2022年执业药师《西药一》真题及答案

2022年执业药师《西药一》真题及答案

一、最正确选择题

i.既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是（）。

A.口服液B.吸入制剂

C.贴剂D.喷雾剂

E.粉雾剂1.

答案：D

解析：喷雾剂系指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力或

其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。

2.关于药物制成剂型意义的说法，错误的选项是（）。

A.可改变药物的作用性质B.可调节药物的作用速度

C.可调节药物的作用靶标D.可降低药物的不良反响

E.可提高药物的稳定性

2.答案：C

解析：药物剂型的重要性：（1）可改变药物的作用性质；（2）可调节药物的作用速度；（3）可

降低〔或消除）药物的不良反响；（4）可产生靶向作用；（5）可提高药物的稳定性；（6）可

影响疗效。

3.药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度，以下药物中光敏性最强的是（）。

A.氯丙嗪B.硝普钠

C.维生素B2D.叶酸

E.氢化可的松

3.答案：B

解析：常见的对光敏感的药物有：硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、泼尼松、叶酸、

维生素A、维生素B、辅酶10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定，临床上用5%的糖葡萄

糖制成0.05%的硝普钠溶液静脉滴注，在阳光下10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化，同时

pH下降，室内光线条件下，本品半衰期为4小时。

4.关于药品质量标准中检查工程的说法，错误的选项是（）。

A.检查工程包括反映药品平安性与有效性的试验方法和限度、均一性与度等制备工艺要求B.

除另有规定外，凡规定检查溶出度或释放度的片剂，不再检查崩解时限

C.单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂应检查含量均匀度

D.凡规定检查含量均匀度的制剂，不再检查重（装）量差异

E.崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

4.答案：C

解析：单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%的片剂应检查含量均匀度。

5.高效液相色谱法用于药物鉴别的是（）。

A.色谱柱理论板数B.色谱峰峰高

C.色谱峰保存时间D.色谱峰别离度

E.色谱峰面积重复性

5.答案：C

解析：色谱峰保存时间用于高效液相色谱法的药物鉴别。6.

关于药物制剂稳定性试验的说法，错误的选项是（）。

A.为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B.通过试验建立药品的有效期

C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D.加速试验是在温度60℃土2℃和相对湿度75%土5%的条件下进行的

E.长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

6.答案：D

解析：加速试验是指在超常试验条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性。实验

条件：温度40℃±2℃,相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。检测包括初始和末次的3个

时间点（如0、3、6个月）。

7.仿制药一致性评价中，在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是指（）。

A.两种药品在吸收速度上无著性差异

B.两种药品在消除时间上无显著性差异C.

两种药品在动物体内表现相同治疗效果D.两

种药品吸收速度与程度无显著性差异

E.两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致7.

答案：D

解析：仿制药一致性评价中，在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是指两种药

品吸收速度与程度无显著性差异。

8.需长期使用糖皮质激素的慢性疾病最适宜的给药方案是（）。

A.早晨1次B.晚饭前1次

C.每日3次D.午饭后1次

E.睡前1次

8.答案：A

解析：应用糖皮质激素治疗疾病时，08：00时1次予以全天剂量比1天屡次给药效果好，不

良反响也少。

9.胰岛素受体属于()。

A.G蛋白偶联受体B.酪氨酸激酶受体

C.配体门控离子通道受体D.细胞内受体

E.电压门控离子通道受体

9.答案：B

解析：胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，称为酪氨酸蛋白激酶

受体。G蛋白偶联受体：如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-IIT

受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等。配体门控的离子通道：N胆碱受体、Y-氨基丁

酸(GABA)受体等。酪氨酸激酶受体：胰岛素及一些生长因子。细胞内受体：俗体激素、甲

状腺激素、维生素D及维生素A受体。其他酶类受体：鸟甘酸环化酶。

10.关于药物引起II型变态反响的说法，错误的选项是(

)。A.II型变态反响需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞

噬作用B.口型变态反响主要导致血液系统疾病和自身免疫性

疾病C.II型变态反响只有IgM介导

D.II型变态反响可由“氧化性”药物引起，导致免疫性溶血性贫血

E.II型变态反响可致靶细胞溶解，又称为溶细胞型反响

10.答案：C

解析：n型变态反响又称溶细胞型反响，涉及的抗原比拟复杂，药物、病毒或自身抗原都可

成为变应原，刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于细胞外表的抗原上，

活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起组织损伤。I［型变态反响主要涉

及血液系统疾病和自身免疫病，如服用“氧化性'’药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。11.

根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是()。

A.普通片B.控释片

C.多层片D.分散片

E.肠溶片11.

答案：D

解析：片剂各亚剂型中，起效最快的剂型是分散片。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分

散的片剂。

12.药物产生副作用的药理学根底是（）。

A.药物作用靶点特异性高B.药物作用部位选择性低

C.药物剂量过大D.血药浓度过高

E.药物分布范围窄

12.答案：B

解析：副作用是药物固有的药理作用产生的，由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般

反响较轻微，多数可以恢复；且副作用与治疗作用可以互相转变。

13.抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤

市，其主要原因是（）。

A.药物结构中含有致心脏毒性的基团

B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道（hERG）C.

药物与非治疗部位靶标结合

D.药物抑制心肌钠离子通道

E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醍类代谢物13.

答案：B

解析：特非那定因阻断hERGK通道引起7间期延长甚至诱发尖端扭室性心动过速而撤出市场。

14.属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50%以上的药物是其底物，该亚型酶是

（）。

A.CYP1A2B.CYP3A4

C.CYP2A6D.CYP2D6

E.CVP2E1

14.答案：B

解析：目前已鉴别17种以上CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，约占全部被P450

代谢药物的50%。

15.芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是（）。

A.经皮吸收，主要蓄积于皮下组织

B.经皮吸收迅速，5~10分钟即可产生治疗效果

C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E.贴于疼痛部位直接发挥作用

15.答案：D

解析：芬太尼属于中枢神经镇痛药，药物经皮吸收进入血液循环，并非哪里痛贴哪里。芬太

尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是经皮吸收后可发挥全身治疗作用。

16.关于分子结构中引入羟基的说法，错误的选项是（

）oA.可以增加药物分子的水溶性

B,可以增加药物分子的解离度

C.可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力D.

可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性16.

答案：D

解析：羟基可增加药物的水溶性，脂溶性降低。

17.通过拮抗多巴胺D2受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙

酰胆碱分解，从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是（）。

A.多潘立酮B.伊托必利

C.莫沙必利D.甲氧氯普胺

E.雷尼替丁

17.答案：B

解析：伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性。多巴胺D2

受体阻断药甲氧氯普胺，外周性多巴胺1）2受体阻断药多潘立酮，既能阻断多巴胺1）2受体乂能

抑制乙酰胆碱活性的药物伊托必利和选择性5-HT4受体冲动药莫沙必利。

18.在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是（）。

A.乳酸B.果胶

C.甘油D.聚山梨酯80

E.酒石酸18.

答案：C

解析：甘油、葡萄糖、氯化钠在注射剂中，用于调节渗透压。19.

关于药物制剂规格的说法，错误的选项是（）。

A.阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1g

B.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量或（弼装量C.

葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,每100nli口服溶液中含葡萄糖酸钙10g

D.注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml：20mg（2万单位），是指每支注射液的装量为1ml、含庆

大霉素20mg（2万单位）

19.答案：A

解析：阿司匹林片"规格0.1g"系指卷片中含阿司匹林0.1g。

20.分子中存在竣酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点适合诱导和维持全身麻醉期间止痛

以及插管和手术切口止痛。该药物是(E)

A.芬太尼B.美沙酮

C.舒芬太尼D.阿芬太尼

E.瑞芬太尼

20.答案：E

解析：根据结构可知只有瑞芬太尼的药物结构中含有竣酸酯的结构。

21.氯司替勃的化学骨架如下,其名称是()。

A.吩嘎嗪B.孕徵烷

C.苯并二氮草D.雄幽烷

E.雌幽烷21.

答案：D

解析：氯司替勃的化学骨架为雄笛烷。

22.关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的选项是0o

A.无全身治疗作用B.起效快

C.给药方便D.适用于急症治疗

E.可避开肝脏首关效应

22.答案：A

解析：口腔黏膜给药制剂的特点：

（1）起效快，适用于急诊的治疗。

（2）口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性，不易损伤，修复功能强。

（3）给药方便，可随时进行局部调整，患者顺应性高。

（4）口腔黏膜处的酶活性较低，可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏。

（5）即可治疗局部病变，又可发挥全身治疗作用。

23.盐酸昂丹司琼的化学结构如下，关于其结构特点和应用的说法，错

误的选项是（）。

A.分子中含有咔噗酮结构

B.止吐和改善恶心病症效果较好，但有锥体外系副作用C.

分子中含有2-甲基咪噗结构

D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药

E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

23.答案：B

解析：昂丹司琼无椎体外系的副作用，毒副作用极小。

24.药物制剂常用的外表活性剂中，毒性最大的是（）。

A.高级脂肪酸盐B.卵磷脂

C.聚山梨酯D.季镂化合物

E.蔗糖脂肪酸酯

24.答案：D

解析：季镂化合物属于阳离子型外表活性剂，阳离子型外表活性剂的毒性最强。

25.在三个给药剂量下，甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示，以下说法正确的选项是()。

剂量(mg)药物甲的麓(h)药物乙的"(h)

2011.213.61

4016.423.42

5018.933.49

A.药物甲以一级过程消除B.药物甲以非线性动力学过程消除

C.药物乙以零级过程消除D.两种药物均以零级过程消除

E.两种药物均以一级过程消除

25.答案:B

解析：由表格可知，药物甲的半衰期随剂量增加而增加，故药物甲以非线性动力学过程消除。26.

药物产生等效反响的相对剂量或浓度称为()。

A.阈剂量B.极量

C.效价强度D.常用量

E.最小有效量

26.答案：C

解析：效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比拟，是指能引起等效

反响(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。

27.苯巴比妥与避孕药合用可引起()。

A.苯巴比妥代谢减慢B.避孕药代谢加快

C.避孕效果增强D.镇静作用增强

E.肝微粒体酶活性降低

27.答案：B

解析：苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。

28.三哇仑化学结构如下，口服吸收迅速而完全,给药后15~30分钟起效,Tmax

约为2小时，血浆蛋白结合率约为90%,tl/2为1.5~5.5小时，上述特性归因于分子中存在

可提高脂溶性和易代谢的基团，该基团是（）。

A.三氮哩环B.苯环A

C.甲基D.苯环C

E.1,4二氮草环B

28.答案：C

解析：三氮嗖分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活

性，而成为短效镇静催眠药。

29.伊曲康喋的化学结构如下，关于其结构特点和应用说法，错误的选项是（）。

A.代谢产物羟基伊曲康喋的活性比伊曲康噗低B.

具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C.分子中含有1,2,4-三氮哩和1,3,4-三氮哇

D.具有较长的半衰期，tl/2约为21小时

E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

29.答案：A

解析：在体内代谢产生羟基伊曲康陛，活性比伊曲康理更强，但半袁期比伊曲康喋更短。30.

以下分子中，通常不属于药物毒性作用靶标的是（）。

A.DNAB.RNA

C.受体D.ATP

E.酶

30.答案：D

解析：有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA.大分子蛋白、脂质等）结合发挥作用,

并导致靶点分子结构和（或）功能改变而导致毒性作用的产生。

31.某药稳态分布容积（Vss）为198L,提示该药（）。

A.与血浆蛋白结合率较高B.主要分布在血浆中

C.广泛分布于器官组织中D.主要分布在红细胞中

E.主要分布在血浆和红细胞中

31.答案：C

解析：V是药物的特征参数，对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能够表示出该药

物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。

32.对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是（）。

A.注射用无菌粉末B.口崩片

C.注射液D.输液

E.气雾剂32.

答案：A

解析：注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用

于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。

33.黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是（）。

A.皮内注射B.皮下注射

C.静脉注射D.动脉注射

E.椎管内注射

33.答案：B

解析：药物皮卜注射的吸收较肌内注射慢，因皮卜组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。

一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射。

34.主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是（）。

A.氯霉素+甲苯磺丁胭B.阿司匹林+格列本胭

C.保泰松+洋地黄毒营D.苯巴比妥+布洛芬

E.丙磺舒+青霉素

34.答案：A

解析：氯霉素属于肝药酶抑制剂。阿司匹林的代谢产物水杨酸盐将与血浆蛋白结合的格列本

胭置换出来，使游离的格列本喔浓度升高，从而引起低血糖。保泰松、苯巴比妥属于肝药醐

诱导剂，丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，原因是竞争性抑制青霉素自肾小管的分

泌。

35.以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是（）。

A羟丙甲纤维素(HPMC)B.淀粉

C.竣甲淀粉钠(CMS-Na)D.糊精

E.竣甲纤维素钠(CMC-Na)

35.答案:C

解析：常用的崩解剂有：

(1)干淀粉：适于水不溶性或微溶性药物。

(2)竣甲淀粉钠:CMS-Na,高效崩解剂。

(3)低取代羟丙基纤维素：L-HPC,吸水迅速膨胀。

(4)交联竣甲基纤维素钠:CCMC-Nao

(5)交联聚维酮：PVPP.

(6)泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸檬酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸

钾、碳酸氢钾。

36.关于外用制剂临床适应证的说法，错误的选项是(

)。A.冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皴裂的治

疗

B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗D.

口引跺美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗E.

地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔葬的治疗36.

答案：A

解析：冻疮软膏用于轻度未破溃的冻疮、手足皴裂。

37.质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是()。

A.吸入制剂B.眼用制剂

C.栓剂D.口腔黏膜给药制剂

E.耳用制剂

37.答案:A

解析：吸入粉雾剂中粒子大小应该控制在lOum以下，其中大多数应在5um以下。吸入粉雾剂

中微细粒子应采用空气动力学评价方法进行控制。多剂量吸入粉雾剂应进行递送剂量均-性检查。

38.降血糖药物曲格列酮化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因

是()。

A.曲格列酮被代谢生成乙二醛

B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛

C.曲格列酮代谢生成次0-次甲基-醒和p-醒

D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醍

38.答案：C

解析：曲格列酮是由色满酮母核和嘎口坐烷二酮相连接，该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下，

发生单电子氧化，形成强亲电试剂0-次甲基-醍和p-醍，进而与蛋白质以共价键结合；此外，

曲格列酮的噬喋烷二酮的代谢活化也会产生毒性。

39.具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%-90%,半衰期为14~22小时，每天仅需给药一次

的选择性B1受体阻断药是（）。

A.普蔡洛尔B.噬吗洛尔

C.艾司洛尔D.倍他洛尔

E.口引跺洛尔

39.答案：D

解析：普蔡洛尔、嘎吗洛尔、口引味洛尔是非选择性B受体阻断药。倍他洛尔、艾司洛尔是选

择性61受体阻断药，倍他洛尔属于选择性B1受体阻断药具有较大脂溶性，口服生物利用度为

80%-90%,半衰期为14~22小时，每天仅需给药一次。

40.无明显肾毒性的药物是（）。

A.青霉素C.B.环抱素

头抱嚷吩D.庆大霉素

E.两性霉素B

40.答案：A

解析：常见引起肾脏毒性作用的药物有非留体抗炎药，抗菌药物如氨基糖甘类、头抱菌素类、两

性霉素B、万古霉素、磺胺类等,抗肿瘤药甲氨蝶吟、环磷酰胺、氟尿嚏咤等，免疫抑制药环

抱素以及含马兜铃酸的中药等。

二、配伍选择题

[41-43]

A.吗啡

B.林可霉素B

C.哌咤苯丙酮

D.对氨基酚E.

对氯酚

43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是（）。

[41-43]C、E,A

解析：盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌嗡苯内酮。氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚。

磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。

[44-46]

A.沙丁胺醇

D.口引跺美辛

E.醋磺己胭

B.肾上腺素

C.非尔氨酯

44.在体内可发生0-脱甲基代谢，使失去活性的药物是（）。

45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性

毒性的药物是（）。

46.在体内可被儿茶酚0-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是（）。

[44-46]D、C、B

解析；口引跺美辛在体内约50樨0-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。非尔氨酯首先在体内

被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯，再发生分子内环合生成陛咻酮，喋咻酮

脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲和基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性。

肾上腺素代谢主要受儿茶酚0-甲基转移酶和单胺氧化酶的催化，分别发生苯环3-羟基的甲基化

反响和侧链末端氨基的氧化脱除。

[47-48]

A.乙基纤维素B.

交联聚维酮C.

连花清瘟胶囊D.

阿司匹林片

E.冻干人用狂犬病疫苗

47.收载于《中国药典》二部的品种（）。

48.收载于《中国药典》三部的品种是（）。

[47-48]D、E

解析：药典二部收载的是化学药，所以选阿司匹林片。药典第三部收载的生物制品，所以选

择冻干人用狂犬病疫苗。

[49-50]

A.其他类药物

B.生物药剂学分类系统（BCS）I类药物C.

生物药剂学分类系统（BCS）IV类药物D.生

物药剂学分类系统（BCS）II类药物E.生物

药剂学分类系统（BCS）III类药物

1.具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物（）。

50.具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物

利用度问题的药物是（）。

[49-50]D、B

解析：BCSI类药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著

影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。BCSII类药物的溶解度较低，

药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。

[51-53]

A.吉非替尼

B.伊马替尼

C阿帕替尼

D.索拉替尼

E.埃克替尼

51.国内企业研发，作用于VEGFR-2,分子中含有氟基，可用于治疗晚期胃癌的药物是1

52.第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的

慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质瘤的药物是（）。

53.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用

于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是（）。

[51-53]C、B、A

解析：考察靶向抗肿瘤药。阿帕替尼国内企业研发，作用于VEGFR-2,分子中含有氟基，可

用于治疗晚期胃癌的药物。第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用

于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质瘤的药物是伊马替尼。第一个

选择性表皮生长因了•受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非

小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是吉非替尼。

[54-55]

A.cGMP

B.Ca"

C.cAMP

D.肾上腺素

E.转化因子

54.属于第一信使的是（）。

55.属于第三信使的是（）。

[54-55]I)、E

解析：笫一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第三信使

是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

[56-57]

A.企业药品标准

B.进口药品注册标准

C.国际药典

D.国家药品标准

E.药品注册标准

56.市场流通国产药品监督管理的首要依据是()o

57.药品出厂放行的标准依据是()。

[56-57]D、A

解析：市场流通国产药品监督管理的首要依据是国家药品标准；药品出厂放行的标准依据是

企业药品标准。

[58-59]

A.零阶矩

B.平均稳态血药浓度

C.一阶矩

D.平均吸收时间

E.平均滞留时间

58.用于计算生物利用度的是()。

59.静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是()=

[58-59]A、E

解析：零阶矩血药浓度-时间曲线下面积(时间从零到无限大)定义为药-时曲线的零阶矩。

生物利用程度，即药物进入血液循环的多少，可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示，因为它

与药物吸收总量成正比。平均滞留时间代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映

速度的函数。

[60-62]

A.硫柳汞

B.亚硫酸氢钠

C.甘油

D.聚乙烯醇

E.溶菌酶

60.在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是（）。

61.在耳用制剂中，可作为溶剂的是（）。

62.在耳用制剂中，可液化分泌物，促进药物分散的是（）。

[60-62]B、C、E

解析：耳用制剂常用的附加剂：抗氧剂包括依地酸二钠、亚硫酸氢钠等。抑菌剂：有硫柳汞、对

羟基苯甲酸酯的混合物等。药物分散剂：患慢性中耳炎时，由于黏稠分泌物的存在，使药物很难

到达中耳部。如在滴耳剂中参加溶菌酶、透明质酸酶等，可液化分泌物，促进药物分散，加速肉

芽组织再生。常用溶剂一般常以水、乙醇、甘油为溶剂，也有以内二醉、聚乙二醇、已烯二醉为

溶剂。根据不同的治疗疾病选用适宜的溶剂或使用混合溶剂。

[63-65]

A.普蔡洛尔

B.丙磺舒

C.苯妥英钠

D.华法林

E.水杨酸

63.不易发生芳环氧化代谢的药物是()。

64.因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是()。

65.在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是()o

[63-65]B、C、A

解析：丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基，苯环上电子云密度减少，苯环不易被氧化。苯

妥英在体内经过氧化反响，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的S-(-)-5-14-羟

基)化合物，并失去生物活性。普蔡洛尔主要在芳环的对位发生羟基化反响。也可以发生氧

化脱胺代谢，先生成醛化合物，再进一步氧化代谢生成竣酸，无活性，还可以发生N-脱烷基

氧化代谢，生成胺化合物，无活性。

[66-67]

A.共价键键合B.

范德华力键合

C.偶极-偶极相互作用键合

D.疏水性相互作用键合E.

氢键键合

66.药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合类型

是()。

67.由于默基的氧原子和碳原子之间电负性差异，导致电子在氧和碳原子之间对称分布，在

与另一个极性竣基之间产生静电相互作用，这种键合类型是()。

[66-67]A、C

解析：药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合

类型是共价键键合。由于锻基的氧原子和碳原子之间电负性差异，导致电子在氧和碳原子之

间对称分布，在与另一个极性竣基之间产生静电相互作用，这种键合类型是偶极-偶极相互作

用键合。

[68-70]

A.皮内注射

B.皮下注射

C.动脉注射

D.静脉注射

E.关节腔注射

68.用于诊断与过敏试验的注射途径是（）.

69.需延长作用时间的药物可采用的注射途径是（）o

70.栓塞性微球的注射给药途径是（）。

[68-70]A、B、C

解析：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试

验，注射量在0.2ml以内。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流

速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射。动脉内注射将药物或诊断药

直接输入靶组织或器官，如栓塞微球注射。

[71-73]

A.停药反响

B.毒性反响

C副作用D.

继发反响E.

后遗效应

71.苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于（）=

72.二重感染属于（）。

73.长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于（）o

[71-73]E、D、A

解析：后遗效应：指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后

遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮草类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦

等“宿醉”现象；继发性反响：是继发于药物治疗作用之后的不良反响，是治疗剂量下治疗

作用本身带来的间接后果。例如：长期使用广谱抗生素，使敏感细菌被杀死，而非敏感菌（如厌

氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。停药反响：指长期服用某些药物，机体对这些药物

产生了适应性，假设突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病

情加重或临床病症上的一系列反跳上升现象，又称反跳反响。又如长期服用可乐定降压后突

然停药，次日血压可剧烈上升。

[74-75]

A.多柔比星B.

索他洛尔C.

普鲁卡因胺D.

肾上腺素E.

强心甘

解析：强心昔因影响细胞内CG的稳态而导致各种心律失常不良反响；普鲁卡因胺因干扰Na'

通道而对心脏产生不良反响。

[76-77]

A.右旋糖酊

B.氢氧化铝

C甘露醇D.

硫酸镁

E.二疏基丁二酸钠

76.口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是()。

77.静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是()。

[76-77]B、C

解析：氢氧化铝属于弱碱性药物，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡；甘露醇通过提

高渗透压而产生利尿作用。

[78-80]

A.弱代谢作用

B.I相代谢反响

C.酶抑制作用D.

酶诱导作用E.n

相代谢反响

78.在体内发生氧化、复原、水解等反响使得药物极性增大，该代谢类型属于()。

79.使用某些头抱菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反响的原因是().

80.阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于()。

[78-80]B、C、E

解析：I相生物转化包括氧化、复原、水解、脱烷基化等反响。头抱菌素类药物饮酒后，乙

醉抑制乙醛脱氢醐的活性，使乙醛代谢成乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫

仑样反响；II相生物转化包括与葡萄醛酸的结合反响、与硫酸的结合反响、与氨基酸的结合

反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反响、甲基化结合反响。

[81-83]

A.

B.

D.

E.

81.表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是().

82.表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是().

83.表示二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是()。

[81-83]D、C、B

解析：考察给药示意图的识别。血管外给药的体内过程那么既有消除过程，也有吸收过程，

通常大多数药物的就单室模型血管外给药的药一时曲线如图D所示。非线性过程开始时药物

消除较慢，随着血药浓度的降低，消除加快，药物在体内消除一定时间后，曲线末端血药浓

度较低，呈现线性动力学特征的血药浓度一时间曲线如图C所示。具有双室模型的药物在体

竣芳西林

B.非奈西林

C.苯噗西林

D.阿度西林

E.哌拉西林

84.6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感

染性疾病的药物是（）。

85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉

素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是（）。

【84~851B、D

解析：考察药物结构。6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽

炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林。6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，

口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感

嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。

[86-88]

A.福辛普利

B.依那普利

C.赖诺普利

D.喋那普利

E.卡托普利

86.分子中含有瞬酰基的血管紧张素转换酶抑制药是（）。

87.分子中含有游离双竣酸的血管紧张素转换酶抑制药是（）。

88.分子中含有毓基的血管紧张素转换醐抑制药是（）。

[86-88]A、C、E

解析：考察药物结构；福辛普利结构中含有瞬酰基；赖诺普利含有游离双粉酸；卡托普利含

有航基。

[89-90]

A.聚乙烯醇（PVA）B.

聚乙二醇（PEG）C.

交联聚维酮（PVPP）

D.聚乳酸-羟乙酸（PLGA）

E.乙基纤维素（EC）

89.常用于包衣的水不溶性材料是（）。

90.常用于栓剂基质的水溶性材料是（）。

[89-90]E、B

解析：常用于包衣的水不溶性材料乙基纤维素、醋酸纤维素；常用于栓剂基质的水溶性材料

是聚乙二醇、甘油明胶、泊洛沙姆等。

[91-93]

A.黏附力B.

装量差异

C.递送均一性D.

微细粒子剂量E.

沉降体积比

91.单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是（）。

92.定量鼻用气雾剂应检查的是（）。

93.混悬型滴鼻剂应检查的是（）。

[91-93]B、C、E

解析：混悬型滴鼻剂应做沉降体积比检查；单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应做装量差

异检查；定量鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂及多剂量贮库型鼻用粉雾剂应做递送剂量均一性检查。

[94-95]

A.苯妥英钠注射液B.

维生素C注射液C.硫

酸阿托品注射液

D.罗拉匹坦静脉注射乳剂

E.氟比洛芬酯注射乳剂

94.处方中含有丙二醇的注射剂是（）。

95.处方中含有抗氧剂的注射剂是（）。

[94-95]A、B

解析：苯妥英钠注射液处方中参加40%丙二醇和10%乙醇作为混合溶媒，以延缓苯妥英钠水解

作用。维生素C易被氧化，需加抗氧剂。

[96-98]

A.维生素C泡腾颗粒

B.蛇胆川贝散

C.板蓝根颗粒D.

元胡止痛滴丸

E.利福昔明干混悬颗粒

96.制剂处方中含有果胶辅料的药品是（）。

97.制剂处方中不含辅料的药品是（）。

98.制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是（）。

[96-98]E、B、A

解析：考察处方分析。处方中含有果胶辅料的药品是利福昔明干混悬颗粒。处方中不含辅料

的是药品蛇胆川贝散。处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是维生素C泡腾颗粒。

[99-100]

A.罗沙替丁

B.尼扎替丁

C.法莫替丁

D.西咪替丁

E.雷尼替丁

99.分子中含有咪哇环和氟胭基，第一个应用于临床的用受体阻断药是(〕。

100.分子中的碱性基团为二甲胺甲基味喃，药效团为二氨基硝基乙烯的上受体阻断药是

()。

[99-100]I)、E

解析：考察药物结构。分子中含有咪唾环和氟呱基，第一个应用于临床的H,受体阻断药是西

咪替丁。分子中的碱性基团为二甲胺甲基吠喃，药效团为二氨基硝基乙烯的也受体阻断药是

雷尼替丁。

三.综合分析选择题

(-)

2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊，医师建议改用胰

岛素类药物治疗.

101.达格列净属于()•

A.钠-萄萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药B.

促胰岛素分泌药

C.胰岛素增敏药

D.a-葡萄糖甘酶抑制药

E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药

101.答案：A

解析：达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药。

102达格列净系由天然产物结构修饰而来，该天然产物是()。

A.根皮甘B.胰岛素

C.阿卡波糖D.芦丁

E.阿魏酸102.

答案：A

解析：第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中别离到的根皮背。为了克服根皮甘选择性

差和口服利用率低的缺点，通过将根皮背结构改造得到达格列净。

103.某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B链26位的赖

氨酸被谷氨酸取代而成，该药物是()。

A.门冬胰岛素B.赖脯胰岛素

C.格鲁辛胰岛素D.甘精胰岛素

E.猪胰岛素

103.答案：C

解析：格鲁辛胰岛素由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B链26位的赖氨

酸被谷氨酸取代而成。

（-）

口服A、B、C三种不同粒径（0.22um,2.4um和13um）的某药，其血药浓度-时间曲线图

如下所示。

104.当原料药粒径较大时，进食时比空腹的Cmax,AUC都大，说明（）。

A.进食比空腹的胃排空更快

B.进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间

C.食物能够保证药物连续不断地进入肠道，增加了吸收量D.

食物刺激胆汁分泌，增加了药物的溶解度

E.食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力

104.答案：D

解析：考察食物对药物吸收的影响。食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性

药物的吸收量。

105.经计算，该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型，其如（a）为2.2小时，如（B）为

18.0小时，说明］）。

A,该药在体内去除一半需要18.0小时

B.该药在体内去除一半需要20.2小时

C.该药在体内快速分布和缓慢去除

D.该药在体内根本不代谢

E.该药一天服用1次即可

105.答案：C

解析：该药的体内血药浓度-时间曲线符合:室模型，。称为分布速度常数或快配置速度常数；

£称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，。和£分别代表着两个

指数项即药物体内分布相和消除相的特征。其5（a）为2.2小时，上（B）为18.0小时表

示该药在体内快速分布和缓慢去除。

106.以下可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中，不属于增加难溶性药

物溶解度的方法是（）。

A.制成固体分散体B.合并使用膜渗透增强剂

C.制成盐D.制成环糊精包合物

E.微粉化

106.答案:B

解析：增加溶解度的方法可以参加增溶剂、助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂（潜溶剂）、

制成共晶。止匕外，提高温度、改变pH可促进药物的溶解；应用微粉化技术可减小粒径，促进溶

解并提高药物的溶解度；固体分散体、包合技术等新技术的应用也可促进药物的溶解。

（三）

患者，男，70岁，因泌尿道慢性感染就诊，经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品处方

组分中包括：主药、微晶纤维素（空白丸核）、乳糖、枸橡酸、EudragitNE30DEudragit

L30D-55,滑石粉、PEG600,十二烷基硫酸钠。

107.该药品处方组分中的“主药”应是（）。

A.红霉素B.青霉素

C.阿奇霉素I）.氧氟沙星

E.氟康唾107.

答案：D

解析：由题干可知属于泌尿系统疾病，需治疗革兰阴性菌感染，最适合的药物是氧氟沙星。108.

该制剂处方中EudragitNE30DEudragitL30D-55的作用是（）。

A.缓释包衣材料B,胃溶包衣材料

C.肠溶包衣材料D.肠溶载体

E.黏合剂

108.答案：A

解析:EudragitNE30DEudragitL30D-55为缓释包衣材料。

109.根据处方组分分析，推测该药品的剂型是()。

A.释片剂B.缓释小丸

C.缓释颗粒D.缓释胶囊

E.肠溶小丸

109.答案：D

解析：题干当中有空白丸核可知其为胶囊，故答案选择D«

110.该制剂的主药规格为0.2g,需要进行的特性检查工程是()。

A.不溶性微粒B.崩解时限

C.释放度D.含量均匀度

E.溶出度11。

答案：C

解析：缓释胶囊要进行释放度检查。

四、多项选择题

111.在体内发生代谢，生成“亚-胺醍”物质，引发毒性作用的药物是

(A.双氯芬酸

B.奈法隆酮

C.普拉洛尔

D.苯恶洛芬

E.对乙酰氨基酚

111.答案:ABCE

解析：双氯芬酸、奈法理酮、普拉洛尔、对乙酰氨基酚代谢成亚胺醛而产生毒性。112.

竞争性拮抗药的特点有（）。

A.使冲动药的量效曲线平行右移B.与受体的亲和力用p人表示

C.与受体结合亲和力小D.不影响冲动药的效能

E.内在活性较大

112.答案：ABD

解析：拮抗药虽与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性（a=0）。竞争性拮抗药由于冲动

药与受体结合是可逆的，竞争性拮抗药可与冲动药互相竞争相同受体，产生竞争性抑制作用，可

通过增加冲动药浓度使其效应恢复到原先单用冲动药水平，使冲动药量效曲线平行右移，但其

最大效应不变。与受体的亲和力可用拮抗参数（pAj表示。

113.关于生物等效性研究的说法，正确的有（）。

A.生物等效性研究方法的优先顺序常为药代动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外

研究

B.用于评价生物等效性的药动学指标包括Cmax和AUC

C.仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂D.

对于口服常释制剂，通常需进行空腹和餐后生物等效性研究E.

筛选受试者时的排除标准应主要考虑药效

113.答案：ABCD

解析：生物等效性（BE）是指在相似的试验条件下单次或屡次给予相同剂量的试验药物后，

受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度

和速度的主要药动学参数无统计学差异。生物等效性研究方法按照研