2021年执业药师药学知识一考试题库（第二章）

2021年执业药师药学知识一考试题库（第二章）

药物的结构与作用

含芳环的药物在体内主要发生

A甲基化代谢

B水解代谢

C开环代谢

D还原代谢

E氧化代谢

正确答案：E

答案解析：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450

酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催

化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合

物。

可使药物分子酸性显著增加的基团是

A羟基

B煌基

C氨基

D竣基

E卤素

正确答案：D

答案解析：本题考查药物的典型官能团(酸性基团)对生物活性的影响。

属于酸性基团的是竣基、磺酸基、酚羟基及筑基等

可增加头抱吠辛的半衰期的是

A筑基

B煌基

C磺酸

D竣基酯化

E羟基

正确答案：D

下列说法不正确的是

A药物一般以分子的形式吸收

B阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

C水杨酸在胃中易吸收

D地西泮易在肠道中吸收

乙定在胃中易吸收

正确答案：E

答案解析：强碱性药物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)

在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铁盐类和磺酸类

药物，消化道吸收很差。

下列不属于非共价键键合类型的是

A烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

B去甲肾上腺素与受体结合

C氯贝胆碱与M胆碱受体结合

D美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合，产生与哌替咤相似的空间

构象

E药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

正确答案：A

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A竣基

B煌基

C氨基

D磺酸基

E羟基

正确答案：B

答案解析：本题考查药物的典型官能团（亲脂性基团）对生物活性的影

响。属于亲脂性基团的是炫基（包括脂燃基、芳煌基、卤素和酯基等）

不符合药物代谢中的结合反应特点的是

A在酶催化下进行

B形成共价键的过程

C形成极性更大的化合物

D无需酶的催化即可进行

E形成水溶性代谢物，有利于排泄

正确答案：D

答案解析：本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶

的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结

合到药物分子中，或第国相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合,

形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄

手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物

中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用

的药物是

A普鲁卡因

B苯巴比妥

C米安色林

D氯胺酮

E依托哇琳

正确答案：D

下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

A氯唾

B尼群地平

C环磷酰胺

D乙酰胆碱

E普鲁卡因

正确答案：C

药物与受体结合时采取的构象为

A优势构象

B药效构象

C最低能量构象

D反式构象

E扭曲构象

正确答案：B

答案解析：本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合

时采取的构象为药效构象，其余均为干扰答案

含芳环的药物在体内主要发生

A开环代谢

B氧化代谢

C甲基化代谢

D还原代谢

E水解代谢

正确答案：B

为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将竣酸类药物制成

A盐类药物

B酰胺类药物

C磺酸类药物

D酯类药物

E醇类药物

正确答案：D

答案解析：竣酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内

后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸，利用这一性质，将

竣酸制成酯类前药。

使药物分子水溶性增加的结合反应有

A乙酰化结合反应

B与氨基酸的结合反应

C与葡萄糖醛酸的结合反应

D甲基化结合反应

E与硫酸的结合反应

正确答案：BCE

答案解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄

糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷

胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基

化反应（后两者皆降低亲水性）

胺类药物的代谢途径包括

AN-脱烷基化反应

BN-氧化反应

C加成反应

D氧化脱氨反应

EN-乙酰化反应

正确答案：ABDE

答案解析：本题考查胺类药物第酎目生物转化反应的规律和第回相生物

转化反应的规律。胺类药物发生第回相生物转化反应有叔胺的N-氧化

反应和N-脱烷基化反应：伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-

乙酰化反应。代谢反应中无加成反应

药物在体内代谢的反应有

A氧化反应

B还原反应

C水解反应

D葡萄糖醛甘化反应

E乙酰化反应

正确答案：ABCDE

手性药物的对映异构体之间可能

A产生不同类型的药理活性

B具有等同的药理活性和强度

c一个有活性，一个没有活性

D产生相同的药理活性，但强弱不同

E产生相反的活性

正确答案：ABCDE

答案解析：本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对

映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药

理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同;一个有活性，一个

没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性

通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

A与硫酸结合

B甲基化结合

C与葡萄糖醛酸结合

D乙酰化结合

E与氨基酸结合

正确答案：ACE

答案解析：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡

萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与

谷胱甘肽的结合反应

葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A0的葡萄糖醛昔化

BC的葡萄糖醛昔化

CS的葡萄糖醛甘化

DN的葡萄糖醛甘化

ECI的葡萄糖醛昔化

正确答案：ABCD

答案解析：本题考查药物发生的第回相生物转化反应的规律中葡萄糖

醛酸结合反应的类型。

以下药物易在肠道中吸收的是

A奎宁

B苯巴比妥

C地西泮

D麻黄碱

E水杨酸

正确答案：ACD

在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂溶性增大

A氨基

B烷烧基

C脂环炫基

D竣基

E卤素原子

正确答案：BCE

答案解析：本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的炫基、

卤素原子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和竣基

为水溶性基团

药物与受体之间的可逆的结合方式有

A范德华力