抗心衰与抗心绞痛药

抗心衰与抗心绞痛药DepofPharmacology，MedicalCollegeofCPAPFSection1抗充血性心力衰药

【概述】CHF又称慢性心功能不全,是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。

【治疗CHF药物分类】

强心苷类：地高辛等

血管紧张素I转化酶抑制药

利尿药diuretics：

其他类：

β-受体阻断药，扩血管药

强心苷类(CardiacGlycosides)

【体内过程Pharmacokinetics】药物地高辛洋地黄毒苷吸收65-8590-100血浆蛋白结合25%96%t1/233-51h4-6d

血浆药物浓度ng/ml0.8-215-25心肌药物浓度ng/g56-160105-175【药理作用PharmacologicEffects】抑制Na+-K+-ATPase

正性肌力作用Positiveinotropicaction

舒张期

（diastolicperiod

）

耗氧量

（consumptionofO2

）

衰竭心脏输出量（output

）

对神经激素作用

副交感神经活化

交感神经活性抑制

肾素释放受抑制电生理影响ElectrophysiologicEffects

迷走神经vagaleffect

窦率

浦肯野纤维细胞内失K+,自律性。

房室传导减慢:Avblock

ERP

,vagaleffect--K+(outside)

其它外周阻力

(normal)

(CHF)利尿

【TherapeuticUses】充血性心力衰竭⑴取得较好预期效果的CHF由高血压引起。

⑵不能得预期效果的CHF：贫血anemia,甲亢hyperthyroidism,缺乏VitB1等引起CHF；风湿热后二尖瓣窄引起CHF无效。心律失常Arrhythmias

房颤atrialfibrillation房扑fluter

【不良反应及防治】剂量关系(个体化)胃肠道反应严重房室阻滞室性早搏,心动过速,室颤

【洋地黄中毒及解救】补钾苯妥英钠利多卡因Section3血管紧张素I转化酶抑制药

【血管紧张素转化酶的作用】使血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ使缓激肽失活.【ACEI治疗CHF的作用及机制】

抑制心肌的重构

抑制交感神经活性

减轻心脏负荷【临床应用】治疗充血性心力衰竭

治疗高血压

对糖尿病患者影响:降低蛋白尿。

血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药

其他治疗充血性心衰药物

-blocker：卡维洛尔（卡维地洛carvedilol）

已报道的大多数研究中,β受体阻断药对心功能NYHAⅡ、Ⅲ级的慢性患者疗效较好。对Ⅳ级心衰患者不常规使用β受体阻断药。

对急性心衰患者,交感神经兴奋是一种有益的代偿机制,不应使用β受体阻断药.扩血管药VasodilatorDrugs【血管扩张剂的应用】

特别适用于瓣膜返流性心脏病（关闭不全），减少返流，增加排血量。不适于阻塞性疾病（二尖瓣狭窄）抗心绞痛药（Antianginalpectorisdrugs）

【概述】:心绞痛是冠心病的常见症状,疼痛是由心肌急剧暂时缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、颈痛。1.稳定性(stableangina)心绞痛

2.不稳定性心绞痛

3.变异性心绞痛(variantangina)【药物分类】

1.硝酸酯和亚硝酸酯类

2.

-受体阻断药

3.钙拮抗药

硝酸酯和亚硝酸酯类:硝酸甘油

【体内过程】Pharmacokinetics可较好通过黏膜和皮肤(skin)吸收

被胃肠液体和肝脏药酶灭活

【药理作用】

扩张血管(Vasodilation)

对静脉血管作用(++++),前负荷preload

对动脉血管作用(++)—后负荷afterload

冠脉血管扩张dilatingthecoronaryvessels

心脏(Cardia):耗氧量,心率(heartrate)

其他:减少血小板聚集.【临床应用】

治疗心绞痛急性发作。(舌下含化)

治疗不稳定性心绞痛急性发作。小剂量静滴。

治疗心衰。【不良反应】波动性头痛

快速耐受性体位性低血压

心率加快heartrate

高铁血红蛋白【相对禁忌】:急性心梗含服硝酸甘油危险。

-R阻断药

1-R阻断，耗氧量consumptionofO2

2-R阻断:冠脉血流

,缺血区血流增加。预防发作更加有效。不适于变异性心绞痛。哮喘病人禁用。钙拮抗剂

松弛所有平滑肌紧张性扩张外周动脉血管—后负荷。扩张冠脉血管心肌收缩力

心率