第4章-解热镇痛抗炎药

概述

☆解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)的药物。

☆化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成第二页，共二十六页。2023/9/151解热(jiěrè)镇痛抗炎药

的基本药理作用第三页，共二十六页。2023/9/152（1）发热(fārè)原因外热源(rèyuán)

内热源(rèyuán)

丘脑下部调定点↑高热即病毒、细菌及其毒素、组织损伤等

刺激机体内的吞噬细胞、中性粒细胞，活性增强产生致热物质

促进丘脑下部的PG

合成和释放

体温调节中枢失调调定点↑

人体高热

解热机制：主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。一、解热作用（PG是致热物质）特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。第四页，共二十六页。氯丙嗪阿司匹林作用部位

中枢中枢降温机制抑制体温调节中枢

抑制PG合成酶降温特点高热者和正常人均有降温作用（需配合物理条件才降温）只对发热者有降温作用只能降到正常水平降温用途人工冬眠、低温麻醉发热患者

主要不良反应

体位性低血压锥体外系反应

胃肠刺激过敏反应氯丙嗪和阿司匹林的降温(jiàngwēn)作用有何异同第五页，共二十六页。2023/9/154

二、镇痛(zhèntònɡ)作用【外周产生疼痛的原因】

在组织损伤或发生炎症(yánzhèng)时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。【镇痛机制(jīzhì)】机理：PG合成↓有关。中等程度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。第六页，共二十六页。

镇痛药

解热镇痛药作用部位

中枢（主要）

外周（主要）作用机制

激动阿片受体

抑制PG合成酶作用特点强大

中等临床用途

急性锐痛

慢性钝痛

主要不良反应

抑制呼吸易产生依赖

不抑制呼吸不产生依赖镇痛药解热(jiěrè)镇痛药在镇痛方面的不同点第七页，共二十六页。2023/9/156

三、抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)

大多数解热(jiěrè)镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成，从而使炎症缓解。第八页，共二十六页。

常用(chánɡyònɡ)的解热镇痛药

阿司匹林(āsīpǐlín)（乙酰水杨酸）第九页，共二十六页。2023/9/158【作用和用途】１.解热镇痛抗风湿用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别(jiànbié)急性风湿热；作为类风湿关节炎的首选药阿司匹林(āsīpǐlín)（乙酰水杨酸）第十页，共二十六页。

阿司匹林(āsīpǐlín)（乙酰水杨酸）2．抗血栓形成

小剂量（每天50—100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓）特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素TXA2的生成大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成3．驱胆道蛔虫

第十一页，共二十六页。2023/9/1510不良反应产生机制对抗措施禁忌症胃肠反应酸性刺激用肠溶片或加服抗酸药溃疡病凝血障碍小量抑制血小板聚集大量抑凝血酶原形成维生素K维K少肝功差过敏反应(阿司匹林哮喘）与抑制PG合成酶有关与抗原抗体反应无关（用AD治疗无效）糖皮质激素哮喘水杨酸反应(中毒反应)每天＞5g时易出现停药、静注NaHCO3测血药浓度瑞夷综合征（肝坏死、脑水肿）可能是小儿肝功不良停药、静注NaHCO3＜10岁病毒感染第十二页，共二十六页。2023/9/1511【药物相互作用】

阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。【禁忌症】消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术(shǒushù)前一周应停用阿司匹林。第十三页，共二十六页。考考你？1.解热(jiěrè)镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的生物合成。2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（）A大剂量B中剂量C小剂量D微剂量前列腺素阿司匹林(āsīpǐlín)C第十四页，共二十六页。对乙酰氨基酚（扑热息痛）第十五页，共二十六页。2023/9/1514【作用和用途】（1）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。（2）长用于感冒及其他原因所致(suǒzhì)的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。第十六页，共二十六页。三、

吲哚(yǐnduǒ)美辛（消炎痛）第十七页，共二十六页。2023/9/1516【作用和用途(yòngtú)】（1）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。（2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；（3）不良反应多(胃肠反应、中枢神经系统反应、过敏反应、CNS、造血系统)风湿作用；第十八页，共二十六页。

作用(zuòyòng)特点具有较强的解热镇痛、抗炎抗风湿作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。

布洛芬缓释胶囊——芬必得常用于镇痛布洛芬第十九页，共二十六页。2023/9/1518萘普生

与布洛芬同类药，其作用(zuòyòng)、用途均相似第二十页，共二十六页。2023/9/1519吡罗昔康（炎痛喜康）

作用特点

吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效(liáoxiào)与阿司匹林相同.不良反应较少，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg），患者易耐受。第二十一页，共二十六页。2023/9/15201．阿司匹林预防血栓形成是因为它能抑制(yìzhì)()A.PGE2的合成B.PGI2的合成C.PG的合成

D.TXA2的合成E.白三烯的合成答案(dáàn)：C2．类风湿性关节炎的首选药物(yàowù)是()A.保泰松B.乙酰水杨酸C.扑热息痛

D.羟基保泰松E.布洛芬答案：B第二十二页，共二十六页。3．小剂量乙酰水杨酸可用于治疗()A.预防心肌梗塞(xīnjīɡěnɡsè)B.驱胆道蛔虫C.手术后的血栓形成D.风湿性关节炎E.感冒发热答案(dáàn)：C4．可引起瑞夷综合征的药物(yàowù)是()A.对乙酰氨基酚B.保泰松C.吲哚美辛D.乙酰水杨酸E.布洛芬答案：D第二十三页，共二十六页。5．几乎没有抗炎、抗风湿作用的药物(yàowù)是()A.保泰松B.乙酰水杨酸C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬答案(dáàn)：C6．可防止(fángzhǐ)脑血栓形成的药物是()A.水杨酸钠B.阿司匹林C.保泰松D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚答案：B第二十四页，共二十六页。

谢谢！第二十五页，共二十六页。2023/9/1524内容(nèiróng)总结2022-03-01。2022-03-01。促进丘脑下部的PG