ACEI类药物的比较课件

ACEI类高血压药的比较ACEI类高血压药的比较2007年欧洲高血压指南：联合治疗无论使用何种降压药物，单药治疗仅能使少数患者血压达标，大部分患者需要合用至少2种降压药才能使血压达标2级或3级高血压或心血管（总危险）高危/极高危的患者应优先2种降压药物联合，作为初始降压方案以期血压尽早达标ManclaGetal.JHypertens2007;25:1165-11872007年欧洲高血压指南：联合治疗无论使用何种降压药物，单药联合ACEI是优选的降压方案之一噻嗪类利尿剂β-阻断剂α-阻断剂钙拮抗剂血管紧张素受体拮抗剂ACE抑制剂降压达标、降低长期心血管风险ACEI+CCBACEI+利尿剂联合ACEI是优选的降压方案之一噻嗪类利尿剂β-主要内容2ACEI类降压药的主要品种与用法用量1ACEI类降压药的禁忌与不良反应ACEI类降压药的药动学与相互作用3ACEI类降压药的药效学4455ACEI类降压药的临床应用主要内容2ACEI类降压药的主要品种与用法用量1ACEI类降ACEI类降压药定义Angiotensinconvertingenzymeinhibitors（ACEI）：抑制血管紧张素转化酶(EC3.4.15.1)活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II，后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成而控制高血压。ACEI类降压药定义AngiotensinconvertiACEI同时作用于RAS和KKS系统发挥双系统保护作用ACEI-1抑制抑制ACEIACEI血管紧张素原血管紧张素1肾素AngIIAng-（1-7）AT(1-7)受体无活性肽血管舒张抗增殖肽链内切酶AT1受体AT2受体AT3受体AT4受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管舒张抗增殖凋亡？血管完整性↑PAI-1缓激肽激肽原激肽释放酶BKB2受体血管舒张↑一氧化氮↑前列腺素↑EDHF无活性肽ARB阻断ACEI同时作用于RAS和KKS系统发挥双系统保护作用ACE我院现有ACEI类降压药品种药名商品名规格FDA分级卡托普利开富特开博通25mg*100片/瓶12.5mg*100片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药贝那普利洛汀新10mg*14片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药福辛普利蒙诺10mg*14片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药雷米普利瑞素坦瑞泰2.5mg*14片/盒5mg*7片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药咪达普利达爽10mg*10片/盒_培哚普利雅施达4mg*30片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药培哚普利吲达帕胺百普乐4mg/1.25mg*20片/盒C；D-如在妊娠中、晚期用药或妊娠高血压患者我院现有ACEI类降压药品种药名商品名规格FDA分级卡托普利ACEI类降压药：适应症、用法用量与特殊人群药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利培哚普利适应症高血压症；心力衰竭。各期高血压;充血性心力衰竭。高血压症；心力衰竭。原发性高血压;急性心肌梗死（2-9天）后出现的轻到中度心力衰竭原发性高血压；肾实质性病变所致继发性高血压。高血压与充血性心力衰竭。用法用量12.5-50mg,tid10-40mg,qd10-40mg,qd2.5-10mg,qd2.5-10mg,qd2-8mg,qd肾功能不全肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而<30ml/min患者，最初每日剂量为5mg（5mg，1片），必要时，剂量可加至10mg（1片）/日。本品的剂量应减少或停止使用。起始剂量为1.25mg晨服（见给药剂量注意事项），维持量通常为每日2.5mg。每日最大剂量不能超过5mg。伴有肾功能障碍高血压患者以及肾实质性高血压患者最好从2.5mg开始用药肌酐清除率≥60每天4mg;30＜肌酐清除率＜60每天2mg;15＜肌酐清除率＜30隔天2mgACEI类降压药：适应症、用法用量与特殊人群药名卡托普利贝那ACEI的适应症/超适应症（FDA）：卡托普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：卡托普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：贝那普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：贝那普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：福辛普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：福辛普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：雷米普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：雷米普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：咪达普利Alzheimer'sdiseaseDysphagia;AdjunctGeneralizedatherosclerosisHeartfailureHypertensionImpairedleftventricularfunctionACEI的适应症/超适应症（FDA）：咪达普利AlzheimACEI的适应症/超适应症（FDA）：培哚普利ACEI的适应症/超适应症（FDA）：培哚普利禁忌症与不良反应药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利培哚普利禁忌症过敏者禁用。过敏者、有血管紧张素转换酶抑制剂引起血管性水肿病史者、孕妇过敏者、妊娠期及哺乳期妇女过敏者、有血管性水肿病史者、肾动脉狭窄、肾移植后、原发性醛固酮增多症、孕妇、哺乳过敏者、有血管性水肿病史者、用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者、用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜进行血液透析的患者。过敏、血管神经性水肿史、妊娠第四到第九个月不良反应低血压；皮疹；高钾血症（11%）；胃肠道反应；咳嗽头晕(3.6%)、头痛(6.2%)、咳嗽(1.2%)、疲劳(2.4%)低血压(2.4%-4.4%)、高钾血症(2.6%)、恶心和呕吐(1.2%-2.2%)、头晕(1.6%-11.9%)、咳嗽(2.2%-9.7%)低血压(11%)、无力,头晕(2.2%-4%)、头痛(5.4%)、咳嗽(8%-12%)、疲劳对心血管、皮肤、内分泌、胃肠道、肝脏、神经系统、肾功能、呼吸系统均有影响背痛(5.8%)、高钾血症、无力、头晕(8.2%),头痛、咳嗽(12%)禁忌症与不良反应药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利不良反应总结与AII抑制有关的不良反应低血压、肾功能恶化、钾储留激肽积聚有关的不良反应咳嗽、血管性水肿不良反应总结与AII抑制有关的不良反应药物相互作用药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利培哚普利contradicted阿利吉仑秋水仙碱阿利吉仑阿利吉仑阿利吉仑阿利吉仑阿利吉仑major硫唑嘌呤、ARB、阿替普酶、保钾利尿药、钾、干扰素α-2a、别嘌呤醇ARB、阿替普酶、保钾利尿药、钾、硫唑嘌呤、甲氧苄啶、ARB、阿替普酶、钾、保钾利尿药、甲氧苄啶、硫唑嘌呤ARB、阿替普酶、替米沙坦、保钾利尿药、钾、甲氧苄啶、硫唑嘌呤、非甾体抗炎药ARB、阿替普酶、保钾利尿药、钾、硫唑嘌呤、甲氧苄啶、ARB、阿替普酶、保钾利尿药、锂盐、甲氧苄啶、硫唑嘌呤、环孢霉素药物相互作用药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利培哚药代动力学特点1、活性药与前体药（1）活性药：不需要激活、肝代谢ACEI有效的活性基团有2个含有巯基（-SH），卡托普利含有羧基（-COOH），培哚普利一旦结合，则ACE活性消失，达到抑制效果。药代动力学特点1、活性药与前体药药代动力学特点（2）前体药：需要激活、需转化，才起作用，肝代谢2、消除途径：大多数主要经肾排泄，少数经肝、肾双重途径排泄。

3、消除半衰期：长短不一药代动力学特点药代动力学特点药物前体药起效时间（h）峰值时间（h）维持时间（h）半衰期（h）排泄途径卡托普利否0.51-28-122-3肾贝那普利是1212-2410-11肾、肝福辛普利是-5-724>24肾、肝、肠雷米普利是3-63-624-4814-30肾咪达普利是---8-培哚普利是-1-3-10肾药代动力学特点药物前体药起效时间（h）峰值时间（h）维持时间药效学特点1、联合用药2、由于清晨血压升高与心血管事件发生有关；夜间血压升高与靶器官损害明显相关，通过分析药物的谷效应和峰效应时间，合理选择服药时间，维持血压的昼夜节律性。药效学特点1、联合用药药效学特点药效学特点其他特点1、明显减轻高血压患者常伴有左心室肥厚，优于其他药物2、可纠正高血压患者的胰岛素抵抗。3、保护肾脏，抗蛋白尿作用。其他特点1、明显减轻高血压患者常伴有左心室肥厚，优于其他药物ACEI类药物之间的比较Bloodpressureloweringefficacyofangiotensinconvertingenzyme(ACE)inhibitorsforprimaryhypertensionBalrajSHeran1,MichelleMYWong2,InderjitKHeran3,JamesMWright4ACEI类药物之间的比较Bloodpressurelow关于高血压，循证医学证据：1、与传统药物组相比，ACEI组各项终点事件的发生率差异均无统计学意义。2、培哚普利和吲达帕胺的联合治疗能显著降低脑卒中发生率。3、ACEI、钙拮抗剂或利尿剂／β受体阻滞剂为基础的治疗方案，在降低主要心血管病事件方面差异无统计学意义。关于高血压，循证医学证据：4、ACEI预防脑卒中的效益不如利尿剂／β受体阻滞剂ACEI预防冠心病事件的