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文档简介

知识回顾名词解释pharmacokineticscompartmentmodel

将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型。隔室模型(compartmentmodel)※药物体内转运的速率过程▲

该过程称为n级速度过程一级速度过程(firstorderprocesses)

因动力学模型是线性的,故又称线性动力学。

这种线性速度可以较好地反映通常剂量下药物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。生物半衰期与剂量无关一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比一次给药尿排泄量与剂量成正比零级速度过程(zeroorderprocesses)

适用于超大剂量给药、以及控释制剂中药物的释放速度。生物半衰期随剂量的增加而改变药物从体内消除的时间取决于剂量的大小非线性速度过程(nonlinearprocesses)当药物在体内动态变化过程,其t1/2与剂量有关、AUC与剂量不成正比时,其速度过程被称为非线性速度过程。速率常数(rateconstant)※

其中k表示速率常数,速率常数越大,转运过程进行得越快常见的速率常数

Ka:一级吸收速率常数;K

:一级总消除速率常数;Ku:尿药排泄速率常数;Kb:生物转化速率常数;Kr:缓控释制剂中释放速率常数反映药物在体内的总消除情况生物半衰期(biologicalhalflife)※药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,以t1/2表示;

在临床中生物半衰期还具有重要的意义,它是临床制定给药方案的主要依据之一!生物半衰期(biologicalhalflife)※表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,V)※

假设在药物充分分布的前提下,体内药物按血浆浓度分布时所需的体液的理论容积。是药物的特征参数,可用于评价药物的分布程度!大小取决于药物脂溶性、膜透过性、组织分配系数、与血浆蛋白等生物物质的结合率病理情况会导致表观分布容积的变化V不是指体内含药物的真实容积,无生理意义。利用V来推测药物在体内的分布特点,如药物和蛋白结合的程度、药物在体液中的分布量和组织摄取程度。清除率(clearance,Cl)※

整个机体或某些消除器官在单位时间内能够消除相当于多少体积的流经血液中的药物,即单位时间内消除的药物表观分布容积。

只要是一级消除过程,Cl就等于各消除器官清除率之和。血药浓度-时间曲线下面积(areaunderconcentrationcurve,AUC)药峰时间和药峰浓度Ct药峰浓度药峰时间最低中毒浓度最低有效浓度Ct第五章药物代谢动力学模型compartmentmodel据资料报道,盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液单次静脉注射0.3g后,Cmax约为6.3mg/L,t1/2约为6h,V为112L。教学目标掌握:单室模型药物静脉注射的模型的建立;血药浓度与时间的关系;参数的求算※静脉注射§无吸收的过程§静脉注射容量小于50ml§静脉注射副作用大§肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射§剂型:水溶液或水醇溶液,有时可以是乳剂或脂质体制剂模型的建立血药浓度与时间的关系参数的求算静脉注射单室模型药物后体现以下特征:药物在体内无吸收过程,迅速完成分布;药物的体内过程只有消除过程;药物在某一时间点的消除速率与即时体内药量成正比;模型的建立※X0Xk单室模型静脉注射给药X0:静脉注射的给药剂量X

:t时刻体内药物量

单室模型药物静脉注射后在体内按照一级速率方程消除:等式两侧同除以V,

C=C0·e-kt

X=

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