抗生素性质鉴别与配伍变化（药物化学课件）

模块九抗生素的性质

单元二抗生素的性质鉴别与配伍变化知识回顾

抗生素的种类有哪些？常见药物配伍变化？

青霉素的性质游离的青霉素G是有机酸（pKa2.65~2.70），不溶于水，可溶于有机溶媒（醋酸丁酯）。临床上常用其钠盐，以增强其水溶性，其水溶液在室温下不稳定，易分解。青霉素G钠盐为白色结晶性粉末；有引湿性，易吸潮；在水中极易溶解，在乙醇中溶解。本品干燥时较稳定，可在室温保存。遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。红霉素性质本品为白色或类白色的结晶或粉末；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶。克拉定糖去氧氨基糖硫酸链霉素的性质链霉素链霉胍

链霉糖N-甲基葡萄糖胺

链霉双糖胺氯霉素的性质白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末。在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶。本品在醇制氢氧化钾试液中加热，呈氯离子的反应。盐酸多西环素的性质为淡黄色或黄色结晶性粉末；无臭，味苦；在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶。本品的固体在干燥条件下比较稳定，在酸、碱条件下酰胺键易发生水解反应。抗生素的性质鉴别与配伍变化方案讨论

抗生素的性质鉴别与配伍变化抗生素的合成抗生素的性质鉴别与配伍变化一、实训目的二、实训原理三、实训步骤四、注意事项五、思考题

一、实训目的掌握抗生素药物结构与性质的关系。了解抗生素稳定性的因素。抗生素的理化性质在鉴别中的应用。验证抗生素的配伍禁忌。学会解释药物配伍变化的原理。

知识目标技能目标二、实训原理青霉素钠水溶性好，但在酸性条件下不稳定，易发生水解并进行分子内重排生成青霉二酸，该化合物为不溶于水的白色沉淀，但可溶于有机溶剂。pH=4+

二、实训原理硫酸链霉素在碱性条件下苷键破裂水解成链霉胍和链酶糖。链酶糖在碱性条件下缩合重排为麦芽酚；与三价铁离子形成紫红色配合物。

硫酸庆大霉素与链霉素一样，具有氨基糖苷结构，具有羟基胺类和α-氨基酸的性质，可与茚三酮生成蓝紫色缩合物。二、实训原理红霉素内酯结构中的内酯键和苷键遇酸水解断裂生成有色物。

二、实训原理氯霉素性质稳定，耐热，在中性或微酸性（pH4.5~7.5）的水溶液中较稳定，但强酸、强碱条件下仍可水解得到有色物。氯霉素本身为含不解离性氯的化合物，在氢氧化钾醇溶液中加热，氯霉素分子中不解离的氯转化为无机氯化物，使其呈氯离子的鉴别反应。

三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化+有机试剂现象？青霉素性质青霉素钠约0.1g加水1ml稀盐酸2滴青霉素钠约0.1g加NaOH1ml羟胺1mlFeCl33滴三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化将2mL青霉素G钠注射液混合分别加入5mL生理盐水和5mL，5%葡萄糖注射液中。将2mL青霉素G钠注射液加入维生素C注射液。将2mL青霉素G钠注射液加入碳酸氢钠。药物配伍产生浑浊和沉淀青霉素性质三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化2mL氨苄西林钠注射液与2mL诺氟沙星注射液混合。2mL氨苄西林钠注射液与2mL左氧氟沙星2mL氨苄西林钠与2mL0.5%甲硝唑注射液混合。药物配伍产生浑浊和沉淀青霉素性质三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化红霉素（125mg/片）的鉴别：取1片研磨成粉末。（量少，反应更明显）（1）取红霉素5mg，加浓硫酸2ml，缓缓摇匀，即显红棕色。（内酯键、苷键水解生成有色物）（2）取红霉素3mg，加丙酮2ml，摇匀溶解后，加浓盐酸2ml即显橙黄色，渐变为紫红色，再加氯仿2ml振摇，氯仿层显紫色。红霉素性质三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化取硫酸链霉素约20mg，加水5ml振摇溶解，加0.4%氢氧化钠试液0.3ml，置于水浴上加热5min，加硫酸铁铵试液0.5ml，即显紫红色。硫酸链霉素的水溶液硫酸的鉴别反应。本品0.2mg+2ml水+氯化钡→白色。硫酸链霉素性质三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化硫酸庆大霉素性质

本品5mg+1ml水+0.1%茚三酮1ml+0.5ml吡啶→加热5min→紫蓝色。三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化氯霉素性质取氯霉素1ml，加氢氧化钾的乙醇溶液2ml，再加硝酸2ml，加硝酸银3滴，生成白色沉淀，沉淀加氨试液溶解，再加硝酸银5滴，沉淀复生成。取氯霉素1ml，加乙醇溶解，加入锌粉1mg，氯化钙2mg，加入醋酸钠2mg，苯甲酰氯2ml，再加盐酸5ml，加入三氯化铁1ml，生成紫红色的配位化合物。不加锌粉，不显色。三、实训步骤（一）—抗生素性质鉴别与配伍变化药物配伍产生浑浊和沉淀氯霉素注射液（12.5%，以丙二醇与水为混合溶剂制成）(l)将2mL氯霉素注射液与2mL维生素C注射液混合，再加入到l00mL生理盐水中。(2)将2mL氯霉素注射液加入到l00mL生理盐水中，再加入维生素C注射液2mL。氯霉素性质三、实训步骤（二）——抗生素合成方案探讨课外查找抗生素合成工艺方法。小组讨论。四、注意事项青霉素钠盐有引湿性，遇酸、碱、氧化剂等分解变质，故应在实验使用前开封使用。所用试液若为注射剂（液）可直接使用，若为片剂，应先进行处理，并用研钵研细后，取适量细粉使用。？五、思考讨论药物