头孢药物及中间体课件

头孢药物中间体的前景分析头孢药物中间体的前景分析1一、目前我国头孢市场分析2008年根据原料药规模划分：第一类：品种年产量>2000吨：（完全成熟期）头孢氨苄、头孢曲松、头孢拉定第二类：品种年产量300-700吨：（成熟期，部分生长）头孢唑啉钠、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢哌酮钠-舒巴坦钠、头孢呋辛钠。第三类：品种年产量<300吨：（市场导入期，生长期）某些头孢菌素原料药和“小头孢”类品种（业内称那些产量在10吨或几十吨，原料药价格在每公斤5,000元～8,000元或更高的头孢原料药称为“小头孢”），这类品种较多，而且在制造方面具有一定的技术壁垒，属于生产规模小、终端产品附加值较高的药物，也是近几年重点城市样本医院用药中居于前列的临床处方药物一、目前我国头孢市场分析2008年根据原料药规模划分：22008年22个城市样本医院头孢类药物销售额排序：头孢替安、头孢孟多、头孢哌酮/舒巴坦钠、头孢米诺、头孢呋辛钠、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢曲松、头孢哌酮/他唑巴坦头孢替安、头孢孟多冠冕堂皇地进入了抗生素类销售榜的第1、2名，两只品种已突破10亿元大关，达到了10.18亿元，2008年22个城市样本医院头孢类药物销售额排序：头孢替安3呈快速增长趋势的药品：头孢地尼，为半合成、广谱的口服第三代头孢菌素，2008年以149.48%的增长率进入国内22个城市样本医院药品销售前200位之中，用药金额达到了1.08亿元。目前，头孢地尼原料只有天津津康制药通GMP认证，原料对外销售价格在3万元/公斤左右，头孢地尼原料产能在1吨/年左右2008年，国内22个重点城市样本医院抗感染类用药增长率较高的品种中还有第二代头孢类注射用药头孢美唑钠和第三代头孢类注射用药头孢甲肟，这两只品种都以2亿多元的销售金额据健康网统计，目前我国企业可生产的头孢类抗生素接近50种，其中可生产的原料药有近30多种。呈快速增长趋势的药品：头孢地尼，为半合成、广谱的口服第三代头4头孢呋辛钠，2007年全国产量为249吨，2008年产量达到了340多吨，同比上年增长了36.55%，2008年，全国头孢呋辛钠粉针剂产量已达到3.7亿多瓶，同比上年增长了42.96%。2007年，样本医院注射用头孢呋辛钠粉针制剂用药金额为3.43亿元，总排名第9位，同比上年增长幅度不大。2008年22城市样本医院注射用头孢呋辛钠粉针制剂用药金额为4.18亿元。其中原研品牌和进口粉针制剂占据了30.95%，国内产品占据了69.05%。2007年，样本医院头孢呋辛酯用药金额为5633.40万元，同比上年增长了10.08%。2008年22城市样本医院头孢呋辛酯口服用药已达到了9336.30万元，其中葛兰素史克公司的原研品牌药“西力欣”占据了18.83%的份额，国内仿制药产品占据了81.17%的份额。呈快速增长趋势的药品：头孢呋辛钠，2007年全国产量为249吨，2008年产量达到5头孢吡肟，2004年已成为我国重点城市样本医院畅销药物前200个品种之一。2007年用药金额已达到2.3亿元，同比上一年增长了38.97%，排名第25位。2008年已上升到样本医院头孢菌素用药第5位，用药金额为3.56亿元，同比上一年的增长率约在40%左右，是第四代头孢菌素中销售最好的药物

头孢克肟是日本藤泽药品工业株式会社研制开发的第三代头孢产品，1987年在日本上市。1994年，广州白云山制药总厂与日本藤泽合作开始进口头孢克肟原料及制剂，头孢克肟原料及颗粒剂在中国申请的行政保护于2001年初到期仍处于市场导入期，故拥有较高的利润，2007年在样本医院的销售额达到了11219.3万元，同比增长率近100％呈快速增长趋势的药品：头孢吡肟，2004年已成为我国重点城市样本医院畅销药物前206头孢药物及中间体课件7头孢丙烯，是由美国百时美施贵宝公司首先研制成功的第二代头孢菌素，并于1992年以商品名“施复捷”上市。这是美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。该产品专利于2003年到期，在国内未获行政保护。国内齐鲁安替制药厂对该产品进行了充分的研究后，于2004年在国内率先取得该产品的注册批件，向国际和国内市场推出了高质量的产品，从而弥补了国产头孢丙烯原料药的空白。

2006年的销售额为1410.6万元，同比增长14.63%；2007年为2613.5万元，同比增长112.39%。

呈快速增长趋势的药品：头孢丙烯，是由美国百时美施贵宝公司首先研制成功的第二代头孢菌8关于小头孢品种：目前市场上可以界定为“小头孢”的有10余种，根据国产价格的排序，低于2000元/公斤的，只有头孢克肟和头孢克洛，对比进口价格已经具备竞争优势，而这两个产品也是目前“小头孢”中规模最大的品种。头孢呋辛酯和头孢米诺的国产价格为2000-3000元/公斤，而其他几个产品价格都还很高，特别是国产价格明显高于进口（仿制药）价格，如：头孢丙烯、头孢唑肟、头孢美唑、头孢地尼，因此这几个产品的规模（进口+国产）也是最小的。“小头孢”品种的进口除原研产品外，主要是来自印度和韩国的仿制产品。通过统计：进口价格在每公斤300美圆或以下的有三个品种：头孢克肟、头孢克洛、头孢呋辛酯，进口量比较大，特别是头孢克洛。800美圆甚至1000美圆以上的产品，进口规模还比较小。其中：头孢替安是目前进口量最大的品种，2008年进口量达到了15.6吨，国内厂家只有哈药有一定规模，主要供自己下游制使用，该品种国内制剂市场是增长最快的品种，2008年抽样医院销售额排名上升到第一位，因此是非常值得关注的品种。进口量在10吨以下的是：头孢唑肟、头孢美唑，这两个产品也是以进口占优势，目前国内主要生产厂家分别为：哈药和福抗。头孢丙烯和头孢地尼进口只有几百公斤。另外，头孢米诺国内厂家和产量已经占优势，进口价格虽然保持较高，但进口量很小。关于小头孢品种：目前市场上可以界定为“小头孢”的有10余种，9头孢市场发展趋势：“大头孢”（前面第一、第二类）已经形成了基本稳定的价格格局和市场地位，“大头孢”的利润也接近底线，生产企业靠规模化生产来分摊成本。“大头孢”生产企业的主要目标是保持价格底线、扩大销售规模、增加出口外销。“大头孢”里“明星”品种：从年产量上看，头孢曲松、头孢氨苄、头孢拉啶是千吨级产品；头孢唑林、头孢噻肟是500吨级以上产品；只有头孢哌酮的年产量为300吨/年，但近年头孢哌酮舒巴坦（简称“哌舒”，一复合原料药）的销量增长较快，其价格和利润都是“大头孢”里最高的。“哌舒”给“大头孢”市场带来了一线生机。多数“小头孢”产品正处于市场的快速增长期。头孢市场发展趋势：“大头孢”（前面第一、第二类）已经形成了基10二、上述头孢产品结构分析——选择中间体品种第一、第二类产品结构二、上述头孢产品结构分析——选择中间体品种第一、第二类产品结11头孢替安、头孢孟多、头孢哌酮/舒巴坦钠、头孢米诺、头孢呋辛钠、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢曲松、头孢哌酮/他唑巴坦销售额排名药物分子结构：头孢替安、头孢孟多头孢米诺头孢吡肟头孢唑肟头孢地嗪、头孢替安、销售额排名药物分子结构：头孢替安、头孢孟多头孢米诺12快速增长药品分子结构：头孢地尼头孢克肟头孢丙烯头孢吡肟头孢呋辛头孢美唑头孢甲肟快速增长药品分子结构：头孢地尼头孢克肟头孢丙烯头孢吡肟头孢呋137-位具有相同或类似结构：头孢吡肟头孢地嗪、头孢唑肟头孢克肟头孢地尼头孢甲肟7-位具有相同或类似结构：头孢吡肟头孢地嗪、头孢唑肟头孢克肟143-位具有相同或类似结构：头孢孟多头孢米诺头孢替安、头孢美唑头孢甲肟头孢替坦头孢匹胺头孢拉宗头孢尼西3-位具有相同或类似结构：头孢孟多头孢米诺头孢替安、头孢美唑157-位结构3-位结构7-位结构3-位结构16特殊的母核结构中间体：头孢克肟头孢地尼头孢丙烯7-APCA(7-AVCA)特殊的母核结构中间体：头孢克肟头孢地尼头孢丙烯7-APCA17特殊的母核结构中间体：头孢米诺头孢美唑头孢拉宗头孢替坦甲氧基头孢母核特殊的母核结构中间体：头孢米诺头孢美唑头孢拉宗头孢替坦甲氧基18特殊的母核结构中间体：