局部麻醉药-专题知识课件

【分类】常用局麻药均由人工合成，根据化学结构可分为两类：酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等；酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。根据局麻药作用持续时间可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。

【药理作用】1.局麻作用及作用机制局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序:痛、温觉>触、压觉>中枢抑制性N元>中枢兴奋性N元>植物N元>运动N元>心肌>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。恢复时以相反顺序进行

作用机制：药物与Na+通道内侧受体结合(分子中的胺基与细胞膜内侧钠通道的磷酸基结合

)→Na+通道蛋白构象改变→Na+通道处于失活状态闸门关闭→Na+内流↓→细胞膜不能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局麻作用（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用，而低Na+时则增强局部麻醉药作用）。局麻药作用示意图

2.吸收作用

局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局部麻醉药的毒性反应。

（1）中枢神经系统

局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮

类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

（2）心血管系统局部麻醉药对其有直接抑制作用,表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、心率减慢、传导减慢、血管平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局部麻醉药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。【局部麻醉的方法】临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术的需要进行选择：1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）是将穿透性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。常用药物为丁卡因和利多卡因

2浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）是将局部麻醉药注入皮下或手术切口部位，使局部的神经末梢被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。因用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、利多卡因。

3.传导麻醉(conductionanaesthesia)是将局部麻醉药注射到神经干附近，阻滞其传导，使其分布的区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。常选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。

4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidanaesthesia）简称腰麻（spinalanaesthesia）是将局麻药自低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位的脊神经根，使该处发出的神经所分布的区域麻醉。其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。腰麻时应注意:患者体位、药量、药液比重等因素，控制麻醉平面，防止药液扩散至颅腔，危及生命中枢。腰麻时因交感神经同时被麻醉，使麻醉区血管扩张，引起血压下降，可事先注射麻黄碱预防。由于注药时硬脊膜被刺穿，致脑脊液渗漏，易致麻醉后头痛。5.硬脊膜外麻醉(epiduralanaesthesia)是将局麻药液注入硬脊膜外腔，麻醉经此腔穿出椎间孔的神经根，也称硬膜外麻醉。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。用药量比腰麻时大5～10倍，起效较慢（15～20min），如果插入留置导管，重复注药可以延长麻醉时间。硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢，可用于颈部到下肢的手术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉对硬脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛。也能使交感神经麻醉，导致麻醉区域血管扩张，引起血压下降，可事先注射麻黄碱预防。蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉又叫椎管内麻醉。【常用局部麻醉药】常用局部麻醉药的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部麻醉药又分为酯类和酰胺类。1.普鲁卡因（procaine）最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。

2.丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine），作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～3h

3.利多卡因（lidocaine）作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。由于扩散性强，麻醉平面难掌握，腰麻慎用，以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。

4.布比卡因（bupivacaine）又称麻卡因（marcaine）是目前常用局部麻醉药中作用维持时间最长的药物，约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作表面麻醉。腰麻效果不稳定【影响局部麻醉药作用的因素】局部麻醉药的作用易受下列因素影响。1.神经干或神经纤维的粗细

粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经）

2.体液pH

局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用增强；反之，细胞外液pH降低时，分子型较少，局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局部麻醉药的作用减弱

体液pH：影响局麻药离子化程度

pH↓R∶N+H+R∶NH+pH↑

炎症部位，局麻药作用↓3.药物浓度

局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。

4.血管收缩药

局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100000～1/200000）可收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间，又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组织缺血坏死。

分类及药物相对强度相对毒性穿透性维持时间（h）临床应用酯普鲁卡因类（奴佛卡因）丁卡因（地卡因）110110弱强12～3除表面麻醉的其他各种麻醉，封闭疗法主要为表面麻醉（不用于浸润麻醉）酰利多卡因胺（昔罗卡因）类布比卡因（麻卡因）26.52＞4较强弱1.55～10全能麻醉药，室性心律失常浸润、传导、硬外用药分析杨某，男，18岁，右侧食指外伤，需清创缝合，处方如下，试分析下面处方是否合理，为什么？Rp:0.5%普鲁卡因注射液：10ml×1支用法：0.5%普鲁卡因注射液10ml加入少量肾上腺素局部浸润麻醉。

Knowledgecard

Localanestheticsblockthesodiumchannelinthenervemembrane.Adverseeffectsofthelocalanestheticsresultfromsystemicabsorptionoftoxicamountsofthedrugs.Deathcanoccurfromrespiratoryfailuresecondarytomedullarydepressionorfromhypotentionandcardiovascularcollapse.summary1.Localanestheticspreventorrelievepainbyinterruptingnerveconduction.TheybindtoaspecificreceptorsitewithintheporeoftheNa+channelsinnervesandblockionmovementthroughthispore.Thechemicalandpharmacologicalpropertiesofeachdrugdetermineitsclinicaluse.Localanestheticscanbeadministeredbyavarietyofroutes,includingtopical,infiltration,fieldornerveblock,spinal,orepidural,asdictatedbyclinicalcircumstances.Lidocainealsoarepropertiesofantiarrhythmicagents,discussedinChapter22.surfaceanaesthesia——tetracaineinfiltrationanaesthesia——porcaine,lidcaine,etidocaine,ropivacaine,conductionanaesthesia——lidcaine,porcaine,bupivacaine,etidocaine

spinal(subarachnoidal)anaesth