日常用药止痛

什么(shénme)是疼痛？疼痛(pain)是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体(jītǐ)所引起的痛感觉，以及机体(jītǐ)对伤害性刺激的痛反应(躯体运动性反应和/或内脏植物性反应，常伴随有强烈的情绪色彩)。

第一页，共五十三页。编辑课件什么(shénme)是疼痛？痛觉可作为机体受到伤害(shānghài)的一种警告，引起机体一系列防御性保护反应。但另一方面，疼痛作为报警也有其局限性(如癌症等出现疼痛时，已为时太晚)。而某些长期的剧烈疼痛，对机体已成为一种难以忍受的折磨。因此，镇痛(analgesia)是医务工作者面临的重要任务第二页，共五十三页。编辑课件痛感觉(gǎnjué)阈和痛反应阈人们在研究疼痛时，通常采用测定(cèdìng)痛阈(painthreshold)的方法。痛阈又可分为痛感觉阈和痛反应阈。因此在研究痛觉时需要采用多指标进行综合性研究。另外还可记录伤害性刺激引起的神经活动的电变化。

第三页，共五十三页。编辑课件疼痛诊疗(zhěnliáo)项目1、急性疼痛：软组织及关节急性损伤(sǔnshāng)疼痛，手术后疼痛，产科疼痛，急性带状疱疹疼痛，痛风；2、慢性疼痛：软组织及关节劳损性或退变疼痛，椎间盘源性疼痛，神经源性疼痛；3、顽固性疼痛：三叉神经痛，疱疹后遗神经痛，椎间盘突出症，顽固性头痛；

第四页，共五十三页。编辑课件疼痛诊疗(zhěnliáo)项目4、癌性疼痛：晚期肿瘤痛，肿瘤转移痛；

5、特殊疼痛类：血栓性脉管炎，顽固性心绞痛，特发性胸腹痛；

6、相关学科疾病：早期(zǎoqī)视网膜血管栓塞，突发性耳聋，血管痉挛性疾病等。第五页，共五十三页。编辑课件疼痛(téngtòng)的分类第六页，共五十三页。编辑课件按疼痛程度(chéngdù)分类

1.微痛似痛非痛，常与其它感觉复合(fùhé)出现。如痒、酸麻、沉重、不适感等。

2.轻痛疼痛局限，痛反应出现。

3.甚痛疼痛较著，疼反应强烈。

4.剧痛疼痛难忍，痛反应强烈。

第七页，共五十三页。编辑课件疼痛性质(xìngzhì)的分类

1.钝痛、酸痛、胀痛、闷痛。

2.锐痛、刺痛、切割痛、灼痛(zhuótònɡ)、绞痛。第八页，共五十三页。编辑课件疼痛形式(xíngshì)的分类1.钻顶样痛。

2.暴裂样痛。

3.跳动样痛。

4.撕裂(sīliè)样痛。

5.牵拉样痛。

6.压扎样痛。

第九页，共五十三页。编辑课件癌性疼痛(téngtòng)目前世界卫生组织针对癌症疼痛(téngtòng)所推广使用的“三阶梯止痛方案"虽然取得了很好的止痛效果，但全世界仍有62%的癌症病人在遭受疼痛(téngtòng)的折磨。第十页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)使用止痛药美国食品药品监督管理局发布声明，称所有的非甾体抗炎药大都有潜在的心血管事件隐患和消化道出血的风险，其中包括人们常用(chánɡyònɡ)的芬必得、扶他林等。我国对此极为重视，及时采取了相应措施，加大了监测力度第十一页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)使用止痛药在人的一生中，或许都曾经用过止痛药。疼痛是人们生活中经常遭遇的症状，如关节痛、肌肉痛、头痛、牙痛、腰痛……人们到医院看病时，常以“痛不欲生”来形容自己对疼痛的感觉。自从1898年阿司匹林(āsīpǐlín)首次合成以来，100多年间有数十种、数百个品牌的止痛消炎药问世。第十二页，共五十三页。编辑课件止痛药是把双刃剑止痛药使人们对疼痛的感觉大大减轻，因此，各种止痛药就成为家庭药箱必备的药品。其实这样做具有很大的危险性。止痛药是把双刃剑，合理使用可起到减轻疼痛的作用，但如果使用不当，则会对人体健康(jiànkāng)造成严重损害第十三页，共五十三页。编辑课件止痛药的分类(fēnlèi)第一类为非甾体抗炎止痛药。以阿司匹林为代表(dàibiǎo)；第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表；第三类是麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表第十四页，共五十三页。编辑课件非甾体抗炎止痛药以阿司匹林为代表，如布洛芬、消炎痛、扑热息痛、罗非昔布、塞来昔布等。非甾体类抗炎止痛药使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，不具有成瘾性。但如果使用不当，也会对人体健康造成(zàochénɡ)损害。目前非甾体抗炎止痛药是全球使用最多的药物种类之一，全世界大约每天有3000万人在使用。随着使用的增多，这类药物的安全问题也越来越受到社会和政府的关注。临床上报告的不良反应，大多是这一类止痛药造成(zàochénɡ)的。第十五页，共五十三页。编辑课件中枢性止痛药第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，列为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强(yàoqiáng)，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果为麻醉止痛药代表性药物———吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等第十六页，共五十三页。编辑课件麻醉性止痛药以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。国家对这类药物有严格(yángé)的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人第十七页，共五十三页。编辑课件使用(shǐyòng)止痛药的病人一类是生活(shēnghuó)中常见的颈肩腰腿痛。这些病人应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止痛药。对于这些病人是不能选用阿片类止痛药的。第十八页，共五十三页。编辑课件使用(shǐyòng)止痛药的病人另一类是晚期癌症病人，这些病人止痛应遵循(zūnxún)“阶梯治疗的原则”，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。第十九页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害1、掩盖病情。如果在未经医生诊治之前滥用止痛药，虽然暂时疼痛的感觉可以减轻，但有可能掩盖疾病特有的症状(zhèngzhuàng)，给医生诊断带来困难而贻误病情。第二十页，共五十三页。编辑课件2、容易成瘾。一些止痛药尤其是高效止痛药，长期应用成瘾，即对此种药物产生依赖性。尤其应注意的是以曲马多为代表的中枢性止痛药，以二类精神药品上市(shàngshì)，在临床上广泛使用，认为很安全。但近几年来临床研究证明，不合理使用也会成瘾，因此，在使用时应予注意。第二十一页，共五十三页。编辑课件3、引起过敏反应。许多止痛药可引起哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎(bíyán)等，特异体质者可出现血管神经性水肿等过敏反应。第二十二页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害4、损害造血系统。一些止痛药长期或过量服用，可对造血系统及白细胞造成损害，引起粒细胞减少、再生(zàishēng)障碍性贫血、凝血障碍等疾病。第二十三页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害5、胃黏膜损害。长期或大量服用止痛药，尤其是空腹使用后，可出现上腹不适、恶心、呕吐、饱胀、食欲减退等消化不良症状。严重的可致胃黏膜损害，引起胃出血。有资料显示，长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有10%～25%的病人发生消化性溃疡(kuìyáng)，其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。第二十四页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害6、引起中毒性肝炎。在治疗剂量下，能导致10%的患者出现(chūxiàn)肝脏轻度受损，长期或大量服用扑热息痛可影响肝功能，引起中毒性肝炎。第二十五页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害7、导致肾功能不全和间质性肾炎。长期或大量服用含有非那西丁的解热止痛合剂，可引起肾乳头坏死及肾间质炎性改变性肾病。近年来，国内外有许多因服用止痛药发生肾毒性作用的报道，其中主要是止痛药抑制了前列腺素合成，导致肾功能不全和间质性肾炎。目前(mùqián)止痛药引起的肾功能不全已占药物引起的肾功能不全的37%，而且服药长达3个月就可引发，其中消炎痛制剂引起的肾损害占大多数。第二十六页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害8、诱发肿瘤(zhǒngliú)。一些止痛药长期服用可诱发肾乳头癌、肾盂癌、膀胱癌等。第二十七页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害9、神经系统不良反应：可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常(yìcháng)、麻木等。有些症状不常见，如多动、兴奋、幻觉、震颤等，发生率一般小于5%。第二十八页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害10、诱发心血管系统疾病。有研究发现，非甾体抗炎止痛药能明显干扰血压(xuèyā)，使平均动脉压上升。另有报道，服用罗非昔布18个月后，患者发生心血管事件（如心脏病发作和中风）的相对危险性增加。第二十九页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害12、损害听力。长期服用(fúyònɡ)止痛药可致听力下降。第三十页，共五十三页。编辑课件滥用(lànyòng)止痛药的危害11、妊娠期的不良反应。非甾体抗炎止痛药被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素；孕服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血；吲哚美辛可能会引起某些胎儿(tāiér)短肢畸形、阴茎发育不全。第三十一页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药1、不要随意自行服用止痛药。有疼痛不适症状时，不要自己到药店买药服用，要到医院进行检查，这样一方面可以增强用药的针对性，另一方面可以避免掩盖真正的病症而耽误治疗。有人认为中药止痛药比较安全(ānquán)，没有毒副作用。其实，是药三分毒，中药也有副作用，一些复方中药止痛剂中含有的如关木通等，容易引起肝、肾的损害，在使用中也要谨慎。第三十二页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药2、针对疼痛部位、疼痛性质、疼痛强度，正确选用镇痛药。只有晚期癌症(áizhènɡ)患者在剧烈疼痛时或内脏绞痛时，才选用吗啡类药物。特别注意不能盲目按广告用药。上市不久的新药，选用时更应谨慎第三十三页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药3、同一种止痛药使用时间太长。长期反复使用同一种止痛药物会产生耐药性，不应依靠增加剂量实现止痛效果，应及时改用其它化学结构类型的止痛药物代替。需要长期用药时，应在医师指导下使用，用药过程中注意(zhùyì)观察可能出现的各系统、器官和组织的损害。第三十四页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药4、不宜同时使用两种或两种以上的止痛药。同时使用多种止痛药会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名、同一种化学成分的药物(yàowù)可能以不同的商品名出现，避免重复用药。第三十五页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药5、服用止痛药期间不要饮酒。酒精可以增加止痛药物的毒性，加重对胃肠道黏膜的刺激，哪怕是常规剂量也可引起肝脏及肾脏的损害。不宜(bùyí)与抗凝药（如华法林）合用，因为可能增加出血的危险。

第三十六页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药6、不要空腹服用止痛药。尤其是阿司匹林(āsīpǐlín)类的消炎止痛药，要在饭后服用，避免引起消化不良，胃部不适甚至胃出血。

第三十七页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药7、严格遵照医嘱或按照说明书服药。在使用非处方品种时，应该仔细阅读药物说明书，严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。若是处方药则要严格遵照医嘱服用。有些病人为了快点缓解疼痛症状而超剂量服用止痛药，这样会增加(zēngjiā)不良反应的机会。在不能确定用药剂量是否合适时，要向临床医生、药师进行咨询。第三十八页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药8、要及时清理家庭药箱中的止痛药。除及时清理那些过期(guò〃qī)的药品外，还要注意及时清理被淘汰的或被禁用的药品。家中存放的止痛药物不要放在小孩能够拿到的地方；不同的药物不要放在一起；药名、剂量、用法都要在瓶签上写清楚。

第三十九页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药

9、发生药物(yàowù)不良反应的对策。用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药，咨询医师或药师后决定是否继续用药，必要时立即到医院对不良反应给予适当的处理。

第四十页，共五十三页。编辑课件合理(hélǐ)应用止痛药10、下列情况(qíngkuàng)应禁服或慎服止痛药：活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者，对阿司匹林或其他非甾体类药物过敏者，肝功能不全者，肾功能不全者，严重高血压和充血性心力衰竭病人，血细胞减少者，妊娠和哺乳期妇女。第四十一页，共五十三页。编辑课件常用(chánɡyònɡ)止痛药第四十二页，共五十三页。编辑课件阿司匹林(āsīpǐlín)

镇痛、解热

可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗(zhìliáo)引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗(zhìliáo)。镇痛(zhèntònɡ)作用机制：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；

不良反应较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3—9％)。

较少见或很少见的有(发生率＜3％)；

①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天服用4—6g者有70％每天出血3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应；

②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷；

③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等；

④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。

第四十三页，共五十三页。编辑课件盐酸(yánsuān)曲马多

盐酸曲马多为非吗啡类中枢性镇痛药，主要作用于中枢神经系统，通过激动吗啡受体来激活“镇痛系统”，进而阻断痛觉传导，用于治疗(zhìliáo)癌症疼痛、骨折或术后疼痛等各种中、重度以上的急、慢性疼痛，是临床效果比较可靠的一种强效镇痛药在推荐剂量下，盐酸曲马多不会产生呼吸抑制作用，对血液动力学无显著性影响，耐药性和依赖性很低。盐酸曲马多不同于吗啡，它虽可与吗啡受体结合，但亲和力仅为吗啡的六千分之一，一般是不会产生精神依赖的。德国曾对盐酸曲马多的成瘾问题进行了长达20年的追踪调查，结果发现，其成瘾率仅为十万分之一，这极少数成瘾者大多数在服用曲马多之前有其他药物的滥用史。美国历时36个月的追踪研究也表明，其成瘾性低于可待因，证实在正常(zhèngcháng)情况下使用盐酸曲马多是不会成瘾的第四十四页，共五十三页。编辑课件盐酸(yánsuān)曲马多通用名盐酸曲马多片曾用名

英文名TRAMADOLHYDROCHLORIDETABLETS拼音名YANSUANQUMADUOPIAN药品类别镇痛药性状本品为白色片。药理毒理本品为非吗啡类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用，镇痛作用可维持4～6小时。可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。与安定类药物同用可增强镇痛作用。具有轻度的耐药性和依赖性。药代动力学本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20~30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为279.8±49.0ng/ml，作用持续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。适应症用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。用法用量口服，一次50～100mg，必要时可重复。日剂量不超过400mg。不良反应偶见出汗、恶心、呕吐、钠差、头晕、无力、思睡等。罕见皮疹、心悸、体位性低血压，在病人疲劳时更易产生。禁忌症酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。注意事项1．功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。2．不得与单胺氧化酶抑制剂同用。3．与中枢安静剂（如安定等）合用时需减量。4．长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。5．有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。儿童用药

老年患者用药

药物相互作用本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂（如安定）合用时有强化镇静作用和镇痛作用，应适当减量，与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。药物过量

贮藏密闭保存。包装高密度聚乙烯塑料瓶装50片/瓶；铝塑泡罩包装10片/板有效期暂定二年。第四十五页，共五十三页。编辑课件右美沙芬药物名称：右美沙芬药物别名：美沙芬，右甲吗喃，Dexmetrorphen，ROMILAR，TUS5AD英文名称：Dextromethorphan说明：功用作用：用法用量：注意事项：

片剂：每片15mg。糖浆剂：每20ml含15mg；每100ml含150mg。勿过量服用，24小时内不应超过8片。

本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好，15～30分钟起效，作用可维持3～6小时。血浆中原型药物浓度很低。

其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，t1／2为5小时。主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

口服，每次15～30mg，1日3～4次。

偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘等副作用。孕妇及痰多病人慎用，妊娠3个月内妇女及有精神病史者禁用。第四十六页，共五十三页。编辑课件吗啡(mafēi)

吗啡是鸦片中最主要的生物碱（含量约10-15%），1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去(xiàqù)后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长眠不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morpheus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。纯净吗啡(mafēi)为无色或白色结晶或粉末，难溶于水，易吸潮。随着杂质含量的增加颜色逐渐加深，粗制吗啡(mafēi)则为咖啡似的棕褐色粉末。医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐，易溶于水，常制成白色小片状或溶于水后制成针剂第四十七页，共五十三页。编辑课件吗啡(mafēi)的药理作用（1）对中枢神经系统的作用：强烈的麻醉(mázuì)、镇痛作用。吗啡的麻醉(mázuì)、镇痛作用是自然存在的任何一种化合物无法比拟的。它的镇痛范围广泛，几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧痛，一次给药镇痛时间可达4-5小时，并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影响。此外还有明显的镇静作用，能消除疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，显著提高患者对疼痛的耐受力。吗啡的镇痛作用部位是第三脑室周围、第三脑室尾端至第四脑室头端的神经结构及导水管周围灰质。

（2）对呼吸系统的作用：吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动，使呼吸减慢并产生镇压咳作用。急性中毒回导致呼吸中枢麻痹、呼吸停止至死亡。

第四十八页，共五十三页。编辑课件吗啡(mafēi)的药理作用（3）对心血管系统的作用：治疗量吗啡(mafēi)对血管和心率无明显作用，大剂量吗啡(mafēi)可引起体位性低血压及心动过缓。

（4）对消化系统的作用：对胃肠道平滑肌、括约肌有兴奋作用，使它的张力提高，蠕动减弱，因此有止泻和治便秘的效果。

吸食吗啡(mafēi)对神经中枢的副作用表现为嗜睡和性格的改变，引起某种程度的惬意和欣快感；在大脑皮层方面，可造成人注意力、思维和记忆性能的衰退，长期大剂量地使用吗啡，会影起精神失常的症状，出现澹亡和幻觉；在呼吸系统方面，大剂量的吗啡会导致呼吸停止而死亡。吗啡的极易成瘾性使得长期吸食者无论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性，造成严重的毒物癖，从而使吗啡成瘾者不断增加剂量以收到相同效果。第四十九页，共五十三页。编辑课件吗啡(mafēi)的适应症1.镇痛：有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。１次给药，镇痛作用持续４～８小时，故仅用于创伤、手术、烧伤、心肌梗塞等引起的剧痛。

2.镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪。3.抑制呼吸：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。4.镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。因有成瘾性，并不适用于临床。5.对平滑肌的作用：可使消化道平滑肌兴奋，致使便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加(zēngjiā)。6.心血管系统：可促进内源性组胺的释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。7.镇吐：亦因有成瘾性而不适用于临床。

第五十页，共五十三页。编辑课件吗啡(mafēi)的不良反应

1.连续使用可成瘾，需慎用。2.婴儿及哺乳妇女忌用，临产妇女禁用（因可经乳腺排出及分布至胎盘，可抑制新生儿及婴儿呼吸）。3.可引起眩晕、呕吐及便秘等不良反应。4.慢性(mànxìng)阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺原性心脏病禁用；急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。5.颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。6.肝功能减退者忌用。7.胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用，单用本品反而加剧疼痛。8.在疼痛原因未明确前，忌用本品，以防掩盖症状，贻误诊治。9.对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量并行，过大剂量可致急性吗啡中毒病人出现昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小针尖样，进而可致呼吸麻痹而死

第五十一页，共五十三页。编辑课件氨酚待因片（II）

通用名氨酚待因片（II）曾用名

英文名PARCETAMOLANDCODEINEPHOSPHATETABLETS(II)拼音名ANFENDAIYINPIAN药品类别镇痛药性状本品为白色片。药理毒理本品有镇痛作用，并有一定的解热、镇咳作用。两药通过不同的作用机制而发挥镇痛效果。对乙酰氨基酚成分主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用强而迅速，强度约为吗啡的1/4。此外，还有镇痛和镇静作用，镇痛作用强度约为吗啡的1/10，但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。服用本品，有可能出现消化道反应，呼吸抑制很弱，成瘾性较低。两药合并给药具有镇痛协同作用，同时又仍能发挥各自原有的作用。药代动力学本品中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，血药浓度0.5～1小时达到高峰，T1/2约为2～3小时。肾功能不全时不变，但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长，儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度＜60μg/ml＝与蛋白结合不明显，大量或中毒剂量则结合率较高，可达43%。90%～95%在肝脏代谢，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出，中间代谢产物对肝脏有毒性，对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收，生物利用度为40%～70%，在体内主要分布于实质性器官，如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障，但脑组织内的浓度相对较低；能透过胎盘，可少量由乳汁分泌。口服用药后30～45分钟起效，1小时左右血药浓度达峰值，作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢，大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸，另外约有10%脱甲基而转化为吗啡，然后与葡萄糖醛酸结合，代谢物主要经尿排泄。适应症本品为中等强度镇痛药。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌