氟伐他汀钠缓释片说明书

氟伐他汀钠缓释片说明书通用名：氟伐他汀钠缓释片生产厂家：北京诺华制药有限公司批准文号：国药准字H20210179药品规格：80mg*7片药品价格：¥42.3元【通用名称】氟伐他汀钠缓释片【商品名称】氟伐他汀钠缓释片来适可【英文名称】Fluvastatinsodiumextendedreleasetablets【拼音全码】FuFaTaTingNaHuanShiPianLaiShiKe【主要成份】氟伐他汀钠缓释片来适可主要成分是氟伐他汀钠。【性状】氟伐他汀钠缓释片来适可为类白色片剂。【适应症/功能主治】饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常Fredricksonlla和lib型。【规格型号】80mg*7s【用法用量】在开始氟伐他汀钠缓释片来适可治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。推荐剂量为20或40毫克，每日一次，晚餐时或睡前吞服。【不良反应】1.在安慰剂一对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上:消化不良，失眠，恶心，腹痛，和头痛。消化不良与剂量有关并且多见于剂量为80毫克/日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎，胀气。感觉减退牙病。尿路感染和转氨酶升高。 2.自从氟伐他汀钠上市以来有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荨尊麻疹，极罕见的病例包括其它皮肤反应、血小板减少症、血管性水肿、面部水肿、血管炎和红斑狼疮样反应。3.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成份过敏的患者。4.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。5.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。6.严重肾功能不全肌酐大于260umol/l，肌酐清除率小于30m1/min的患者。【禁忌】1.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成分过敏的患者。2.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。3.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。4.严重肾功能不全肌酐大于260mol/l，肌酐清除率小于30ml/min的患者。【注意事项】1.肝功能象其它降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀钠胶囊之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶ALT或谷草转氨酶AST持续升高大于正常高限的3倍或以上必须停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的患者。2.骨骼肌功能服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸激酶水平显著升高，特别是伴有发热或全身不适时要考虑为肌病，必须停用氟伐他汀钠缓释片来适可。3.包括氟伐他汀钠缓释片来适可在内的日MG-辅酶A还原酶抑制剂对纯合子家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。【儿童用药】由于在18岁以下年龄组缺乏使用来适可的临床经验，18岁以下患者不推荐使用来适可。【老年患者用药】老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。【孕妇及哺乳期妇女用药】由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些具生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳期妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG-CoA还原酶抑制剂禁用于怀孕和哺乳期妇女，也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用来适可。没有氟伐他汀在乳汁中排泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用氟伐他汀钠缓释片来适可。【药物相互作用】1.食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。2.离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用氟伐他汀钠缓释片来适可，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂后至少4小时才能给予氟伐他汀钠缓释片来适可。3.苯扎贝特：氟伐他汀钠缓释片来适可合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50%免疫抑制剂、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与氟伐他汀钠缓释片来适可合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。【药物过量】意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性碳口服。如果服进时间较短，可考虑洗胃，需对症治疗。【药理毒理】氟伐他汀钠缓释片来适可是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸，氟伐他汀钠缓释片来适可的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白受体的合成，提高LDL微粒的摄取降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度高胆固醇血症基线LDL—C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l及冠状动脉性心脏病的男、女患者采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究这是一个随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，429例患者除标准治疗外还给予氟伐他汀20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别行血管造影加以评估。基于每个病人前、后小管腔直径，狭窄百分直径或形成新病变的变化而言，氟伐他汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。【药代动力学】1.吸收：空腹服用氟伐他汀钠缓释片来适可后，在3小时内达到峰值血药浓度，在食用低脂肪餐后服用氟伐他汀钠缓释片来适可，在2.5小时内达到峰值血药浓度。相对空腹服用速释胶囊，氟伐他汀钠缓释片来适可的生物利用度为29%。食用高脂肪食物服用氟伐他汀钠缓释片来适可吸收延迟，生物利用度增长50%。氟伐他汀钠缓释片来适可在体内开始被吸收后，氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用氟伐他汀钠缓释片来适可的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。服用氟伐他汀钠缓释片来适可后药代动力学的总体差异性很大，Cmax和AUC的CV%为42%〜64%，尤其在食用高脂肪食物后服用氟伐他汀钠缓释片来适可，差异性更明显，CV%为63%〜89%。个体自身的差异与总体差异相比较小，Cmax和AUC的CV%为25%。服用氟伐他汀钠缓释片来适可后，血液中氟伐他汀的浓度出现多重峰。2.分布：氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的平均表观分布容积为0.35L/kg。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，这种结合与华法令，水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物，此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入全身血液循环。氟伐他汀的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢，约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。4.消除：氟伐他汀约90%经粪便排泄，排泄中药物原型少于2%。尿液回收率越为5%。服用氟伐他汀钠缓释片来适可7天，系统药物暴露增长20〜30%，氟伐他汀钠缓释片来适可的半衰期为9h。【贮藏】储存于25°C以下。【包装】每盒装7片。【有效期】24月【批准文号】国药准字H20210179【生产企业】北京诺华制药有限公司氟伐他汀钠缓释片来适可的功效与作用氟伐他汀钠缓释片来适可治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常Fredricksonlla和lib型。来适可是一个有效降低胆固醇的药物，已投入临床使用多事。来适可不仅疗效可靠，且安全性高，深受广大患者的推崇。那么，来适可的适应症有哪些？来适可在临床上适用于治疗饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常Fredricksonlla和llb型。来适可是一个全合成的降胆固醇药物，是羟甲基戊二酰辅酶AHMG-CoA还原酶抑制剂，可与HMG-CoA还原酶竞争，抑制HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸，而3-甲基-3,5-二羟戊酸是甾醇包括胆固醇的前体物质。来适可是继洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市后的第4个HMC-CoA抑制剂。来适可能有效降低总胆固醇，LDL-Ch和三酰甘油，升高HD2-ch，改变LDL/HDL-ch比值。应用来适可治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%,LDL下降24.3%,HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。来适可对2型糖尿病患者使用安全、有效。来适可