乃静答案部分一、A

1、

【正确答案】：D

【答案解析】：D为丁酰苯类抗精神病药：氟哌啶醇。【答疑编号100024344】2、

【正确答案】：B

【答案解析】：将其结构中的羟基经酯化，制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静，效果可以分别延长至2周或4周。【答疑编号100024295】3、

【正确答案】：E

【答案解析】：苯妥英钠在肝脏代谢后，其主要代谢产物与葡萄糖醛酸结合后排出体外。【答疑编号100024268】4、

【正确答案】：A

【答案解析】：卡马西平具有二苯并氮杂（艹卓）结构。

1，4-苯并二氮（艹卓）类药物具有酰胺及烯胺结构，可在I，2位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑(舒乐安定)、阿普唑仑和三唑仑等。【答疑编号100024267】5、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100024266】6、

【正确答案】：C

【答案解析】：依次为三氟丙嗪、乙酰丙嗪、氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100024257】7、

【正确答案】：E

【答案解析】：奋乃静在体内过程中不稳定，可代谢过程有侧链N-脱甲基、侧链氧化。但在空气中或日光下放置时，由于吩噻嗪类为良好的电子给予体，所以环易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。故选E。【答疑编号100024246】8、

【正确答案】：A

【答案解析】：抗精神病药按化学结构可分为吩噻嚷类、噻吨类、二苯环庚烯类、丁酰苯类和酰胺类。

盐酸氯丙嗪属于属于吩噻嚷类。【答疑编号100024241】9、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100024222】二、B

1、

【答疑编号100020716】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：去甲肾上腺素重摄取抑制剂阿米替林药物的化学结构多具有三环和叔胺或仲胺侧链，通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和5-HT的重摄取而起作用。此类药物还有多塞平、阿奠沙平、马普替林等。【答疑编号100020727】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：吩噻嗪类抗精神病药主要有奋乃近和氯丙嗪。【答疑编号100020731】<3>、

【正确答案】：E

【答案解析】：吗氯贝胺为选择性和可逆性的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂。能可逆地抑制MAoA，提高脑内单胺类神经递质[去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)]的水平，产生抗抑郁作用。【答疑编号100020736】三、X

1、

【正确答案】：ACD

【答案解析】：B.化学名为4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇E.奋乃静为抗精神病药。【答疑编号100024936】2、

【正确答案】：ACDE

【答案解析】：Ｂ．吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强，间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。【答疑编号100024932】3、

【正确答案】：ABE

【答案解析】：C.丁酰苯类——氟哌啶醇D.苯甲酰胺类——舒必利。【答疑编号100024904】4、

【正确答案】：BCE

【答案解析】：氟哌啶醇与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。【答疑编号100024877】5、

【正确答案】：AB

【答案解析】：多巴胺在体内可被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)两种酶进行生物转化，故口服无效。采