执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型

执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型中药制剂模块学习顺序建议——常见剂型新剂型新技术药物体内过程中药制剂的稳定性散剂散剂：原料药物＋辅料→粉碎、混合→干燥粉末一、特点1.比表面积较大，易分散→吸收，起效迅速；4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿；2.易氧化变质3.刺激性大4.含挥发性成分多且剂量大执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型湿痒刺激灰大三、散剂的分类四、散剂生产、贮藏的有关规定1.内服：细粉，儿科、局部：最细粉2.配研法：制备毒性药、贵重药、小剂量药物执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型3.多剂量包装：附分剂量用具4.单剂量包装：含有毒性药的内服散剂5.防止胃酸对生物制品散剂中活性成分的破坏，散剂稀释剂中可调配中和胃酸的成分6.用于烧伤的(Ⅰ°或浅Ⅱ°)如为非无菌制剂，需在标签上标明，产品说明书中注明五、散剂的质量检査项目与要求1.粒度、粒度分布测定法儿科用及局部用：最细粉眼用：极细粉+无菌全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末2.性状：外观均匀度4.无菌：烧伤、严重创伤、临床必需——无菌检查法（用于程度较轻的烧伤标明：非无菌制剂）5.装量、装量差异6.微生物限度A.粒径小、比表面积大C.尤其适宜湿敏感药物1.比表面积较大，易分散→吸收，起效迅速；2.制备简单→医院制剂；执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿；A.制备低共熔组分B.用固体组分吸收液体组分C.制成极细粉D.单剂量包装E.应在标签上标明“非无菌制剂”1.避瘟散制备时，其中的冰片与薄荷脑应2.蛇胆川贝散制备时应3.九分散制备时应为含有马钱子分，为含毒性药散剂，应单剂量包装。A.粗粉B.中粉C.细粉D.最细粉E.极细粉1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为儿科用及局部用：最细粉眼用：极细粉+无菌颗粒剂一、颗粒剂的含义和特点颗粒剂：原料药与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒剂曾称为冲剂或冲服剂，既可冲入水中饮服，也可直接吞服。②色、香、味俱佳深受患者欢迎；执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型③肠溶颗粒可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激性；④可制为缓释、控释制剂而达到缓释、控释的目的；⑥必要时进行包衣可增加防潮性，亦可掩盖药物的不良气味；⑦某些中药颗粒具有一定吸湿性，包装不严易吸湿结块；少数品种颗粒松散，细粉较多。二、颗粒剂的分类三、颗粒剂的质量要求可溶颗粒：全部溶化，允许有轻微混浊混悬颗粒、检查溶出度/释放度：不检查四、颗粒剂应用注意事项服用时一般取颗粒剂1袋，加热水约200ml左右冲服。服为好。可溶颗粒、泡腾颗粒应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服；混悬颗粒冲服，如有部分药物不溶解也应一并服用。实例：九味羌活颗粒胶囊剂学习要点：（1）分类（3）不宜制成胶囊剂的药物（4）软胶囊对填充物料的要求执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型（1）明胶空心胶囊的囊材组成（1）明胶空心胶囊的囊材组成（2）软胶囊的囊材组成（3）胶囊用明胶及其质量要求（1）明胶空心胶囊及其质量要求（2）肠溶明胶空心胶囊及其质量要求胶囊剂质量检查项目与要求2.胶囊剂的囊材与质量要求3.空心胶囊与质量要求4.胶囊剂的质量要求一、胶囊剂的分类3.缓释胶囊4.控释胶囊5.肠溶胶囊二、胶囊剂的特点6.硬胶囊内容物——固体、半固体、液体。密封贮存，≤30℃。三、胶囊囊材组成软胶囊：明胶+增塑剂+水=1:（0.4～0.6）:（1～1.6）2.附加剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型遮光剂：二氧化钛增光剂：十二烷基磺酸钠3.不宜制成胶囊剂的药物药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化易风化药物→囊壁软化吸湿性药物→囊壁干燥脆裂易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高QIAN风湿病怕水刺激4.软胶囊填充的相关考点①可填充液体——油类、混悬液、溶液分散介质：植物油或PEG400②不可填充的药物水溶性或挥发有机物（乙醇丙酮）药物含水超过5%→囊壁溶化或软化≤12.5%-17.5%≤2.0-3.0-5.0%肠溶/结肠溶1h胶囊剂含水量≤9.0%铬≤百万分之二、重金属≤百万分之符合相关规定铬≤2、重金属≤30、砷盐≤1不得检出大肠埃希菌、沙门菌质量要求干燥失重炽灼残渣崩解时限重金属及有微生物限度执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型五、胶囊剂的临床应用（1）服药水温和水量囊壳吸水后附着在食管上，使局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。服用胶囊类药剂确实有困难，确需掰开服用时，应仔细阅读药品说明书或向医师、药师咨询。缓释胶囊和肠溶胶囊不可剥开服用。内容物为液体的软胶囊，嚼碎后可能导致药物成分的吸收途径发生变化，故不可嚼碎服用。A：目前胶囊剂多由明胶空心胶囊填充制成。关于明胶空心胶囊质量要求的说法，错误的是A.含铬不得过百万分之二B.干燥失重应为12.5%-17.5%C.含重金属不得过百万分之四十D.明胶空心胶囊应在30分钟内全部内融化或崩解E.含羟苯基甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯总量不过0.05%『答案解析』明胶空心胶囊应在10分钟内全部内融化或崩解。X：下列不适宜制成硬胶囊剂的药物包括A.风化性的药物执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型B.具苦味及臭味药物C.吸湿性药物D.O/W型乳剂药物E.药物的水溶液药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化易风化药物→囊壁软化吸湿性药物→囊壁干燥脆裂易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高X：以下有关软胶囊填充物料要求正确的说法有A.可填充油类或对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液物作助悬剂D.必要时可加用抗氧剂、表面活性剂等附加剂E.填充固体药物时，药粉应为最细粉，过六号筛，并混合均匀1.胶囊剂的特点2.不宜制成胶囊剂的药物3.囊材和附加剂4.胶囊剂质量要求特点、分类2.水丸特点、常用赋形剂与选用3.蜜丸（含水蜜丸）4.浓缩丸分类及特点5.糊丸特点与常用赋形剂6.蜡丸特点与常用赋形剂特点与常用基质8.糖丸特点9.丸剂的包衣10.丸剂的质量要求丸剂质量检查项目与要求执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.不同类型丸剂释药速度不同，按需选用1.不同类型丸剂释药速度不同，按需选用传统：缓释、长效（慢性病、调和气血）优点2.适用药物范围广3.稳定性↑,刺激性↓4.毒性↓、不良反应↓（糊丸、蜡丸）5.制法简便1.某些剂量大，服用不便，不宜儿童缺点2.易致溶散迟缓3.原粉入药，微生物易超标执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.丸剂的分类（按制备、按赋形剂）二、水丸1.水丸含义和特点水丸：系指饮片细粉以水为黏合剂制成的丸剂。水丸最常用赋形剂——水（新沸冷开水、蒸馏水）！或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、蜜水（含炼蜜＜5%）丸粒小、药物可分层泛丸、较易溶散吸收快执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.水丸赋形剂三、蜜丸和水蜜丸执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.制备3.炼蜜相关考点①炼制目的除杂、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性。②炼蜜方法生蜜加水煮沸，去除浮沫，滤过，滤液继续炼至规定程度，即得。强药物无长白丝油脂、动物组织滴水成珠——黏性差药物嫩蜜成的丸剂。浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸五、糊丸执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.特点：溶散迟缓、释药缓慢，可延长药效，减少药物对胃肠的刺激性。六、蜡丸1.黏合剂：蜂蜡2.毒性或刺激性强的药物：减毒3.缓、控释制剂4.塑制法七、滴丸药物＋基质→加热熔融混匀→滴入不相混溶的冷凝介质→球形或类球形①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗。②滴丸剂量淮确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小。③可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳5%-10%的液体等）。选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.滴丸基质①水溶性聚乙二醇（4000，6000）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠②非水溶性硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇八、糖丸润湿剂制丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。特点：味甜，易溶化，适合于儿童用药，多用于疫苗制剂。九、丸剂的包衣改善外观，便于识别控释稳定性↑顺应性↑流动性↑、美观度↑2.包衣种类与包衣材料执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型十、丸剂的质量要求——密封2.溶散时限（方法参照崩解时限检查法）十一、丸剂的临床应用中小蜜丸、水丸、浓缩丸体积小，可以用温开水送服；大蜜丸体积大，不能直接吞下，可以嚼碎后咽下，或者洗净手后掰成小块或搓成圆粒后用水送服。痛、呕吐等症时，可采用生姜煎汤送服，以增强药效；痛经患者在服用艾附暖宫丸时，可用温热的红糖水送服，以增强药物散寒活血的作用；丸治疗中风偏瘫、口眼歪斜时，为了增加药物活血通络的功效，可用黄酒送服。丸剂，质地坚硬，服用时可整粒服用，使其发挥缓释效果；也可在一洁净的容器内锤执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型大蜜丸——中蜜，朱砂水飞，麝香、冰片单独粉碎，等量递增法混合浓缩丸——乙醇泛丸，小儿可化开服用A：对于入肝经、活血散瘀止痛的药物制备水丸时，常选用的赋形剂是A.黄酒B.醋C.稀药汁D.糖液E.盐水活血散瘀止痛的药物制备水丸时，常选用米醋作赋形剂。A.≤5.0%B.≤12.0%C.≤9.0%D.≤15.0%E.不检查水分1.浓缩蜜丸的水分含量为蜜丸2.浓缩水蜜丸的水分含量为水蜜丸3.浓缩水丸的水分含量为水、糊、散剂、胶囊4.蜡丸的水分含量为滴丸水丸、糊丸、浓缩水丸不得过9.0%；蜡丸不检查水分。A.糊丸B.滴丸C.小蜜丸D.大蜜丸E.包衣滴丸1.除另有规定外不检查溶散时限的是2.除另有规定外，应在2小时内全部溶散的是『答案解析』除另有规定外，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时肉全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（9-1000）检查2小时，不得有裂缝、崩X：下列丸剂的包衣材料中属于保护衣的有A.肠溶衣B.有色糖衣C.明胶衣D.薄膜衣E.朱砂衣执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型『答案解析』保护衣常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。X：除另有规定外，不需要检查水分的丸剂有A.糊丸B.滴丸C.蜜丸D.蜡丸E.浓缩丸『答案解析』蜡丸和滴丸不需要检查水分。2.水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、滴丸、糖丸：特点、赋形剂/基质3.包衣：目的、种类、材料4.质量要求：水分含量、溶散时限1.片剂的分类、特点2.中药片剂的类型3.片剂辅料种类、主要品种及其应用4.包衣目的、种类及要求5.片剂质量检查项目与要求药物＋辅料→混合→压制→圆形、异形片2.片剂的特点片剂的优点——①按片服用，剂量准确（片内药物均匀、含量差异小）；执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型②质量稳定，因系固体剂型，且某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护，水分、光线、空气对其影响较小；③机械化生产，自动化程度高，产量大，成本低，易控制微生物限度；⑤品种丰富，可满足医疗、预防用药的不同需求。片剂的缺点——①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮其含量下降；③片剂制备多需加用赋形剂，且经压制成型，其溶出度稍差于胶囊剂及散剂，有时可能影响④昏迷病人和儿童不易吞服。3.片剂分类普通片（素片、包衣片）、咀嚼片口崩片、分散片、泡腾片总结：有关片剂分类的常见考点①舌下片：避免肝脏首过、急症②咀嚼片：甘露醇、山梨醇、蔗糖、PVP③分散片：难溶性药物+高效崩解剂+亲水性高黏度溶胀辅料→加水分散后口服、含于口中吮服或吞⑤口崩片：口腔中可快速崩解或溶解，执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型配伍选择题A.素片B.糖衣片C.薄膜衣片D.咀嚼片E.舌下片下列说法对应的片剂是1.可避免药物首过效应2.药物不经过胃肠道，而经口腔黏膜吸收进入血液『答案解析』片剂包衣的目的有隔绝空气，避光，防潮，提高药物的稳定性；以及，控制药物在肠道内定位释放。薄膜衣片是以高分子成膜材料进行包衣的。效应。舌下片中的原料药物应易于直接吸收，主要适用于急症的治疗。二、片剂的辅料（赋形剂）>>除主药以外的一切附加物料的总称。>>填充剂（稀释剂、吸收剂）——助成型>>润湿剂、黏合剂——黏结>>崩解剂——碎裂>>润滑剂——润滑其他：着色、矫味类型→品种→缩写执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.稀释剂与吸收剂——填充成型稀释剂与吸收剂2.润湿剂与黏合剂——黏结润湿剂——黏性药料黏合剂——没有黏性或黏性不足药料>>液体：黏性大>>固体：兼稀释剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型3.崩解剂崩解剂崩解破坏干淀粉辅助泡腾交联聚执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型不加崩解剂的片剂4.润滑剂——压片前加入>>助流剂：降低颗粒/粉粒间摩擦力>>抗黏剂：防止物料黏冲>>润滑剂：降低颗粒/药片与冲、模的摩擦QIAN片剂四大辅料总结填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补水醇润湿浆黏合，聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉，辅助泡腾交联聚润滑得擦镁粉油，皮衣大哥月月镁QIAN小总结：片剂常见辅料缩写甲基纤维素（MC）乙基纤维素（EC）羟丙纤维素（HPC）低取代羟丙纤维素（L-HPC）羟丙甲纤维素（HPMC）羧甲淀粉钠（CMS-Na）羧甲纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）交联羧甲纤维素钠（CCMC-Na）交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVPP）※——MeOHEtOHCOOHOHA：制备可溶片或泡腾片应选用的润滑剂为A.微粉硅胶执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型B.滑石粉C.硬脂酸镁D.硬脂酸E.聚乙二醇『答案解析』聚乙二醇（PEG常用PEG4000或PEG6000,为水溶性润滑剂，适用于可溶片或泡腾片，用量为1%?4%。A.黏合剂B.崩解剂C.增塑剂D.润滑剂E.稀释剂1.主药剂量小于0.1g，或浸膏多压片困难者需加入2.各类片剂压片前需加入『答案解析』稀释剂适用于主药剂量小于0.lg,或浸膏黏性太大，或含浸膏量多而制片困难者。压片前必须加入的能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力，具有润滑作A.润滑剂B.润湿剂C.黏合剂D.崩解剂E.吸收剂1.片剂制备过程中，辅料淀粉浆用作2.片剂制备过程中，辅料硬脂酸镁用作3.片剂制备过程中，辅料碳酸氢钠用作4.片剂制备过程中，辅料磷酸氢钙用作磷酸氢钙用作吸收剂（填充剂）。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型三、片剂包衣1.片剂包衣的目的隔绝空气，防潮避光掩盖不良气味改善外观控制释放部位稳定性↑顺应性↑流动性↑、美观度↑胃溶、肠溶、缓控释，不良反应↓避免配伍变化2.包衣片的种类四、片剂的质量检查四、片剂的质量检查崩解时限分散均匀性：分散片3融变时限：阴道片30溶化性：口含片10（不应完全崩解或溶化）分散片、难溶性药物制成的口崩片缓控释、肠溶、肠溶颗粒口崩片其他时限释放度化药穿衣半小时肠溶入肠一小时五、片剂的临床应用（2）口腔用片剂：舌下片适用于需要立即起效或避免肝脏首过效应的情况下使用。一般是用于急执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型救的药物。服用时置于舌下，含5分钟，不要咀嚼或吞咽，含后30分钟内不宜马上饮水或饮食，不可口含片多用于口腔及咽喉疾患，起局部消炎作用，药效发挥迅速。服用时，置于舌底，使其自然溶（1）不可干吞药片，最容易使药片黏附在食管壁上，导致食管黏膜损伤。（2）不应将药片掰开、嚼碎或研成粉末服用，应整片吞服。（4）缓控释片有特殊的工艺结构，使药物缓慢、平稳的释放，具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长的特点，服用时应整片吞服，用水送下。质量检查项目颗粒剂胶囊剂√√√√√√√√√√√√硬度、脆碎度√崩解时限/溶散时限√√√√第二节浸出制剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型汤剂与合剂（1）汤剂的特点、影响汤剂质量的主要因素（2）合剂的特点及质量要求糖浆剂与煎膏剂糖浆剂、煎膏剂的特点及质量要求酒剂与酊剂酒剂、酊剂的特点及质量要求流浸膏剂、浸膏剂、茶剂（1）流浸膏剂、浸膏剂的特点与质量要求（2）茶剂的分类、特点与质量要求一、浸出制剂的特点和分类1.浸出药剂的分类2含醇：药酒、酊剂、流浸膏剂3含糖：煎膏剂、糖浆剂4无菌：注射剂、滴眼剂5颗粒剂、片剂、软膏剂、丸剂一、汤剂与合剂饮片粗颗粒＋水→煎煮→去渣取汁→煮散饮片＋水→沸水浸泡→不定时不定量饮用→饮饮片→提取→口服→无需临用制备→合剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型用途：内服、含漱、洗浴、熏蒸2.影响汤剂质量的主要因素①饮片质量（补充）②煎药器具陶器、搪瓷、不锈钢，医院自动煎药机。③加水量与浸泡时间④煎药火候、时间和次数沸前武火，沸后文火；煎2～3次，先冷水浸泡，头煎45～60min，二煎20～30min。3.特殊中药饮片煎煮的处理坚硬有毒－先煎芳香怕热－后下细粉绒毛－包煎贵重参茸－另煎阿胶饴糖－烊化执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型牛黄三七-冲服4.临床应用注意事项汤剂：摇匀服用、温服、凉服、热服一般中药药性平和药，多采用温服，服药温度宜在35°C左右。止血收敛/清热解毒，祛暑剂以及药后易呕吐者宜凉服。解表药须热服，以助药力发汗。合剂：摇匀服用三、糖浆剂和煎膏剂④质量要求相对密度微生物限度执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型②质量要求相对密度不溶物微生物限度一般不加防腐剂QIAN总结：糖浆剂VS煎膏剂酒剂：饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。酊剂：饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。性状：澄清液体，在贮藏期间允许有少量摇之易散的沉淀（酒剂沉淀太多不宜使用）执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型①酒辛甘大热，能散寒、行血通络，故祛风散寒、活血通络、散瘀止痛等方剂常制成酒剂。②组方灵活，制备简便，剂量较小，服用方便，且不易霉变，易于保存。③缺点：儿童、孕妇以及心脏病、高血压等患者不宜使用。QIAN总结：酒剂VS酊剂五、流浸膏剂与浸膏剂浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原饮片2～5g的制剂。少数品种可直接应用于临床。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型流浸膏剂——配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。浸膏剂——有效成分含量高，体积小，多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等QIAN总结：流浸膏剂VS浸膏剂六、茶剂饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。密闭贮存；含挥发性及易吸潮原料密封贮存。补充：制剂的包装与贮藏要求遮光：用不透光的容器包装。密闭：防止尘土及异物进入。密封/严封：防止风化、吸潮、熔封：防止空气与水分的阴凉处：≯20℃执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型凉暗处：避光且≯20℃QIAN一表记住浸出药剂pH相对密度不溶物总固体乙醇量、甲醇量阴凉遮光糖浆剂流浸膏剂浸膏剂△水分、溶化性、重量差异喝糖太酸加点蜜煎膏不溶也加蜜酒变固体定留醇喝茶加水溶化中糖精常温怕阴凉逼糖遮住浸膏腚A.汤剂B.口服液C.糖浆剂D.煎膏剂E.流浸膏剂1.加入炼蜜或炼糖制备的是剂型是2.单剂量灌装的合剂是3.我国最早应用的剂型是4.需做不溶物检查的是体制剂，俗称膏滋。具有体积小、稳定性好、易保存、口感好、服用方便等优点。量灌装者也可称为口服液。服用不便，不宜久置；挥发性及难溶性成分提取率或保留率低，可能影响疗效。4.“煎膏不溶也加蜜”，所以需要做不溶物检查的剂型是煎膏剂。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.流浸膏剂的浓度为2.浸膏剂的浓度为3.普通药材酊剂的浓度为4.含毒剧药酊剂的浓度为浸膏剂分为稠膏和干膏两种，每lg相当于饮片2～5g。除另有规定外，普通中药酊剂每100ml相当于原饮片20g。含有毒性药品的中药酊剂，每100ml应相当于原饮片10g。X：成品需测定甲醇量的有A.中药合剂B.酊剂C.酒剂D.流浸膏剂E.煎膏剂『答案解析』“酒变固体定留醇”所以需要检测甲醇量的剂型有酒剂、酊剂、流浸膏剂。第三节液体制剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型药物：分散相溶剂：分散介质连续相液体制剂的特点液体制剂的特点①分散度大、吸收快、作用较迅速；优点②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性；③便于分剂量和服用，适用于儿童、老年。二、液体制剂的分类按分散系统分类——药物粒子大小不同均相（无界面）：低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型非均相（有界面）：溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定液体药剂分类真溶液胶体溶液乳浊液混悬液高分子溶液>100nm>500nm分子/离子分子/离子胶粒澄明，热力学稳定澄明，热力学稳定二、液体药剂的附加剂潜溶剂混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG助溶剂第三种物质→KI（助溶剂I→KI增溶剂重要的防腐剂苯甲酸/苯甲酸钠考点执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型适合含有吐温的液体药剂适合含有吐温的液体药剂内服，甲、乙、丙、丁，含聚山梨酯不宜选用对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）苯扎溴铵（补充）总结：液体制剂常用的附加剂总结：液体制剂常用的附加剂潜溶剂助溶剂增溶剂考点混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG第三种物质→KI（助溶剂I→KI苯、山、酯、醇、油A：关于液体药剂特点的说法，错误的是A.分散度大，吸收快B.给药途径广，可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.携带、运输方便E.易霉变、常需加入防腐剂B.使用方便，适合小儿老人C.携带、运输方便E.易霉变、常须加入防腐剂三、表面活性剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.表面活性剂的结构表面活性：明显降低表面（界面）张力结构：极性亲水基团＋非极性亲油基团执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.表面活性剂的种类（根据分子组成特点和极性基团的解离性质）①阴离子②阳离子③两性离子④非离子复习诀窍——种类与应用结合复习（1）阴离子表面活性剂①高级脂肪酸盐分类：碱金属皂（钾、钠皂）、碱土金属皂（铅、钙、铝皂）、有机胺皂（三乙醇胺皂）性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型②硫酸化物性质：相对肥皂类稳定，乳化性很强应用：主要用于外用软膏的乳化剂③磺酸化物执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型QIAN阴离子型表面活性剂总结（2）阳离子型表面活性剂——外用结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用应用：毒性大，主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒结构：同时具有正负电荷基团，随介质的pH可成阳或阴离子型。●>等电点——阴离子性质，起泡、去污●＜等电点——阳离子性质，杀菌执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型合成：氨基酸型、甜菜碱型（适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀）。（4）非离子表面活性剂——在水中不解离①亲水基团：甘油、聚乙二醇、山梨醇②亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合性质：毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服制剂，少常用品种①脂肪酸甘油酯（补充）种类：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯软膏剂实例——丹皮酚软青单硬脂酸甘油酯增加油相的吸水能力，并作为稳定剂②多元醇型脂肪酸山梨坦（司盘类Span）司盘40（棕榈山梨坦）司盘60（硬脂山梨坦）执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型司盘分子通式聚山梨酯（吐温类Tween）常用品种吐温分子通式③聚氧乙烯型PoloxamerPoloxamer188（pluronicF68）——O/W乳化剂，可用于静脉乳剂QIAN非离子型总结——不解离，毒性低，内服外用少数注射非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦类聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯蔗糖脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯司盘/Span吐温/TweenW/O卖泽/Myrj执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆苄泽/Brij普朗尼克/Pluronic4.表面活性剂的应用表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系QIAN：表面活性剂分类应用总结阴－肥皂硫酸磺酸刺激强，外用更放心阳－新、旧洁尔灭扎你两－卵磷脂注射用、制备脂质体非－司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油吐温更安全，沙姆普朗注射用A.司盘B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温801.脱水山梨醇脂肪酸酯执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯『答案解析』脱水山梨醇脂肪酸酯，商品名为司盘。聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯，商品名为吐温。A.司盘B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温801.两性离子型表面活性剂2.阳离子型表面活性剂3.阴离子型表面活性剂『答案解析』卵磷脂、豆磷脂为两性离子型表面活性剂。苯扎溴铵、苯扎氯铵为阳离子型表面活性剂。肥皂类、硫酸化物、磺酸化物为阴离子型表面活性剂。QIAN：表面活性剂分类应用总结阴－肥皂硫酸磺酸刺激强，外用更放心阳－新、旧洁尔灭扎你两－卵磷脂注射、脂质体非－司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油；吐温更安全，沙姆普朗注射用X：聚山梨酯80（Tween80）的亲水亲油平衡值（HLB值）为15，在药物制剂中可作为A.增溶剂B.乳化剂C.消泡剂D.消毒剂E.促吸收剂『答案解析』表面活性剂的应用（3）润湿剂：可提高饮片表面的润湿性而促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒的表面润湿性而促进分散等。HLB值在7～9的表面活性剂适合用作润湿剂。（4）起泡与消泡剂：起泡剂具有发泡作用或稳定泡沫的作用，通常具有较高的HLB值和较强的亲水性，常用于腔道给药和皮肤给药。含有皂苷、树胶及具有表面活性高分子化合物的饮片，在浸提、浓缩时产生稳定的泡沫而影响操作，为了破坏泡沫，可执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型“15以上可增溶”，故聚山梨酯可作为增溶剂。表面活性剂具有促吸收作用，所以也可以作为促吸收剂。四、低分子溶液剂粒径粒径特征<1nm真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√,半透膜√特点及质量要求药物＋水/醇/油芳香挥发性药物＋水（饱和/近饱和，浓度低）芳香挥发性药物＋乙醇含挥发性中药经蒸馏的澄明液体挥发性药物＋浓乙醇药物＋甘油甘油剂专供外用-口耳鼻喉药物＋浓蔗糖水溶液（含糖≥45%）低分子溶液剂溶液剂芳香水剂浓芳香水剂醑剂糖浆剂（补充）五、高分子溶液剂与溶胶剂①高分子溶液稳定性因素：水化膜——电解质、脱水剂破坏水化膜使高分子凝结沉淀执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型②溶胶剂液体药剂分类液体药剂分类高分子溶液剂（亲水、非透膜×溶胶剂（疏水胶体）胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√,半透膜×低分子溶液剂真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤X：有关溶胶剂的说法正确的有A.是热力学不稳定体系B.具有双分子层C.具有ζ电位D.又称亲水胶体溶液，如蛋白质、纤维素衍生物E.水化膜是决定其稳定性的主要因素胶体溶液（D错）。溶胶剂具有极大的分散度，分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳溶胶胶粒上形成的厚度为1～2个离子的带电层，称为吸附层（B错）。在荷电胶粒的周围形扩散双电层。双电层之间的电位差称ζ电位（C对）。溶胶粒子表面扩散双电层；电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素（E错另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。六、乳浊液/乳剂特点粒径＞100nm，小液滴，多相，热力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型分散相——内相、非连续相分散介质——外相、连续相1.乳剂的组成、分类①按分散系统的组成分类：单乳、复乳②按乳滴大小分类：普通乳、亚微乳、纳米乳2.乳剂的特点①分散度大，吸收快，生物利用度高；②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便；④外用改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型⑤给药途径广泛：口服、外用、肌内注射、静脉注射（靶向、营养输液）。3.决定乳剂类型因素其他：乳化膜牢固性、油水相容积比、乳化温度、制备方法4.乳剂的稳定性①分层（乳析）乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成的。②絮凝由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象。③破裂合并（补充）：乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。破裂不可逆。④转相（转型）由O/W型乳剂转变为W/O型乳剂，或出现相反的变化外加物质使乳化剂性质发生改变油水相容积发生变化执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型⑤酸败受外界因素及微生物作用，油相或乳化剂发生变质根据需要加入抗氧剂、防腐剂QIAN总结：乳剂不稳定现象及主要原因！①分层（乳析）：密度差可逆②絮凝：电解质、离子型乳化剂③转相（转型）：乳化剂性质转变④合并与破裂：乳滴大小不均一⑤酸败：油相、乳化剂变质5.乳剂稳定性影响因素及稳定化措施影响因素影响因素稳定化措施乳化剂的性质乳化剂的用量0.5%～10%分散相的浓度分散介质的黏度适当增加制备50～70℃,贮藏不可过冷或过热制备方法及乳化器械混合次序、药物加入方法适宜注意防腐七、混悬液七、混悬液特粒径＞500nm，固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.适宜制备混悬液的药物2.混悬液稳定性影响因素及稳定化措施影响因素影响因素稳定化措施吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大微粒沉降速度减小粒径、增加黏度、减小密度差微粒增长减小微粒间粒径差亚稳定型溶出好，吸收好执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型上图箭头指的不是很准确，在此用文字说明下：V——沉降速率r——微粒半径12g——重力加速度增加混悬剂动力稳定性的方法：r↓,η↑（助悬剂），密度差↓3.混悬剂常用附加剂①润湿剂——吐温、司盘②助悬剂：↑η,降低微粒沉降，形成保护膜防止微粒聚集或晶型转变，使之具有触变性③絮凝剂与反絮凝剂——电解质用量不同絮凝：降低ζ,微粒聚集；反絮凝：升高ζ,阻碍聚集七、液体制剂的质量要求1.口服乳剂（O／W）：乳白色，离心试验不应有分层现象2..避光、密封贮存5.混悬液的两个数值考点液体药剂分类液体药剂分类胶体溶液高分子溶液多相，热力学不稳定多相，热力学不稳定多相，热力学不稳定分子/离子分子/离子胶粒>100nm>500nmA.分层B.转相C.酸败D.絮凝E.合并1.ζ电位降低可造成2.分散相和分散介质有密度差可造成3.油相或乳化剂变质可导致4.乳化膜破裂可导致执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型『答案解析』ζ降低会造成絮凝；ζ升高会造成反絮凝。乳化膜破裂，会造成油滴合并。乳化剂类型改变，会导致转相。A：有关混悬剂稳定性说法错误的是A.一般采取加入助悬剂增加分散介质的黏度ηB.减少分散介质和分散相的密度差，延缓微粒的沉降C.加入润湿剂，利于润湿和铺展D.加入絮凝剂或反絮凝剂，可调节适宜的ζ电位，增加混悬液型药剂的稳定性E.加入增溶剂可增加混悬剂中药物的溶解度『答案解析』混悬剂中药物为固体微粒，是不可溶的，即使加入增溶剂，也不会溶解，故E不对。1.液体药剂的特点2.表面活性剂：分类、毒性、应用3.真溶液剂、胶体溶液（高分子溶液剂、溶胶剂）、乳剂、混悬剂：特点、分类4.乳剂不稳定现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败5.混悬剂的适宜药物（不适宜药物）6.混悬剂的稳定剂及稳定化措施第四节无菌制剂一、无菌制剂基本要求1.无菌制剂按生产工艺可分为2.无菌制剂的分类①大小容量注射剂②眼用制剂③局部外用无菌制剂用于外伤、烧伤以及溃疡等创面的外用制剂——④用于手术时使用的无菌制剂二、注射剂的特点和分类执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.药效迅速，作用可靠2.适于不宜口服的药物，或不能口服给药的病人优点3.局部定位、延长药效4.可用于疾病诊断1.使用不便，注射疼痛2.质量要求高，制备复杂，成本较高3.使用不当极易发生危险2.注射剂的分类三、热原内毒素——产生热原的最主要的致热物质1.来源及致热特点执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.热原的基本性质①耐热性②水溶性：浓缩水溶液有乳光③不挥发性：蒸馏法制备注射用水，蒸馏水器上附有隔膜装置④滤过性：直径约1～5nm，可用＜1nm的超滤膜去除⑤被吸附性⑥其他：被强酸/强碱/强氧化剂/超声波以及某些表面活3.污染热原的途径容器、用具、管道和设备制备过程与生产环境临床应用过程：注射器具4.热原的去除方法①容器或用具耐热器具重铬酸钾硫酸清洁液稀NaOH执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型②药液或溶剂>>吸附法：活性炭>>离子交换法>>凝胶过滤法>>反渗透法：三醋酸纤维膜>>超滤法：薄膜孔径＜50nm>>其他：多次湿热灭菌、微波QIAN总结：热原性质及去除方法热原基本性质热原基本性质热原去除方法总结QIAN耐热性高温法180，3-4；250，30-45；650，1水溶性、过滤性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸馏水器上附有隔膜装置酸碱、氧化破坏酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH>>吸附法：活性炭>>离子交换法>>凝胶过滤法>>反渗透法：三醋酸纤维膜>>超滤法：薄膜孔径＜50nm>>其他：多次湿热灭菌、微波耐热器具重铬酸钾硫酸清洁液稀NaOHA.耐热性B.水溶性C.不挥发性D.过滤性E.不耐强酸、强碱下列除去热原的方法对应的性质分别是1.蒸馏法制注射用水2.加入重铬酸钾硫酸清洁液热原基本性质耐热性水溶性、过滤性被吸附性不挥发性热原去除方法总结QIAN高温法180，3-4；250，30-45；650，1凝胶滤过法、超滤法、反渗透法吸附法、离子交换法执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型酸碱、氧化破坏酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH四、注射剂的溶剂与附加剂补充：注射剂制备——制水、安瓿前处理、配料、成品执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型（1）制药用水纯化水注射用水注射用水的用途①配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂②注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水①注射用灭菌粉末的溶剂②注射剂的稀释剂植物油（大豆油、芝麻油、茶油）酸值：不大于0.1>>游离脂肪酸，酸值高质量差2.注射剂的附加剂（作用、种类、常用品种）执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型增加主药溶解度增加主药溶解度亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）抗氧剂抑菌剂渗透压调节剂苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、硫柳汞NaCl、葡萄糖肌内、皮下：三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因抑制微生物增殖调整pH（4～9）调节渗透压减轻疼痛增溶剂（聚山梨酯80）、助溶剂、乳化剂（豆磷脂）、助悬剂（甘油）惰性气体重要的考点——再次重复！静脉——慎用，椎管内——不得添加。作为处方混合成分，需在标签中注明。渗透压的计算③大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压。2.计算方法冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法。渗透压的调节①冰点降低数据法注意%的含义！a：未经调整的药物溶液引起的冰点下降度b：1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度【例1】配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液已知1%盐酸普鲁卡因溶液冰点降低为0.12℃)【解】已知a＝0.12×2＝0.24，b＝0.58执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型代入公式【例2】配制1000ml冰点下降度为0.05℃某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶W0.52－0.05）/0.58≈0.81（g）②氯化钠等渗当量法V：欲配药液体积（ml）G：药液中溶质的克数E：1g药物的氯化钠等渗当量【例1】已知1g盐酸普鲁卡因能产生与0.21g氯化钠相同的渗透压，配制2%盐酸普鲁卡因等渗溶【解】【例2】已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0【解】V＝100ml；G＝2%×100＝2；E＝0.24；＝0.9%×100－2×0.24A：以下有关制药用水说法错误的是A.饮用水可用于药材漂洗、制药容器粗洗以及非灭菌制剂饮片的提取溶剂B.纯化水经蒸馏制得，可作配制普通药物制剂的溶剂以及滴眼剂的提取溶剂C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂『答案解析』无菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。A.去离子水B.制药纯水C.灭菌注射用水D.注射用水E.饮用水1.生产注射液时配制所用溶剂是执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.中药注射剂制备时药材的提取溶剂是3.注射用无菌粉末的溶剂是注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。无菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。A.抗氧剂B.抑菌剂C.止痛剂D.渗透压的调节剂E.PH调节剂1.苯酚在注射剂中用作2.氯化钠在注射剂中用作3.抗坏血酸在注射剂中用作注射剂中常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。抗氧剂常用的有抗坏血酸（Vc）、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等，注射剂中一般用量为0.1%～0.2%。五、注射用中药原料基本要求2.多成分：主药＞总固体量80%3.控制重金属、有害元素限量4.配制投料有效成分/部位：按规定浓度或限/幅度计算六、影响中药注射剂质量的因素执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.制剂稳定性问题①杂质未除尽③有效成分的水溶性较小2.刺激性问题①有效成分本身有刺激性：黄芩素、大蒜素②含有多种杂质：鞣质、钾离子③药液渗透压和pH不适宜3.疗效不稳定原药材、组方配伍、用药剂量七、输液剂①输液剂的特点②输液剂的分类和作用输液分类电解质输液（+酸碱平衡输液）营养输液胶体输液（血浆代用液）含药输液透析类输液氯化钠碳酸氢钠葡萄糖、氨基酸、脂肪乳左氧氟沙星+NaCl腹膜透析液、血液滤过置换液执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型八、注射用无菌粉末①分类：冻干（块状物）、喷干（粉末）②临用前用无菌溶液配制成溶液。九、注射剂的质量要求1.溶液型：澄明输液：尽可能与血液等渗2.灌装：可适当增加装量，多剂量不超过10次3.灭菌后检漏4.避光5.标签或说明书中应标明：辅料、抑菌剂及其浓度、无菌粉末配制溶剂及溶剂量、惰性气体十、注射剂质量检查项目1.装量、装量差异2.渗透压摩尔浓度：静脉输液及椎管注射3.可见异物4.不溶性微粒静脉用注射剂：溶液型、无菌粉末、浓溶液静脉注射用无菌原料药6.重金属及其有害元素残留量8.细菌内毒素或热原执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型9.注射剂安全性检查（补充）细胞毒性检查、病毒检查等）A.混悬型注射液B.电解质输液C.胶体输液D.营养输液E.粉针1.生理盐水属于2.静脉脂肪乳剂属于『答案解析』生理盐水属于电解质输液。静脉脂肪乳剂属于营养输液。A：关于注射剂有关规定的说法，错误的是A.除另有规定外，注射剂容器应足够透明，以便内容物的检视B.混悬型注射剂允许有可见沉淀，但振摇时应容易分散均匀C.乳状液型注射剂允许出现相分离，但振摇时应分散均匀D.注射用无菌粉末的标签或说明书应标明其中所用辅料的名称E.注射剂所用辅料中若有抑菌剂，在标签或说明书应标明抑菌剂的种类和浓度X：下列对于混悬液型注射剂论述错误的是B.具有靶向性C.适用于需在机体长效作用的药物D.若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀E.不得用于静脉注射或椎管内注射B混悬液型注射剂没有靶向性。十一、眼用制剂的特点与分类（一）特点1.直接用于眼部2.无菌制剂执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型（二）眼用制剂的分类二、眼用制剂中药物的吸收途径及影响吸收的因素a.角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部作用b.结膜→巩膜→眼球后部→全身作用2.眼用制剂影响药物吸收的因素影响因素影响因素药物从眼睑缝隙损失药物的外周血管消除a刺激性表面张力执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型QIAN：眼皮外表面黏个刺三、眼用制剂的附加剂渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液抑菌剂黏度调节剂MC、PVA、PVP增溶剂、助溶剂、抗氧剂四、眼用制剂的质量要求2.多剂量适当添加抑菌剂：注射、插入、手术、急救不添加3.半固体制剂：不溶性药物极细粉4.遮光、密封贮存5.启用后最多用4周执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型五、眼用制剂质量检查项目与要求2.装量3.渗透压摩尔浓度4.可见异物：滴眼剂、眼内注射溶液5.粒度：含饮片原粉、混悬型6.金属性异物：眼用半固体7.沉降体积比：混悬型X：以下有关眼用制剂说法正确的是A.药物的外周血管消除可引起全身性副作用B.眼用制剂的pH影响不同pKa药物的解离，进而影响药物的吸收C.眼用制剂的刺激性增加了药物从外周血管的消除E.减小黏度有利于吸收E应该是增大黏度有利于吸收。X：有关眼用制剂的正确表述为B.滴眼剂通常要求进行热原检查C.滴眼剂应调整成等渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗D.黏度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长B注射剂通常要求进行热原检查。而不是滴眼剂。滴眼剂检查无菌。D黏度可适当增大，使药物在眼内停留时间延长。而不是黏度减小。无菌制剂小结：1.无菌制剂分类2.注射剂的特点、分类4.制药用水5.注射剂的附加剂6.输液、粉针、注射用乳剂/混悬剂的特点7.注射剂质量要求8.眼用制剂第五节外用制剂一、外用膏剂特点与分类执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型③全身作用：经皮给药系统（二）外用膏剂的分类二、药物透皮吸收的途径及其影响因素执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.药物透皮吸收途径2.影响药物透皮吸收的因素影响因素影响因素皮肤条件应用部位、皮肤病变、皮肤的温度和湿度、皮肤清洁药物性质分子质量较小、药理作用强①组成、类型和性质乳剂型＞吸水性（如凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型↑③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂（氮酮）药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型三、软膏剂、乳膏剂①软膏剂：油脂性或水溶性基质②乳膏剂：乳剂型基质O/W、W/O不得冷冻③半固体、慢性皮肤病（二）不同基质的特点、代表品种及应用油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质①润滑、无刺激性，能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强；③油腻性及疏水性较大，不易与水性液混合，也不易用水洗除；⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型油脂性基质代表品种油类挺贵羊毛脂：吸水性好，可提高药物的渗透性调节稠度：四蜡——蜂虫鲸石凡士林：不宜用于有多量渗出液的患处2.乳剂型基质O／WW／O乳化剂三乙醇胺皂类脂肪醇型硫酸钠类聚山梨酯类钙皂羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇水多拿伞举，油多单养肝3.水溶性基质①吸水多、无油腻、易洗除，注意反向吸收②易干涸、霉变——保湿剂、防腐剂吸水少，透皮好，涂展佳执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型④易失水、发霉——保湿剂、防腐剂。代表品种软膏、乳膏基质特点对比基质优点基质优点缺点性不适于：急性炎性渗出较多的创面性不适于：急性炎性渗出较多的创面适于：亚急性、慢性、无渗出的皮不适于：遇水不稳定药物适于：糜烂创面和腔道黏膜用水不易洗除化作用强型型易失水、发霉易失水、发霉易涂布、易清洗性润滑作用差；易失水、发霉性润滑作用差；易失水、发霉能吸收组织渗出液油基润滑水合强发炎渗出不可用水性基质释药快糜烂创面不用怕乳液有水又有油释放穿透吸收快回顾：影响药物透皮吸收的因素回顾：影响药物透皮吸收的因素影响因素皮肤条件药物性质②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型↑③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂（氮酮）药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间考点应用部位、皮肤病变、皮肤的温度和湿度、皮肤清洁油、水分配系数适宜（既有一定脂溶性又有一定水溶性）分子质量较小、药理作用强①组成、类型和性质执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型丹皮酚软膏【处方】丹皮酚50g丁香油7ml硬脂酸110g单硬脂酸甘油酯25g碳酸钾9g三乙醇胺3ml甘油100g蒸【处方分析】），单硬脂酸甘油酯增加油相的吸水能力，并作为稳定剂。A：下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收B.解离型药物易渗透入皮肤，疗效好C.药物分子量大的易透皮吸收D.药物吸收在烃类基质中最好E.氮酮有较强的透皮促渗作用解析：氮酮有较强的透皮促渗作用说法正确。其余选项正确的说法为：A选项：油脂性基质能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质B选项：分子型药物易渗透入皮肤，疗效好。C选项：药物相对分子质量愈大，经皮吸收愈慢，故经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小，D选项：药物吸收在乳剂型基质中最好。A：关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述，错误的是A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型A.羊毛脂B.凡士林C.硅油D.聚乙二醇E.羧甲基纤维素钠1.属于烃类的软膏基质是2.属于类脂类的软膏基质是3.常与凡士林合用，调节渗透性与吸水性的软膏基质是2.类脂类包括羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡与鲸蜡。3.羊毛脂常与凡士林合用，调节凡士林的渗透性和吸水性。A.O／W型乳化剂B.W／O型乳化剂C.保湿剂D.增溶剂E.防腐剂1.聚山梨酯在乳膏剂基质中可作为2.羊毛脂在乳膏剂基质中可作为3.甘油或丙二醇在软膏基质中可作为解析：1.水包油（O/W）型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类和2.油包水（W/O）型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。3.甘油、丙二醇常用作保湿剂。X：关于软膏剂的叙述，正确的有A.软膏剂不仅具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可经皮吸收产生全身治疗作用B.凡士林常与羊毛脂合用以改善吸水性和渗透性C.硅酮无刺激性，适宜用作眼膏基质D.油脂性基质软膏剂长期使用可致皮肤脱水干燥度软化，可降低酚类防腐剂的防腐能力（三）软膏剂的质量要求变硬等变质现象。②乳膏剂：不得有油水分离及胀气现象。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型③软膏剂：不溶性原料药物，制成细粉，粒度符合规定。④根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、稀释剂、抗氧剂及透皮促进剂。⑤内包装材料要稳定，无菌产品内包材需无菌。⑥用于烧伤治疗如为非无菌制剂的，应在标签上标明“非无菌制剂”；产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”，同时在适应证下应明确“用于程度较轻的烧伤（Ⅰ°或浅Ⅱ°）”；注意事项下规定“应遵医嘱使用”。⑦贮存乳膏剂：避光，密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。（四）软膏剂/乳膏剂质量检查项目①外观③装量、装量差异④无菌⑤微生物限度⑥补充：稳定性七号筛八号筛200（75μm）药料提取（药料炸枯）→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂于裱背材料→皮肤贴敷（油润固体，用前烘软）2.基质主要成分黑膏药基质主要成分是高级脂肪酸的铅盐3.质量要求五、贴膏剂VS贴剂——可产生全身性或局部作用1.贴膏剂：原料药物与基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷的薄片状制剂。①橡胶膏剂（基质：橡胶+增黏剂、软化剂、填充剂、溶剂）②凝胶膏剂（基质：亲水凝胶+黏合剂、保湿剂、填充剂、透皮促进剂、软化剂）2.贴剂：原料药物与适宜的材料制成的供黏贴在皮肤上的薄片状制剂。密封、阴凉处QIAN贴膏剂、贴剂总结橡胶膏背衬材料膏剂料膏面覆盖物凝胶膏背衬层剂药物贮库层保护层背衬层药物贮库层特点皲裂；载药量小，作用时间短机溶剂残留、微生物限度可控释作用时间长耐热性-橡胶赋形性-凝胶机溶剂残留、微生物限度执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型黏胶层保护层减少给药次数释放度六、其他外用制剂糊剂：大量的原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。散系统，也称混悬型凝胶剂，有触变性。搽剂：原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂，供无破损皮肤揉擦用。取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。也可为临A.橡胶贴膏B.凝胶贴膏C.膏药D.透皮贴剂E.软膏剂解析：膏药需要检查软化点，透皮贴剂需要检查释放度。A.药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂，供口服或黏膜用C.药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上D.药物与亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上E.药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂1.橡胶膏剂2.凝胶膏剂3.凝胶剂4.膜剂5.涂膜剂解析：膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂，供口服或黏膜用。橡胶膏剂：药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上。凝胶膏剂：药物与亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上。凝胶剂：药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型X：下列对膏药的质量要求说法正确的有A.黑膏药应乌黑、无红斑，白膏药应无白点B.需要进行软化点测定C.需要进行粒度测定D.需要进行赋形性测定E.需要进行黏附力测定解析：软膏剂需要检查粒度，贴膏剂需要进行赋形性、黏附性检查。外用制剂总结第六节其他制剂2.气雾剂和喷雾剂4.膜剂5.其他传统制剂药物＋基质→供腔道给药（固体）>>阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形>>尿道栓：棒状执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型1.栓剂的作用特点③药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；⑤适用于不能、不愿口服给药的患者。2.直肠给药栓剂药物的吸收途径①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环③直肠淋巴系统执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型3.直肠给药栓剂影响药物吸收的因素①生理因素塞入直肠深度（2cm）粪便、腹泻及组织脱水②药物因素溶解度脂溶性、非解离型易吸收粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出③基质因素水溶性药物＋油脂性基质：释放吸收较快4.栓剂的基质基本要求②无配伍禁忌，无毒、无过敏、无刺激性，不影响主药含量测定；④有润湿、乳化能力，能混入较多水；⑤贮藏时不宜霉变，稳定。栓剂基质种类、代表品种及应用阴道栓常用，不适用于鞣酸类等与蛋白质有配伍禁忌可可豆脂（31-34℃)苍子/棕榈）甘油明胶聚氧乙烯单硬脂酸酯、吐温水溶性基质考点总结：主要油基、水基对比记忆！剂型油脂性基质剂型油脂性基质剂蜡、鲸蜡、凡士林、石蜡、硅酮水溶性基质MCCMC-NaPEG甘油明胶、PEG聚山梨酯61、泊洛沙姆甘油明胶、PEG执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型蜂蜡、十八醇泊洛沙姆、硬脂酸钠硬脂酸聚烃氧（40）酯（S-40）QIAN主要基质总结油类烃硅软膏剂栓剂天然才可爱合成变酯椰棕混滴丸油煎酸辣蛋软膏水溶纤维聚皮衣大哥泊明胶5.栓剂的质量要求①塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化，能与分泌液混合，逐渐释药。②固体原料药物：细粉或最细粉。③融变时限脂肪性基质30min水溶性基质60min4.贮藏、运输：密闭，＜30℃A：某水溶性药物制备栓剂，为使快速释药达到全身治疗的作用，应选用下列哪种基质A.半合成棕榈油酯B.甘油明胶C.PEG类D.吐温80E.泊洛沙姆故选脂肪性基质半合成棕榈油脂。A.聚乙二醇B.可可豆脂C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类E.聚山梨酯1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质24℃,以致难以成型。所以制备时应缓缓加热升温，待基质熔化至2/3时停止加热，使其逐步熔3.聚乙二醇：本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型或硬脂醇薄膜以减轻刺激。本类基质栓剂贮存时不软化，不需要冷藏，但易吸湿变形。而成品也越软。常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。X：关于直肠给药栓剂中药物吸收途径及其影响因素的说法正确的有A.直肠中的脂溶性、解离型的药物易吸收B.经直肠下静脉吸收的药物产生肝脏首过效应C.经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环D.经肛门淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应E.油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收二、气雾剂与喷雾剂气雾剂：原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。1.气雾剂和喷雾剂的特点优点优点①设备特殊成本高；②密闭封装，稳定性高；②封装不严、抛射剂泄露，无法喷射；④局部用药的刺激性小。执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.分类O/W型：喷出泡沫W/O型：喷出液流3.吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素①可以直接作用于支气管平滑肌②主要吸收部位——肺泡③影响因素b雾滴、雾粒粒径：多数＜5μm(≯10μm）过粗——堵在路上，吸收慢过细——沉积太少，呼出多执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型4.构成①抛射剂的类型、用量②阀门③推动钮的类型④药液的黏度VS——喷雾剂药物、附加剂、容器、手动泵（1）药物与附加剂①喷射的动力，兼溶剂、稀释剂。特点特点新型，不破坏臭氧可燃，腔道、黏膜耐压要求高代表品种HFA－134a（四氟乙烷）HFA－227ea（七氟丙烷）丙烷、正丁烷、异丁烷抛射剂氢氟烷烃类二甲醚碳氢化合物惰性气体氟氯烷烃类（氟里昂）执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型5.气雾剂、喷雾剂的质量要求非定量阀门定量阀门吸入气雾剂喷射速率、喷出总量每瓶总揿/喷次每揿/喷主药含量每揿/喷喷量递送剂量均一性微细粒子剂量递送速率和递送总量粒度（混悬型）A：下列关于气雾剂的特点说法错误的是A.能使药物直接到达作用部位B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应D.简洁、便携、耐用、方便、多剂量E.使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出『答案解析』手动泵是喷雾剂的构成。A.囊材执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型B.抛射剂C.手动泵D.阀门系统E.耐压容器1.决定定量气雾剂每揿喷射用量的是2.决定定量喷雾剂每揿喷射用量的是3.可产生气雾剂喷射动力的是『答案解析』决定定量气雾剂每揿喷射用量的是阀门系统。决定定量喷雾剂每揿喷射用量的是手动泵。产生气雾剂喷射动力的是抛射剂。X：关于气雾剂喷雾剂质量检查项目的说法，正确的有A.定量气雾剂应检查每掀主药含量B.非定量气雾剂每瓶应检查总喷次C.定量喷雾剂应检查每喷主药含量D.非定量气雾剂应检查喷射速度E.定量气雾剂应检查递送剂量均一性『答案解析』非定量气雾剂检查的是喷射总量。三、胶剂1.特点及种类——滋补强壮皮胶：补血（驴皮阿胶，猪新牛黄）角胶：温阳2.胶剂的辅料除杂、增加透明度冰糖/白糖增加透明度、硬度，矫味降低黏度，便于切胶，收胶时利于气泡逸散矫味、矫臭，收胶时利于气泡逸散执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型原辅料处理，煎取胶液↓滤过澄清（明矾）↓浓缩收胶（打沫、挂旗，油、糖、酒）↓胶凝（胶坨）与切胶（开片，油）↓干燥（晾胶，闷胶/伏胶）与包装膜剂膜剂成膜天然：淀粉、纤维素、明胶涂膜剂液的损害性皮肤病PVA、PVP、EC溶剂：乙醇增塑剂（甘油）执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型2.灸剂：将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收，达到预防或治疗疾病的目的。3.线剂：丝线/棉线置药液中先浸后煮，干燥制成，外用。4.熨剂：细粉/提取液＋煅制铁砂，外用制剂。用时拌醋生热→热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位→活血通络，发散风寒。5.糕剂：细粉＋米粉/蔗糖→蒸制成块含糖味甜可口，治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病。6.丹剂红升丹（HgO）、白降丹（HgCl）、轻粉（HgCl）