自习室第二十二期

药学专业知识一主讲：董老师一、最佳选择题

1、下列属于剂型的是

A.青霉素V钾片

B.红霉素片

C.甲硝唑注射液

D.维生素C注射液

E.软膏剂【正确答案】E【答案解析】为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。制剂=具体药物+剂型2、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A.氧化B.还原

C.水解

D.羟基化E.与葡萄糖醛酸结合【正确答案】E【答案解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相生物结合。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。3、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加苯基卤素羧基烃基酯基【正确答案】C【答案解析】药物分子中引入羧酸、磺酸、羟基后可增加其水溶性。引入烃基、卤素、醚、酯可增加其脂溶性。4、口服散剂应为极细粉最细粉细粉中粉粗粉【正确答案】C【答案解析】除另有规定外，口服散剂应为细粉（通过6号筛不少于95%），局部用散剂应为最细粉（通过7号筛不少于95%）。颗粒剂粒度：不能通过1号筛与能通过5号筛的总和不得超过供试量的15%。5、以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确的是适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服【正确答案】D【答案解析】混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用。适宜老幼服用的：散剂、颗粒剂、分散片、液体制剂不适宜老幼服用的：普通片、胶囊6、宜制成胶囊剂的药物是药物水溶液药物油溶液药物稀乙醇溶液风化性药物吸湿性很强的药物【正确答案】B【答案解析】胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；③导致明胶变性的醛类药物；④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑤会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。所以答案应选择为B。记忆：四水一风一醛7、制备液体制剂首选的溶剂是乙醇PEG蒸馏水植物油丙二醇【正确答案】C【答案解析】制备液体制剂首选溶剂是蒸馏水。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）8、下列关于高分子溶液的错误叙述为制备高分子溶液首先要经过溶胀过程高分子溶液为均相液体制剂高分子溶液为热力学稳定体系高分子溶液中加入大量电解质，产生沉淀现象，称为盐析高分子溶液的黏度与其相对分子质量无关【正确答案】E【答案解析】高分子溶液的黏度与其相对分子质量是有关的，可以通过特定的公式互相推导。液体药剂分类微粒大小特征低分子溶液剂<1nm真溶液、分子/离子，澄明，热力学/动力学稳定高分子溶液剂（亲水胶体溶液）1～100nm真溶液、分子，澄明，热力学/动力学稳定溶胶剂（疏水胶体溶液）1～100nm胶粒，多相，热力学不稳定（聚结）乳剂＞100nm小液滴，多相，热力学/动力学不稳定混悬液＞500nm固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定9、下列哪种物质不属于混悬剂的助悬剂硅皂土触变胶西黄蓍胶羧甲基纤维素钠羧甲基淀粉钠【正确答案】E【答案解析】羧甲基淀粉钠常用作片剂的崩解剂。低分子助悬剂（甘油-外用，糖浆-内服）高分子助悬剂：天然：XX胶、琼脂、海藻酸钠非天然：纤维素类、聚维酮、聚乙烯醇硅皂土：外用触变胶助悬剂10、能形成W／O型乳剂的乳化剂是硬脂酸钙明胶阿拉伯胶卵黄二氧化硅【正确答案】A【答案解析】BCDE都是O/W型乳剂的乳化剂；而二价皂氢氧化钙、硬脂酸镁等则是W／O型乳剂的乳化剂。注意记忆并区分。O/W高分子化合物：卵黄、XX胶表面活性剂：吐温、卖泽、一价皂、十二烷基硫酸钠固体粉末乳化剂：氢氧化镁/铝、白陶土、二氧化硅、硅皂土硬脂酸镁（二价皂）、氢氧化钙/锌W/O司盘11、关于热原性质的错误表述是热原能溶于水活性炭可以吸附热原热原没有挥发性超声波可以破坏热原在250℃加热1分钟，可使热原彻底破坏【正确答案】E【答案解析】250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。热原的性质和除去方法：性质除去方法水溶性——不挥发性蒸馏法制备注射用水耐热性高温法/湿热法过滤性凝胶滤过/超滤/反渗透可吸附性活性炭/离子交换树脂吸附法其他酸碱法、超声破坏法12、关于注射用无菌粉末的说法不正确的是注射用无菌粉末又称粉针无菌粉末分为注射用无菌粉末直接分装制品和注射用冻干无菌粉末制品适用于水中稳定药物在临用前需经灭菌注射用水溶解后才可注射对湿热敏感的抗生素和生物制品宜制成注射用无菌粉末【正确答案】C【答案解析】注射用无菌粉末适用于水中不稳定药物-青霉素。13、氯霉素眼药水中加入硼酸的主要作用是增溶调节pH值防腐增加疗效以上都不是【正确答案】B【答案解析】眼用制剂调整pH常用的附加剂有磷酸缓冲液、硼酸缓冲液和硼酸盐缓冲液。硼酸还可以作为眼用制剂的渗透压调节剂。14、以下不可作为栓剂基质的是棕榈酸酯液体石蜡泊洛沙姆甘油明胶聚乙二醇【正确答案】B【答案解析】棕榈酸酯是栓剂的油脂性基质，CDE是其水溶性基质；而液体石蜡可以作为液体制剂的溶剂，乳剂的油相等。栓剂的油溶性基质：XX酯、可可豆脂；水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆15、滴丸的脂溶性基质是明胶硬脂酸泊洛沙姆聚乙二醇4000聚乙二醇6000【正确答案】B【答案解析】滴丸剂所用的基质一般分为两大类：1.水溶性基质常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、甘油明胶、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）等。2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。16、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是制成溶解度小的盐制成渗透泵片控制粒子大小制成水不溶性骨架片制成难溶性盐【正确答案】D【答案解析】不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。ACE属于溶出原理；B属于渗透泵原理；所以此题选D。缓控释原理方法溶出原理制成溶解度小的的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小扩散原理增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂17、可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是乙基纤维素硬脂酸巴西棕榈蜡甲基纤维素聚乙烯【正确答案】D【答案解析】甲基纤维素属于亲水性凝胶骨架材料；此题选项中聚乙烯，乙基纤维素属于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕榈蜡属于生物溶蚀性骨架材料。18、TDDS制剂中常用的压敏胶材料是聚乙烯聚乙烯醇聚碳酸酯聚异丁烯醋酸纤维素【正确答案】D【答案解析】压敏胶即压敏性胶黏材料，系指在轻微压力下即可实现黏贴同时又易剥离的一类胶黏材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。主要包括：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。经皮给药制剂的基本结构：背衬层、贮库层、控释膜、胶黏膜、保护膜聚乙烯-防黏材料；聚乙烯醇-骨架材料，药库材料；

聚碳酸酯-防黏材料；醋酸纤维素-片剂不溶型包衣材料19、粒径大于7μm的被动靶向微粒静脉注射后的靶部位是骨髓肝肺脾心脏【正确答案】C【答案解析】被动靶向的微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于1Onm的纳米粒可缓慢积集于骨髓；小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。20、属于被动靶向制剂的是磁性靶向制剂栓塞靶向制剂微囊pH敏感靶向制剂热敏感靶向制剂【正确答案】C【答案解析】ABDE都是物理化学靶向制剂。记忆技巧：物理敏感磁阻，主动前面修饰21、不是可生物降解合成高分子材料的是聚乳酸聚酰胺聚碳酯聚氨基酸聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物【正确答案】B微囊囊材分类：分类具体品种天然高分子囊材明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐半合成高分子囊材羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素 （纤维素类）合成高分子囊材生物降解聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等（PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料）非生物降解不受pH影响：聚酰胺、硅橡胶可在一定pH条件下溶解：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇22、有关易化扩散的特征错误的是不消耗能量有饱和状态具有结构特异性转运速率较被动转运大大提高不需要载体进行转运【正确答案】E【答案解析】易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。23、对于同一药物的不同溶剂化物的溶出速度水合物<有机溶剂化物<无水物水合物<无水物<有机溶剂化物无水物<水合物<有机溶剂化物无水物<有机溶剂化物<水合物有机溶剂化物<水合物<无水物【正确答案】B【答案解析】多数情况下在水中的溶解度和溶解的速度是以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序增加。晶型的影响：稳定型＜亚稳定型＜无定型24、眼部药物发挥局部作用的吸收途径是角膜渗透结膜渗透瞳孔渗透晶状体渗透虹膜渗透【正确答案】A【答案解析】角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径，药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局部作用。记忆技巧：角局（搅局）25、药物分布、代谢、排泄过程称为转运处置生物转化消除转化【正确答案】B【答案解析】药物分布、代谢、排泄过程称为处置。转运：吸收+分布+排泄。消除：代谢+排泄。26、下列不属于协同作用的的是普萘洛尔+氢氯噻嗪普萘洛尔+硝酸甘油磺胺甲噁唑+甲氧苄啶克林霉素+红霉素阿司匹林+可待因【正确答案】D【答案解析】克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。27、按照药品不良反应新的分类，与注射相关的感染属于以下哪类药物不良反应A类B类C类D类E类【正确答案】D【答案解析】D类反应是因药物特定的给药方式引起的。A类反应：剂量相关，由药动学和药效学决定。

B类反应：微生物引起。

C类反应：化学刺激形式。

D类反应：给药方式引起。

E类反应：与给药时程有关。

F类反应：家族性遗传疾病。

G类反应：三致反应。H类反应：过敏反应。

U类反应：机制不明的。28、以下有关“ADR因果关系的确定程度分级”Karch-Lasagna评定方法的叙述中，最正确的是可疑、条件、很可能、肯定可疑、可能、很可能、肯定可疑、条件、可能、很可能、肯定条件、否定、可能、很可能、肯定否定、可疑、条件、很可能、肯定【正确答案】C【答案解析】KarchLasagna评定方法：该方法将因果关系确定程度分为肯定、很可能、可能、条件、可疑5级标准。我国食药监局不良反应分级：肯定、很可能、可能、可疑、不可能。29、以下不属于药源性疾病的是药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的疾病药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应由于超量、误服、错用药物而引起的疾病由于不正常使用药物而引起的疾病药物过量导致的急性中毒【正确答案】E【答案解析】药源性疾病是医源性疾病的主要组成部分，是由药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的。药源性疾病，不仅包括药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应，还包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病，一般不包括药物过量导致的急性中毒。30、以下不属于麻醉药品的是吗啡苯丙胺可待因芬太尼海洛因【正确答案】B【答案解析】苯丙胺属于中枢兴奋类精神药品，不是麻醉药。31、已知某药物的消除速度常数为0.1h-1，则它的生物半衰期4h1.5h2.0h6.93h1h【正确答案】D【答案解析】t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。有效期t0.9=0.1054/k=1.054h。32、代表药物的血药浓度随时间的变化过程的是零阶矩一阶矩二阶矩三阶矩四阶矩【正确答案】A【答案解析】零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程，一阶矩是在药物临床应用中非常重要的一个参数，代表了药物在体内的滞留情况，与其作用时间等许多性质有关，二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。33、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度AUC范围是70％～110％80％～125％90％～130％75％～115％85％～125％【正确答案】B【答案解析】若受试制剂和参比制剂AUC的几何均值比置信区间在80%～125%范围内，且Cmax几何均值比置信区间在75%～133%范围内，则判定受试制剂与参比制剂生物等效。34、下列说法正确的是标准品除另有规定外，均按干燥品(或无水物)进行计算后使用对照品是指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质冷处是指2～10℃凉暗处是指避光且不超过25℃常温是指20～30℃【正确答案】C【答案解析】考察药典凡例中的重点概念。标准品、对照品是一对概念，常混淆出题。标准品、对照品均是用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。不同点在于：标准品用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质时，按效价单位(或μg)计，以国际标准品标定；对照品除另有规定外，均按干燥品(或无水物)进行计算后使用。冷处、凉暗处、常温是有关贮藏的规定。冷处系指2～10℃，常温指10～30℃，凉暗处是指避光且不超过20℃。35、包衣片剂可不检查的项目是脆碎度外观重量差异微生物崩解时限【正确答案】A【答案解析】除另有规定外，非包衣片应符合片剂脆碎度检査法的要求，片剂脆碎度要求：＜1%。还有一个不用检查脆碎度：冻干口崩片。36、将采集的全血置含有抗凝剂的离心管中，混匀后，以约1000×g离心力离心5～10分钟，分取上清液为血浆血清血小板红细胞血红素【正确答案】A【答案解析】将采集的全血置含有抗凝剂的离心管中，混匀后，以约1000×g离心力离心5～10分钟，分取上清液即为血浆。血清不含抗凝剂。血浆较血清更为常用。37、司可巴比妥的化学结构为【正确答案】C【答案解析】A苯巴比妥B苯妥英钠D卡马西平E奥卡西平38、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是奋乃静利培酮氯普噻吨帕利哌酮多塞平【正确答案】B【答案解析】利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。齐拉西酮-也是骈合原理。

奋乃静-吩噻嗪类抗精神病药氯普噻吨-硫杂蒽类抗精神病药多塞平-二苯并（口恶）嗪类抗抑郁药39、属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是氟伏沙明马普替林舍曲林西酞普兰氟西汀【正确答案】B【答案解析】重点考查马普替林的抗抑郁作用（机制）。ACDE均为5-HT重摄取抑制剂，故本题答案应选B。40、下列药物只有左旋体有镇痛活性的是盐酸布桂嗪右美沙芬盐酸吗啡阿芬太尼枸橼酸芬太尼【正确答案】C【答案解析】有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡含有5个手性中心，分别是5R，6S，9R，13S，14R。布桂嗪-氨基酮类右美沙芬-吗啡喃类，镇咳芬太尼/阿芬太尼-哌啶类41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是对苯二酚对氨基酚N-乙酰基胺醌对乙酰氨基酚硫酸酯对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物【正确答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。体内代谢有毒产物-乙酰亚胺醌过量对乙酰氨基酚解救-谷胱甘肽/乙酰半胱氨酸42、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂阿司匹林塞来昔布吲哚美辛布洛芬双氯芬酸钠【正确答案】B【答案解析】塞来昔布属于选择性的COX-2抑制剂。昔康类的

COX-2抑制作用大于COX-1。43、分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是秋水仙碱别嘌醇丙磺舒苯海拉明苯溴马隆【正确答案】B【答案解析】通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布索坦。秋水仙碱-抑制粒细胞浸润丙磺舒/苯溴马隆-促进尿酸排泄44、溴己新分子中含有的基团是醇羟基环戊基哌啶基1,3-二溴苯甲氨基3,5-二溴苯甲氨基【正确答案】E【答案解析】溴己新分子中含有的基团是3,5-二溴苯甲氨基。与氨溴索的区别？？？45、西咪替丁结构中含有呋喃环咪唑环噻吩环噻唑环吡啶环【正确答案】B【答案解析】本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应选B。雷尼替丁-呋喃；法莫替丁/尼扎替丁-噻唑；罗沙替丁-苯环+哌啶46、以下对山莨菪碱的描述错误的是山莨菪根中的一种生物碱，具左旋光性是山莨菪醇与托品酸生成的酯结构中有手性碳原子合成品供药用，为其外消旋体，称654-2结构中6，7-位有环氧基【正确答案】E【答案解析】E的描述为东莨菪碱。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有-环氧基。47、结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的抗心律失常药物是普鲁卡因胺可卡因美西律普罗帕酮奎尼丁【正确答案】C【答案解析】美西律是IB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。48、结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是福辛普利氯沙坦赖诺普利厄贝沙坦缬沙坦【正确答案】E【答案解析】重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选

E。49、洛伐他汀含有的手性碳个数5个6个7个8个9个【正确答案】D【答案解析】洛伐他汀结构中有8个手性中心，有旋光性。50、糖皮质激素类的化学结构中，哪个位置上修饰可使抗炎作用增强，副作用减少C-5位C-7位C-11位C-16位C-15位【正确答案】D【答案解析】在16位引入甲基，因立体障碍使17位氧化代谢受阻，可显著增强抗炎作用，减弱钠潴留活性。地塞米松和倍他米松分别带有16α-CH3和16α-CH3，均为强效糖皮质激素药物。1位增加双键：活性增强，不增加钠潴留。6位引入氟：阻止代谢失活，活性增强。9位引入氟：抗炎和钠潴留都增加。16位引入羟基：活性增强，钠潴留减弱。51、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，在肝脏快速被代谢，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是瑞格列奈格列本脲吡格列酮二甲双胍阿卡波糖【正确答案】A【答案解析】此题主要是考察哪个是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；B属于磺酰脲类，C属于胰岛素增敏剂；D属于双胍类的；E属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。所以此题选A。52、下列属于15元环的大环内酯类抗生素琥乙红霉素阿奇霉素罗红霉素红霉素克拉霉素【正确答案】B【答案解析】阿奇霉素是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。53、分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是麻黄碱乙胺丁醇氯胺酮氯霉素左氧氟沙星【正确答案】B【答案解析】本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。54、阿昔洛韦属于哪类抗病毒药物开环核苷类蛋白酶抑制剂类神经氨酸酶抑制剂类非开环核苷类二氢叶酸还原酶抑制剂类【正确答案】A【答案解析】抗病毒药分为核苷类抗病毒药、开环核苷类抗病毒药和非核苷类抗病毒药。通过结构可知阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。非开环核苷类抗病毒药：XX夫定，恩曲他滨开环核苷类抗病毒药：XX洛韦非核苷类：利巴韦林、金刚烷胺、膦甲酸钠、奥司他韦55、塞替派按照化学结构分类属于金属配合物蒽醌类嘧啶类乙撑亚胺类氮芥类【正确答案】D【答案解析】塞替派属于乙撑亚胺类。金属配合物-XX铂；蒽醌类-柔XX嘧啶-氟尿嘧啶，阿糖胞苷乙撑亚胺类-塞替派，白消安氮芥类-美法仑，环磷酰胺56、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是甲氨蝶呤环磷酰胺伊立替康培美曲塞柔红霉素【正确答案】D【答案解析】培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐

药性间皮瘤的治疗。多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼,索拉非尼。二、配伍选择题

A.异构化

B.水解C.聚合

D.脱羧

E.氧化毛果芸香碱在碱性下生成异毛果芸香碱属于青霉素在水溶液中不稳定属于【正确答案】A

B【答案解析】异构化：毛果芸香碱在碱性下，发生差向异构化，生成异毛果芸香碱。水解：青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。氧化：肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红。后变成棕红色聚合物或黑色素。聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。A.3minB.5minC.15minD.30minE.60min薄膜衣片的崩解时限分散片的崩解时限普通片崩解时限舌下片的崩解时限【正确答案】DACB【答案解析】注意掌握各种片剂的崩解时限。剂型崩解时限（min）可溶片/分散片3舌下片/泡腾片5普通片15薄膜衣/含片30肠衣片/糖衣片60QIAN可溶比舌下，前者崩解快分手吃泡面，3、5分钟就搞定普通一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒A.聚乙烯吡咯烷酮溶液

B.L-羟丙基纤维素

C.乳糖D.乙醇

E.月桂醇硫酸钠片剂的润滑剂片剂的填充剂片剂的润湿剂片剂的崩解剂片剂的黏合剂【正确答案】ECDBAA.司盘20

B.十二烷基苯磺酸钠

C.苯扎溴铵

D.卵磷脂

E.硬脂酸镁两性离子型表面活性剂阳离子型表面活性剂非离子型表面活性剂【正确答案】DCA【答案解析】BE是阴离子表面活性剂。1-33-88-167-913-16适合做W/O型乳化剂的是适合做O/W型乳化剂的是适合做润湿剂适合做消泡剂适合做去污剂【正确答案】BCDAE【答案解析】亲水亲油平衡值（HLB）值在3～8的表面活性剂适用作取W/O型乳化剂；HLB值在8～16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。润湿剂的最适HLB值通常为7～9，并且要在合适的温度下才能够起到润湿作用。消泡剂的HLB值通常为1～3。去污剂的最适HLB值为13～16，去污能力以非离子表面活性剂最强，其次是阴离子表面活性剂。A.氢氟烷烃

B.丙二醇

C.PVPD.枸橼酸钠

E.PVA气雾剂中的抛射剂气雾剂中的潜溶剂【正确答案】AB【答案解析】此题重点考查气雾剂常用抛射剂、附加剂。气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成的。抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）碳氢化合物：丙烷、正丁烷和异丁烷压缩气体：二氧化碳、氮气、一氧化氮A.相变温度

B.包封率

C.峰面积比

D.注入法

E.相对摄取率脂质体的质量评价指标药物制剂的靶向性指标【正确答案】BE【答案解析】靶向性评价指标有：相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。脂质体的质量评价指标有：形态、粒径及分布；包封率；载药量和稳定性。相变温度：引起脂质体物理性质变化的温度。对受体有亲和力，而无内在活性对受体有亲和力，又有内在活性对受体无亲和力，又无内在活性对受体有亲和力，内在活性较弱与受体无任何联系完全激动药部分激动药拮抗药【正确答案】BDA【答案解析】将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1）量效曲线高度（Emax）较低。拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0）故不能产生效应。单室模型静脉注射给药单室模型静脉滴注给药单室模型血管外给药双室模型静脉滴注给药双室模型静脉注射给药【正确答案】EDCBA【答案解析】本题考查的是各个模型下的血药浓度公式，注意区别。静脉滴注的特征参数k0，血管外给药的特征参数F，双室模型特征参数α和β。A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奥沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮地西泮的活性代谢产物是属于咪唑并吡啶类镇静催眠药分子结构中含有硝基的药物是【正确答案】CAB【答案解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药。氯硝西泮结构中含有硝基。A.孟鲁司特

B.福莫特罗

C.丙卡特罗

D.沙美特罗

E.沙丁胺醇结构中含有喹啉环的是结构中含有长链氨基醚的是药用外消旋体的硫酸盐的是【正确答案】ADE【答案解析】本题考察平喘药的结构特点，注意掌握。孟鲁司特的结构中含有喹啉环，在沙丁胺醇的侧链氮原子上的叔丁基用一长链的亲脂性氨基醚类取代基取代得到沙美特罗。市售的沙丁胺醇是外消旋体，常用其硫酸盐。β2受体激动剂的母核结构苯乙醇胺：还有索他洛尔、拉贝洛尔。A.氟他胺

B.他莫昔芬

C.阿糖胞苷

D.伊马替尼

E.甲氨蝶呤抗雌激素作用的是嘧啶类抗代谢物抗雄激素作用的是酪氨酸激酶抑制剂叶酸类抗代谢物【正确答案】BCADE【答案解析】考查本组药物的作用（机制）及结构特征。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。故本组题答案应选BCADE。酪氨酸激酶抑制剂-XX替尼，索拉非尼三、综合分析选择题对乙酰氨基酚口服液【处方】对乙酰氨基酚30g聚乙二醇40070mlL-半胱氨酸盐酸盐0.3g糖浆200ml甜蜜素1g香精1ml8%羟苯丙酯：乙酯（1：1）乙醇溶液4ml纯水加至1000ml香精的作用是甜味剂芳香剂助溶剂稳定剂pH调节剂【正确答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚为主药，糖浆、甜蜜素为矫味剂，香精为芳香剂，羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂，聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。以下关于该药品说法不正确的是糖浆、甜蜜素为矫味剂聚乙二醇400为稳定剂和助溶剂对乙酰氨基酚在碱性条件下稳定为加快药物溶解可适当加热临床多用于解除儿童高热【正确答案】C【答案解析】对乙酰氨基酚在pH5-7的溶液中稳定。胃蛋白酶合剂【处方】胃蛋白酶2g单糖浆1ml5%羟苯乙酯乙醇液1ml橙皮酊2ml稀盐酸2ml纯化水加至100ml该处方中防腐剂是单糖浆5%羟苯乙酯乙醇液橙皮酊稀盐酸纯化水【正确答案】B【答案解析】胃蛋白酶为主药，单糖浆、橙皮酊为矫味剂，5%羟苯乙酯为防腐剂，稀盐酸为pH调节剂，纯化水为溶剂。尼泊金类不能和聚山梨酯配伍，与苯甲酸合用效果好。稀盐酸的作用是等渗调节剂pH调节剂助悬剂增溶剂润湿剂【正确答案】B【答案解析】胃蛋白酶为主药，单糖浆、橙皮酊为矫味剂，5%羟苯乙酯为防腐剂，稀盐酸为pH调节剂，纯化水为溶剂。关于该药品的说法错误的是单糖浆为矫味剂橙皮酊为矫味剂制备过程可用滤纸或棉花过滤为助消化药为亲水性高分子溶液剂【正确答案】C【答案解析】本品