《药物化学》理论教学大纲 (供本科药物制剂、药学类、制药工程、临床药学专业使用)

PAGE《药物化学》理论教学大纲(供本科药物制剂、药学类、制药工程、临床药学专业使用)Ⅰ前言《药物化学》是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。本大纲适用于四年制本科药物制剂、药学类、制药工程及五年制本科临床药学专业使用。现将大纲使用中有关问题说明如下:一为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标，教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别相对应，并统一标示(核心内容即知识点以下划实线，重点内容以下划虚线，一般内容不标示)便于学生重点学习。二教师在保证大纲核心内容的前提下，可根据不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容，有的内容可留给学生自学。三总教学参考学时为92学时,其中理论52学时，实验40学时；理论与实验学时之比1.3∶1。四教材：《药物化学》，人民卫生出版社，尤启冬，8版，2016年。II正文第一章绪论一教学目的在化学药物基本知识的前提下，学习药物化学领域的基本概念，了解药物化学发展史。二教学要求(一)熟悉药物化学的研究对象和任务。(二)掌握药物化学领域的基本概念。(三)了解药物化学发展史。三教学内容(一)药物化学研究的对象和任务。(二)药物的命名和药物化学的近代发展。1药物化学领域的基本概念。2药物化学发展史。第二章新药研究的基本原理与方法一教学目的学习各结构类型的药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉药物的化学结构与药效的关系。(二)掌握新药发现的途径和新药设计和前药原理。(三)了解药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计。三教学内容(一)有机药物的化学结构与药效的关系。(二)新药发现的途径和新药设计。(三)药物的定量构效关系。(四)计算机辅助药物设计。(五)前药原理。第三章药物代谢反应一教学目的学习药物代谢反应的特点及应用等。二教学要求(一)熟悉药物代谢酶。(二)掌握I相、II相反应。(三)了解I相、II相反应在药物研究中的作用。三教学内容(一)药物代谢酶的种类和特点。(二)I相、II相反应的作用和特点。(三)I相、II相反应在药物研究中的作用。第四章中枢神经系统药物一教学目的学习各结构类型的中枢神经系统药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系等。二教学要求(一)熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、作用靶点、体内代谢和化学合成方法。(三)了解各类药物的结构改造方法和构效关系。三教学内容(一)镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、盐酸氯丙嗪、吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)异戊巴比妥的合成方法。(四)镇痛药吗啡的结构改造过程。第五章外周神经系统药物一教学目的学习外周神经系统药物的研究过程，掌握典型药物的理化性质、名称以及临床应用。二教学要求(一)熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢和药物作用的靶点。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)盐酸普鲁卡因的合成方法。(四)局部麻醉药的结构改造过程。第六章循环系统药物一教学目的学习各结构类型循环系统药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂药物的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂药物的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)硝苯地平、盐酸普萘络尔、硝酸甘油、卡托普利、洛伐他丁的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)盐酸普萘络尔的合成方法。(四)调血脂药物的结构改造过程。第七章消化系统药物一教学目的学习各结构类型消化系统药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)西咪替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、潘立酮的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)抗溃疡药的结构改造过程。第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药及抗痛风药一教学目的学习各结构类型解热镇痛药和非甾体抗炎药及抗痛风药的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)阿司匹林、对乙酰氨基酚、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)非甾体抗炎药的结构改造过程。第九章抗肿瘤药一教学目的学习各结构类型抗肿瘤药的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物、小分子靶向抑制剂的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物、小分子靶向抑制剂的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)环磷酰胺的合成方法。(四)小分子靶向抑制剂的最新研究。第十章抗生素一教学目的学习各结构类型抗生素的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉抗生素发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、舒巴坦、克拉维酸、四环素、氯霉素的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)青霉素类抗生素的合成方法。第十一章合成抗菌药及其他抗感染药物一教学目的学习各结构类型合成抗菌药及其他抗感染药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、盐酸金刚烷胺、阿昔洛韦、阿苯达唑、奎宁的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。(三)环丙沙星的合成方法。第十二章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药一教学目的学习各结构类型降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)甲苯磺丁脲、格列苯脲、盐酸二甲双胍、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。第十三章激素类药物一教学目的学习激素类药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉激素类药物的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)前列腺素、肽类激素和甾体激素的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、氢化可的松、醋酸地塞米松的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。第十四章维生素一教学目的学习维生素类药物的结构特点，掌握其化学结构、名称、理化性质、构效关系以及应用等。二教学要求(一)熟悉维生素类药物的发展和结构类型。(二)掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。(三)了解各类药物的结构改造方法、构效关系和化学合成方法。三教学内容(一)维生素类药物的发展历史、典型结构类型和构效关系。(二)维生素A、维生素D3、维生素E、维生素C的化学结构、命名、理化性质、作用靶点和体内代谢。Ⅲ教学组织与方法一实施机构：由药学院药物化学教研室执行。二组织内容：教案讲义审核、集体教学备课、教学方法研究、教学手段应用。三教学方法：1理论教学：采用启发式、讨论式、交换式课堂教学方式，辅助现代教育技术和传统教学手段。核心内容以讲授为主，重点内容以介绍为主，一般内容以自学为主。2实验教学：实验分组(30人/实验室)，2-3人/组。3辅导形式：辅导讲义，课堂答疑，网络查询等。四考核办法：考试采用闭卷笔试。教学测量：理论考试占60%，实验考试占30%，平时成绩占10%