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表柔比星基础与临床表柔比星1概述表柔比星(EPI,epirubicin)属蒽环类抗肿瘤约作用机制为直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA形成,可抑制DNA和RNA的合成,属细胞周期非特异性药物抗瘤谱为最有效的抗肿瘤药物之一,对多种实体瘤有抑制作用,如乳腺癌、恶性淋巴瘤小细胞性肺癌、胃癌、卵巢癌及头颈部癌等概述200人入人otCHJO0OHoCH0HCFigure1.Doxorubicin:molecularstructureFrqura2Epifutu:I::Imes.::1.a"sTrucure03EPI/ADM结构阿霉素(ADM)表柔比星(EPI)1968年1975年→1977年进入临床第二代蔥环类药物第三代蒽环类药物ADM氨基糖部分的4°羟基由顺式变成反式→立体结构变化脂溶性↑细胞渗透性↑骨髓抑制心脏毒性EPI/ADM结构4理化特性Whelan等报道:在一组膀胱癌不全切除术后的病人中,比较用ADM或EPI膀胱内灌注化疗疗效;剂量:ADM50mg/50m1EPI30mg/50mI疗效:相当(58%)机理:入浅表细胞理化特性5表柔比星基础和临床讲解课件6表柔比星基础和临床讲解课件7表柔比星基础和临床讲解课件8表柔比星基础和临床讲解课件9表柔比星基础和临床讲解课件10表柔比星基础和临床讲解课件11表柔比星基础和临床讲解课件12表柔比星基础和临床讲解课件13表柔比星基础和临床讲解课件14表柔比星基础和临床讲解课件15表柔比星基础和临床讲解课件16表柔比星基础和临床讲解课件17表柔比星基础和临床讲解课件18表柔比星基础和临床讲解
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