安多健(盐酸吡格列酮分散片)使用说明

安多健(盐酸吡格列酮分散片)品牌:安多健用法用量:盐酸吡格列酮应每日服用一片，服药与进食无关。本品为分散片，使用时将其参与适量水中，搅拌均匀后服用。糖尿病治疗应个体化。治疗反响用HbAlcFBGHbAlc23状况。临床应用时，我们建议，除非血糖把握变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长3个月，以评价HbAlc的转变。单药治疗单用15mg〔1/2〕30mg〔1〕1次/45mg〔1?片〕1/日。如患者对单药治疗反响不佳，应考虑联合用药。联合治疗1/2〕30mg〔1〕1/日。当开头用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应削减磺脲类用量。二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可15mg〔1/2〕30mg〔1〕1/日。开头盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛〔1〕1/日。当开头用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用100mg/10%25%。进一步依据血糖结果进展个体化调整。最大推举剂量盐酸吡45mg〔1?片〕1/日，由于超过这一剂片的病人，剂量无须调整。如治疗开头前，患者消灭活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平上升ALT超过正常上限2.5倍，就不应用18与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。留意事项:一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，1370022500110064501N=37，二甲双胍N=168〕或胰岛素N=379〕合用时，临床类型生率增加〔:15%，:7。由于〔除高糖血症外〕退出〔2.8%〕与盐酸吡格列酮组〔3.3%〕相仿。与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人消灭轻至中度低血糖。与一磺脲类药物合用时，劝慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮2%。与胰岛素合用时，劝慰剂组病人低血糖发生率为5%，158%，3015%〔参见【注意。在美国进展的双盲争论显示，单药治疗时1.0%，劝慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮贫血发生率为1.6%，劝慰剂治疗1.6%0.3剂治疗病人为1.6%，与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率1.20.0％。在美国进展的全部临床试验均显4.8%1.2%。与胰岛素合用时，水肿发生率最高〔盐酸吡格列酮治疗组为15.3%，安慰剂组为7.0%。全部病例均仅为轻或中度〔般，水肿2%4%。一般而言，此类变化消灭在治疗最初的412治疗病人中共有4名〔0.26793个劝慰剂治疗病人中共有2名0.25ALT≥325610.12%。在知情同意的临床试验中，未见导致肝衰竭的体质特异性药物反响〔。CPK水平:临床试验中进展必要的试验室检查时，曾观看到散发，短暂的上升〔超过正常上限10倍，数值为2150到861。752位是在试验完毕后消灭CPK酮治疗的关系尚未明确。禁忌:盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。:1.本品对于2〔NIDD〕意把握血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2.2型糖2药物相互作用:口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，孕药的病人，避孕应更慎重。格列吡嗪：对于安康受试者，同时应用7试者，同时应用盐酸吡格列酮1/日〕和地高辛1/日7〔451/日〕和华法令，未转变华法令的稳态药代动力学指标。而且，承受长期华法令治7〔451/日〔1000〔45毫克，未转变二甲双胍的单剂药代动力学指标。吡格列酮的代谢需细胞色素P450CYP3A4阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、tacrolimustrimetrexate相互作用尚未进展特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖把握。药理毒理:药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ〔PPARγ〕的感动剂，通过提活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ调整胰岛素应答基因的转录，把握血糖的生成、转运和利用。毒理争论〔100mg/k〔≥4mg/kg〔3mg/kg〕〔11121160mg/kg/日〔35〕亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg〔按体外表积折算，相当于临床推举4〕135232mg/kg〔按体外表积折算，相当于临床推举最大剂量的13〕却未见心脏增大。遗传毒性：Ames验CHO/HPRT和AS52/XPR、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA40mg/kg/日〔按体外表积折算，相当于临床推举最大剂量的9倍，对雌、雄大鼠的生育力80mg/kg/日、160mg/kg/日〔按体外表积折算，分别相当于临床推举最大剂1740≥40mg/kg/日，160mg/kg160mg/kg量≥10mg/kg〔按体外表积折算，相当于临床推举最大剂量的2倍，仔鼠诞生后发育延迟〔体重下降。致癌性：用雌、雄大鼠进展了一263mg/kg/日〔按体外表积折算，相当于临床推举最大剂量的14倍，结果显示，除膀胱外，其他器官未消灭给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日〔按体外表积折算，几乎与临床推举最大剂量相等〕时，在雄性大鼠体内觉察良性和/2100mg/kg/日〔11倍，结果任何器官均未消灭因给药所致的肿瘤。在对临床试验中承受本品一年的1800儿童用药:儿童使用盐酸吡格列酮是否安全﹑有效尚无定论。50065病人和年轻病人之间无显著差异。包装:30mg*7药物过量:尚未明确。类型:处方药医保:乙类国家/地区:国产剂型:片剂1/24格列酮〔吡格列酮和其活性代谢产物〕7有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ〔M–Ⅲ〕和Ⅳ〔M–Ⅳ〕,血清230%～50%，占血清浓度—时间曲线下面积〔AUC〕的20%～25%。分别给药15mg/日〔相当于1/日〕及30mg日〔相当于2片/日，吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度CmaAUC〔Cmi60mg〔相4/日吸取：口服给药后，空腹状况下，30酮，23～4〔Vd/F〕0.63±0.41〔平均值±标准差〕升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高>99%也与其他血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M–Ⅲ和M–Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高>98。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也局部转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M–Ⅱ、M–Ⅳ〔吡格列酮的羟基化衍生物〕和M–Ⅲ〔吡格列酮的酮代谢产物〕均有药理活性。在屡次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M–Ⅲ和M–Ⅳ。稳态时，在安康志愿者和230%～50%和总AUC20%～25P450M–Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450CYP2C8CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A185%的吡格列酮经肝代谢。与人P450P450人体内的争论确定吡格列酮是否可诱导CYP3A41530%剂量的吡格列酮在尿中消灭。排泄3～716～24〔CL/F〕5～7/小时。特别人群肾功能不全：在中度〔30-60/分钟〕至重度〔肌肝去除率肝功能不全：与正常比照相比，肝功能不全〔Child-PughB或患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降45%，而平均AUC血清转氨酶(ALT2.5血清峰浓度无明显变化，AUC有什么重要的临床