2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年真题专家版答案

2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年真题专家版答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核题库(共90题)1.前药与母药最大的区别是（难度：1)A、结构新颖B、药物活性相当C、有一个或多个载体D、体外无活性，体内释药后发挥作用E、药动学性质佳正确答案:D2.metoo药物不是一种创新药。（难度：1）正确答案:错误3.蛋白质的（）级结构是指肽链本身有规律性的三维结构（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:B4.试解释受体的特点？（难度：4)正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)：受体分子含量极微(10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换5.逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法（难度：1）正确答案:正确6.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）正确答案:正确7.（）是新药开发的第一步（难度：2）正确答案:识别和发现先导物8.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（）的相似性实现的（难度：1）正确答案:键角9.广义的电子等排体是指具有相同数目（）的不同分子或基团（难度：1）正确答案:价电子10.对乙酰氨基酚（难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对正确答案:A11.分子对接软件中，（）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:C12.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（难度：1）正确答案:对接13.分子对接的方法中，（）是研究体系的配体构象允许在一定范围内变化。（难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对正确答案:C14.更为广义的电子等排体是由（）来决定的。（难度：2）正确答案:内外层电子数15.下列哪个结构不属于蛋白质的二级结构（难度：1)A、α-螺旋B、β-折叠C、β-转角D、无规则卷曲E、亚基正确答案:E16.下述哪个说法不正确（难度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在肠中吸收很好C、季铵盐在胃肠道均不易吸收D、布洛芬在肠道吸收很好E、以上都不对正确答案:A17.蛋白质分子中除了具有（）这个主键之外，还有许多其他非共价交联键，如盐键。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键正确答案:A18.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（）的重要因素。（难度：2）正确答案:相互作用19.所有生物膜几乎都是由蛋白质和脂类（膜脂）两大物质组成，尚含有少量糖、金属离子和水。（难度：1）正确答案:正确20.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）正确答案:底物21.10-位没有角甲基（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对正确答案:D22.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E23.蛋白质三位结构预测方法包括有（难度：1)A、同源模建B、折叠识别C、从头预测D、三者均不是E、三者均是正确答案:E24.简述前药原理(principlesofprodrugs)（难度：4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。25.就目前上市的药物来说，药物靶点中（）占大多数。（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:D26.PSA表示（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:E27.根据对接过程中是否考虑研究体系的构象变化，可将分子对接方法分为以下三类：（）、半柔性对接和柔性对接（难度：1）正确答案:刚性对接28.制备前药的一般方法不包括（难度：1)A、成酯B、成酰胺C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃正确答案:E29.生物电子等排中，关于分子的大小、形状、脂水分配系数等这些参数要求完全相似。（难度：3）正确答案:错误30.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D31.一价原子或基团处在分子的中间。（难度：3）正确答案:错误32.ADMET中D代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:B33.片断演化成先导物的三种模式分别是（，难度：1）A、片断的生长B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合正确答案:A,B,C34.下列不属于metoo药物的是（）（难度：4)A、西咪替丁与法莫替丁B、奥美拉唑与兰索拉唑C、昂丹司琼与托烷司琼D、硝苯地平与尼卡地平E、依替米星与头孢硫脒正确答案:E35.下列有关伪不可逆抑制剂的描述是正确的有（，难度：3）A、与靶酶形成共价键B、与靶酶非共价结合C、实质上对靶酶无抑制作用D、抑制剂与靶酶所形成的复合物具半衰期E、以上都不是正确答案:B,C,D36.下列关于metoo药物的设计策略叙述错误的是（难度：1)A、经常对知识进行追踪与更新，关注新出现的突破性新药B、在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新C、在追踪新药的过程中，如发现尚无专利保护的新化学实体，要尽快进行结构改造和修饰D、找到活性更优的化合物尽快申请专利E、想尽一切办法进行仿制创新，不惜剽窃正确答案:E37.二价原子或基团进行生物电子等排，立体的相似性是借助于（）相似性实现的（难度：1)A、范德华半径B、键角C、键长D、pKaE、电性正确答案:B38.药物-药物相互作用属于类药性中（难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案:D39.肾上腺素的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:D40.LogP代表（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:A41.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（）相似（难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小正确答案:A42.下列关于metoo药物说法错误的是（）（难度：1)A、投入少B、产出少C、风险低D、成功率高E、周期短正确答案:B43.与先前的链状化合物相比，环状抑制剂表现出（）的活性（难度：4）正确答案:更高44.吡啶环取代苯环是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:C45.可旋转键数属于类药性中（难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案:B46.奥美拉唑属于前药（难度：1）正确答案:正确47.与靶标结合的参数中与活性成反比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC50正确答案:B,D,E48.碳和硅的生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:D49.配体效率的英文缩写是（）。（难度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正确答案:D50.下列那个选项不属于基于ADMET性质的类药性（难度：1)A、透膜性B、转运蛋白C、血浆稳定性D、亲脂性E、血浆蛋白结合正确答案:D51.LogS代表（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:B52.作用活性位点的不可逆抑制剂常具以下特征（，难度：3）A、分子结构特征B、识别基团C、反应活性基团D、氢键E、以上都不是正确答案:A,B,C,D53.（）基团与异羟肟酸相似，是一个较强的金属络合物（难度：3)A、胍基B、羟基C、N-羟基肟D、肟基E、-NH2正确答案:C54.Ghose法是从CMC数据库中总结归纳的法则。（难度：2）正确答案:正确55.片段生长时需要两个相邻的片段。（难度：1）正确答案:错误56.酶是生命体中具有催化功能的蛋白质，但它催化效率低、专一性弱、作用条件苛刻。（难度：1）正确答案:错误57.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（）（难度：1)A、电性B、芳香性C、极性D、范德华半径E、疏水性正确答案:B58.软药与前药最大的不同是，前者本身具有生物活性，并经代谢失活；后者是无活性，经代谢活化（难度：1）正确答案:正确59.蛋白质的二级结构是指肽键中的羧基与亚氨基之间形成()来维系。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键正确答案:B60.类药片段分析法中不常见的侧链是（难度：1)A、羧基B、羟基C、甲氧基D、甲基E、羟甲基正确答案:E61.-N=与-CH=的交换是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:C62.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物正确答案:B63.以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系（难度：1)A、合适的解离度，有最大的活性B、增加解离度，离子浓度增加，活性增强C、增加解离度，不利于吸收，活性下降D、增加解离度，有利于吸收，活性增强E、以上都不对正确答案:A64.非经典的生物电子等排体包括（）、（）、（）（难度：2）正确答案:环与非环结构可交换的基团基团反转65.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋正确答案:C66.片段库建立时要求片段的分子量小于（难度：1)A、100B、150C、300D、400E、500正确答案:C67.Tether方法中需引入（难度：1)A、二硫键B、氢键C、氨基D、羧基E、甲基正确答案:A68.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）正确答案:错误69.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（），常用来设计中枢神经系统药物（难度：1）正确答案:亲脂性70.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（，难度：1）A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tether法E、二次Tether法正确答案:D,E71.类药片段分析法中最常见的是（）元环。（难度：1）正确答案:六72.下列属于磁共振检测技术的是（难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术正确答案:A73.电子等排体要注意电性、立体性、疏水性等参数的改变。（难度：2）正确答案:错误74.Tether方法是共价结合。（难度：1）正确答案:正确75.前药设计时一般应考虑的因素，不包括下列哪项（难度：1)A、载体分子应无毒或无生理活性，且廉价易得B、前药本身应具有活性或活性高于母药C、前药合成和纯化应简易可行D、前药应当在体内能定量地转化成原药，且有足够快的反应动力学E、应注意前药在体内的活化机制正确答案:B76.下列哪个选项属于电子等排体的概念（难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质正确答案:B77.下列哪个选项属于Langmuir提出的结论（难度：2)A、氢化物取代规则B、外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似C、首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代，开始注意到各种芳杂环的相互交换D、具有类似电子结构的原子、官能团和分子，其物理化学性质相似E、生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子，还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性正确答案:D78.药物的毒性不包括下列哪方面（难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素正确答案:E79.对先导化合物的优化不包括（难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、改变剂型D、类药设计E、软药设计正确答案:C80.ADMET中T代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:E81.片段和靶标的结合一般亲和力较高，而高通量筛选比较低。（难度：1）正确答案:错误82.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，国家癌症研究所数据库，其缩写为()（难度：1）正确答案:NCI83.一般分子量越大，从激发态回到基态的时间越()。（难度：1）正确答案:短84.药物与受体的互补性越大，则其特异性越低，作用越强。（难度：1）正确答案:正确85.下列哪一项不是药物化学的任务（难