药理学学习指导及练习题

药理学学习指导及练习题

第一章绪论

§大纲要求

1.掌握药理学、药物、药动学、药效学的概念。

2.熟悉药理学的任务。

3.了解学习药理学的目的。

§重点及难点提示

重点

1.药理学的概念。

2.药物的概念。

3.药动学、药效学的概念。

难点

1.药理学、药动学、药效学的区别。

§内容精讲

一、药理学的概念、内容和任务

（-）概念及内容药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基

本理论的医学基础学科；是研究药物与生物体（机体、病原体）相互作用及其规律和原理的科学,

它包括药物对生物体的作用和效应的规律和原理（即药物效应动力学）以及生物体对药物的处置

的规律（即药物代谢动力学）。

药物是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢

活动的化学物质，都属于药物范畴。

（二）任务药理学是实验性学科，它通过动物实验研究和临床研究，阐明药物对机体的作

用效应及其原理以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程和这些过程中药物在血液中浓度

的变化。在这基础上达到指导合理用药设计和寻找新药以及发展祖国医药学遗产的目的。

药理学是以生理学、生物化学、病理学为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学

科，是一门重要的医学基础课程。学习时应了解和掌握药理学的基本规律（药物效应动力学和药

物代谢动力学），各类药物中的代表药物及常用药物的药效学和药代动力学及其适应症、禁忌症,

以指导临床合理用药。

二、药理学的研究方法

（一）基础药理学方法

1.实验药理学方法：包括整体实验和离体实验。

2.实验治疗学方法

（-）临床药理学方法

（三）新技术应用

§典型例题分析

例题：药效学、药动学、药理学有何不同？

分析：药效学是研究药物对机体的作用及作用机制；药动学是研究机体对药物的影响，即吸

收、分布、代谢、排泄的影响，也就是血药浓度随时间变化的规律；药理学是研究药效学和药动

学两方面内容，即药物与机体间相互作用及作用规律的学科。

§综合练习

一、名词解释

1.药效学2.药动学

二、填空

1.世界上第一个药理学实验室于年建立，第一位药理学教授是,第一本药理

学杂志于年出版。

2.1924年中国科学家提出的药理作用与肾上腺素作用相似且持久。

3.1962年中国和发现吗啡的作用部位在第三脑室周围灰质。

4.中国药理学会于年成立，中国药理学报于年创刊。

5.20世纪60年代初，妇女怀孕1〜2个月时服用一种药物而生下形状如海豹一样的婴儿，全

球多达12000名，这就是著名的。

三、单项选择题

1.药物的概念是（）

A.一种化学物质

B.能干扰细胞代谢活动的化学物质

C.能影响机体生理功能的物质

D.用以预防、治疗、诊断疾病及某些具有特殊用途的化学物质

E.具有滋补营养、保健康复作用的物质

2.药理学是研究（）

A.药物与机体相互作用规律的学科B.药物作用的学科

C.临床合理用药的学科D.药物实际疗效的学科

E.药物作用和作用机制的学科

3.药动学研究的重点是（）

A.药物作用的产生过程

B.药物作用的动态规律

C.药物在体内的过程特别是血药浓度随时间变化的规律

D.药物的毒性与血药浓度的关系

E.药物作用强度随剂量、时间变化的规律

4.世界上最早的药典是（）

A.《埃伯斯纸莎草书》B.《新修本草》C.《佛罗伦萨药典》

D.《纽伦堡药典》E.《本草纲目》

四、多项选择题

1.药理学的学科任务是（）

A.控制药物的作用及不良反应

B.阐明药物与机体相互作用的基本规律及其原理

C.发展中医药

D.新药研究与开发

E.指导临床合理用药

五、简答题

1.随着药理学的发展，目前涌现了哪些新的药理学分支学科？

2.药理学的研究方法有哪些？

六、论述题

1.药物、食物和毒物三者之间的关系。

§参考答案

一、名词解释

1.药效学：是药物效应动力学的简称，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用

机制、临床应用。

2.药动学：是药物代谢动力学的简称，主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、

分布、代谢及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

二、填空

1.1847Ruchheim18702.麻黄碱3.张昌绍邹岗4.19791980

5.反应停事件

三、单项选择题

l.D2.A3.C4.B

四、多项选择题

1.BCDE

五、简答题

1.随着药理学的发展，目前涌现了哪些新的药理学分支学科？

毒理学、临床药理学、生化药理学、分子药理学、遗传药理学、时辰药理学、免疫药理学、

肾脏药理学、生殖药理学、内分泌药理学等。

2.药理学的研究方法有哪些？

据其实验对象可分为基础药理学方法和临床药理学方法，基础药理学方法乂可分为实验药理

学方法和实验治疗学方法。止匕外，随着现代科学技术的发展，学科之间的互相渗透，还有许多新

的方法如分子生物学技术。

六、论述题

1.药物、食物和毒物三者之间的关系。

药物、毒物、食物三者互相联系、相互转化。药物可食用，如Ca2+、维生素DuJ加入奶制品

中；食物可药用，如盐制成生理盐水：毒物也能药用，如碎制剂治疗白血病：食物中允许含限量

铅、碎制剂；食物和药物用量过多都会引起毒性反应；药物与毒物之间仅存在用量差异。

第二章药物对机体的作用一药效学

§大纲要求

1.掌握药物作用和作用机制的基本规律。

§重点及难点提示

重点

1.基本概念：药物作用的选择性、两重性（防治作用和不良反应）、差异性（高敏性和耐受性）、

量效关系［量效曲线，强度（效价）和效能的概念，治疗量，极量，最小中毒量，最小致死量，半数

有效量，半数致死量，安全范围，治疗指数等概念］、时效关系（时效曲线）。

难点

1.特异性药物作用与非特异性药物作用的机理。

2.受体概念、受体作用的基本方式（与配体结合和激发继发反应）、亲和力和内在活性的概念。

3.激动药、部分激动药和拮抗药的概念。

4.药物和受体结合的动力学。

5.构效关系的概念。

6.与受体及药物理化性质的关系。

§内容精讲

一、药物作用的概念

药物作用是指药物对机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应的机制，有其特异性。药

理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，有兴奋、抑制、间接、选择性、治疗作用和不良

反应等。

二、药物的量效关系

药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定的量效关系。从药物的量效曲线可获得有关

药物的效能、效价强度、半数致死量、半数有效量、治疗指数、药物安全性等参数或概念。

三、药物作用的受体机制

•殷来说，药物可通过改变细胞周围环境的理化性质，补充机体所缺乏的物质，通过对神经

递质、介质或激素的影响，作用于一定的靶子（受体、离子通道、随及载体等）而起作用。受体

是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，

并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

药物与受体结合后可引起一系列细胞反应，由此而导致产生生化或生理效应。这些反应的产

生可能是通过直接调节离子通道，通过G蛋白而影响离子通道或第二信使，直接调节蛋白磷酸化

以及通过对DNA转录的调控而实现。

四、不良反应的种类

药物的不良反应有副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。临

床用药应充分发挥药物的治疗作用，并尽量避免药物的不良反应。

§典型例题分析

例题：什么是药物作用的两重性？

分析：药物作用的两重性即指药物既有治疗作用乂有不良反应的两个方面。治疗作用表现为

对因治疗、对症治疗，局部治疗、吸收作用、直接作用、间接作用等，而不良反应则包括副作用、

变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性等。

第一节药物作用的基本规律

§综合练习

一、名词解群

L强度2.效能3.量效关系

二、填空

1.根据药物作用机制，可将药物的基本作用归纳为、和。

2.根据用药目的，可将药物作用分为和。

3.刚引起药理效应的剂量称为,引起最大效应而不出现中毒的剂量称为

三、单项选择题

1.药物的半数有效量（ED50）是指（

A.达到有效浓度一半的剂量B.与一半受体结合的剂量

C.一半动物出现效应的剂量D.引起一半动物死亡的剂量

E.一半动物可能无效的剂量

2.药物的安全范围是（）

A.最小有效量与最小中毒量之间的距离B.最小有效量与最大有效量之间的距离

C.ED95与LDs之间的距离D.ED5O与LDso之间的距离

E.EDs与LD95之间的距离

3.药物作用的概念是（）

A.药物具有杀灭或抑制病原体作用

B.药物引起机体生理生化机能或形态的变化

C.药物对机体器官的兴奋或抑制作用

D.药物对不同脏器组织的选择性作用

E.药物具有的特异性或非特异性作用

4.吗啡用于镇痛属于（）

A.对因治疗B.对症治疗C.局部作用D.间接作用E.补充治疗

5.口服地高辛后尿量增加属于（）

A.对因治疗B.对症治疗C.局部作用D.间接作用E.补充治疗

四、多项选择题

1.量效曲线包含的特异性变量有（）

A.极量B.效价C.量效变化速度D.个体差异E.最大效应

五、简答题

1.从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?

六、论述题

1.如何完整理解治疗指数的意义？

§参考答案

一、名词解释

1.强度：指药物作用强弱的程度，常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示，

有些药物的强度用效价表示，效价的单位以（u）表示，如青霉素每瓶80万uo强度与效价意义

相同，可通用。

2.效能：指药物产生的最大效应，此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。效

能常用药物作用指标的最大数值表示，如氢氯曝嗪的每日最大排钠量为150mm01。

3.量效关系：是指药物效应在一定范围内随剂量增加（变化）而加强（变化），但当达到最大

效应时，若再增加剂量，效应不再增加。这种剂量与效应之间的关系是从量的角度阐明药物作用

的规律性。

二、填空

1.调节功能抗病原体及抗肿瘤补充不足2.对因治疗对症治疗3.最小有效量或

阈剂量最大有效量或极量

三、单项选择题

l.C2.C3.B4.B5.D

四、多项选择题

1.BCDE

五、简答题

L从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性？

药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化）。如以

药物效应为纵坐标，以药物的对数剂量（或血药浓度）为横坐标，药效的量效关系则成对称“S”

形量效曲线，该曲线可以反映：①药物须达到阈剂量才能生效；②药物作用强弱（强度）；③药物

产生的最大效应（效能）；④ED50或LD50；⑤药物的安全度及毒性大小（量效变化速度/斜率）；

⑥个体差异。

六、论述题

1.如何完整理解治疗指数的意义？

治疗指数（TD是表示药物安全性的指标，TI=LD5（）/ED5O或TI=TD5O/ED5O,该数值越大，表

明有效量与中毒剂量（或致死剂量）间距离愈大，愈安全。TI只适用于治疗效应和致死效应的量

效曲线相互平行的药物，对于两种量效曲线不平行（斜率不同）的药物，还应参考安全指数SI,

即SI=LD|/ED99来评价药物的安全性。有时也可参考安全范围，即ED95与LD$之间的距离。TI

是一个粗略的、相对的理论参数，理论上易接受，实际应用上还存在不少问题，不能完全反映药

物的医疗价值。

第二节药物的不良反应

§综合练习

一、名词解释

1.药物滥用2.继发反应

二、填空

1.后遗效应是指停药后原血药浓度已降至以下时而残存的药理效应。

2.药物的毒性反应中的“三致”是指、、。

3.反应停灾难最终使第15届世界卫生组织（WHO）会议决定实施。

4.WHO药物不良反应监测研究中心于年成立，中国于年正式成立国家药品

不良反应监测中心。

三、单项选择题

1.药物产生副作用是由于（）

A.药物安全范围小B.用药剂量过大C.药理作用的选择性低

D.病人肝肾功能差E.病人对药物敏感

2.关于特异质反应不正确的是（）

A.少数病人对某些药物特别敏感B.其反应与药物的固有药理作用基本一致

C.药理作用的选择性低D.严重程度与剂量成正比

E.产生的损害性反应作用性质可能与常人不同

3.某患者服用巴比妥类催眠药后，次晨似有困倦、头昏、乏力等反应，这属于（）

A.药物的特异质反应B.药物的副作用C.药物的变态反应

D.药物的急性毒性反应E.药物的后遗效应

4.药物剂量过大而引起的机体损害性反应（）

A.副作用B.毒性反应C.变态反应D.后遗效应E.特异质反应

5.青霉素注射可引起（）

A.副作用B.毒性反应C.变态反应D.后遗效应E.特异质反应

四、多项选择题

1.下列叙述属于变态反应的是（）

A.过敏性休克B.免疫复合体反应C.细胞毒性反应

D.特异质反应E.迟发细胞反应

五、简答题

1.心理性依赖与生理性依赖的异同。

六、论述题

1.副作用、毒性反应、变态反应有何不同？除此之外还有那些不良反应？

§参考答案

一、名词解释

1.药物滥用：或称物质滥用，是国际通常术语，我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”，是指大量

反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物质，包括成瘾性及习惯性药物，引起身体依赖性利精

神依赖性。

2.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。

二、填空

1.阈浓度2.致畸致癌致突变3.“提高药物安全性有效性规划”4.

19711989

三、单项选择题

1.C2.C3.E4.B5.C

四、多项选择题

1.ABCE

五、简答题

1.心理性依赖与生理性依赖的异同。

药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后，产生一•种不可停用的渴求现象。根据它们使人

体产生的依赖和危害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。①生理性依赖是指反复用药后造成的

一种身体适应状态。特点是一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状、变得身不由已，甚至为索

取这些药物而不顾一切。其原因可能是机体已产生了某些生理生化的变化。②心理性依赖是指使

用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。特点是一旦

中断使用，不产生明显的戒断症状，可出现身体多处不舒服的感觉，但可自制。其原因可能只是

一种生理渴求，是主观精神上的失望，机体无生理生化改变。

六、论述题

1.副作用、毒性反应、变态反应有何不同？除此之外还有那些不良反应？

①副作用是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。由于药物的选择性低，副作用可

以随着治疗目的而改变，一般较轻微，危害不大，可自行恢复，但通常不可避免。②毒性反应：

指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性，用药

时间过长而引起为慢性毒性。危害较大，一般可以预知。③过敏反应：是指少数人对某些药物产

生的病理性免疫反应，只发生在少数过敏体质的病人，且与原药理作用、使用剂量及疗程无明显

关系。通常分为四种类型即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。④常

见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。

第三节药物的作用机制

§综合练习

一、名词解释

1.内在活性2.非竞争性激动剂3.上增性调节4.第二信使

二、填空

1.受体激动药的最大效应取决于其的大小；当内在活性相同时.，药物的效价强度取决

于o

2.长期应用激动药，可使相应受体数量,这种现象称为,它是机体对药物

产生的原因之一。

三、单项选择题

1.特异性结合后，产生激动或阻断效应取决于（）

A.药物作用的强度B.药物剂量的大小C.药物的脂溶性

D.药物的内在活性E.药物与受体的亲和力

2.下列关于受体的二态学说的描述，错误的是（）

A.受体有活化状态与失活状态两种，不能互变

B.活化状态受体与激动药有亲和力

C.失活状态受体与拮抗药有亲和力

D.激动药与拮抗药同时存在时，效应取决于各自与受体结合后的复合物比例

E.部分激动药对两种受体都有不同程度的亲和力

3.下列关于受体的描述，错误的是（）

A.是存在于细胞膜或细胞内的一种大分子物质B.与配体结合后产生特定生理效应

C.是指内源性递质、激素、自体活性物质或药物D.具特异性、敏感性、饱和性、可逆性

E.选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合

4.完全激动药的特点是（）

A.亲和力弱，内在活性弱B.无亲和力，无内在活性

C.有亲和力，无内在活性D.有亲和力，内在活性弱

E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性

5.竞争性拮抗药的特点是（）

A.亲和力弱，内在活性弱B.无亲和力，无内在活性

C.有亲和力，无内在活性D.有亲和力，内在活性弱

E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性

四、多项选择题

1.药物与受体结合的特点有（）

A.稳定性B.特异性C.可逆性D.敏感性E.饱和性

2.下列属于第二信使的有（)

A.环磷腺普B.环磷鸟昔C.肌醇磷脂D.钙离子E.G蛋白

五、简答题

1.药物作用的非受体机制有哪些？

六、论述题

1.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同

性质的表现？

2.请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。

§参考答案

一、名词解释

1.内在活性：也称效应力，是指药物本身内在固有的药理活性,是指药物与受体结合引起受

体激动产生效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。

2.非竞争性拮抗药：是指能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动

药的作用。其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转，但不能达到单独使用激动药时的最大效

应。

3.上增性调节：长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作

用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。

4.第二信使：指第一•信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子，是胞外信息与细胞内

效应之间必不可少的中介物。

二、填空

1.内在活性亲和力2.减少衰减性调节耐药性

三、单项选择题

1.D2.A3.C4.E5.C

四、多项选择题

1.BCDE2.ABCDE

五、简答题

1.药物作用的非受体机制有哪些?

非受体机制有：①影响酶；②影响离子通道；③影响转运；④影响代谢；⑤影响免疫；⑥理

化反应；⑦导入基因等。

六、论述题

1.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同

性质的表现？

可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变并保持动态平衡的构象状态：静息状态（R）

与活化状态（R*）。静息时平衡趋向R,激动药只与R*有较大亲和力，结合后产生效应。拮抗药

对R和R*亲和力相等，且结合牢固，保持静息时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减

弱或阻断激动药的作用。部分激动药对二者都有不同程度的亲和力，但对R*的亲和力大于R,故

可引起弱的作用，也可阻断激动药的部分作用。

2.请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。

①激动药指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋

的效应。如去甲肾上腺素与a受体结合能引起血管收缩，血压升高。②拮抗药指有较强的亲和力

而无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受

体的作用。如阿托品与M受体结合后，拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用，表现出胃肠道平滑肌

松弛等。拮抗药按作用性质可分为竞争性和非竞争性两类。③部分激动药指具有激动药和拮抗药

双重特性，亲和力较强，但内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应。若与激动药合用，二

药浓度均很低时，部分激动药发挥激动效应，并随着浓度增大而增强，达一定浓度后，则表现出

与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用，需增大浓度才能达到最大效应。

第三章机体对药物的作用一药动学

§大纲要求

1.掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本概念利影响因素。

2.熟悉药物的跨膜转运的主要方式及其影响因素。

3.熟悉药物代谢动学的一些基本概念。

§重点及难点提示

重点

1.被动转运、脂溶扩散、膜孔扩散、主动转运；

2.影响药物吸收、分布、排泄的因素；

3.药物与血蛋白的结合；

4.血脑屏障与胎盘屏障；

5.药酶诱导剂或抑制剂、肝肠循环、生物利用度、药物消除类型、半衰期。

难点

1.药物的跨膜转运。

§内容精讲

药物代谢动力学是研究药物在体内和药物浓度随时间的变化规律，特别是从用药后的血药浓

度变化（时量曲线），研究药物自血浆中消失的速度（消除速率），按其规律将机体模拟为数学模

型（房室模型），并计算出药物的表观分布容积。这些参数对于制定和调整给药方案具有重要意义。

药物从进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢、排泄四个过程，这是机体对药物的处置,

可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）。

一、药物的跨膜转运

药物的转运可分为被动转运和主动转运两种方式。被动转运属于药物分子的扩散性转运，故

呈浓度梯度转运，不耗能，无饱和性，无竞争性抑制。主动转运是需要载体及能量的跨膜转运，

故不依赖于膜两侧的浓度差，有饱和性，存在着竞争性抑制。

二、药物的吸收

药物的体内过程对于药物在体内形成和维持血药浓度都有密切关系，并因而影响药物作用起

效的快慢、作用的强弱和持续时间的长短。

药物吸收的速度和程度可受药物的理化性质、给药途径、药物剂型及生物利用度的影响。药

物的首关效应和肝肠循环也可影响药物在血中的浓度。

三、药物的分布

药物在血浆中与血浆蛋白呈可逆性、暂时性的结合，这一结合可影响药物的转运以及药物的

活性。不同药物间可因与血浆蛋白的结合而发生竞争性排挤现象。药物的分布过程与它在血浆或

靶组织的浓度相关。机体的各种屏障可影响药物的分布。

四、药物的转化

药物在体内可发生两种转化：-为氧化、还原或水解，二为结合。前者可能使药物的活性发

生变化；后者多可使药物水溶性增加，有利于排泄。药物的转化有赖于酶的催化，催化酶有专一

性酶和非专一性酶两类，后者为肝微粒体混合功能酶系统。该酶系统的活性有限且个体差异很大:

也可受到药物的影响，酶诱导剂可使其活性增加，酶抑制剂可使其活性降低，这一点与药物的相

互作用关系密切。

五、药物的排泄

药物的排泄多为被动转运，某些药物自肾小管的排泄（分泌）可为主动转运。药物多自肾排

泄，故肾功能对药物的排泄影响较大，具有重要的临床意义。其它的排泄途径还有肺、唾液、胆

汁、乳汁等。

六、药物代谢动力学的基本概念

（-）药物的消除类型

药物的消除速率（动力学）可分为零级动力学（速率）及一级动力学（速率）。多数药物的消

除速率为一级动力学。消除速率常数Ke,是重要的药物代谢动力学参数之一。

（二）半衰期

半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，它是表达药物清除速度的另一参数。

按一级动力学消除的药物，如按用2的间隔给药，经过5〜6个半衰期后，血药浓度可达稳定状态

（稳态血药浓度）。

（三）房室模型

药物可按其在血.浆消除的速率分成一室模型或二室模型的药物。

1.一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。

2.二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向

中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持

均衡。

（四）表观分布容积

表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。利用表观分布容积值可以

从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。

§典型例题分析

例题：何为药物的跨膜转运？药物跨膜转运的方式有几种？

分析：药物通过生物膜的方式称为跨膜转运。跨膜转运的方式有两大类，即①被动转运：是

顺流转运，药物由高浓度一侧向低浓度一侧扩散，它不耗能、不需载体，无饱和现象和竞争性抑

制。当膜两侧药物浓度达到动态平衡时，转运停止。（被动转运又包括三种，即脂溶扩散，允许脂

溶性药物转运；膜孔扩散，允许小分子水溶性药物转运；还有易化扩散。）②主动转运：是逆流转

运，药物由低浓度向高浓度一侧转运，故需要能量、需要载体、有饱和现象和竞争性抑制。

§综合练习

一、名词解释

1.被动转运2.简单扩散3.主动转运4.解离指数（pKa）5.首次通过效应

6.药酶诱导剂和抑制剂7.表观分布容积（Vd）8.生物利用度9.肝肠循环10.半衰期

二、填空

1.药理学根据研究对象和任务不同可分为和两个学科。

2.药动学主要研究药物在体内的、、和的规律。

3.药物的消除包括一和一两个过程。

4.药物跨膜转运的方式，可分为和两大类型。其中大多数药物是以的

类型进行转运的。

5.细胞膜两侧pH不等时，弱酸性药物易由____-侧转到较一侧。

6.单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为级动力学消除;单位时间内按恒定

数量进行消除称为级动力学消除。级动力学消除是药物消除的主要类型。非线性消

除是指先进行_____级动力学消除，再进行级消除。

三、单项选择题

L某药物的量效曲线因受某种因素的影响平行右移，提示（）

A.作用点改变B.作用机制改变C.作用性质改变

D.最大效应改变E.作用强度改变

2.大多数药物的排泄主要通过（）

A.汗腺B.肠道C.胆道D.呼吸道E.肾脏

3.肝肠循环是指（）

A.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程

B.药物从胆汁排泄入十二指肠后可被重新吸收，再经肝脏转化，乂进入体循环的过程

C.药物在肝脏和小肠间往复循环的过程

D.药物在肝脏和大肠间往复循环的过程

E.以上说法全不对

4.乳汁偏酸性，容易从血液扩散到乳汁中的药物是（）

A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药物

D.药物均能扩散到乳汁中E.药物均不能扩散到乳汁中

5.如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度（）

A.每隔一个半衰期给一次剂量B.首剂加倍

C.每隔二个半衰期给一次剂量D.增加给药次数

E.每隔一个半半衰期给一次剂量

6.与一级动力学消除特点描述不符的是（）

A.消除速率与血药浓度成正比B.血药浓度与时间作图成一直线

C.半衰期恒定D.是药物消除的主要类型

E.被动转运属于一级动力学

7.苯巴比妥钠在碱性尿中（）

A.解离少，再吸收少，排泄快B.解离多，再吸收多，排泄慢

C.解离少，再吸收多，排泄慢D.解离多，再吸收少，排泄快

E.解离多，再吸收少，排泄慢

8.体液pH对药物跨膜转运的影响是由于其改变了药物的（）

A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度

9.药物产生副作用的药理基础是（）

A.药物安全范围小B.用药时间过久C.病人肝肾功能差

D.药物作用的选择性低E.用药剂量过大

10.药物与血浆蛋白结合后将会发生（）

A.药物作用增强B.药物代谢加快C.暂时失去药理活性

D.药物排泄加快E.药物转运加快

11.一胆绞痛病人，用阿托品解痉后出现口干、心悸等反应，这种反应称为（）

A.后遗效应B.继发作用C.毒性反应D.副作用E.过敏反应

12.不良反应不包括（）

A.副作用B.变态反应C.戒断效应D.后遗效应E.继发反应

13.二种药物与血浆蛋白竞争结合,可使（）

A.结合率高的药物活性增强B.结合率低的药物活性增强

C.结合率低的药物活性减弱D.结合率高的药物维持时间短

E.对二药活性均无影响

14.首次剂量加倍的原因是（）

A.为了使血药浓度迅速达到稳态血浓度（Css）B.为了使血药浓度继持高水平

C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期

E.为了提高生物利用度

15.血脑屏障的作用是（）

A.阻止所有外来物进入脑组织B.使大多数药物不易穿透，保护大脑

C.阻止所有药物进入大脑D.阻止所有细菌进入大脑

E.阻止•切物质进入脑组织

16.药物作用开始快慢取决于（）

A.药物的吸收过程B.药物的消除过程C.药物的转运方式

D.药物的光学异构体E.药物的表观分布容积（Vd）

17.药物作用的强弱取决于()

A.药物的吸收过程B.药物的消除过程C.药物的转运方式

D.药物的光学异构体E.药物的表观分布容积（Vd）

18.药物的生物利用度取决于（）

A.药物的吸收过程B.药物的消除过程C.药物的转运方式

D.药物的光学异构体E.药物的表观分布容积（Vd）

19.药物作用持续久暂取决于（）

A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合

D.剂量E.零级或一级消除动力学

20.药物作用开始的快慢取决于（）

A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合

D.剂量E.零级或一级消除动力学

21.药物的t12取决于（)

A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合

D.剂量E.零级或一级消除动力学

22.药物的Vd取决于（)

A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合

D.剂量E.零级或一级消除动力学

四、多项选择题

1.生物转化叙述正确的为（）

A.主要在肝脏进行

B.第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合

C.与排泄统称为消除

D.使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物

E.也有•些药物完全不经转化而以原型排出体外

2.有关药物排泄，叙述正确的为（）

A.碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄B.酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少

C.抑制肝肠循环可促使药物排泄D.粪中药物多数是口服未被吸收的药物

E.肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径

3.零级动力学消除所具有的特点是（）

A.为恒量消除B.消除速率与血药浓度无关

C.药物消除到末期时变为一级动力学消除D.是药物消除的主要类型

E.其血药浓度的对数与时间作图为一直线

4.一级动力学消除所具有的特点是（）

A.为恒比消除B.药物消除到末期时变为零级动力学消除

C.是药物消除的主要类型D.其血药浓度的对数与时间作图为一直线

E.血药浓度越高，单位时间内消除的药量就越多

5.肝药酶抑制剂包括（）

A.苯巴比妥B.氯霉素C.利福平D.异烟朋E.西咪替丁

五、简答题

1.请简述表观分布容积（Vd）的意义及与血药浓度的关系。

2.影响稳态血药浓度（Css）的高低利波动幅度的主要因素各为什么？

3.抗菌药物首剂加倍的意义是什么？

4.弱酸性简单扩散有何特点？

5.简述药物半衰期（切2）的意义。

6.易化扩散和主动转运有何相同点和不同点？

六、论述题

1.药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响？请举例说明。

2.请叙述药酶诱导剂有何临床意义。

3.请列举出药理学中已学到的受体，并举出激动剂和拮抗剂各一个（至少5种受体，可包含

亚型）。

4.药物与血浆蛋白结合的意义是什么？

§参考答案

一、名词解释

1.被动转运：乂称为顺流转运，系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜向低浓度•侧转运,

直到膜两侧分子相等处于动态平衡。

2.简单扩散：又称脂溶扩散或经脂扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子（非解

离部分）可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，脂溶性越高越容易透

过细胞膜。

3.主动转运：又称为逆流转运，系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能,

有饱和现象和竞争性抑制现象。

4.解离指数（pKa）：是化学药物本身的理化特性之一，它是解离常数的负对数，为弱酸性药物

或弱碱性药物在50%解离时的pH值。

5.首次通过效应：指某些药物经胃肠道吸收后，在肠粘膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环

的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。

6.药酶诱导剂和抑制剂：能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂；能使药酶含量或

活性降低的药物叫药酶抑制剂。

7.表观分布容积（Vd）:是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，

它是一个理论值，反映了药物在体内分布的广泛程度。

8.生物利用度：指血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度（速度与数量）。即吸收入

体循环的药量占给药剂量的百分比。

9.肝肠循环：是药物随胆汁排入肠腔，又重新被肠壁吸收，进入肝脏后，再进入体循环的循

环过程。

10.半衰期：一般是指血浆半衰期，它是指血药浓度下降一半所需要的时间，是给药间隔时间

的依据。

二、填空

1.药效学药动学2.吸收分布代谢排泄3.代谢排泄4.主动

转运被动转运被动转运5.偏酸偏碱6.—零一零一

三、单项选择题

l.E2.E3.B4.B5,B6.E7.D8.D9.DIO.C11.D12.C13.B

14.A15.B16.A17.D18.A19.B20.A21.B22.C

四、多项选择题

1.ABCE2.ACDE3.ABC4.ACDE5.BDE

五、简答题

L请简述表观分布容积（Vd）的意义及与血药浓度的关系。

Vd反映了药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度，结合程度越

高，血药浓度越低，故Vd与血药浓度呈反比关系。

2.影响稳态血药浓度（Css）的高低和波动幅度的主要因素各为什么？

影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是每次给药间隔时间,

间隔时间越近，波动越小。

3.抗菌药物首剂加倍的意义是什么？

抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度（Css）的时间，使药物能尽快产生抗

菌作用，并防止抗药性的产生。

4.弱酸性药物简单扩散有何特点？

弱酸性药物的简单扩散，一般是从生物膜较酸（pH较低）的一侧易向较碱（pH较高）的一

侧扩散，在转运达平衡时，在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。

5.简述药物半衰期（32）的意义。

①连续给药间隔时间的依据；②根据可预测连续给药后达到坪值（稳态血药浓度，Css）

的时间。

6.易化扩散和主动转运有何相同点和不同点？

两者转运均需载体，故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被

动转运，不需耗能，只能从高浓度一侧向低浓度一侧转运；而主动转运，需耗能，可从低浓度一

侧向高浓度•侧转运。

六、论述题

1.药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响？请举例说明。

①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物，它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度

小的药物脂溶性高，容易透过生物膜。②药物的解离度乂取决于药物所在溶液的pH和药物自身

的pKa。在膜两侧pH不等时，弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散，在转运达平衡时在较碱

一侧的分布浓度高。例如：弱酸性药物内磺舒在胃液（pH1.4）和小肠上段（pH4.2）中容易吸收

到血液（pH7.4）中；弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。

2.请叙述药酶诱导剂有何临床意义。

其意义：①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗

效。且一旦停用药酶诱导剂后，又可使同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒。这也是停药

敏化现象的原因之一。②药醐诱导剂还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一。④利用

药酶诱导剂（如苯巴比妥）的酶促作用，可诱导新生儿的肝病酶的活性，促进血中游离胆红素与

葡萄糖醛酸结合，而从胆汁排出，用于预防新生儿“脑核性黄疸”。

3.请列举出药理学中已学到的受体，并举出激动剂和拮抗剂各一个（至少5种受体，可包含

亚型）。

受体名称激动剂拮抗剂

M受体毛果芸香碱阿托品

M受体烟碱美加明

a受体去甲肾上腺素酚妥拉明

B受体异丙肾上腺素普奈洛尔

阿片受体吗啡纳络酮

苯二氮草受体地西泮氟马西尼

Hi受体组胺扑尔敏

4.药物与血浆蛋白结合的意义是什么？

①因药物与血浆蛋白结合后，不易透出血管，故不被转运，不被转化。同时当游离血药浓度

降低时，又可从血浆蛋白上游离下来，这样药物在血管中，便成为一种暂时贮存形式，可延长药

物作用的持续时间；②当与其他药物合用时，则可能发生血浆蛋白结的竞争结合，而使各自游离

药物的血药浓度发生变化，从而使药物的作用和毒性发生相应变化。

第四章影响药物效应的因素

§大纲要求

1.了解药物因素、机体因素及其他因素对药物作用的影响。

§重点及难点提示

重占

1.药物因素对药物作用的影响（包括成瘾性、习惯性、协同作用与拮抗作用等）。

难点

1.联合用药对药效学的影响。

2.联合用药对药动学的影响.

3.药物代谢酶异常对药物作用的影响。

§内容精讲

药物有其固有的药理学特点，但也可以因病人的个体、病原体，甚至环境条件、联合用药等

因素而影响其效应，因此，用药时还需要考虑上述因素。

合理用药包括选择最佳药物及制定最佳治疗方案。前者，需考虑应用对证、对因及其结合的

药物；尽量避免不良反应的发生；利用有利的和避免不利的联合用药和药物相互作用。后者应考

虑的问题包括药物的剂量、给药途径、给药间隔时间、疗程及用药时间。

影响药物效应的因素主要可分为两大方面：

一、药物因素

包括剂量、剂型、生物利用度、给药途径、给药时间、间隔时间及疗程、反复用药和联合用

药，对药物的作用均会产生不同程度的影响。

二、机体因素

（-）生理因素

包括年龄、性别、种族、精神因素。对药物的作用会产生不同程度的影响。

（二）病理因素

包括肝、肾功能不全、心衰、其他功能失调、营养不良、酸碱平衡失调和电解质紊乱，对药

物作用会产生不同程度的影响。

§典型例题分析

例题：影响药物效应的药物因素有哪些？

分析：影响药物效应的因素有多方面，如药物自身因素、机体因素及其他因素，如环境、嗜

好等。药物因素包括剂量的大小、剂型、生物利用度高低、给药途径、时间、疗程、个体差异、

药物相互作用等。

第一节药物因素

§综合练习

一、名词解释

1.耐药性2.增敏作用

二、填空

1.联合用药的结果可能是药物原有作用的增加，称为;也可能是药物原有作用的减弱,

称为O

2.药物合用后产生的协同作用包括、

3.拮抗作用根据产生机制分为、、四种情况。

三、单项选择题

1.不同给药途径的药物药效出现时间从快到慢的顺序为（）

A.皮下注射〉肌内注射〉静脉注射〉口服B.静脉注射〉口服＞皮下注射＞肌内注射C.

静脉注射〉肌内注射＞皮下注射〉口服D.肌内注射＞静脉注射＞皮下注射〉口服E.

肌内注射〉口服》皮卜.注射＞静脉注射

2.短期内应用麻黄碱数次后其效应降低，属于（）

A.习惯性B.快速耐受性C.成瘾性D.交叉耐受性E.耐药性

3.协同作用的意义是（)

A.减少药物不良反应B.减少药物的副作用C.增加药物的转化

D.增加药物的排泄E.增加药物的疗效或毒性

4.增进食欲的药物应（)

A.黄酒冲服B.饭前内服C.睡前内服D.饭后内服E.定时内服

5.催眠药应（）

A.黄酒冲服B.饭前内服C.睡前内服D.饭后内服E.定时内服

四、多项选择题

1.药物的相互作用在药效学方面表现为（）

A.协同作用B.拮抗作用C.配伍禁忌D.影响吸收E.影响排泄

2.药物的相互作用在妨碍吸收方面表现为（）

A.改变胃肠道pHB.吸附、络合或结合C.影响胃排空

D.影响肠蠕动E.改变肠壁功能

五、简答题

L影响药物效应的药物因素。

六、论述题

1.药物在体内的相互作用体现在药动学方面有哪些？

§参考答案

一、名词解释

1.耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性或抗药

性。

2.增敏作用：是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。

二、填空

1.协同作用拮抗作用2.相加增强增敏3.药理性拮抗生理性拮抗

化学性拮抗生化性拮抗

三、单项选择题

1.C2.B3.E4.B5.C

四、多项选择题

1.AB2.ABCDE

五、简答题

L影响药物效应的药物因素。

影响药物效应的药物因素有：①剂量；②剂型、生物利用度；③给药途径；④给药时间、给

药间隔时间及疗程；⑤反复用药；⑥联合用药等。

六、论述题

1.药物在体内的相互作用体现在药动学方面有哪些？

包括以下几个方面：①影响胃肠道吸收：溶解度、解离度、胃肠蠕动、肠壁功能；②竞争血

浆蛋白结合：药物作用增强或减弱；③影响生物转化：影响肝药酶