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文档简介

第二节氨基糖苷类抗生素第二节氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides)为广谱抗生素，是治疗G(菌 常用抗生素。氨基糖苷类分为由链霉菌（rm）产生的抗生素和由小单孢菌（mirmnspra）产生的抗生素两类。两类药物化学结构相似，在抗菌机制、抗菌谱、毒性及不良反应等方面，有许多共同特点。与β－内酰胺类抗菌素合用常呈协同作用。链霉素的开发是合理设计和科学寻找抗细菌物质的结果。在青霉素的推动下，20世纪40年代，Waksman等在1939-1943年筛选了许多土壤放线菌，在1943年分离出一株灰色链霉菌(rtmsrsu)，开发了一个作用强的抗微生物物质——链霉素（rtm），并成为最早应用 床的氨基糖苷类(mnlis,G)抗生 后大量品种相继问世。，Waksman和Lechevalier（Streptomycesfradiae），它能产生一种抗菌物质，命名为（neomycin）卡那霉素（n）由链霉菌产生，1957年由 国立卫生Umezawa及其同事首次发现和分离，对多种微生物均有作用，被广泛的用于G-杆菌的 （毒性大）。庆大霉素（gentamicin）ilmicin）妥布霉素（tobramycin）和阿米卡星（amikacin）于20世纪70阿米卡星和奈替米星是半合成抗生素，前者是卡那霉素的衍生物，后者是西索米星的衍生物。新的氨基糖苷类如阿贝米星（arbekacin）、异帕米星六似CHOCHHNCOOOCH 1、1、G- G- 起始子30S亚 口服链霉素治疗、羊、牛、马、犬、鸡、鸭、鹅等治疗泌4耳毒性最常见（损害为主），其次 。新霉素新霉素 杆菌和沙门氏菌。 其他氨基糖苷类耐药的细菌。染；尤适用于耐药革兰氏杆菌灌注治疗大肠杆菌、绿脓杆菌、氏菌引起的膜炎、炎和蓄脓。 于１９世纪６０年代研制出的具有广谱抗菌活性、畜禽的一类抗生素，亦称霉素，它是由链霉菌族菌产生的一种氨基环醇类抗生素，对畜禽的革兰氏菌有较强抗菌及其他敏感菌。基本结构：基本结构：1.氢化骈四苯（四个环2.不同品种为环上5、6 半合成: 与细菌白体30S亚单位在A止aa-tRNA在该位置上的联结，从而肽链延伸内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制复 耐药性药动学药动学 应多杀性巴氏杆 支原 指在抗菌素应用中,第二种菌种的重复 。在正常人的口腔、鼻咽部、肠道等处有多种细菌（包括致病菌和条件致病菌）,这些细菌处于相互制约的对立统一关系,他们处于平衡的共生状态。若长期使用广谱抗菌素，敏感细菌抑制,菌丛平衡破坏,不敏感的菌株霉菌、抗药菌株则可乘机侵入体内生长繁殖,当 的抵抗力,尤其是免疫力下降时则引起二

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