西咪替丁产品介绍

注射用西咪替丁一、产品介绍1.适应症1.1规定适应症（1）治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。（2）十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。（3）持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。（4）预防危急病人发生应激性溃疡及出血。（5）胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合征)。1.2临床新用法（1）治疗小儿秋季腹泻黄玉柱等用CMD治疗小儿科冬季腹泄51例疗效满意。方法：用CMD8-12mg/kg·d，放入1/3-2/3张含钠液100-250mL中静脉滴注，每日1次，最大量小于0.15g/天，连用3-5天，并纠正水电解质紊乱及酸碱平衡，防治感染及对症治疗，治疗组有效48例，总有效率94.12%；对照组42例，有效36例，总有效率85.71%。两组有显著差异（P＜0.01）。（2）治疗水痘温海华用CMD200mg（小于1周岁者酌减）加病毒唑7.5mg/kg体重，肌注2次/日，连续3-4次。同时停止一切其他治疗方法。治疗病例38例，无一例痘疹加重或复出者，对合并感染及水痘病毒性脑炎患者经过针对细菌感染和营养消耗等综合处理无一例加重或复出者，有效率为100%。（3）预防输血反应孙萍等用CMD预防输血反应效果满意。实验组输血前给予CMD0.2g静推，对照组输血前给予地塞米松5mg静推。结果实验组120例，输血反应2例，反应发生率为2.50%。结果提示CMD预防输血反应效果好，方法简单，又避免了地塞米松的副作用。（4）治疗慢性溃疡性结肠炎王永雁用CMD每日1.0g，于早、午、晚餐各服200mg，睡前加服400mg1-2月或更长一些时间，共治疗15例，患者一般在7天左右大便成形，多数患者次数每日1次，极少数为每日1-2次。（5）治疗过敏性紫癜王春黎应用CMD治疗过敏性紫癜31例，效果满意。方法：CMD1.2g加入10%葡萄糖250-500mL中静脉滴注，紫癜全部消退后改为甲氰咪胍口服每日1.0-1.2g，连用15天，无紫癜复发现象。无效1例，总有效率97%。（6）治疗前列腺增生症谭巨儒使用CMD治疗前列腺增生症17例，年龄46-83岁。其中前列腺增生III度3例，II度6例，I度8例。方法：甲氰咪胍400mg，每日4次口服，待前列腺增生I以下时，排尿困难消失，予以维持量每日400mg口服，半年。结果除3例因故未继续治疗外，余14例有症状明显改善。（7）治疗痤疮程明为用CMD200mg，每日3次口服，连服2周为1疗程。一般用药1-4疗程。治疗28例，无效2例，总有效率92.9%。疗效满意。（8）治疗带状疱疹过伟华应用CMD治疗带状疱疹疗效满意。方法：CMD200mg，每日3次口服，睡前加服400mg，小儿按10mg/kg·d，结果治疗组29例，治愈27例（93.1%），治愈所需时间3-20天，平均9.1天，对照组（用VB1，B12，吗啉双胍）17例，治愈13例（76.4%）。治愈所需时间7-30天，平均17.2天，两组对比有显著差异（P＜0.05）。2.产品特点（1）有效抑制胃酸分泌，是第一个真正有效地抗抗溃疡药。（2）促进机体免疫调节，（3）长期维持治疗，有效预防胃溃疡复发（4）适度抑酸，胃肠感染机会小3.用法用量（1）静脉滴注本品用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液溶解,然后加到250～500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液中,静脉滴注。滴速为每小时1～4mg/kg,每次0.2～ｏ.4g,每日0.6～1.6g（3-8支）。（2）静脉注射用上述溶液20ml溶解后缓慢静脉注射（不应少于5分钟）,每6小时1次,每次0.2g（4支/日）。（3）肌内注射用灭菌注射用水溶解,一次0.2g,每6小时1次。4.作用机理西咪替丁为一种H2受体拮抗剂，能够有效地阻断组胺H2受体，明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。5.不良反应本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药或停药后消失。1.较常见的不良反应有腹泻、乏力、头晕、嗜睡、头痛和皮疹。2.本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大(每日在1.6g以上)可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少，停药后消失。3.本品可通过血-脑屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱、焦虑不安、抑郁、忧虑、谵妄、幻觉、定向力障碍多见于老年，重症患者，一般停药后3-4天症状消失。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征。4.本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、间质性肾炎、尿潴留、肝脏毒性、胰腺炎。5.极少数有血白细胞减少及粒细胞缺乏症，这些人都患有其它严重疾患，接受已知使血细胞减少的药物和治疗。血小板减少症和再生障碍性贫血罕有报导。偶见血浆中肌酐或血清转氨酶增加。极罕见肝炎。6.使用H2受体阻滞剂极罕见出现心动过缓、心动过速和心脏阻滞，以及过敏性血管炎的报道。所有的这些反应通常在停药后消失。二、常见抑酸药的分类1.制酸药是无机弱碱盐类，能直接中和胃酸，生成盐和水，从而提高胃液的ph值，减低胃蛋白酶活性，降低十二指肠负荷，减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激，以缓解疼痛促进溃疡愈合。代表药物像修正制药的斯达舒胶囊等。常见的不良反应腹胀、食欲不振、钠潴留致高血压、软骨病或骨质疏松、代谢性碱中毒、肾功能损害等。目前常作为止痛的辅助用药。2.抗胆碱能药物——M1胆碱受体的阻断剂具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。常用药物如哌仑西平、替仑西平、左轮系平等。3.H2受体拮抗剂能选择性地\o"医学百科：阻断"阻断\o"医学百科：壁细胞"壁细胞膜上的H2受体，使\o"医学百科：胃酸"胃酸分泌减少。不仅\o"医学百科：抑制"抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断\o"医学百科：组胺"组胺、\o"医学百科：五肽胃泌素"五肽胃泌素、\o"医学百科：拟胆碱药"拟胆碱药和\o"医学百科：刺激"刺激\o"医学百科：迷走神经"迷走神经等所致的胃酸分泌。H2受体拮抗剂按药理作用可分四代，其中第一代代表药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷尼替丁、第三代代表药物为法莫替丁、第四代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替丁为强效品种，第四代的罗沙替丁为生物利用度最高的品种。4.质子泵抑制剂质子泵抑制剂本身是一类无活性的前体药，进入肠道

吸收以后进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸引到壁细胞分泌小管的高酸环境中，在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着H＋－K＋－ATP酶，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL–结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。因而对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、