2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年高频试卷精华版题库（含答案）

2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年高频试卷精华版题库（含答案）（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核题库(共18题)1.根据对接过程中是否考虑研究体系的构象变化，可将分子对接方法分为以下三类：（）、半柔性对接和柔性对接（难度：1）2.吡啶环取代苯环是（）价原子或基团的交换（难度：1)B、二D、四3.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（）的相似性实现的（难度：1）5.ADMET中M代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性A、3B、4C、5D、2E、17.化学结构进行修饰时一般可以去除基团或片断。（难度：1）8.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（难度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者经代谢失活C、后者无活性D、后者经代谢活化E、均不对9.下列属于磁共振检测技术的是（难度：1)A、检测配体的筛选C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术10.下列哪个不属于常见的对接软件（难度：1)A、chemofficeB、DOCKC、FREDD、Surflex11.ADMET中D代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性12.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）14.简述改善药物的体内动力学特性的一般方法（难度：4)15.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（难度：3)A、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药18.卡托普利的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核第1卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:刚性对接3.正确答案:键角4.正确答案:错误6.正确答案:A8.正确答案:E10.正确答案:A11.正确答案:B12.正确答案:正确13.正确答案:同源模建14.正确答案:其方法主要有（1）通过引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释和长效化；（2）通过引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基闭，以增强药物的稳定性。尤其是体内代谢稳定性，提高药物的有效血浓；（3）通过引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径和改善生物利用度15.正确答案:D16.正确答案:价电子17.正确答案:氢化物取代18.正确答案:A第2卷一.综合考核题库(共18题)1.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征（，难度：5）A、对靶酶的抑制活性高B、对靶酶的特异性强C、有良好的药代和药动性质E、以上都不是2.类药性评价不包括（难度：1)B、基于理化性质的类药性评价C、基于ADME性质的类药性评价D、基于T性质的类药性评价E、基于主观意识的类药性评价4.基于受体结构的药物设计不是应用（）提供的蛋白质结构信息，来辅助设计具有生物活性的化合物的过程。（难度：2)A、X-射线衍射B、磁共振C、分子模拟D、同源模建法5.在新药的研究与开发过程中，可以通过（）发现和证实一个有意义的靶标（，难度：1）A、药剂学C、基因组学D、临床药学E、药理学B、基于酶促反应的药物分子设计C、基于生物电子等排的药物设计D、基于核酸代谢的药物分子设计E、基于前药原理的药物设计7.前药设计的主要目的不包括（难度：1)B、提高作用部位特异性C、提高化学稳定性，延长作用时间D、掩蔽不良气味，提高患者的依从性E、提高药物活性8.高通量筛选可以去除很多冗余的原子和基团。（难度：1）10.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）11.羧基与四氮唑相互交换是（）电子等排（难度：1)A、环系B、可交换基团E、不属于12.药物与血浆蛋白结合可提高药物的分布容积、肝脏代谢等。（难度：1）13.logBB（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积14.下列哪个不属于电子等排体交换的结果（难度：1)A、药效强度发生变化B、由激动剂变为拮抗剂C、由拮抗剂变为激动剂E、药代动力学发生改善15.-F、-I、-OH、-SH等属于（）价的原子或基团的取代（难度：1)A、一B、二C、三D、四16.蛋白质的（）级结构是指肽链本身有规律性的三维结构（难度：1)B、二C、三D、四E、五B、FlexXD、Gold18.PSA表示（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性D、解离度E、极化表面积第2卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:A,B,C,D2.正确答案:E3.正确答案:特异性分布5.正确答案:C,E6.正确答案:A7.正确答案:E9.正确答案:错误10.正确答案:错误12.正确答案:错误16.正确答案:B17.正确答案:C18.正确答案:E第3卷一.综合考核题库(共18题)1.前药设计时一般应考虑的因素，不包括下列哪项（难度：1)B、前药本身应具有活性或活性高于母药C、前药合成和纯化应简易可行D、前药应当在体内能定量地转化成原药，且有足够快的反应动力学E、应注意前药在体内的活化机制A、成酯C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合A、预防脑血栓B、避孕C、缓解胃痛7.与靶标结合的参数中与活性成反比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQ8.试解释受体的特点？（难度：4)9.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClE、苯B、醋酸甲地孕酮D、两者均不是E、以上都不对11.肽的二级结构的分子模拟包括（，难度：3）A、α-螺旋模拟物B、β-折叠模拟物C、β-螺旋模拟物D、γ-转角模拟物E、以上都不是12.限制性氨基酸取代物有（，难度：3）A、D-氨基酸C、L-氨基酸D、α-氨基环烷羧酸B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于14.下列可作为氢键供体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、亚甲基醚B、亚甲基胺C、酰胺反转D、亚甲基亚砜15.蛋白质的二级结构是指肽键中的羧基与亚氨基之间形成()来维系。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键16.前药的特征描述不符的是（难度：1)B、应无活性或活性低于母药D、载体分子无毒性17.Grimm规则中每个（）代表一族等排体。（难度：4）1.正确答案:B2.正确答案:E4.正确答案:D5.正确答案:错误6.正确答案:底物7.正确答案:B,D,E(2)高敏感性(Sensitivity)：受体分子含量极微(10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即