典型药物合成实例

第4章

典型药物合成实例2023/7/2314.1麻醉药

一、全身麻醉药

依托咪酯（作于中枢神经）仅右旋体具有麻醉作用手性碳缩合环化，引入SH去-SH2023/7/232二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）1．盐酸普鲁卡因

氧化酯化还原成盐2023/7/2332．盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍）

硝化还原酰化氨基化成盐2023/7/2344.2镇静催眠药一．巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法：

123456镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。巴比土酸5位上H被取代后才显示出药物活性2023/7/235酯缩合烃化苯巴比妥与脲缩合以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中α-碳上的活泼氢与不含α-氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱碳，制得2-苯基-丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩合，即得苯巴比妥2023/7/236六亚甲基四铵盐酸盐二．苯二氮卓类催眠镇静剂1．地西泮

3-苯基-5-氯苯邻甲内酰胺(彭司勋，药物化学40-41页）乙酰氯缩合甲基化还原扩环三个共轭双键七元环叫卓2023/7/2372．奥沙西泮

醇解2023/7/238三．其他类镇静催眠药

扎来普隆二甲基甲酰胺缩醛咪唑酰胺化3－乙酰基苯胺烷基化羟醛缩合环合2023/7/2394.3精神神经疾病治疗药用于治疗精神分裂、抑郁症及其焦虑不安等，主要影响精神及行为的药物。临床上分为三大类：抗精神病药抗抑郁药抗焦虑药2023/7/23104.3精神神经疾病治疗药一．抗精神病药1．盐酸氯丙嗪

脱羧（酚噻嗪类）重氮化脱氮氨解氨解或烷基化2023/7/23112．氯普噻吨Cl将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。氯普噻吨有顺反异构，顺式活性高于反式7倍，二者可用石油醚分离，反式也可在硫酸作用下转变成顺式。吩噻嗪2023/7/2312二．非经典抗精神病药物氯氮平

（苯二氮卓类抗精神病药）还原硝基N-甲基哌嗪酰胺化亲核加成成环2023/7/2313三．抗抑郁药我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到2020年将占所有疾病负担的第二位，目前抑郁症已占青壮年疾病负担的第二位。抑郁症主要是情绪疾病和情感疾病10月10号“世界精神健康日”：03年主题是“精神健康从了解开始——抑郁影响每个人”。04年主题是“关注青少年精神健康”。抑郁症的终身患病率高达3．2％～5．9％，我国每年有20万人以自杀方式结束生命，其中80％的自杀者患有抑郁症。2023/7/2314盐酸阿米替林（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）当人体脑内肾上腺素能突出部位的去甲肾上腺素相对减少时，产生抑郁症状。去甲肾上腺素重摄取抑制剂主要为三环类化合物，化学结构中含有三个环，并且具有一个叔胺或仲胺侧链。二苯并环庚二烯酮2023/7/2315酚酞2023/7/23162023/7/23174.4镇痛药药结构类型：吗啡类生物碱，吗啡半合成衍生物，全合成镇痛药。吗啡是一个历史悠久的强效镇痛药，但药理作用过于广泛，作用专一性不强，并有成瘾性和严重的呼吸抑制等缺点。自阐明吗啡结构后，从1929年以来进行了系统的研究，首先做了一些结构修饰（structuralmodification）工作，通过对功能团的改变发现作用好，副作用小的半合成衍生物。吗啡半合成衍生物保留了吗啡的基本母环，但结构复杂，全合成困难，天然原料的来源受限制，同时普遍没有解决吗啡毒性大，易成瘾等问题。故着手简化吗啡结构，寻找结构简单、不成瘾的全合成代用品，发现了几大类合成镇痛药。吗啡结构2023/7/23184.4镇痛药枸橼酸芬太尼枸橼酸还原迈克尔加成酯缩合环合成环水解脱羧羰基亲核加成还原丙酰化成盐苯乙睛2023/7/2319盐酸美沙酮美沙酮(methadone)只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，形成一类具有镇痛活性的开链化合物。镇痛作用为吗啡的2~3倍、可以口服，作用时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。（氨基酮类

）2023/7/23204.5非甾体抗炎药一、解热镇痛药对乙酰氨基酚，扑热息痛路线（1）路线（2）路线（3）特点是一次合成，含量高，无污染因有二氧化氮产生对设备要求高2023/7/2321二、非甾体抗炎药1．阿司匹林

2023/7/23222．吲哚美辛

对甲氧基苯胺重氮化还原肼酰化碱置换环合此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应二、非甾体抗炎药2023/7/23233.双氯芬酸钠

（扶他林，治疗类风湿性关节炎，痛风）水解开环酰胺化，在与苯环付克烷基化二、非甾体抗炎药2023/7/23244．布洛芬（治疗风湿性关节炎）它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强16-32倍。但副作用很小，适用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和α-甲基乙酸基的引入两个步骤。二、非甾体抗炎药乙酰化（Darzens反应）碱性水解酸化脱羧氧化酸化2023/7/23254.6作用于肾上腺素受体的药肾上腺素能神经系统在调解血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能受体兴奋时有相似作用的药物。也称拟交感作用药。又因为化学结构中多含有氨基，所以又叫拟交感胺。2023/7/23264.6作用于肾上腺素受体的药一、拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动剂）1．肾上腺素酰基化氨基化还原必要的结构构型影响R-型较强（45倍）右消旋扩张外周血管基团越大，选择性越大2023/7/23272．盐酸多巴胺选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于心肌梗塞、创伤、肾功能衰竭等。口服无效、作用短暂。一、拟肾上腺素药香草醛缩合反应还原去甲基2023/7/23283．盐酸可乐定主治高血压急症硫氰酸铵2,6-二氯苯基硫脲甲基化（异硫脲）缩合成盐一、拟肾上腺素药2023/7/23294．盐酸多巴酚丁胺

一、拟肾上腺素药羟醛缩合还原双键羰基与胺加成缩合还原去甲基盐化2023/7/23305．盐酸沙丁醇胺用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。氯甲基化酯化溴代缩合水解催化氢化一、拟肾上腺素药2023/7/2331抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上腺素受体阻断剂。能对抗肾上腺素和去甲肾上腺素等作用的一类药物。此类药物能在受体水平拮抗肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳加速、血压升高、舒张、驰缓支气管与肠胃肌，故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血药。二、抗肾上腺素2023/7/2332二、抗肾上腺素1．盐酸哌唑嗪

治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血性心力衰竭、麦角胺过量氰酸钠缩合氯代氨基化（氨解）氨基化（氨解）2023/7/23332.盐酸普萘洛尔本品为β-受体阻断药，阻断心肌的β受体，减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。威廉遜反应环氧开环成盐二、抗肾上腺素2023/7/23344.7抗高血压药和利尿药一、抗高血压药1．利舍平利血平（利舍平，Reserpine）可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，这些作用导致囊泡内的递质减少并可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。其作用较为温和，持久。氧化还原分子内酯交换溴代环氧开环甲氧基化2023/7/23352．马来酸依那普利本品含有三个手性中心，均为S构型。那普利是依那普利那(Enalaprilat)的乙酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张素Ⅱ的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利那则只能静脉注射，不能口服。一、抗高血压药3-苯基丁酸乙酯L-丙氨酸-L-脯氨酸二肽还原席夫碱成盐2-溴苯丁酸乙酯二肽SSS2023/7/23363．硝苯地平

硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。乙酰乙酸乙酯一、抗高血压药2023/7/23374.氨氯地平1.原发性高血压。单独应用或与其他抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛。单独应用或与其他抗高血压药物合用。一、抗高血压药2023/7/2338二、利尿药1．乙酰唑胺本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗青光眼。噻唑缩二硫脲酰化氯磺酰化磺酰胺化2023/7/23392．氢氯噻嗪

用于各种类型的水肿及高血压的治疗。二、利尿药氯磺酰化磺酰胺化环合氯磺酸2023/7/23403．依他尼酸用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。二、利尿药酰基化羟醛缩合2023/7/23414.8心脏疾病用药和血脂调节药一、强心药物强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。2023/7/23424.8心脏疾病用药和血脂调节药二、抗心律失常药物1．普罗帕酮为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性β受体阻滞作用。弗里斯重排羟醛缩合还原酚醚生成环氧开环2023/7/23432．盐酸胺碘酮本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，减慢心率，降低房室传导速度与β-受体阻滞剂的效应相似。苯并呋喃丁酸酐反应还原羰基付克酰基化碘代缩合付克酰基化2023/7/2344三、抗心绞痛药物3、硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。环合硝酸酯化二硝酸酯单硝酸酯2023/7/2345四、血脂调节剂1．氯贝丁酯氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用，它能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性，并可抑制ADP诱导的血小板聚集。它还可延长血小板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人缩合机理酯化酯化对氯苯酚出发苯酚出发（1）（2）2023/7/23462．吉非贝齐本品能降低胆固醇和甘油三酯，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降低甘油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。四、血脂调节剂水解脱羧甲基化酸化酚醚2023/7/23474.9组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮抗组胺的H1和H2受体。由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用治疗疾病的生理药理基础。2023/7/2348一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物1．盐酸苯海拉明

能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著，但不及盐酸异丙嗪；尚具有镇静、防动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。路线3路线1路线2氧化还原溴代缩合缩合缩合氨解2023/7/23492．马来酸氯苯那敏(扑尔敏）马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。2-甲基吡啶侧链氯化与苯胺缩合Sandmeyer反应重氮化，去氮缩合缩合溴代乙醛缩乙二醇一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物2023/7/23503．盐酸赛庚啶

抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为H1受体拮抗剂，作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗5－羟色胺作用和抗胆碱作用。一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物2023/7/23513．盐酸赛庚啶

水解还原消除还原环合溴代消除格式试剂加成，水解消除缩合脱水脱羧2023/7/2352二、组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物盐酸雷尼替丁能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度比西咪替丁强5～8倍。【适应症】良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓－艾氏综合征。脒缩合2-氯甲基-5-二甲氨基呋喃上氨基氯化巯解2023/7/2353三、质子泵抑制剂-奥美拉唑别名洛赛克，是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为H+/K+-ATP，存在于胃壁细胞里

甲基化氧化硝化甲氧基化酰化水解氯代间氯过氧苯甲酸氧化酰胺化保护氨基硝化水解还原氨基硝基还原环合2023/7/2354在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在2000多年前，我国的第一部本草《神农本草经》共列了30多种驱虫药物。17世纪30年代，发生了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠(cinchona)树皮能治疗疟疾。此后2－3百年间，世界各地都使用金鸡钠。1820年药学家分离出金鸡钠树皮的主要生物碱-奎宁(quinine)。之后2个多世纪奎宁在治疗和预防疟疾中起到了重要作用。直至1944年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反复研究合成了扑疟喹啉（plasmochin1925），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。隔了十多年又先后找到了阿的平(mapacrine)和氯喹（chloroquine）。后来又合成了伯氨喹啉(primaquine)。临床上的大量应用，证明氯喹和伯氨喹啉具有相当的优越性。在1949年又增加了一种疟疾预防药物，即乙胺嘧啶(pyrimeth-amine)。防治寄生虫病药物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发病率。4.10抗寄生虫药2023/7/23554.10抗寄生虫药一、驱肠虫药物

阿苯达唑

阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。咪唑-2-氨基甲酸甲酯5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯硫氰基转化成巯基巯基上引入丙基苯并唑缩合2023/7/2356二、抗血吸虫药物吡嗪酮(吡喹酮）

吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、棉花、果树及多种大田作物。其持效期在２０天以上。Reissert反应氢化，同时苯甲酰基转位氯乙酰化脱氯化氢环合水解异喹啉七氢吡嗪【2.1-a】并异喹啉4-酮环己甲酰化引入苯酰基和氰基2023/7/2357三、抗疟疾药磷酸氯喹

对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。4,7—二氯喹啉1-二乙胺4-氨基戊烷脱HCl缩合成盐2023/7/23584.11合成抗菌药和抗病毒药主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎;中耳炎一、合成抗菌药1．磺胺甲噁唑（新诺明）甲噁唑对乙酰胺基苯磺酰氯（ASC）缩合环合互变异构烯醇式缩合环合氨解霍夫曼降解磺酰胺缩合水解酸化2023/7/23592．环丙沙星环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。一、合成抗菌药2，4-二氯-5-氟-苯甲酰氯β-环丙氨基丙烯酸酯水解缩合哌嗪缩合环合2023/7/2360二、抗结核药物我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、异烟肼（H）、利福平（R、吡嗪酰胺（Z）、盐酸乙胺丁醇（E）、和链霉素（S）。1．异烟肼异烟肼发明于1952年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。4-甲基吡啶氧化缩合4-吡啶甲酰肼2023/7/23612．盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNA和RNA合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。右旋酒石酸成盐拆分缩合成盐二、抗结核药物2023/7/2362三、合成抗真菌药能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外，抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两大类。合成药抗真菌药包括：咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。1．克霉唑广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用。酯化格氏试剂加成水解氯代缩合咪唑2023/7/23632．氟康唑

氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。制格氏试剂加成再水解三唑缩合脱HCl2023/7/23643．特比萘酚

可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染，和由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。缩合1-萘甲胺3-溴丙炔加成缩合2023/7/2365四、抗病毒药物盐酸金刚烷胺(AmantadineHydrochloride，8-38)为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染作用。双环戊二烯还原异构化溴代氨化成盐1．盐酸金刚烷胺2023/7/23662．奈韦拉平

奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。四、抗病毒药物环合脱2HCl2023/7/23674.12抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。2023/7/23681．氯霉素

是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。属抑菌性广谱抗生素。敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应，需慎重使用。溴代六亚甲基四铵成盐胺盐化酰化加成还原水解拆分酰化水解2023/7/23692．磷霉素

主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染缩合还原氧化缩合脱HCl2023/7/2370一、直接作用于DNA的药物4.13抗肿瘤药1．环磷酰胺:本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环合水合2023/7/23712．卡莫司汀治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤环合氨解氯代引入亚硝基氨解氯代引入亚硝基2023/7/23723．顺铂1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在1965年意外发现“惰性的铂电极”能引起细菌的菌丝生长这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。2023/7/2373二、干扰DNA合成的药物氟脲嘧啶治疗消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。氟代缩合剂缩合烯醇式钠盐氟代甲酰乙酸乙酯甲基异脲环合水解嘧啶2023/7/23744.14激素及相关药一、肽类激素格列吡嗪

激素（Hormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”，它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人嘧啶2023/7/2375二、甾体激素

1．雌二醇类用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病2023/7/23762．己烯雌酚己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性疾病。C2H5MgBrHBr安息香缩合还原乙基化格氏试剂加成，水解脱水脱甲基2023/7/23773．枸橼酸氯米酚体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。缩合(2)水解-H2O2023/7/23784．丙酸睾酮临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。氧化2023/7/23795．苯丙酸诺龙主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发育显著迟缓等。保护羰基甲基使C=O不反应还原酰化去保护2023/7/23806．左炔诺孕酮左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。还原关环亲核加成2023/7/23814.15维生素一、脂溶性维生素维生素K1

维生素k属维生素类药物，是肝脏合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必须的物质。用于维生素k缺乏引起的出血，氧化乙酰化醇解烷基化水解2023/7/2382二、水溶性维生素叶酸叶酸（Folicacid）维生素B复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。2023/7/2383第三节分析文体特征和表现手法2大考点书法大家启功自传赏析中学生，副教授。博不精，专不透。名虽扬，实不够。高不成，低不就。瘫偏‘左’，派曾‘右’。面微圆，皮欠厚。妻已亡，并无后。丧犹新，病照旧。六十六，非不寿。八宝山，渐相凑。计平生，谥曰陋。身与名，一起臭。【赏析】寓幽默于“三字经”，名利淡薄，人生洒脱，真乃大师心态。1.实用类文本都有其鲜明的文体特征，传记的文体特征体现为作品的真实性和生动性。传记的表现手法主要有以下几个方面：人物表现的手法、结构技巧、语言艺术和修辞手法。2.在实际考查中，对传记中段落作用、细节描写、人物陪衬以及环境描写设题较多，对于材料的选择与组织也常有涉及。3.考生复习时要善于借鉴小说和散文的知识和经验，同时抓住传记的主旨、构思以及语言特征来解答问题。传记的文体特点是真实性和文学性。其中，真实性是传记的第一特征，写作时不允许任意虚构。但传记不同于一般的枯燥的历史记录，它具有文学性，它通过作者的选择、剪辑、组接，倾注了爱憎的情感；它需要用艺术的手法加以表现，以达到传神的目的。考点一分析文体特征从哪些方面分析传记的文体特征？一、选材方面1.人物的时代性和代表性。传记里的人物都是某时代某领域较

突出的人物。2.选材的真实性和典型性。传记的材料比较翔实，作者从传主

的繁杂经历中选取典型的事例，来表现传主的人格特点，有

较强的说服力。3.传记的材料可以是重大事件，也可以是日常生活小事。[知能构建]二、组材方面1.从时序角度思考。通过抓时间词语，可以迅速理清文章脉络，

把握人物的生活经历及思想演变过程。2.从详略方面思考。组材是与主题密切相关的。对中心有用的，

与主题特别密切的材料，是主要内容，则需浓墨重彩地渲染，

要详细写；与主题关系不很密切的材料，是次要内容，则轻

描淡写，甚至一笔带过。三、句段作用和标题效果类别作用或效果开头段内容：开篇点题，渲染气氛，奠定基调，表明情感。结构：总领下文，统摄全篇；与下文某处文字呼应，为下文做铺垫或埋下伏笔；与结尾呼应。中间段内容：如果比较短，它的作用一般是总结上文，照应下文；如果比较长，它的作用一般是扩展思路，丰富内涵，具体展示，深化主题。结构：过渡，承上启下，为下文埋下伏笔、铺垫蓄势。结尾段内容：点明中心，深化主题，画龙点睛，升华感情、卒章显志，启发思考。结构：照应开头；呼应前文；使结构首尾圆合。标题①突出了叙述评议的对象。②设置悬念，激发读者的阅读兴趣。③表现了传主的精神或品质。④点明了主旨，表达了作者的情感。⑤运用修辞，使文章内涵丰富，意蕴深刻，增加了文章的厚度与深度。四、语言特色角度分析鉴赏传记的类别自传采用第一人称，语言或幽默调侃或自然亲切；他传采用第三人称，语言或朴实自然或文采斐然。语意和句式句子中的关键词所包含的情感、态度等，整句与散句、推测与肯定、议论与抒情、祈使与反问等特殊句式，往往有着不同一般的表现力。这些都是分析语言的切入点。修辞的角度修辞一般是用来加强语言的表现力的。抓住修辞特点，就能从语言的表达效果上加以体味。语言风格含蓄与明快、文雅与通俗、生动与朴实、富丽与素淡、简洁与繁复等。1.(2015·新课标全国卷Ⅰ)阅读下面的文字，完成后面的题目。[即学即练]朱东润自传1896年我出生在江苏泰兴一个失业店员的家庭，早年生活艰苦，所受的教育也存在着一定的波折。21岁我到梧州担任广西第二中学的外语教师，23岁调任南通师范学校教师。1929年4月间，我到武汉大学担任外语讲师，从此我就成为大学教师。那时武汉大学的文学院长是闻一多教授，他看到中文系的教师实在太复杂，总想来一些变动。用近年的说法，这叫作掺沙子。我的命运是作为沙子而到中文系开课的。大约是1939年吧，一所内迁的大学的中文系在学年开始，出现了传记研究这一个课，其下注明本年开韩柳文。传记文学也好，韩柳文学也不妨，但是怎么会在传记研究这个总题下面开韩柳文呢？在当时的大学里，出现的怪事不少，可是这一项多少和我的兴趣有关，这就决定了我对于传记文学献身的意图。《四库全书总目》有传记类，指出《晏子春秋》为传之祖，《孔子三朝记》为记之祖，这是三百年前的看法，现在用不上了。有人说《史记》《汉书》为传记之祖，这个也用不上。《史》《汉》有互见法，对于一个人的评价，常常需要通读全书多卷，才能得其大略。可是在传记文学里，一个传主只有一本书，必须在这本书里把对他的评价全部交代。是不是古人所作的传、行状、神道碑这一类的作品对于近代传记文学的写作有什么帮助呢？也不尽然。古代文人的这类作品，主要是对于死者的歌颂，对于近代传记文学是没有什么用处的。这些作品，毕竟不是传记文学。除了史家和文人的作品以外，是不是还有值得提出的呢？有的，这便是所谓别传。别传的名称，可能不是作者的自称而是后人认为有别于正史，因此称为“别传”。有些简单一些，也可称为传叙。这类作品写得都很生动，没有那些阿谀奉承之辞，而且是信笔直书，对于传主的错误和缺陷，都是全部奉陈。是不是可以从国外吸收传记文学的写作方法呢？当然可以，而且有此必要。但是不能没有一个抉择。罗马时代的勃路塔克是最好的了，但是他的时代和我们相去太远，而且他的那部大作，所着重的是相互比较而很少对于传主的刻画，因此我们只能看到一个大略而看不到入情入理的细致的分析。英国的《约翰逊博士传》是传记文学中的不朽名作，英国人把它推重到极高的地位。这部书的细致是到了一个登峰造极的地位，但是的确也难免有些琐碎。而且由于约翰逊并不处于当时的政治中心，其人也并不能代表英国的一般人物，所以这部作品不是我们必须模仿的范本。是不是我国已经翻译过来的《维多利亚女王传》可以作为范本呢？应当说是可以，由于作者着墨无多，处处显得“颊上三毫”的风神。可是中国文人相传的做法，正是走的一样的道路，所以无论近代人怎么推崇这部作品，总还不免令人有“穿新鞋走老路”的戒心。国内外的作品读过一些，也读过法国评论家莫洛亚的传记文学理论，是不是对于传记文学就算有些认识呢？不算，在自己没有动手创作之前，就不能算是认识。这时是1940年左右，中国正在艰苦抗战，我只身独处，住在四川乐山的郊区，每周得进城到学校上课，生活也很艰苦。家乡已经陷落了，妻室儿女，一家八口，正在死亡线上挣扎。我决心把研读的各种传记作为范本，自己也写出一本来。我写谁呢？我考虑了好久，最后决定写明代的张居正。第一，因为他能把一个充满内忧外患的国家拯救出来，为垂亡的明王朝延长了七十年的寿命。第二，因为他不顾个人的安危和世人的唾骂，终于完成历史赋予他的使命。他不是没有缺点的，但是无论他有多大的缺点，他是唯一能够拯救那个时代的人物。(有删改)【相关链接】①自传和传人，本是性质类似的著述，除了因为作者立场的不同，因而有必要的区别以外，原来没有很大的差异。但是在西洋文学里，常会发生分类的麻烦。我们则传叙二字连用指明同类的文学。同时因为古代的用法，传人曰传，自叙曰叙，这种分别的观念，是一种原有的观念，所以传叙文学，包括叙、传在内，丝毫不感觉牵强。(朱东润《关于传叙文学的几个名词》)②朱先生确是有儒家风度的学者，一身正气，因此他所选择的传主对象，差不多都是关心国计民生的有为之士。他强调关切现实，拯救危亡，尊崇气节与品格。这都是可以理解的。(傅璇琮《理性的思索和情感的倾注——读朱东润先生史传文学随想》)★作为带有学术性质的自传，本文有什么特点？请简要回答。答：________________________________________________解析本题考查分析文本的文体基本特征和语言特色。解答时，要在阅读的基础上，了解文章的文体特征、内容的侧重点、内容表达的特征。本文作为一篇带有学术性质的自传，突出特点之一就是偏重学术经历，介绍了自己的传记文学观及其形成过程。文章的开头与结尾，将自己的生平与学术结合起来，尤其是为张居正写传原因的解说，结合当时的社会背景和自己家庭的情况，更是呈现出学术背后的家国情怀。在行文方面，语言平易自然，穿插“怎么会在传记研究这个总题下面开韩柳文呢？”“我写谁呢？”等口语，语言平白如话，就像面对面闲谈一样。答案①偏重学术经历，主要写自己的传记文学观及其形成过程；②写生平与写学术二者交融，呈现学术背后的家国情怀；③行文平易自然，穿插使用口语，就像和老朋友闲谈一样。1.一般和具体结合我们在对文本的一般性特征进行分析的同时，也应该注意到富有个性的“具体”的特征。[思维建模]分析文体特征2要领2.注意效果解读

分析文体特征时，不能仅仅停留在辨别认知的层面上，而必须懂得去对它们做“效果”分析。对“效果”的分析不外乎从这样的两个方面去考虑：一是从表达者的表达这个方面去考虑，看他采用这样的方式会给他的表达带来怎样的好处；二是从阅读者这个方面考虑，看他这样做可以对读者的阅读产生什么样的积极的效果。分析传记的文体特征☞咀嚼经典高考题目提升审题答题技能高考曾经这样考品答案，悟技巧，不丢分1.(2014·辽宁卷)本文第一自然段有何作用？请简要分析。(6分)(《侯仁之：城市的知音》)①交代侯仁之选择历史专业的原因；②写出了侯仁之对国家民族命运的关注，使传主形象更加丰满；③体现了传记的真实性；④为下文介绍侯仁之的学术研究及成就做铺垫。(答出1点给1分，2点给3分，3点给5分，4点给6分)2.(2013·福建卷)文章已有“《梦里京华》”一例，为何还要例举“委曲求全”？请简要分析。(4分)(《那一种遥远的幽默》)①增强说服力，进一步突出王文显剧作别有一番幽默，肯定他喜剧创作的能力和影响。②引出下文对王文显任代理校长时行事风格的叙写，形成对比，以突出王文显治校的持重务实，一丝不苟。(每点2分，意思对即可。)3.(2012·新课标全国卷)12(1)选项E：本文撷取谢希德人生的若干片断，描写她热爱祖国、献身科学、关爱亲人的事迹，表现了一位杰出女性的伟大人格。(√)(《谢希德的诚与真》)本选项考查对文体特征的理解，涉及文章的选材、文本的主要内容与主题等内容。(正确选项，3分)因传记是记载人物生平或事迹的一类记叙文体，它的表达技巧比较接近于小说和散文，可以说文学类文本的表现手法都与传记相通。由于传记的文体特征，需要格外注意其他人物对传主的映衬、细节描写、引用和议论等方面。考点二分析表现手法3题型(一)叙述1.顺叙的作用(效果)：思路清晰，结构条理。2.倒叙的作用(效果)[知能构建](1)能增强文章的生动性，使文章产生悬念，更能引人入胜。(2)强调作用，这一段主要写了……放到开头强调了传主的……(与传主精神、品质等的关系)。(3)表达了作者对传主怎样的情感(与作者情感的关系)。(4)深化了主旨(与主旨的关系)。(5)使文章结构富于变化，避免了叙述的平淡和结构的单调。3.插叙的作用(效果)(1)内容上：①(如果是引述他人的话，或是传主自己的话、书信等)突出了传记的真实性，使文章内容更充实。②深化了文章主题。③使人物形象更加鲜明。④(如果是引述他人的话等就属于侧面描写)侧面烘托了传主的……⑤(如果插叙的语段拿传主和其他人对比)通过对比，衬托出了传主的……(2)结构上：①避免了结构的平铺直叙，使行文起伏多变，使结构更加紧凑集中。②对……做了必要的铺垫照应，补充说明。(二)描写(主要是细节描写)1.描写的三种作用(1)让传主形象更全面完整，更立体化。传主形象是由多个侧面组成的，只表现其伟大的一面，而不展现其普通的一面，人物就不能立体化。

(2)让人物真实可信。要把人物写好，就要写其普通的一面，因为读者是普通的公民，他愿意接受伟人身上普通的一面。这样的人物会让读者觉得真实亲切，易于接受。(3)符合读者心理需要。对于大人物诸如政治家、艺术家、影视明星等，读者已经从媒体中了解了一些他们在本行业内的成就、事迹。对于传记作品，读者更渴望了解一些花絮。因此，一些细节正能解决这一问题。2.两种答题方式(1)如果是写人物的细节，可以这样：①思维趋向：写人物的细节＝细节内容＋独特形象＋表现主题＋读者心理。②答题方式：通过描写……细节，……刻画出一个……形象，突出……(主题思想)，给读者……感受。(2)如果是场面细节，可以这样：①思维趋向：场面细节＝细节内容＋读者感受＋表现主题。②答题方式：通过对……的描写，传神地写出在场人……的心情，烘托了……的现场气氛，使读者仿佛置身于现场之中，产生身临其境之感。真实性和感染力都很强。真实地反映了……表达了……的情感倾向。(三)议论的作用1.内容上：对主题表达起画龙点睛的作用。评论性文字既是对

事实的阐释，也是作者自我态度的呈现。2.结构上：①用在开头，起统领全文、点明中心、引出下文的

作用，并能使文章的主题思想得到鲜明的表达；②用在文章

的结尾，一般是为了加深对所写人物的认识，深化文章的主

题思想，凸显所写人物的品格意义，起画龙点睛的作用；③用在文章的中间，起承上启下的作用，使事与事之间紧密

地连接起来，使文章结构显得严谨。1.从侧面表现传主通过写与传主相关的人、事、物，从侧面表现传主的道德性格、特点、品性等。可以使传记具有更为真实感人的力量，可以塑造丰满的传主形象，突出传主的精神面貌，起到增强作品历史深度和情感力度的作用，增强文章的真实性和可读性。2.内容和情节的需要不交代其他相关的人、事、物，内容情节就不完整，就无法更好地表现传主。只有把传主放到一定的环境中，他的行为、性格才显现其合理性。这样写可以更好地体现作者的写作意图，丰富文章内容，增强文章内涵，增强文章文化底蕴等。3.由点及面，深化主题作者要揭示某种社会道理或者一个大的群体，比如整个民族的某种品质，光凭传主一个人无法全面地展现，就必须拓展，传主再加上其他的人、事、物，点面结合，就可以更全面、更深刻地表现主题。4.增强表达效果增强文章的文学色彩；让人产生丰富的想象，发人深省，耐人寻味；等等。直接引用大量原始材料，可以更好地突出人物的特点，揭示人物的精神面貌，对人物作出客观公正的评价。在传记中，引用主要包括以下几个方面：引用内容引用效果直接引用可以增加作品真实性，更好地突出人物的特点，揭示人物的精神面貌，对人物做出客观公正的评价。引用诗词可以从侧面烘托和丰富传主的思想精神，使传记显现出一种古朴文雅的风格。引用故事可以增强文章的趣味性，使文章更具有可读性。引用传主在书信、日记中的表白以及传主的话可以印证作者的观点，也可以使传记具有更为真实感人的力量。引用他人的话使文章对人物的评述更加全面客观、真实可信，也能从侧面烘托传主的形象。阅读下面的文字，完成后面的题目。[即学即练]朱启钤：“被抹掉的奠基人”林天宏①2006年6月13日下午，一场大雨过后，正阳门箭楼被带着水雾的脚手架包裹得严严实实。北京旧城中轴线上的这座标志性建筑，正经历着新中国成立后规模最大的一次修缮。②由正阳门箭楼北望，长安街车水马龙，它与城楼左右两侧的南北长街、南北池街，一同构成了北京旧城东西、南北走向的交通要道。③我问同行的一个记者：“你知道改造北京旧城，使其具有现代城市雏形的第一人是谁？”“梁思成？”她答道。④这个答案是错误的，却并不让人意外。随着北京旧城改造不断进入媒体视野，梁思成等一批建筑学家已被大众熟知。但少有人知晓的是，从1915年起，北京已开始有计划地进行市政工程建设，正阳门箭楼、东西长安街、南北长街与南北池街，都是在时任内务部总长朱启钤的主持之下改造与打通的。⑤同样少有人知晓的是，1925年，25岁的美国宾夕法尼亚大学留学生梁思成，收到父亲梁启超从国内寄来北宋匠人李诫撰写的《营造法式》一书，兴趣大增，由此走上中国古代建筑研究之路。1930年，梁思成加入中国营造学社，在那里撰写了《中国建筑史》，成为建筑学一代宗师。而《营造法式》一书的发现者与中国营造学社的创始人，正是朱启钤。⑥“朱启钤是中国古建筑研究工作的开拓者与奠基人，没有他，就不可能在上个世纪30年代出现像梁思成这样的建筑学领军人物，我们读到《中国建筑史》的年份，还不知要推迟多少年。”中国文物研究所某研究人员曾这样评价。但是，“由于历史原因，他被研究者们有意无意地抹掉了”。⑦朱启钤于1930年创办的中国营造学社，将他的筹划与组织才能发挥得“淋漓尽致”。他为学社请来当时最为优秀的学术精英：东北大学建筑系主任梁思成，中央大学建筑系教授刘敦桢，著名建筑师杨廷宝、赵深，史学家陈垣，地质学家李四光，考古学家李济……他还以其社会人脉，动员许多财界和政界人士加入学社，直接从经费上支持营造学社的研究工作。曾有建筑史家这样评价朱启钤：“人力、物力、财力，这些都是研究工作所必不可少的条件，能把这方方面面的人事统筹起来，是需要非凡之才能的。朱启钤以一己之力，做了今天需要整个研究所行政部门做的事。”⑧有数据显示，截至1937年，营造学社野外实地测绘重要古建筑达206组，因此探索出一整套研究中国古建筑的科学方法，为撰写中国建筑史构建了扎实的科学体系。⑨假若没有朱启钤，中国的古建筑研究，又会是怎样的图景？如今，斯人已逝，营造学社停办也已整整60周年。⑩6月13日的那场大雨，将故宫端门外西朝房冲洗得干干净净。游人如织，屋宇间却依旧透着落寞，此处正是营造学社旧址。而位于东城区赵堂子胡同3号的朱启钤故居，住着数十户人家，杂乱之中，依稀可辨当年气魄。(摘自2006年6月21日《中国青年报》，有删改)【注】朱启钤(1872—1962)，曾任全国政协委员、中央文史馆馆员。★2.文章多处提到梁思成，这对写朱启钤有什么作用？请选一例作简要分析。答：______________________________________________解析结合文章第③⑤⑥段进行分析，写梁思成主要是从侧面表现朱启钤，让读者对传主有一个全面的、立体的了解。答案文章通过对梁思成有关事迹的叙述，或直接或间接地写出了朱启钤对我国古建筑研究的重要贡献。所选事例及分析：第③段，文章写记者认为改造北京旧城第一人是梁思成，间接说明朱启钤不为人所熟知，点明题意，引出下文。第⑤段，梁思成因《营造法式》一书而走上中国古代建筑研究之路，加入中国营造学社，在中国建筑学界有很高的地位；而《营造法式》一书的发现者与中国营造学社的创始人就是朱启钤，这间接反映出朱启钤鲜为人知的贡献，照应题目。第⑥段，点明如果没有朱启钤，就不可能在上个世纪30年代出现像梁思成这样的建筑学领军人物，直接突出朱启钤的贡献。★3.作者为什么两次提到6月13日那场大雨？请谈谈你的看法。答：________________________________________________解析文章两次提到大雨分别在第①段和最后一段。应注意从内容、结构和表现人物主题等角度进行分析。开篇写雨是为了引出人物，结尾写雨是为了营造落寞氛围，首尾照应，使文章浑然一体，有力地表现了传主。答案①文章开头写雨中正阳门箭楼的修缮，引出朱启钤1915年就开始有计划地进行北京市政工程建设(或：现代北京旧城仍保留了朱启钤当年规划的格局)。②结尾的雨引出营造学社旧址的落寞和朱启钤故居成为大杂院的情况，照应文题，引发读者的联想和感慨。③首尾呼应，结构完整。开头写正阳门箭楼的修缮，结尾写营造学社的旧址故宫端门外西朝房的落寞、朱启钤故居的杂乱，两者通过“雨”联系在一起，抚今追昔，深化了“不要忘记这位奠基人”的主题。[思维建模]分析传记表现手法及作用4角度1.传主角度：使人物形象更丰满，突出传主的精神面貌，增强作品的历史深度和情感力度。2.文本角度：丰富文章内容，增强文章的真实性、可读性、典雅性、文化底蕴。3.结构角度：照应标题，设置悬念，埋下伏笔，对比映衬，总结上文，深化主旨，彰显品格。4.读者角度：有助于读者全面深刻地了解传主的精神和影响，提升传记的阅读价值。答题模板：特点＋作用①＋作用②＋作用③分析传记的表现手法☞咀嚼经典高考题目提升审题答题技能高考曾经这样考品答案，悟技巧，不丢分1.(2013·福建卷)13题D项：文章最后一段描写了王文显旧居周边的环境与情景，营造了肃杀悲凉的氛围，表达了作者对王文显的深切怀念与沉痛哀悼。(×)(《那一种遥远的幽默》)本选项考查传记中的描写手法及其作用。文中的描写意在表现王文显当年的住处如今已发生巨大变化，并非“肃杀悲凉”，表达的情感是“深切怀念”而非“沉痛哀悼”。(错误选项，2分)2.(2011·广东卷)请分别指出文中③④段画线部分所用的修辞手法，并具体说明这些修辞手法在文中的表达效果。(1)他走路比汽车或者比飞机还快。(2分)(2)对于他，辩论简直是练武术，手、腿、头、眼、身一齐参加。(2分)(《梁宗岱先生》)(1)夸张手法。(1分)突出了梁宗岱善于跑路，有强健的体格。(1分)(2)比喻。(1分)形象生动地写出了梁宗岱擅长且喜欢辩论，辩论的技巧出众，辩论时激情洋溢的性格特点。(1分)3.(2011·湖北卷)本文细节描写十分精彩，请举两例加以评析。(6分)(《才子赵树理》)①他在一篇稿子的页边批了一行字：“排版，校对同志请注意，文内所有‘你’字，一律不准改为‘妳’，否则要负法律责任。”赵树理在一个寻常字眼的使用上，不盲从，并郑重其事地在文稿中批字强调，凸显赵树理较真、坚持己见的性格。②老赵划拳与众不同，两只手出拳，左右开弓，一会儿用左手，一会儿用右手。赵树理不循常规，以出其不意的方式划拳，别具一格，意趣横生。这个细节描写体现赵树理幽默风趣的真性情，以及他和老舍之间的深厚感情。(每点3分)一、品悟经典课文：《贝多芬：握住命运的咽喉》以本为本，知能迁移——从教材中寻求解题突破[经典聚焦]手法运用作用及效果精雕细刻肖像烘托传主个性，为写命运做铺垫。大量的内心独白细腻地展示传主内心情感，直接体现人物精神，使文章具有真实感。引用传主书信直接展示传主精神，增强感染力。他人的话从侧面突出传主性格，使作者的评述更加客观全面、真实可信。对比以传主一生的种种不幸突出其性格的坚忍执着。以与歌德交往相处不和谐突出传主倔强的个性。叙述中插入议论抒情表明作者的观点态度，深化作品的主题，使作品更加真实深刻、更具表现力。细节描写：陌生的手替他阖上眼睛暗示不认识他的人也无比崇敬，表现贝多芬的伟大。二、重温经典手法1.本文是一篇由传主本人口述的自传，文章的语言有什么特点？请举例说明。《毛泽东：忆往昔，峥嵘岁月稠》答：_______________________________________________【提示】本文语言朴实，用词巧妙，富有特色。作为党的领袖和政治家，毛泽东在叙述经历的过程中，把革命斗争中一些常用的政治术语融入家庭琐事的描述当中，使文章语言形象、生动而幽默。如：①“我的不满增加起来了，辩证的斗争在我们的家庭中不断地发展着。”反映了毛泽东的叛逆精神，而且体现了他反抗意识的不断提高。②“在这个情形之下，双方互相提出要求，以期停止‘内战’……”“内战”通常指国内各军阀之间的战争。这件事体现了毛泽东在反抗父亲时已经开始采取一定的策略，与父亲交换条件，来达到自己的目的，从而获取胜利。这种策略性的反抗也反映在毛泽东后来的革命斗争中。2.本文第一人称的叙述方式有什么好处？《毛泽东：忆往昔，峥嵘岁月稠》答：______________________________________________【提示】事件更真实可信；自传贴近人物心灵，字里行间流露着自然、亲切与真实，传主在回忆中叙述饱含情感，易打动人，拉近了读者与文章的距离；语言个性色彩更浓厚，所叙事情多含自谦意味。3.本文的细节描写很多，试找出两三例与传主逃学有关的细节描写，并说说它们的作用。《沈从文：逆境也是生活的恩赐》答：______________________________________________【提示】(1)逃学的细节：①关于小孩子打架的细节；②关于爬山、翻筋斗的细节；③关于划船的细节；④关于下河洗澡的细节；⑤关于赶场集的细节。(2)这些细节描写，把传主逃学中所经历的人和事生动形象地展示出来，使读者在“饱览”了如此丰富多彩而又新鲜的生活的同时，可以深刻地领略大自然和社会生活对作者的人生观所产生的巨大影响，体会到“大书”的博大精深、奥妙无穷。4.作者为什么从杨振宁获诺贝尔奖及其在颁奖仪式上的演讲写起？《杨振宁：合璧中西科学文化的骄子》答：______________________________________________【提示】①一上来就抓住读者要急于了解杨振宁何以会获此大奖的心理；②通过演讲的内容透出杨振宁的自豪，点出了杨振宁获奖的原因；③紧紧扣住题目“杨振宁：合璧中西科学文化的骄子”。阅读下面的文字，完成1～2题。[训练提升]不朽的贝多芬罗曼·罗兰①在大风雨中，大风雪中，一声响雷中，1827年3月26日，贝多芬咽了最后一口气，一只陌生的手替他阖上了眼睛。②贝多芬！多少人颂赞他艺术上的伟大。但，贝多芬远不只是音乐家中的第一人。他是近代艺术的最英勇的力。对于一般受苦而奋斗的人，他是最大、最好的朋友。当我们对世界的劫难感到忧伤时，他会到我们身旁来，好似坐在一个穿着丧服的母亲旁边，一言不发，在琴上唱着他隐忍的悲歌，安慰那哭泣的人。当我们斗争到疲惫的辰光，到这意志与信仰的海洋中浸润一下，将获得无可言喻的裨益。③贝多芬分赠我们的是一股勇气、一种奋斗的欢乐。他在《致不朽的爱》一信中有言：“当我有所克服的时候，我总是快乐的。”《致韦格勒》一信中又说：“我愿把生命活上千百次……我非生来过恬静的日子的。”他还分赠我们一种感到与神同在的醉意。他仿佛在和大自然不息的沟通之下，竟感染了自然的深邃的力。申德勒说：“贝多芬教了我大自然的学问，在这方面的研究，他给我的指导和在音乐方面没有分别。使他陶醉的并非自然的律令，而是自然的基本威力。”格里尔巴策对贝多芬钦佩之中含有惧意，在提及他时说：“他所到达的那种境界，艺术竟和犷野与古怪的元素混合为一。”舒曼提到《第五交响曲》时也说：“尽管你时常听到它，它对你始终有一股不变的威力，有如自然界的现象，虽然时时发生，总教人充满着恐惧与惊异。”贝多芬的密友申德勒赞叹：“他抓住了大自然的精神。”——这是不错的：贝多芬是自然界的一股力；一种原始的力和大自然其余的部分接战之下，便产生了荷马史诗般的壮观。④贝多芬的一生宛如一天雷雨的日子。——先是一个明净如水的早晨，仅仅有几阵懒懒的微风，但在静止的空气中，已经有隐隐的威胁、沉重的预感。然后，突然之间巨大的阴影卷过，悲壮的雷吼，充满着声响的、可怖的静默，一阵复一阵的狂风，有如《英雄交响乐》与《第五交响乐》。然而白日的清纯之气尚未受到损害。欢乐依然是欢乐，悲哀永远保存着一缕希望。但自1810年后，心灵的均衡丧失了。目光变得异样。最清楚的思想，也看来似水气一般在升华：忽而四散，忽而凝聚，它们的又凄凉又古怪的骚动，罩住了心；往往乐思在薄雾之中浮沉了一两次以后，完全消失了，淹没了，直到曲终才在一阵狂飙中重新出现，即是快乐本身也蒙上苦涩与犷野的性质。所有的情操里都混合着一种热病、一种毒素。贝多芬1810年5月2日致韦格勒书中有言：“噢，人生多美，但我是永远受着毒害……”黄昏来临，雷雨也随着酝酿。尔后是沉重的云，饱蓄着闪电，把黑夜染成乌黑，夹带着大风雨，那是《第九交响乐》的开始。——突然，当风狂雨骤之际，黑暗裂了缝，夜在天空被赶走，由于意志之力，白日的清明重又还给了我们。⑤什么胜利可和这场胜利相比，波拿巴的哪一场战争，奥斯特利茨(系拿破仑1805年12月大获胜利之地)哪一天的阳光？曾经达到这种超人的努力的光荣？曾经获得这种心灵从未获得的凯旋？一个不幸的人，贫穷，残废，孤独，由痛苦造成的人，世界不给他欢乐，他用他的苦难来铸成欢乐，好似他的那句豪语所说的——那是可以总结他一生、可以成为一切英勇心灵的箴言——“用痛苦换来欢乐”。(选自《贝多芬传》，傅雷译，译林出版社2000年版)1.文章开篇写了贝多芬去世时天气的恶劣和“陌生的手替他阖上了眼睛”这一细节，有何作用？请分别说明。答：_______________________________________________答案①描写贝多芬去世时天气恶劣，象征贝多芬一生遭受的苦难(或：渲染沉痛悲伤的氛围)。②暗示贝多芬不认识的人也对他无比崇敬，表现贝多芬的伟大。2.这篇评传中，作者多处引用贝多芬书信中的原话和他人的评语，简要分析这样引用的作用。答：______________________________________________答案①引用传主的原话，直接展示传主的精神，增强了感染力，也为作者的评述提供了依据。②引用他人的话，使文章对人物的评述更加全面、客观、真实可信，也能从侧面塑造传主的性格。③二者与作者的评述相结合，有助于读者全面而深刻地了解传主的精神和影响(提升了传记的阅读价值)。BYFAITHIMEANAVISIONOFGOODONECHERISHESANDTHEENTHUSIASMTHATPUSHESONETOSEEKITSFULFILLMENTREGARDLESSOFOBSTACLES.BYFAITHIBYFAITH谢谢观看/欢迎下载肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)*又称为:拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感胺类药物(sympathomimeticamines)一、构效关系*肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。2023/7/231.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。1442023/7/233.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。MAO：单胺氧化酶1452023/7/235.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。146受体激动药肾上腺素受体激动药，受体激动药受体激动药2023/7/23二、分类1472023/7/23

受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[体内过程]本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。1482023/7/23[药理作用]作用机制：对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。1492023/7/231.血管激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序：皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管1502023/7/23冠状血管舒张，血流量增加:(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP5`-核苷酸酶腺苷。(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。(3)激动突触前膜2受体。1512023/7/232.心脏激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。3.血压小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。1522023/7/23[临床应用]1.休克2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的体位性低血压。3.上消化道出血[不良反应]1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭1532023/7/23

间羟胺

(metaraminol;阿拉明,aramine)为人工合成品作用机制：1.直接作用于1受体和1受体。1受体作用较弱。2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。1542023/7/23作用特点：1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱，因不被MAO灭活，故升压作用持久。为NA的代用品，用于各种休克的早期。2.1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，可肌注，不引起局部组织缺血坏死。1552023/7/234.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。1562023/7/23

去氧肾上腺素

(苯氧肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)

甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显1572023/7/23[临床应用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。158

肾上腺素

(adrenaline,AD；epinephrine)肾上腺髓质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品2023/7/23、受体受体激动药1592023/7/23[体内过程]AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射极量1mg/次。心内注射：0.25~0.5mg/次，生理盐水稀释10倍。静脉注射或滴注：0.5~1mg/次1602023/7/23[药理作用]作用机制：激动1受体和1、2受体，对受体激动作用强度相等。1.心脏激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。1612023/7/232.血管激动1受体:皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。激动2受体:骨骼肌和肝血管扩张。激动2受体冠状血管扩张腺苷作用血压升高，提高灌注压1622023/7/233.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大:这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。

1632023/7/234.支气管激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。5.胃肠平滑肌张力降低(1受体)。6.血糖升高：激动、

受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。1642023/7/23[临床应用]1.心脏聚停心室内注射（三联针：NA+AD+IS