酰胺醇类抗生素

抗菌药分类--酰胺醇类（氯霉素类）抗生素酰胺醇类抗生素（Chloramphenicols）也称氯霉素类抗生素主要有\o"氯霉素"氯霉素、\o"甲砜霉素"甲砜霉素及氟苯尼考，现用化学合成法大量生产。1、抗菌谱属于抑菌性广谱抗菌药，低浓度抑菌，高浓度杀菌；对革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌作用较弱；对支原体、衣原体、立克次氏体有效。2、抗菌机制与细菌核糖体50S亚基结合（可逆），抑制肽酰基转移酶活性，组织肽链延伸，使蛋白质合成受阻。氟苯尼考最不易产生耐药性（甲砜基，F）。3、常见品种①氯霉素(Chloramphenicol)类别：抑菌性广谱抗生素。因为氯霉素对70S核糖体的结合是可逆的，故被认为是抑菌性抗生素，在高药物浓度时对某些细菌亦有杀菌作用，性状：白色或无色至微带黄绿色，针状或片状结晶，性状极其稳定，水溶液经5h煮沸也不失效。溶解性：易溶于甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇及乙酸乙酯，微溶于水、乙醚及氯仿，不溶于石油醚及苯。pH值：4.5-7.5（25mg/ml混悬液）光学异构体：氯霉素有4个光学异构体，其中左旋异构体具有抗菌作用。血药浓度：氯霉素在胃肠道吸收良好，口服后1-2h在血中即可达最高浓度（10-13ml/L），半衰期1.5-3.5h，可通过血脑屏障。弊端：可导致再生性障碍贫血和免疫抑制。敏感菌：肠杆菌科细菌（大肠杆菌、沙门氏菌等）及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。配伍禁忌：1.忌强酸强碱；2.与大环内酯类、林可霉素类拮抗；3.干扰青霉素类的杀菌效果；4.与VB6和VB12拮抗。禁用情况：2011年中华人民共和国农业部公告第193号将氯霉素及其盐、酯（包括琥珀氯霉素）及其制剂禁止在所有食品动物中添加。结构式：琥珀氯霉素：②甲砜霉素类别：抑菌性广谱抗菌药（合成）。系氯霉素的甲砜衍生物。可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上抑制肽链的形成，阻止蛋白质的合成。性状：白色到类白色结晶性粉末或晶体，无臭。溶解性：在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。熔点：163-167℃血药浓度：口服吸收完全，血浆半衰期1.5h。弊端：免疫抑制作用，是氯霉素的6倍敏感菌：对流感杆菌、大肠杆菌、沙门菌属敏感。作用与用途：主要治疗畜禽呼吸道、消化道细菌感染，鱼类细菌感染。休药期：28日，弃奶期7日，鱼500度日。规格：5%，15%配伍禁忌：1.与β-内酰胺类、林可霉素类、红霉素类药同用有拮抗作用；2.与铁剂、叶酸、VB6和VB12拮抗；3.与苯巴比妥、苯妥英、利福平等同用时，甲砜素血药浓度降低。禁用情况：可用于畜禽和水产。产蛋期禁用。结构式：③氟苯尼考氟苯尼考（Florfenicol），氟甲砜霉素，是在八十年代后期成功研制的一种新的氯霉素类的广谱抗菌药。因乙酰化作用对氯霉素、甲砜霉素耐药的细菌如等对氟苯尼考依旧敏感。氟苯尼考不会导致再生性障碍性贫血，但依旧有免疫抑制作用，所以打疫苗前后禁用。类别：抑菌性广谱抗菌药（合成）。兽医专用。作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽酶的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成性状：白色或类白色粉末，无臭，味苦。溶解性：在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。熔点：

153℃血药浓度：内服吸收迅速，约1小时达到治疗浓度，1-3小时即可达峰值血药浓度。生物利用度80%以上。可透过血脑屏障。主要以原形从尿排出，少量随粪便排出。弊端：高剂量时有免疫抑制作用。敏感菌：大肠杆菌、巴氏杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、嗜血杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等作用与用途：治疗细菌性疾病，对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。最初主要用于水产养殖。休药期：猪20日，鸡5日，鱼375度日。规格：2%，5%，10%，20%配伍禁忌：1.勿与β-内酰胺类、氨基糖苷类、利福平等药物合用；2.和新霉素，盐酸多西环素，硫酸粘杆菌素、萝力素等配伍，疗效增强。3.和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄等配伍，疗效降低。4.和卡那霉素，链霉素，磺胺类，喹诺酮类配伍，毒性增加。5.和VB12配伍，会抑制红细胞生成。禁用情况：