常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件

常用化疗止呕药物简介与应用学员:肖望重湖南中医药大学第一附属医院常用化疗止呕药物简介与应用1呕吐主要机制(1)、药物刺激胃肠道,使嗜铬细胞释放神经递质5HT,并与相应受体结合产生神经冲动,由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢导致呕吐(2)、药物及其代谢产物直接刺激延髓的化学感受器HEMO(CTZ),进而传递至呕吐中枢引发呕吐(3)、感觉、精神因子直接刺激大脑皮质通路导致呕abrantw吐,此类多见于先期性CINV呕吐主要机制2化疗药物的致吐性分级高度几乎所有患者(>90%)存在风险中度30%90%的患者存在风险低度10%-30%的患者存在风险极低度低于10%的患者存在风险化疗药物的致吐性分级3抗肿瘤化学治疗的致呕吐性中度低度顺铂卡铂多西他赛AC方案奥沙利铂丝裂霉素氮烯咪胺伊立体康>依托泊苷氮芥正定霉素5一氟尿嘧啶环磷酰胺(≥1500mg/m2)环磷酰胺吉西他滨阿霉素(<1500mg/m2)博莱霉素(>60mg/m2)阿霉素长春新碱类表阿霉素(≤60mg/m2)紫杉醇(>90mg/m2)表阿霉素培美曲塞≤90mg/m2)抗肿瘤化学治疗的致呕吐性4化疗致呕吐类型急性呕吐化疗后数分钟-数小时,5-6小时为高峰24小时内缓解延迟性呕吐化疗24h后,48-72小时为高峰,可持续6-7天预期性呕吐条件反射性呕吐爆发性呕吐预防使用止呕药物依然出现呕吐难治性呕吐前次化疗使用止呕药物治疗失败,本次化疗周期再次出现呕吐化疗致呕吐类型5止呕药物分类>5HT3受体拮抗剂:昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,多拉司琼,帕洛诺司琼,N-1受体拮抗剂:一阿瑞匹坦、福沙匹坦三糖皮质激素类:地塞米松多巴胺受体拮抗剂苯甲酰胺类(甲氧氯普胺)吩噻嗪类(丙氯拉嗪、异丙嗪)丁酰苯类(氟哌啶醇)其它苯二氮卓类:地西泮、劳拉西泮三奥氮平止呕药物分类65HT3受体拮抗剂通用中文名研发与上市首次上上市国家上市时间因内商品名)Ondansetron昂丹司琼(枢复宁)葛兰素史克1991英美Granisetron格拉司琼(凯特瑞)罗氏1994美国pistion托烷司琼(呕必停)瑞士1997短效5HT3受体拮抗剂Azasetron扎司琼(苏罗同)日本吉富制日本1998Ramosetron雷莫司琼(奈西雅)日本山之内1986日本2003Dolasetron多拉司琼法国sano-澳大利亚、aventis公司1997美国第二代瑞士Palonosetron长效5HT受帕洛诺司琼elaine2003美国2008体拮抗剂5HT3受体拮抗剂75HT3受体拮抗剂第一代第二代作用特点作用特点与5HT3亲和,半衰期9小时;1:与5HT3受体亲和力是第一代的30「2:肝肾功能异常可不调整剂量100倍3:个体差异大,建议从最小有效2:半衰期近40小时剂量开始给药临床疗效对各类呕吐控制率1:对急性恶心、呕吐的控制率并不优于1:高致吐顺铂:48%-73%第一代拮抗剂2:中致吐性抗癌药物:60%-85%2:对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐3:对迟发性呕吐控制不佳:CR率:「的控制率明显优于第一代28%3:副作用与第一代相似或较轻4:对预期性恶心/吐控制不佳FDA批准的适应症(20037.25)常见的副作用1:中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐头晕头痛,腹部不适,便秘,嗜睡,2:中致吐性化疗药引起的迟发性呕吐「腹泻,偶有转氨酶升高5HT3受体拮抗剂85HT3受体拮抗剂剂量与服药日程给药途径止吐剂量(第1天)止吐剂量(第2天)止吐剂量(解救性治疗)昂丹司琼静注8-16mg16-24mg8Bmgbid或16ngqd格拉司琼静注3mg口服2ngqd或Imgbid2mgqd或Imgbid2mgqd或Imghid托烷司琼帕洛诺司琼静注1肿治疗相关呕吐防治指南(2014饭)二5HT3受体拮抗剂95-HT3受体拮抗剂待点半衰期代谢与常见ADR排泄处理方法贮藏处理方法「头痛、便秘(1)多饮水,多吃不应超过(1)发作不频繁,皮、腹部不适蔬菜、水果及含纤避光,阴日剂量不凉处保存强度可耐受者,采「(短暂性转氨酶维多的食物。增加)用热敷、按摩前额(2)腹部按摩下宜使用太阳穴头痛便秘(2)发作频繁,疼过敏反(3)药物防治,麻上每次避光,30间隔至少℃以下保仁丸(胶囊)、开痛程度难以耐受者给予解热镇痛药头痛、头、乳果口服|世者量(对乙酰氨基酚、便秘、腹痛上剂量,以30℃下步升高危存布洛芬等),重症腹泻(2~6g/次)者可用弱阿片类药头痛、便秘对本品过数①注射时间不得低于05避光,室禁用②使用前后均需应用生理温保存盐水冲管防冻1,《中国药典》(2015版)第一部一5-HT3受体拮抗剂10常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件11常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件12常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件13常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件14常用化疗止呕药物简介与应用汇编课件15常用化疗止呕药