医学专题-第6讲-胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动(jīdòng)药第一页，共十四页。第一节M胆碱受体激动(jīdòng)药一、胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、生物碱类毛果芸香(yúnxiāng)碱、槟榔碱、毒蕈碱第二页，共十四页。6/21/20232乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）【药理作用】兴奋M、N受体1.心血管系统（1）扩张血管激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放(shìfàng)

血管扩张激动交感N突触前膜M1受体NA释放（负反馈作用）

第三页，共十四页。6/21/20233（2）抑制心脏①减慢(jiǎnmàn)心率：兴奋M2-R4期Ca2+内流4期K+外流4期除极速率HR

②减弱心肌收缩力：交感N释放NA③减慢心电传导速度：房室结0期Ca2+内流传导速度

④缩短心房ERPAPD(3期K+外流所致)第四页，共十四页。6/21/202342.收缩平滑肌作用胃肠道、支气管、泌尿道、眼部平滑肌均收缩。（消化道、泌尿道括约肌松弛）3.腺体分泌增加

如：唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺4.收缩骨骼肌：兴奋NM受体。【应用】无临床应用价值(jiàzhí)（体内迅速水解），作为工具药用于药理学研究。第五页，共十四页。6/21/20235卡巴胆碱（carbachol)作用与ACh相似，作用时间较长（不易水解），用于青光眼（局部用药）、术后腹部胀气、尿潴留（不良反应多，少用）醋甲胆碱（methacholine)

作用时间较长，主要(zhǔyào)用于口腔粘膜干燥症。贝胆碱(bethanechol)

对M-R选择性强，用于术后腹部胀气、胃张力缺乏症。第六页，共十四页。6/21/20236二、生物碱类天然生物碱：毛果芸香(yúnxiāng)碱、槟榔碱、毒蕈碱*生物碱类只兴奋M-R，故又称节后拟胆碱药合成同类物：震颤素（oxotremorine)第七页，共十四页。6/21/20237毛果芸香(yúnxiāng)碱（pilocarpine）【药理作用】

兴奋M受体产生M效应

重点讨论(tǎolùn)对眼部平滑肌作用1.缩瞳：兴奋瞳孔括约肌M受体虹膜向中心收缩瞳孔缩小。第八页，共十四页。6/21/20238第九页，共十四页。6/21/202392.降低眼内压虹膜向中心(zhōngxīn)收缩根部变薄前房角扩大房水回流眼内压3.调节痉挛（视远物模糊）兴奋睫状肌M-R睫状肌收缩（向中心方向）悬韧带松弛晶状体突起屈光度增加（聚焦力增强）使远物平行光聚焦于视网膜前视远物不清。第十页，共十四页。6/21/202310【临床应用】1.青光眼：1~2%溶液滴眼，10min起效，30min达高峰，持续4~8h，需压迫内眦，避免(bìmiǎn)吸收而产生副作用。2.虹膜炎：避免虹膜与晶状体粘连，引起房水闭锁、急性青光眼及视N损伤。3.抢救阿托品中毒：拮抗M-R阻断作用。第十一页，共十四页。6/21/202311毒蕈碱(muscarine)有毒蕈含有高含量的毒蕈碱（丝盖伞菌属，杯伞菌属）食用后30~60min出现中毒症状（过度兴奋M-R）心血管方面症状：HR、BP、shock平滑肌痉挛症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、视物模糊。腺体分泌亢进症状：流涎、流泪(liúlèi)、口吐白沫。抢救：反复应用大剂量阿托品。第十二页，共十四页。6/21/202312第二节N胆碱受体激动(jīdòng)药烟碱(nicotine)作用：NN效应N节兴奋小剂量激动N-RNM效应骨骼肌收缩大剂量(jìliàng)阻断N-R应用：无临床应用价值，理解吸烟毒理有一定意义。第十三页，共十四页。6/21/202313内容(nèiróng)总结第六章胆碱受体激动药。第一节M胆碱受体激动药。3/1/2022。激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放。如：唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺。天然生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱。1.青光