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文档简介

2021年执业药师药学知识一考试题库(第二章)

药物的结构与作用

含芳环的药物在体内主要发生

A甲基化代谢

B水解代谢

C开环代谢

D还原代谢

E氧化代谢

正确答案:E

答案解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450

酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催

化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合

物。

可使药物分子酸性显著增加的基团是

A羟基

B煌基

C氨基

D竣基

E卤素

正确答案:D

答案解析:本题考查药物的典型官能团(酸性基团)对生物活性的影响。

属于酸性基团的是竣基、磺酸基、酚羟基及筑基等

可增加头抱吠辛的半衰期的是

A筑基

B煌基

C磺酸

D竣基酯化

E羟基

正确答案:D

下列说法不正确的是

A药物一般以分子的形式吸收

B阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

C水杨酸在胃中易吸收

D地西泮易在肠道中吸收

乙定在胃中易吸收

正确答案:E

答案解析:强碱性药物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)

在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铁盐类和磺酸类

药物,消化道吸收很差。

下列不属于非共价键键合类型的是

A烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

B去甲肾上腺素与受体结合

C氯贝胆碱与M胆碱受体结合

D美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替咤相似的空间

构象

E药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

正确答案:A

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A竣基

B煌基

C氨基

D磺酸基

E羟基

正确答案:B

答案解析:本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影

响。属于亲脂性基团的是炫基(包括脂燃基、芳煌基、卤素和酯基等)

不符合药物代谢中的结合反应特点的是

A在酶催化下进行

B形成共价键的过程

C形成极性更大的化合物

D无需酶的催化即可进行

E形成水溶性代谢物,有利于排泄

正确答案:D

答案解析:本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶

的催化下将内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结

合到药物分子中,或第国相的药物代谢产物中,以共价键的方式结合,

形成极性更大的水溶性代谢物,有利于从尿和胆汁中排泄

手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物

中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用

的药物是

A普鲁卡因

B苯巴比妥

C米安色林

D氯胺酮

E依托哇琳

正确答案:D

下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

A氯唾

B尼群地平

C环磷酰胺

D乙酰胆碱

E普鲁卡因

正确答案:C

药物与受体结合时采取的构象为

A优势构象

B药效构象

C最低能量构象

D反式构象

E扭曲构象

正确答案:B

答案解析:本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合

时采取的构象为药效构象,其余均为干扰答案

含芳环的药物在体内主要发生

A开环代谢

B氧化代谢

C甲基化代谢

D还原代谢

E水解代谢

正确答案:B

为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将竣酸类药物制成

A盐类药物

B酰胺类药物

C磺酸类药物

D酯类药物

E醇类药物

正确答案:D

答案解析:竣酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物进入体内

后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸,利用这一性质,将

竣酸制成酯类前药。

使药物分子水溶性增加的结合反应有

A乙酰化结合反应

B与氨基酸的结合反应

C与葡萄糖醛酸的结合反应

D甲基化结合反应

E与硫酸的结合反应

正确答案:BCE

答案解析:本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄

糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷

胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基

化反应(后两者皆降低亲水性)

胺类药物的代谢途径包括

AN-脱烷基化反应

BN-氧化反应

C加成反应

D氧化脱氨反应

EN-乙酰化反应

正确答案:ABDE

答案解析:本题考查胺类药物第酎目生物转化反应的规律和第回相生物

转化反应的规律。胺类药物发生第回相生物转化反应有叔胺的N-氧化

反应和N-脱烷基化反应:伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-

乙酰化反应。代谢反应中无加成反应

药物在体内代谢的反应有

A氧化反应

B还原反应

C水解反应

D葡萄糖醛甘化反应

E乙酰化反应

正确答案:ABCDE

手性药物的对映异构体之间可能

A产生不同类型的药理活性

B具有等同的药理活性和强度

c一个有活性,一个没有活性

D产生相同的药理活性,但强弱不同

E产生相反的活性

正确答案:ABCDE

答案解析:本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对

映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药

理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个

没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性

通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

A与硫酸结合

B甲基化结合

C与葡萄糖醛酸结合

D乙酰化结合

E与氨基酸结合

正确答案:ACE

答案解析:本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡

萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与

谷胱甘肽的结合反应

葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A0的葡萄糖醛昔化

BC的葡萄糖醛昔化

CS的葡萄糖醛甘化

DN的葡萄糖醛甘化

ECI的葡萄糖醛昔化

正确答案:ABCD

答案解析:本题考查药物发生的第回相生物转化反应的规律中葡萄糖

醛酸结合反应的类型。

以下药物易在肠道中吸收的是

A奎宁

B苯巴比妥

C地西泮

D麻黄碱

E水杨酸

正确答案:ACD

在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

A氨基

B烷烧基

C脂环炫基

D竣基

E卤素原子

正确答案:BCE

答案解析:本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的炫基、

卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和竣基

为水溶性基团

药物与受体之间的可逆的结合方式有

A范德华力

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