药理学教学课件：第9章 抗心绞痛药物

第9章抗心绞痛药物（Drugsusedfortreatmentofanginapectoris）

一、心绞痛分型1.劳累性心绞痛（anginaofeffort），亦称典型(classicangina)或稳定型（stableangina）。2.自发性心绞痛（anginapectorisatrest）3.混合性心绞痛（mixedpatternofangina）

二、产生心绞痛症状的原因

心肌氧供≠心肌氧求，求＞供，代谢物积聚。

三、影响心肌氧耗和氧供因素四、心绞痛的防治途径1.治疗：降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。2.预防：预防动脉粥样硬化；预防血栓栓塞形成。五、治疗药物（一）硝酸酯类及亚硝酸类（NitratesandNitrites）硝酸甘油(nitroglycerin)硝酸异山梨酯(isosorbidedinitrate）单硝酸异山梨酯(isosorbidemononitrate),等。【抗心绞痛原理】

主：在血管平滑肌细胞内谷光甘肽转移酶（含巯基的酶）作用下，产生NO，而发挥作用。次：可能涉及PGI2和降钙素基因相关肽释放及其心肌保护作用。1.降低心肌氧耗：①扩张小A，外周阻力↓，BP↓，后负荷↓，射血阻力↓；②扩张小V，前负荷↓，心室容积↓，室壁张力↓。2.增加缺血区血供氧供：①选择性扩张心外膜血管和侧枝血管，对阻力血管影响小；缺血区血管因呈扩张状态，血流经侧枝流向缺血区；②因扩张小V，回心血量↓，心室内压↓，有利血液经外膜、内膜、最终流向缺血区。3.减轻缺血心肌细胞的损伤：来自NO释放和促进PGI2及降钙素基因相关肽释放有关。【药动学特点】

硝酸甘油poF8%；宜口腔黏膜吸收或透皮吸收；半衰期短(2-8min)，后两者poF较高：t1/23-6h。肾排。【临床应用】

各型心绞痛首选。生成的NO兼有抑制血小板聚集作用。【不良反应】1.扩血管所致：面红、头痛、眼内压升高、大剂量体位性低血压，反射性心率增加。

2.耐受性：连续用产生，停药可恢复。因巯基酶耗竭。

3.过量，高铁血红蛋白血症。（二）受体阻断剂（-receptorblockers）【抗心绞痛原理】

1.降低心肌氧耗：1受体阻断，心肌收缩力↓，HR↓，BP↓心室压↓。

2.增加心肌血供和氧供：①HR↓，心舒张期↑，心内膜血供↑；②冠脉-R阻断，促进血液从非缺血区流向缺血区；③促进氧从Hb分子中解离。【临床应用】

多用普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯或硝酸甘油合用于稳定型及不稳定型心绞痛。可降低后者用药量和减少心绞痛发作次数。亦可与硝苯地平合用。注意合用的优点和缺点

禁用于变异型心绞痛。（三）钙通道阻断剂（Calciumchannelblockers）

常用硝苯地平(nifedipine)，尼莫地平(nimodipine)，氨氯地平，维拉帕米(verapamil),等。【抗心绞痛特点】

1.阻断心肌细胞钙通道，心肌收缩力↓，HR↓氧耗↓；

2.阻断血管钙通道，血管扩张，BP↓心肌氧耗↓，血供增加。

3.心肌细胞的缺血损伤的保护作用。4.抑制血小板聚集。【应用】

心绞痛方面主要用于变异型。其他型也可用。

表1.硝酸酯类、受体阻断剂和钙拮抗剂对心脏个参数影响硝酸酯类

受体阻断剂钙拮抗剂室壁张力↓±↓心室