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文档简介
2021年执业药师药学知识一考试题库(第二章)
药物的结构与作用
含芳环的药物在体内主要发生
A甲基化代谢
B水解代谢
C开环代谢
D还原代谢
E氧化代谢
正确答案:E
答案解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450
酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催
化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合
物。
可使药物分子酸性显著增加的基团是
A羟基
B煌基
C氨基
D竣基
E卤素
正确答案:D
答案解析:本题考查药物的典型官能团(酸性基团)对生物活性的影响。
属于酸性基团的是竣基、磺酸基、酚羟基及筑基等
可增加头抱吠辛的半衰期的是
A筑基
B煌基
C磺酸
D竣基酯化
E羟基
正确答案:D
下列说法不正确的是
A药物一般以分子的形式吸收
B阿莫西林非生理条件下以离子形式存在
C水杨酸在胃中易吸收
D地西泮易在肠道中吸收
乙定在胃中易吸收
正确答案:E
答案解析:强碱性药物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)
在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铁盐类和磺酸类
药物,消化道吸收很差。
下列不属于非共价键键合类型的是
A烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合
B去甲肾上腺素与受体结合
C氯贝胆碱与M胆碱受体结合
D美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替咤相似的空间
构象
E药物分子中的烷基、苯基与靶点结合
正确答案:A
在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加
A竣基
B煌基
C氨基
D磺酸基
E羟基
正确答案:B
答案解析:本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影
响。属于亲脂性基团的是炫基(包括脂燃基、芳煌基、卤素和酯基等)
不符合药物代谢中的结合反应特点的是
A在酶催化下进行
B形成共价键的过程
C形成极性更大的化合物
D无需酶的催化即可进行
E形成水溶性代谢物,有利于排泄
正确答案:D
答案解析:本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶
的催化下将内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结
合到药物分子中,或第国相的药物代谢产物中,以共价键的方式结合,
形成极性更大的水溶性代谢物,有利于从尿和胆汁中排泄
手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物
中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用
的药物是
A普鲁卡因
B苯巴比妥
C米安色林
D氯胺酮
E依托哇琳
正确答案:D
下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为
A氯唾
B尼群地平
C环磷酰胺
D乙酰胆碱
E普鲁卡因
正确答案:C
药物与受体结合时采取的构象为
A优势构象
B药效构象
C最低能量构象
D反式构象
E扭曲构象
正确答案:B
答案解析:本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合
时采取的构象为药效构象,其余均为干扰答案
含芳环的药物在体内主要发生
A开环代谢
B氧化代谢
C甲基化代谢
D还原代谢
E水解代谢
正确答案:B
为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将竣酸类药物制成
A盐类药物
B酰胺类药物
C磺酸类药物
D酯类药物
E醇类药物
正确答案:D
答案解析:竣酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物进入体内
后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸,利用这一性质,将
竣酸制成酯类前药。
使药物分子水溶性增加的结合反应有
A乙酰化结合反应
B与氨基酸的结合反应
C与葡萄糖醛酸的结合反应
D甲基化结合反应
E与硫酸的结合反应
正确答案:BCE
答案解析:本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄
糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷
胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基
化反应(后两者皆降低亲水性)
胺类药物的代谢途径包括
AN-脱烷基化反应
BN-氧化反应
C加成反应
D氧化脱氨反应
EN-乙酰化反应
正确答案:ABDE
答案解析:本题考查胺类药物第酎目生物转化反应的规律和第回相生物
转化反应的规律。胺类药物发生第回相生物转化反应有叔胺的N-氧化
反应和N-脱烷基化反应:伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-
乙酰化反应。代谢反应中无加成反应
药物在体内代谢的反应有
A氧化反应
B还原反应
C水解反应
D葡萄糖醛甘化反应
E乙酰化反应
正确答案:ABCDE
手性药物的对映异构体之间可能
A产生不同类型的药理活性
B具有等同的药理活性和强度
c一个有活性,一个没有活性
D产生相同的药理活性,但强弱不同
E产生相反的活性
正确答案:ABCDE
答案解析:本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对
映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药
理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个
没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性
通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有
A与硫酸结合
B甲基化结合
C与葡萄糖醛酸结合
D乙酰化结合
E与氨基酸结合
正确答案:ACE
答案解析:本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡
萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与
谷胱甘肽的结合反应
葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A0的葡萄糖醛昔化
BC的葡萄糖醛昔化
CS的葡萄糖醛甘化
DN的葡萄糖醛甘化
ECI的葡萄糖醛昔化
正确答案:ABCD
答案解析:本题考查药物发生的第回相生物转化反应的规律中葡萄糖
醛酸结合反应的类型。
以下药物易在肠道中吸收的是
A奎宁
B苯巴比妥
C地西泮
D麻黄碱
E水杨酸
正确答案:ACD
在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大
A氨基
B烷烧基
C脂环炫基
D竣基
E卤素原子
正确答案:BCE
答案解析:本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的炫基、
卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和竣基
为水溶性基团
药物与受体之间的可逆的结合方式有
A范德华力
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