药用膨润土的开发

药用辅料膨润土的开发与应用2008-9-1821:37:46膨润土又名班脱岩(bentonite)，是以蒙脱石为主要矿物成分的粘土矿，其含至为40%〜90%。还含有少量的高岭石、水铝英石、绿泥石、蛋白石、云母等矿物质.膨润上的性能与蒙脱石含量有关，含蒙脱石越多，其性能越代，膨润上是属于含少量碱金属和碱土金属的水铝硅酸盐矿物.其化学武为周Al2O3・4SiO2・3H2O，蒙脱石属单斜晶系，2:1型网架状结构，即由二层硅氧四面体中间夹铝氧八面体组成，具有离子交换能力，膨润土元臭无味、极细，外观杂色上状，不溶于水和有机溶剂剂，比重2.4一2.8,熔点1330〜143O°C，膨润土在工农业生产中应用广泛，主要用于冶金、铸造、石油、钻井领域，在化学工业中，可作催化剂载体、干燥剂、过滤剂、脱色剂，在农业上，可作土壤改良剂、饲料添加剂及农药载体，食品工业中用作果汁和葡萄酒的净化剂，此外，还用作混凝土增塑剂及油漆增粘剂，膨润土在医药工业中的应用，近年来国内外进行了大量的理论和实践研究，膨润土在药学中的广泛应用是由其性质所决定的。1膨润土的性质1.1吸水性膨润土主要成分蒙脱石为2：1层状硅酸盐，其中的A13+和Si4+可被Mg2+和Fe2+置换，可交换的阳离子骨架有剩余电荷，可吸附阳离子，层间的这种晶格沿a轴、b轴方向延伸.顺c轴方向重叠，c轴长度不固定，无水时为0.96nm，随着层间吸附不同的水化阳离子，产生不同的c轴长度，在充分水化环境中，层间距可增大，吸水后体积可增大10-30倍。1.2悬浮性蒙脱石矿物质颗粒细小(0.2um以下)，它的单位晶层之间易分离，水分子易进入晶层与晶层之间，特别是膨润土在充分水化后，与水形成一种胶体，另外.由于蒙脱石晶胞都带有相同数目的负电荷，彼此同性相斥，在稀溶液里很难聚附成大颗粒，当水混景液pH>7时，膨胀性更强、助悬效果更好。1.3触变性膨润土结构中的羟基在静置的介质中会产生氢键，使之成为均匀的胶状物，并且有一定的粘度，当在外界剪切力存在下进行搅拌时.红键被破坏，粘度减弱一所以膨润土溶液在搅动时，悬浮液表现为流动性很好的溶胶液，停止外加搅动，就会自行排列成具有立体网状结构的凝胶.并不发生沉降分层和有水离析出来，再施加外力搅动时，凝胶又能迅速打破，恢复流动性，这种特性使膨润上在混悬剂方面具有特别重要的意义。1.4粘结性膨润土与水混合带来的粘结性来源于多方面，如膨润土亲水。颗粒细小，晶体表面电荷多样化，颗粒不现则，羟基水形成氨键，由多种聚附形式形成溶胶，使膨润土与水混合具有很大的粘结性。1.5吸附性蒙脱石中A13+被不同离子取代后，引起内部电荷不平衡.形成电性吸附中心，负电筒为45.6〜66.5meq/100g，同时，又由于蒙脱石独特的双八面体结构和层纹状组合，具有较大的比表面积，在456-676m2/g之间，所以具有高度的选择吸附性。1.6离子交换性从结构上看，蒙脱石是由两层硅氧四面体中间加一层铝氧八面体，在晶胞内高价Si4+.A13+可被低介的阳离子置换一致使单位晶层中的电荷不平衡，蒙脱石带负电，必然从周围介质中吸附一些可交换的K+、Na+、Ca2+、Mg2+来平衡电荷.最常见的可交换阳离子是Ca2+和Na2+，因此，根据所含的可交换阳离子的种类和含量，膨润土又可分为钙基膨润土和钠基膨润土，钠基膨润上较钙基膨润上有更好的可塑性。膨润性、悬浮性、吸附性及离子交换性，天然膨润土可通过化学方法改型为钠基膨润土，所以为了获得高质量的化学性能，可对天然膨润土进行改型和纯化，这在目前膨润土产品深加工中具有重要的意义。1.7稳定性膨润土能耐300°C高温，具有良好的热稳定性，不溶于水，微溶于强酸、强碱，常温下不被氧化或还原，不溶于有机溶剂，具有良好的化学稳定性。1.8无毒性膨润土对人、畜、植物无毒害和腐蚀作用，对人体皮肤无刺激，对神经、呼吸系统无影响，可用于医药载体。健康网讯：2膨润土在药学中的应用膨润土在医药工业中主要是用作辅料，膨润土由于具有吸水性、悬浮性、分散性、粘结性、触变性，使其作为制剂辅料具有乳化、增稠、助悬、吸附的功能，是优良的药用辅料，膨润土分别收载于美国药典、欧洲药典、英国药典，我国也将其列入《国家级药物制剂新产品开发指南》现对其在药剂学中的应用作一介绍。2.1助悬剂混悬剂具有较好的生物利用度，制成混悬剂给药更容易，特别对儿童和吞咽困难的老人来说，给服药带来了方便，膨润土就是混悬剂中性能优良的助悬剂，膨润土在水中带负电荷，吸收大量水形成高粘度的糊状物，能阻止微粒聚集，而且具有触变性、润滑性，此外，还有配伍禁忌少，不需加防腐剂的优点1%的膨润土作硫糖铝混悬剂助是剂，其助是效果要好于羟甲基纤维素销、羧甲基淀粉销和海藻酸钠，越摇其流动性越好，不粘壁，再分散性好，沉降慢，絮凝颗粒细腻，2%膨润土作炉甘石洗剂的混悬剂，并与同浓度的CMC-Na、海藻酸钠进行比较，结果表明，其沉降容积比、微粒布朗运行、重分散力、结块情况、微粒大小等指标均优于后两者。2.2吸附剂膨润土的主要成分蒙脱石具有层纹状结构及非均匀性电性分布，对消化道内的一些病毒、病菌及毒素产生较强的选择性吸附作用，如由法国益普生公司研制的思密达(Smecta)就是以蒙脱石为主要成分的消化道粘膜保护剂，思密达作粘膜吸附剂的药理作用表现为能加强粘膜屏障，抑制病毒和病菌保持肠道微生物生态平衡，在临床上用于急、慢性腹泻、食管炎、慢性胃炎及放化疗消化道副作用、以及口腔溃疡的治疗；思密达于1989年进入中国市场，疗效确切，适应证广，无明显的毒副作用，特别适于儿童服用，年销售额达3亿元人民币，膨润土作吸附剂浓度为1%〜2%，利用其吸附性质还可作大胃肠道吸附剂，用于清除体内的重金属及放射性同位素•膨润土对细胞病毒具有选择性吸附作用，蛋白质溶液(如人血浆〕中的病毒可被硅藻土、硅酸、膨润土、金属氢氧化物、珍珠岩、纤维素的混合颗粒所吸附。2.3过滤剂在药物生产中，膨润全可起吸附剂、过滤剂的作用，如膨润土可作为去除溶液中咖啡因的吸附剂、过滤剂，过滤剂是由纤维材料基质颗粒和膨润土构成，当溶液中咖啡因含量在20〜100rg/ml时，将溶液通过过滤剂，在接触时间少于2min内，即可使咖啡因的含量减少40%，另外，膨润土可用于纯化青霉素酸化酶，青霉素酚化酶是生产半合成B-内酸胺类抗生素的重要工业用酶，按每1L发酵上清液加入6g膨润土的比例将膨润土加到青霉素酸化酶发酵上清液中，可将酶100%吸附，而吸附的蛋白质仅占发酵上清液中的10%左右，而且酶可全部洗脱，此法简便，酶活力收率高，可直接从未除菌体的发酵液中提取酶，膨润土还可用于中药的提取，如可将膨润土用于精制甘草浸育，用5.7%的膨润土加于甘草流浸膏中，调节pH=9.3,将混合物加热到95°C，保持45min，过滤，制成的甘草浸膏比未经膨润土处理者，其中甘草酸的含量约增高10%，且几乎无沉淀。2.4乳化剂及软膏基质膨润土可作软膏、糊剂的增调剂或直接用于软膏基质以及乳剂的乳化剂，膨润上用于软膏基质后，可免除动、植物油脂或矿物油脂调制的膏脂变质后对皮肤的刺激作用，膨润土性质稳定，无酸败、变质现象，能保持药物的固有疗效，经碱处理的膨润土加入MgO,可具有高度的亲水性、分散性、可用来控制膏体的流变性、触变性、扩散性和粘度，用于医用软膏，可在皮肤表面形成薄膜，提高有效成分的附着力及离子交换性，以膨润土为基质的治疗浓硫酸灼伤的糊剂，其配方由5份magnesiumacexamate和95份膨润土构成，膨润土也可用于无机抗菌剂的制备，取膨润土100份现0.1份40%sodiumomadine混合所制成的抗菌剂，抗绿脓杆菌效果较好，膨润土可用于配制家庭及医院使用的消毒用糊剂，包括：膨润土70-85份，表面活性剂l〜5份，消毒剂0.2〜1份，研磨料12〜25份，甲紫具有强烈的杀菌作用，膨润土还可用于甲紫乳剂、混悬剂的制备，其组成为：甲紫0.25%〜3%，PVP7%-14%，膨润土22%〜27%，再加适量的溶媒或分散剂等混合制成，涂于皮肤不着色，且容易洗脱，膨润上作外用乳剂的乳化剂，可避免一般表面活性强的物质对皮肤刺激而产生的过敏、皮炎，而且对破裂时应用也不被吸收而出现毒性症状。2.5粘合剂膨润土具有一定的粘性，可用于牙科领域，可制成牙科用粘固粉，治疗口腔疾病的牙粉及牙膏用增调剂。［关键词］：辅料，膨润土,蒙脱石健康网讯：2.6载体膨润土是具有纳米级结构的矿物，在化学合成中，可充当催化剂载体.亦可用作农药（杀虫剂、杀菌剂）的载体，使农药高度分散，在药学领域中可作驱虫药载体，将抗寄生虫药物添人膨润土中，可制成肠道驱虫剂，由于膨润土的吸附作用，可延长驱虫剂在肠道的作用时间，该配方具有热稳定性，对控制肠道寄生虫效果较好，膨润土还可用于无味盐酸小蘖碱的制备，取盐酸小蘖碱1g，溶于50mL甲醇中，加入50mL水，搅均后，加膨润土和酸性石膏粉9.14g，不断搅拌，至上层溶液无色为止，抽滤沉淀，水洗并抽干，可配制散剂或压片。2.7赋形剂膨润土可作为药用辅料，具有优越的崩解性能，且对神经、呼吸、心血管系统无影响，在某些情况下，膨润土作崩解剂效果较其他崩解剂好，膨润土可用于控释茶碱片的制备，将茶碱、微晶纤维素、膨润土、CaCO3、PVP混合后压片，然后用乙基纤维素包衣，可制得包衣控释茶碱片，膨润土还可用于速崩片、咀嚼片的制备，膨润土与微晶纤维素和玉米淀粉等崩解剂，制成的甲状腺素速崩片和咀嚼片，特别易于病人吞咽，在数秒钟内就可迅速崩解为精细的颗粒，非常适宜人体消化道对甲状腺素的吸收。2.8其他在制备17B-雌二醇的透皮制剂过程中，将膨润土加人压敏胶，可使药物更快释放，同时，可增加粘附性。近昀矗蛉笸猎谛虏牧舷喙亓煊蛑械挠t迷嚼丛交铃荆诠淞⑼獗甘苤厥樱夜蛉笸磷试词址峋唬植脊惴海艽17.看？1.25亿吨，居世界第二，因此，充分利用膨润土资源显得非常重要，应当加大开发膨润土作为药用辅料的步伐，开发膨润土在药学中的应用，应从以下几方面入手，第一，应加强膨润土纯化、标准化研究，以使其适应于药学不同领域的需要，第二，大力开发膨润土产品的深加工，虽然我国膨润土储量丰富，但其中90%