常用保肝药物分类及应用

关于常用保肝药物分类及应用第1页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三一、基础代谢类药物主要包括维生素及辅酶类第2页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三1、维生素类主要是各种水溶性维生素，如维生素C、复合维生素B（含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙）、维生素E。维生素C具有可逆的还原性，在体内形成单独的还原系统，起到递氢作用，参与氧化还原反应，减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸，脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。第3页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三2、辅酶类

酶和辅酶类药物是生物的催化剂，纠正人体的功能失调，恢复机体的正常代谢。辅酶A（COA）、为体内乙酰化反应的辅酶，对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘（ATP）是含有高能磷酸键的物质，是体内器官活动的信使或递质，能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸，进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。第4页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三二、肝细胞膜保护剂第5页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三多烯磷脂酰胆碱（易善复）

磷脂是细胞膜的重要组成部分，肝细胞在受到致病因子攻击时，膜的稳定性受到破坏，最终导致肝细胞破裂坏死。以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，补充外源性磷脂成分，增加细胞膜的流动性，对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。第6页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三口服胶囊（228mg/粒）：开始时3次/日，两粒/次，每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后，剂量可减至每日三次，每次一粒维持剂量。针剂：每安瓿5ml含必需磷脂250mg，苯甲醇（用作保护剂）45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1～2安瓿，严重病例每日注射2～4安瓿，用葡萄糖溶液作稀释剂（1：1）。因为含有苯甲醇，故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用。大剂量口服可导致腹泻，极少数有过敏反应。第7页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三第8页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三三、解毒保肝药物

为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸；增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应；将有毒物质转变成易溶于水的化合物，并通过尿和胆汁排泄出体外，从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。第9页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三葡醛内酯（肝泰乐）肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸，与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出，又能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加。口服：每次0.1～0.2g，3次/日。第10页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三还原型谷胱甘肽

在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性，肝细胞受损时为谷胱甘肽过氧化酶提供还原剂，从而抑制或减少自由基的产生，保护肝细胞免受损害。第11页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三第12页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次，1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。第13页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三硫普罗宁（凯西莱）结构中的游离巯基具有还原性，有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用，参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化，促进乙醇和乙醛的排泄和降解，抑制甘油三脂在肝脏的蓄积，治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服：一次1～2片（100～200mg），一日3次，疗程2～3月。第14页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三

四、抗炎护肝药物

第15页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三1、甘草甜素制剂该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，可阻碍可的松与醛固酮的灭活，有激素样作用，但无皮质激素的不良反应，可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括：①肾上腺皮质激素样作用，②抑制肥大细胞释放组氨，③抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。④促进胆色素的代谢，减少ALT和AST的释放，⑤抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。第16页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三复方甘草酸单铵（强力宁）第一代制剂静脉滴注：每次40～80ml，加入10%葡萄糖注射液，250～500ml滴注，每日1次。应注意：①个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高，一般停药后即消失。②长期应用，应监测血钾，血压等变化。第17页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三复方甘草酸二铵（甘利欣）第二代制剂静脉注射：一次150mg（3支），以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注，一日1次。口服：一次150mg（3粒），一日3次。治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。孕妇不宜使用。

第18页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三复方甘草酸苷（美能）第三代制剂为复方制剂，每片含甘草酸苷25mg甘草酸单铵盐35mg，甘氨酸25mg，蛋氨酸25mg。成人通常2～3片/次，小儿1片/次，3次/日饭后服。注射：每瓶（20ml）含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg，成人通常1次/日，1次2～3瓶静脉注射或者静脉点滴。有类固醇作用，引起水钠贮留和低钾。

第19页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三异甘草酸镁注射液（天晴甘美）第四代制剂具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。临床疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,对治疗慢性病毒性肝炎，改善肝功能异常有很好效果。第20页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三第21页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三2、苦参素类1、抑制乙肝病毒的作用。2、降酶保肝作用。苦参素可改善肝脏微循环，从而有利于胆红素代谢，消除黄疸和腹水。3、抗肝硬化作用。通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等。4、免疫调节作用。苦参素对机体免疫力有一定的调节作用，从而有利于肝炎患者的恢复第22页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三五、利胆护肝药物

第23页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三腺甘蛋氨酸（思美泰）通过使细胞膜磷脂甲基化功能的增强，活化了细胞膜磷脂的生物转移反应，恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性，使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢复，对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要作用。初始治疗：每日500～1000mg，肌肉或静脉注射，共2～4周。维持治疗：每日1～2次，每次口服1片。第24页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三熊去氧胆酸是正常胆汁成份的异构体，它可以增加胆汁的分泌，抑制肝脏胆固醇的合成，减少脂肪肝的形成，松驰Oddi括约肌，促进胆汁排出。成人口服:每日8～10mg/kg，早、晚进餐时分次给予。严重肝功能不全和完全性胆道阻塞时禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用，避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。第25页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三第26页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三第27页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三六、生物制剂：促肝细胞生长素

是从新鲜乳猪肝脏中提取纯化制备而成的小分子多肽类活性物质，具备以下生物效应：①能明显刺激新生肝细胞的DNA合成，促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复，促进肝细胞再生。②改善肝脏枯否细胞的吞噬功能，防止来自肠道的毒素对肝细胞的损害，抑制肿瘤坏死因子(TNF)活性和Na+，K+-ATP酶活性抑制因子活性，促进肝坏死后的修复。③对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。④对D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显的提高存活力的作用。静脉滴注：80～200mg/次，每日一次。第28页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三七、降酶药物

第29页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三作用机制合成五味子丙素时的中间体，本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用。因降低ALT作用肯定而对AST作用不明显，有认为降酶为中和血清中ALT，无保肝作用，不建议常规应用第30页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三药动：肝脏代谢，大部分自粪便排出注意事项禁忌：肝硬化慎用：妊娠用法用量联苯双酯：7.5mg（最大15mg）tid→7.5mgbid，逐渐减量百赛诺：25-50mgtid，逐渐减量第31页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三八、其他

第32页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三1、中药制剂水飞蓟素（水林佳、利肝隆、保肝宁）是从菊科植物水飞蓟果实中提取的一种总黄酮，其主要的作用机理是清除氧自由基，抗脂质过氧化，对中毒性肝炎，酒精性肝病，代谢性脂肪肝有治疗效果。第33页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三齐墩果酸（肝舒片）：是从青叶胆、女贞子中提取，具有保肝降酶纠正蛋白异常代谢作用。口服：2片（40mg）/次，3次/日。第34页，讲稿共36页，2023年5月2日，星期三茵栀黄制