药理学教学课件：第6版：第一章 总论

第一章总论

天然大环内酯类第一节

半合成大环内酯类第二节（16元环）具有14～16元大环内酯基本结构的抗生素（14元环）天然大环内酯类半合成大环内酯类红霉素麦迪霉素乙酰螺旋霉素吉他霉素交沙霉素克拉霉素罗红霉素阿奇霉素泰利霉素概念

红霉素（Erythromycin）

【体内过程】1.吸收：碱性，不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素；2.分布：较广，可透过胎盘，不易透过血脑屏障，

胆汁中浓度高3.消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄

【作用机制】阻碍细菌蛋白质合成，为快速抑菌药天然大环内酯类【抗菌作用】抗菌谱与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌：白喉棒状杆菌G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌：百日咳鲍特菌、弯曲杆菌等军团菌感染首选支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌相似略广天然大环内酯类特点：1.细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复2.本类药物存在不完全交叉耐药性

①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药。

【耐药性】天然大环内酯类

1.对青霉素过敏或对青霉素耐药的革兰阳性菌感染；2.用于军团菌肺炎、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染及白喉带菌者等；3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染的治疗。

【临床用途】天然大环内酯类1.局部刺激性：口服——胃肠道反应主要不良反应

静脉滴注——血栓性静脉炎2.肝毒性：红霉素酯化物表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理：停药数日可恢复正常3.过敏反应：偶见药热、皮疹【不良反应】饭后服可减轻静脉给药速度宜慢天然大环内酯类第二节半合成大环内酯类

特点：1.对胃酸稳定，生物利用度提高；2.血药浓度高、组织渗透性好；3.半衰期长，用药次数少；4.抗菌谱更广，抗菌活性增强；5.有良好的抗生素后效应；6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；

7.不良反应少而轻学习小结1.红霉素主要经胆汁排泄，在胆汁

中浓度最高2.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效3.红霉素的抗菌机制：抑制细菌蛋白质的合成4.红霉素主要用于：军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者5.红霉素不良反应：局部刺激性、肝毒性目标检测1.对红霉素描述正确的是A.抗菌谱与青霉素相似且稍广B.对G+菌的作用强于青霉素C.不易产生耐药性D.为繁殖期杀菌剂E.为静止期杀菌剂2.下哪项不是红霉素的临床应用A.耐药金葡菌B.百日咳C.军团菌D.结核病E.支原体肺炎

患者，男，28岁，一周前感觉体乏无力，胃纳差伴肌肉酸痛，头痛伴咳嗽，体温38.5℃，停用阿司匹林后体温又回升。剧烈咳嗽不止，伴少量黏痰。痰培养确诊为支原体感染。给予下列药物治疗：红霉素300mg/次4次/日，口服喷托维林25mg/次3次/日，口服对乙酰氨基酚250mg/次3次/日口服

问题：上述给药是否正确？请说明原因。

案例分析一

患者，男，26岁。患心内膜炎，病情尚不严重，因有青霉素过敏史，医生开处方如下，

分析用药是否合理，为什么？Rp：

红霉素片0.1g×36

用法：0.2g