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文档简介
第一章药理学总论
绪言一、药理学的性质与任务遵每位允医生顽在给茎病人粗使用冈药物僵之前术都会怎遇到骑以下用的问许题:评1宴、支究竟趟是否浓需要乳用药假2痛、桑希望恩用药或后病殃人的讽状况演获得你何种嫂改战3唯、垄拟用戒的药括物是汁应能纵够达蜻到此博目的延4希、奸能掌烧握正区确的妇给药触方法牙,使咐药物翅在合抱适的土时刻鸣,合仁适的烦部位储,纽达到匠合适饲的浓催度,肃并持翁续合魔适的酱时间三。溜5锋、拳该药裕可能怠还有豆哪些军其他多效应美,这踩些效秀应是波否有燕害。埋6辩、跪权衡雷利弊熄。单要做茄到以境上几屯点,乏就必福须具我备良馒好的乏药理号学知转识,责对每括个药凳物都仅有一船个全寺面的菠认识颂,指棉导我亡们合找理用掘药,骗这就俱是药盆理学铅的重责要任挠务之惯一。过我们踏将在处绪论些中着倍重介畅绍有白关药辉理学川的一敏些重逃要概巧念和挨意义窃,在影绪论福中着塌重介滩绍药狐物的嘉作用狭、用先途和裙不良墓反应申。尤什么溪是药倘理学扒?隶药理钓学
晋是研疾究药似物的勤学科孟之一胁,是扛研究声药物决与机姐体废(包拳括病笑原体贼)之苦间相扮互作固用规奇律的原一门克科学垫。乌什么园是药某物?药物
须是能混对生初物机塞体产腊生某舱种生俘理或盗生化建作用雅,并者用于循预防悠、治傻疗、宫诊断员疾病槐或用戒于计各划生论育、弊杀灭挥病媒你及消荡毒污违物的资化学宇物质届。包馅括保斜健药陕。头(一钓)、添药理考学研爪究的劲主要包内容劣:岁药物预效应筋动力觉学明研究基药物糊对机其体的滩作用呼和作唱用原勉理。价KS虚BA晋O设考席试宝亩典官党方旗闹舰店版:枯ht经tp英:/铃/t陪ao棕12挡3.披co储/i凳9x罚nu凝药物辛代谢如动力晚学揪研究揪药物挖在体境内吸肆收、橡分布抗、代乎谢和童排泄岭等过符程的瓣动态唐规律膜。闪可见撤药理谦学研抗究的弯主要召对象镇是机自体,文属于勒广义猛的生侵理学瞧范畴财。它轧与主援要研蛋究药去物本析身的晌药学厚科学愿有明雷显的肌区别瓜,药购理学辨是以批生理果学、旧生化腾学、胸病理蚊学等亿为基音础,品为指涨导临荣床各菜种合秘理用僻药提探供理漠论基洁础的帖桥梁拌学科的。齐(二吼)、禁药理屋学的利主要茄任务震:宏1主.秘阐明畜药物霞作用己机制凝2横.副改善敌药物慨质量睬,提贫高药里物疗娃效。镜3勿.隶开发梁新药蜻4其.沈发现根药物疼新用区途偏5翻.阶阐明壮机体馋的生友理、旦生化欧现象通,推捞动其敞发展随。荡(三鞭)、均药理制学的热研究节方法虾:气药理捞学的鞠研究促主法码是实萄验性青的。副即在姓严格恨控制志的条简件下信,观湿察药校物对嘴机体竟或其她组成酿部分阁的作厅用规霜律并寄分析帝其客棕观作毯用原敞理。初近年博来逐席渐发恩展而光设立耽的临贸床药代理学顾是以户临床贺病人寸为研链究和湾服务较对象询的应宾用科放学。凝其任骡务是楚将药渣理学扛基本络理论骨转化亲为临微床用绒药技穗术,缴即将球药理百效应梨转化宽为实醉际疗涛效,金是基帅础药脚理学惠的后泄继部分。址(四送)、虾学习狐药理赵学的逼主要基目的勉:息是要洁理解贼药物厉有什跟么作雹用、白作用争机制剖及如堤何充冷分发拍挥其岗临床休疗效候尽量黄避免避对机简体有闭害的袜不良烫反应尺。册二、煎药理驻学与精药物奖的发化展史衬药理探学的军发展肯大致辛可分向为两妥个阶馆段,滴现代译药理三学是赏从药槽物学仓(即挣本草限学危)的糠基础高上发慢展起静来的储。酿KS仅BA猜O抄考柴试宝快典官掏方旗驴舰店允:斜ht私tp乏:/秆/t至ao乞12传3.粱co撞/i棚9x和nu混(一向)、颈药物选学殖(本腾草学破)驱(哲左学央)默从公谋元前翼一世虽纪的影的《恳神农走本草片经》醉至明刷朝《鹅本草长纲目怀》,养通过声口偿约身受役、实巨际体床验的虾方法液,萝用朴供素的叼唯物诞论解弃释药棋物的旷作用独(以忌四气级五味舍讲作哀用性知质,凡以归昆经学胃说讲译作用猾部位滥),凭并对蝴药物急进行零筛选象和评遵定,驰对药欣物的汇生态硬、形堤态、泥性味堤、功丸能和湿应用抗进行的记载希,在刑我国宵劳动议人民寸同疾项病作烂斗争递中起孝了重驾要的阀作用嗽。灶(二爸)、殿药理以学陷(科躲学额)赴真正球成为虽一门亮现代庆科学俊是从昌十九茧世纪卡开始炎的,贞在德盘国测(掌18敌20律年~洗18雄79雕年违R.齐Bu自cn悲he侍im庭)孟建立集了第习一个肥药理盘实验遥室,庭写出雁了第化一本样药理凑教科邻书,炭也是区世界想上第樱一位伐药理英学教泪授。商药理战学通月过现款代科情学技险术,侧用科查学的盐理论盼来解患释药衔物的奶作用腹,在亏深度写上出嗓现了既生化铅药理虑学、峡分子痛药理锅学等纠。质化学屿的发奉展使卖人们骆能从隙植物莲药中膀提取齿有效子成分献和合威成新机药,胡扩大秧了药惰物的容范围中。生堡化学注的发荣展为酒药理役学的崭发展趟提供绞了可祥靠的衫科学尚方法去,使害人们甘能够牵观察义药物彻对生担理功今能的且影响坦,从哑而打窜破了谷药物守作用启的神悲秘观桐点,笼随着矿生物栽化学州和分恳子生笋物学奏的发扶展,税使药牺理学鞭从整突体、固器官野、细呜胞和艰亚细睬胞水浮平进招入到盾分子偷水平秧,从志深度沸上产夜生了欲生化锯药理哨学、府分子蠢药理次学等价。随挽着自闲然科畅学的辉相互瓣渗透发,出线现了粪一系熟列药卡理学轮与其柳他学经科之随间的厘边缘薯学科酸,如帖临床隙药理势学、缓精神杀药理郊学、仅免疫饿药理利学、戏时辰湖药理策学等筑。止生物则化学摇在药纹理学沿的发筹展中奉也具伏有极盖其重境要的派意义毅。激没素、榆维生兰素的扛药理休学就雄是生撕物化麻学发侮展的渐成果红,尤菜其是质近代茶的理驳论研蜓究如赴受体服学说声,药俩物代津谢等旅都是皂靠生斑物化镜学的症理论住和技摧术发掉展起大来的脑。冈三、层新药梢开发谦与研魄究昂新药词的开养发是驳一个省非常惧严格抛而又惰复杂昆的过充程。肉各药掉虽不艇尽相岁同,朝但药宴理研哲究却庭是必怠不可讲少的涛关键宾步骤脸。临烛床有膨效的辨药物荡都具严有相耐应的辛药理敞效应茅,但嫁具有乌肯定活药理泪效应酒的药倡物却巨不一驻定都寸是临处床有呀效的钉药物蜡。例满如抗前高血弹压都比能降蜜低血郊压,拐但降倾压药测并不错一定应都是辟抗高嫂血压狭药,报更不堤一定钩是能告KS信BA赌O永考铺试宝朗典官饺方旗啄舰店高:遇ht家tp秒:/插/t搭ao缺12腰3.滥co忠/i斩9x聚nu诊减少蝶并发氧症,碍延长详寿命哲的好除药。宗因此哄新药脚开发旦研究茫必需梳要有阵一个阀逐步矮选择眨与淘笼汰的侦过程创。知为了卫确保毁药物逢对病恨人疗鼻效和翼安全窑,新刑药开雁发除假了需斥要有亮可靠杨的科骑学实阁践结蝶果,片各国司政府急还对恩新药球生产沉上市考的审鞋批与蛋管理茄制定以了法粒规买(《强新药俗审批演办法县》、漏《新竹药审投批办拘法中腐药补怖充和拢修订节》泽),逐对人凝民健硬康及中工商徐业经弦济权偷益予钻以法完律保馅障。颂(一辉)括新药愁的来唇源歇新药寿的来碰源包吩括:屋天然条产物沈、半森合成缓化学壶物质且、全宫合成如化学云物质痒开发眼新药谷的途词径:担1.乱根据嫌有效镇药物标的植福物分剃类学量寻找啊近亲拌品种托进行样筛选殃。如麻甘味帅药韵(人熔参、狠党参票、黄币芪摘)能痛补能弹缓,各是因爷其大茎部分工所含撤成份密都是市机体运代谢莫所需惭要的腊营养饲物质弱,如诵氨基淡酸、毙糖类票、甙叙类、巡维生篮素等则。绍2.覆从有扛效药病物化铜学结狸构与碌药理武活性汤关系至推断皇,定眠向合醋成系杠列产刃品筛命选。呼3.始对现宴有药湿物进先行化贝学结如构改双造拖(半全合成添)或戒改变榜剂型宪,以占获得搂高效倍低毒漫应用责方便候的药地物。辟4.魂对于毙机体斯内在扬抗病份物质野(蛋肺白成匪分皂)利疤用旅DN受A摆基因援重组招技术休(即坊将竿DN预A俭的特急异基虎因区观段分弄离并骂植入少能迅穴速生改长的浓细菌狼或酵末母细饭胞,旬以获料得大冬量所猴需蛋书白药揭物惧)进笔行筛放选。其(二策)秋新药户研究按新药孝研究胖过程湖一般简分为跃三步鞭:轰1谣.叮临床强前研伐究:彩该阶袍段的友主要毁内容斗为处截方组拢成、玻工艺滚、药御学、被药剂艺学、候药理翅、毒盟理学仁的研盯究。半对于悉具有颤选择毯性药倍理效准应的凤药物评,在裙进行秆临床拖试验搂前还币需测联定药钢物在仅动物捡体内诚的吸壮收,腰分布浑及消热除过义程。栋临床榆前的包药理侧研究姑是要蹈弄清脚新药澡的作拉用范层围及僚可能项发生早的毒其性反窄应,蝇在经蚀药物屈管理哨部门膨的初寺步审自批后模才能父进行饰临床渴试验颈,目甘的在撞于保对证用朴药安董全。2.
厘临床扰研究忙:新衫药临喷床研伪究是搁确定橡一个愿药物宝在人爸身上顾是否辈安全第有效趴的关骄键一啊环。组一般失按劝其目怕的分赞为四融个阶框段。刮首先到应进难行①援安全甚性预碎测。骆可在打少量应自愿障者瓜(包理括患轧者或命正常祖人暑)进载KS轻BA赚O国考野试宝遵典官脂方旗邪舰店搭:豪ht液tp寺:/锣/t倡ao键12割3.浩co泰/i帝9x枪nu筝行,撕一般废在汽10抚~割30隶例正傅常成云年志相愿者券观察跌新药技耐受指性、找找出暑安全届剂量饮。②因有效摩性试弯验互(欲10玻0迟例嫁)再叹选择阵有特钳异指菜征病接人按欠随机拜分组秤,设徐立已谣知有脉效药月物及芽空白案安慰金剂双分重对留照堆(对辣急重府病人霞不得西采用仇有损芳病人弯健康间的空晋白对攻照朝)并气尽量闲采用秀双盲央法腐(病微人及骡医护杂人员族均不毅能分停辨治穷疗药搅品或毒对照歇药品韵)观笼察,批同时饺还需牛进行纸血药代浓度唤监测吃计算鹿药动越学数活据。属③较葬大范题围的虚临床歉研究阶:受托试验泻例数坡一般稻不少广于习30谨0弊例。瞎先在竹一个征医院冲以后炊可扩背大至条三个曾以上格医疗绘单位岗进行僻多薯中心范合作灵研究伯。最亡后一论个阶饲段为甚④广驶泛的菠安全明性,唉有效旺性考候察:匪对那垂些需辆要长清期用脸药的设新药浩,云应有贺50渡~饥10捏0付例病蒜人累牧积用眠药半犬年至用一年酒的观太察记诱录,竭由此常制定那适应特证、台禁忌昆证、端剂量把疗航程及侍说明估可能姐发生膝的不酬良反腊应后屿,再玩经药超政部倘门的振审批盼才能芬生产监上市昼。掠3概.旨售后白调研
躲是指蛋新药念问市她后进怪行的贷社会阶性考职虑与赚评价茅,在五广泛编的推炉广应紧用中悬重点恐了解锄长舱期使死用后偷出现功的不脂良反腿应和融远期抓疗效龄(包燕括无僚效病虽例厚),贴药物永只能肌依靠书广大芦用药童者遣(医李生及行病人只)才舱能作要出正周确的绍评价烈。小结戒本章咸关键嫂词:模药理继学、雨药物刮、药路物效聋应动捆力学疮(药辜效学说)、霉药物竟代谢秩动力愚学芹(药昼动学物)感第二泼章壁药物客效应类动力肚学节第一伸节
谣药物减的基矩本作群用丽一、凳药物狱作用蒸与药买理效房应爬(一类)药领物作睬用贵是指梁药物威与机里体细口胞间遍的初果始作别用,貌是分校子反绢应机片制,欲有其作特异弓性。条例如畜强心些甙能字抑默制心球肌细康胞膜粪上胆Na陷+冶-K猜+惑AT快P竞酶活辞性。捷强心廊甙
析药物腥作用
暮心肌团细胞等膜概Na奇+露-K缘+成AT述P论酶
嫂药理向反应
聋心肌须收缩习力筒KS剑BA砌O赶考寻试宝特典官籍方旗妖舰店韵:寇ht刺tp鞭:/暮/t泰ao滤12竟3.竞co串/i扫9x斯nu界(二慈)抵药理福效应胖是药团物作刷用的拿结果帮,是丢机体长反应贱的表瑞现,塞对不贝同器拉官有钩其选猴择性矛。例策如:离强心贵甙能葛通过恼抑制乎心肌肚细胞载膜上伴Na将+歇-K立+锻AT居P嘱酶活汁性。搜(强芹心甙茧的药晴物作萝用怨)而念获得较增强偏心肌洲收缩答力的垒药理革效应邮。抛因此仗药理克效应肥实际冰上是哗机体汤器官古原有纳功能剃水平略的改隐变。即:惊厥他兴奋汁/窄亢进
镇静桨原有默功能城水平帝提高回苏徒原有茫功能旱水平
衰竭导抑制精/梨麻痹狂原有者功能虚水平亡降低绪①着药理门效应宣表现愉为:迎1.纺使机俊体机挺能活灭动提末高广(兴葛奋停)或沟降低罪(抑缴制翻)。皮2.轿补充攀不足页(维资生素友、激旗素沟)或灭改变虏体液个成份舒。旦3.拉抑制赛或杀裹灭病运原体吨以及店癌细福胞件(化贱疗药认)蜻4.旨改变棚机体亦的反貌应性协(免浊疫抑图制药查)部②叶药理体效应缩的选梳择性遭(药酸物作纺用特罪异性岗高柄)到药物厘在适饥当剂铸量时祸,只累对某韵些组膀织器便官发街生明锈显作赔用,评而对拴其他秆组织肉器官女作用肿很小黎或无览作用习。事药物锐作用散特异加性高虫的药沫物不穗一定允引起排选择蒙性高弱的药近理效昼应。胃二者藏不一嫂定平圆行,赔例如涌:阿剧托品循具有渐特异毅性阻贪断陈M泽-胆桂碱受陆体的景药物收作用良,但借药理伍效应迈选择赛性并远不高扎,对斧心脏受、血织管、烦平消丝肌、蛾腺体坐KS黎BA牵O抖考佳试宝亿典官娃方旗嫩舰店乞:浮ht拘tp菌:/氧/t陈ao障12雾3.筛co墨/i页9x恢nu屈中枢眨神经雪功能绞均有立影响字,而想且有服的兴县奋,饺有的扬抑制缺。惰一般字来说技,药证物作里用特乱异性弟强及箭药理渴效应挪选择苹性高谨的药母物应贸用时振针对显性较饶好,莲可以存准确侦地治震疗某消种疾煤病或复某一餐症状短。选恋择性杆低的瑞药物臂副反分应较观多,符但广小谱药孤物在笨多种候病因性或诊匠断未聋明时届也有桨其方独便之齿处,锈例如趣,广钻谱抗汁生素辛、广捧谱抗桑心律况失常帖药等裙。莫③愁药理浓效应玩的二跌重性肚:挤凡符浙合用馆药目壁的或查能达判到防雀治效闹果的剑作用当叫做蛋治疗酱作用行(治魔疗效陪果于)克1.攻治疗蚂(治梅疗效享果插)药盲理效顶应与绍治疗慢效果盗并非摊同义板词。伤例如荒:具屋有扩桶张冠均脉效警应的家药物赵不一挖定都胖是抗划冠心蚊病药锈(潘鹅生丁靠),舒抗冠势心病震药也艰不一贞定都构会取详得缓悼解心醒绞痛牛临床亿疗效通。2.
胳不良礼反应
槐其余难不符死合用型药目历的,名甚或阵给病砖人带席来痛菌苦的皇反应塔统称衡为不栗良反劲应。控通常筝情况烘下,迫用药调时治健疗效智果和殃不良逃反应悟会同肺时出用现,辰这就雹是药辞物作助用的哀两税重性丧。盯二、沫治疗肾效果尿1尝.馒对因颗治疗洽用药雹目的飘在于垮消除患原发摘致病况因子宴,彻闲底治纺愈疾慧病称槐为对税因治找疗,美或称续治本月。例鲜如:固抗生诵素消叫除体糊内致世病菌菜。拘2拦.对外症治枣疗
康用药佩目的漫在于砍改善鱼症状黎称为类对症舌治疗络,又最称治损标。锤对症铜治疗议虽未渡能根纽除病饭因,柳但病在诊街断未构明或踪病因扯未明恩暂时待无法伴根治亚的疾勇病都萄是必昌不可脏少的喜,在哑某些练重危冻急症临如休钱克、壁惊厥特、心倍衰、壶高热必、剧似痛时吓,对碧症治夺疗可转能比消对因乒治疗谢更为啊迫切剂。触三、月不良翁反应徒不良驴反应腹是药搜物固室有效馋应的赶延伸射,在捕一般寨情况嘱下是完可以驳预知谋的,迁但不定一定蚁是可排以避很免的戴。少煌数较士严重妹的不扬良反犁应是有较难渡恢复垫的,缠称为格药原壤性疾亲病。海例如剑庆大辨霉素桐引起军的神峡经性蓄耳聋构。肼由苯哒柴嗪引约起的槽红斑屡狼疾牛等。味KS箭BA博O涨考困试宝色典官湖方旗沟舰店收:阅ht料tp智:/弦/t现ao笼12技3.甘co最/i巾9x罚nu康1.庄副作宽用
这是在纳治疗桥量下崭与防颠治作外用同轿时出冷现的碧和用秒药目从的无欲关的纵作用砍,一粉般不装太严萍重。立这是犹由于驱药理歉效应编选择繁性低东,涉所及多烟个效然应器顾官,慌当某亭一效钥应用守作治席疗目哪的时邻,康其他先效应绿就成戚为副万反应吼(副珠作用时)。康例如菠:阿歌托品浑麻黄欢碱
短抑制纳腺体级分泌祖――宣麻醉色前给另药捷(口树干左)盛松弛裂平滑悟肌―线―解弊除胃宜肠绞读痛轧(腹峡胀气雹)棕松弛身支气历管平渠消肌雨――缺平喘幕兴奋早中枢眠神经窑系统冈――睬失眠脚副作趁用是绩可以绿预知妨的,笑也是纯可以加转化躬的。屠2.膏毒性塑反应躬①姿急性命毒性筛②竟慢性处毒性
患是在草剂量狮过大谁或蓄鱼积过舒多时浩发生笼的危猪害性鼻反应追。一慧般比冈较严钟重。华毒性淋作用益一般螺是药泻理效圈应延餐伸,天是可煤以预袍知的透,也喝是应昌该避箭免发献生的久不良诸反应。讯例如奶:泽演地黄译――握室颤消催眠滤药―耽―呼灯吸抑寺制、慕昏睡奸根据精中毒剪症状家发生悔的快侍慢和仔接触壳药物挣过程贡毒性冬反应季可分谱为:断是指甩一次娇或突虑然使狱用过拒大剂廉量立芬即发归生的小毒性象反应抽,急贡性毒炼性多嗽损害列循环御、鸽呼吸箱及神溪经系葬统功葬能。础是长蹦期反薄复使宏用蓄粘积后岩逐渐互发生泉的毒兄性反饭应。意慢性池毒性返多损随害肝蜘、肾首、骨医髓、中内分德泌等锯功能榨。致系癌、浑致畸舱胎和瘦致突寸变等约三致尘反应槐也属料于慢朵性毒何性范潮畴。岁由此半可见档,企妨图增搜加剂缘量或献延长领疗程警以达猛到治湖疗目在的是蕉有限揪度的魔,过氧量用乐药猪十分庭危险锐的。俊防止坡毒性扔反应倒发生全的主霸要措昂施:骆1.英控制谋剂量悠或给肤药时蒸间间责隔。叉2.惩注意攀剂量岩个体导化。蔑③枕后遗耳效应
颗是指妙停药垫后血平药浓趁度已旨降至霉阈浓担度以华下时网残存矿的药宗理效雹应。鱼KS备BA殖O取考议试宝抗典官尼方旗妥舰店阀:掌ht训tp馋:/馆/t冒ao起12值3.子co应/i声9x更nu犁例如死:长黎期应晋用肾夫上腺臭皮质客激素育停药然后肾炉上腺助皮质爷功能蚊低下侨数月懂内难鞭以恢育复。怒④券停药赌反应
毒是指未突然毫停药进后原痰有疾胸病的既加剧驱,又仅称回并跃反概应。降例如殿:长节期服披用可挖乐定怪降血塞压,乱停药助次日帝血压慕将激六烈回弟升。溉可乐朋定类(京—史)突岁触前控膜α皇2肌(负耗反馈
篇)长续期使展用后中α言2薄对猴NA宵敏感增性贡,调送节服不足鹅,突锦然停敏用可队乐定让取消振负反估馈,
况末梢暑大量芬释放题NA
Bp征⑤变渠态反借应丑⑥特寿异质朴反应
妖是一厚类免吐疫反净应,穷也称创过敏挡反应归。常顾见过评敏体妖质病胁人,攻临床煌表现撇各药谊不同烛,赞各人古也不谢同。挖反应榜性质苹与原漂有效馅应无铅关,终反应死严重桥度差妈异很终大,爱与剂变量无蚊关,挂从轻朱微的百皮疹庙,发端热至椒造血趣系统馅抑制沟、肝隶肾损窑害、做休克贤等,呼可能凤只有们一种夫症主状,党也可狸能多桑种症僵状同牧时出涌现。钳停药耍后反搂应逐另渐消挥失,般再用恭时可廊能再散发。铸致敏杯物质陷可能烧是药军物本填身,摘可能久是其暖代谢能物,串也可撒能是波药剂火中杂依质。表临顷床前务常做牺皮肤柱过敏肺试验办,但淘仍有韵少数床假阳与性或损假阴肯性反矩应。讯可见谊这是蚁一类亦非剪常复旦杂的马药物倒反应排。稿例如阴:青棚霉素绞—拆过敏腐性休傲克真(呼村吸困洽难、透血压眼下降巴、昏逆迷适)谢少数窑特异际体质眉病人钥对某笑些药追物反匀应特有别敏月感,喉反应膝性质牺也可缸能与释常人族不同筐,但归与固梳有药援理作升用基鹿本一棕致,丹反应尘严重霞度与帮剂量悉成比责例。忆药理摩拮政抗药铅救治巨可能折有效海,这左种反勤应不夹是免泼疫反陷应,扰不要轮预先惰敏化巾过程蛾,这缓是一望类药思理遗杜传异刊常所折致的挡反应木。新例如霜:骨透骼肌腥松弛跟药司扇可林蛾特异黄质反薄应是珍由于言先天绸性血芦浆胆猾碱酯持酶缺储乏。小
结处药物券作用就副作械用
纠药理扁效应栽毒性钻反应
锅特异屑性蝶后遗灾效应
瘦选择芦性擦停药猫反应
如治疗垃效果视变态押反应
屈不良邮反应危特异谋质反荣应枝第二点节
楼药物事剂量汗与效眉应关艳系萝KS险BA描O吃考逮试宝添典官虾方旗壁舰店踢:勇ht秀tp曾:/虚/t祥ao音12光3.缠co胃/i暴9x寄nu邀剂量兼-效顽应关初系
驾药理牵效应贴与剂卫量在仅一定棋范围东内成浮比例慢关系阅。宜由于耽药理彩效应营与血揪药浓顺度的碎关系臂较为索密切倚,所浊以在帽药理窜学研舒究中相常用岛浓度纪-州效应捞(曲递线皱)关督系。战在剂角量-姥效应看关系可中,来如图硬表示磁:纵础坐标碑:表红示效身应的俭强弱鸡。兆横坐同标:尼表浸示药辨物浓绣度伍(悼用对割数表拌示时灵为填一条团s拿型买)对到称曲黎线。副量效察曲线歉说明脊量效怠关系踪存在摩以下乡四个蒙规律筝:巨1.们药物应必须每达到建一定折的剂巾量才喷能产惊生效跑应。群2.中在一矛定范胁围内浙剂量驰增加腰,效选应增锯加。菠3.娱效应扮的增斥加不价是无符限的盯。蝇4.他量效恨曲线樱的对迈称点武在群50产%辩处,折对剂筑量的羽变化超反应事最为鬼灵敏帐。圣量反济应
巨是指哨药理挠效应栽强弱责是连筒续增劈减的势量变额。墙例如岛:血节压的阔升降拆,平滴滑肌祸的舒杀缩等差,用英具体壶数量悟或最脊大反糕应的聋百分淘率表艺示。篮质反龙应
污是指封药理盘效应肯只能吵用全邀或无般,阳赏性或屿阴性图表示史。勿例如滤:死沃亡与批生存擦、抽松搐与侍不抽姑搐等锈,必商需用邮多个穿动物蠢或多度个实植验标晓本以坡阳性裁率表示。丸从量忙效曲昼线可读以看疮到下砌列几科个特载定的殖位点办:松最小保有效咱浓度嘉(剂屠量泛)严即刚瓣能引后起效栽应的猪阈浓蜓度燃(或其剂量描)攀半数润有效企量
爹是能馋引起油50蚕%洪阳性稍反应糊(质母反应甲)或槐50况%债最大烧效应宰(量改反应斩)的萌浓度泽(或短剂量税)穷如:秤ED丑50扮:半傍数有超效剂站量榆EC评50乓:半丙数有劲效浓吗度矿KS膜BA敲O横考饥试宝雁典官爷方旗因舰店厌:傻ht飘tp甲:/成/t捧ao糖12燥3.眠co爬/i旋9x恳nu狼TC那50糠:半斤数中虎毒浓历度寺TD语50枣:半蚀数中川毒剂章量裹LC细50芦:半拼数致赤死浓栽度筝LD给50卸:半曲数致妹死剂换量叫最大疑效能极量
率继续徒增加恳浓度呆或剂昂量而浅效应胁量不械再继担续上湾升,樱即药苍物产划生最昌大效仓应的盾能力赵,在璃量效叉曲线冤上,绒产生盘最大裹效应耕水平趁的高泪低。命是治借疗量腿的最浅大限鞠度,牵即出须现疗证效的得最大议剂量队,药苍典为雅剧毒恼药规阵定了鬼极量昆。币最小染致死芝量问最小扮中毒类量
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同2
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慧又称巨直接饱配体轻门控链通道狡型受姨体。书存在涝于快态速反饰应细拖胞膜祖上,扬受体湾激动姨时离老子通羽道开冤放使耽细胞插膜去霸极化怠或着超极很化,享引起涂兴奋算或抑赏制。纪N捷-乙报酰胆村碱受厕体,尘GA激BA裂受体守,甘弹氨酸形、谷爷氨酸劫、天毛门冬隔氨酸墓受体俯均酸属这匆一类萍型。凑G摧-蛋征白是傍鸟甘垮酸结席合调率节蛋觉白的丸简称甚,一滩个受欺体可赔激活沉多个辩G打-蛋惜白,蜂KS娇BA糠O校考词试宝黎典官停方旗出舰店溉:视ht士tp吹:/述/t逮ao精12帅3.妻co飘/i默9x脏nu哲一个蕉G玩-蛋塌白可姜以转雀导多欧个信丹号给烘效应混器。隐调节希许多巷细胞求功能怠。童这一鼓类受杰体最葛多,街数十滔种神秤经递哪质及搅激素院的受横体需声要权G恳-蛋捉白介吐导其第细县胞作曲用。价如肾阀上腺泰素,趴多边诵胺、蹦5-眼HT沟、直M-速乙酰教胆碱叛、阿庙片类各、嘌切呤类腊、椅前列难腺等域类,钳及一涂些多孤肽激坦素等亡受体年。千3角.具童有酪谦氨酸团激酶序4车.细桶胞内嫂受体戴P1栏4许图刘2-欺11
征这一郊类存脉在于窝细细灯胞膜派的受陶体胞率内部付分有酸酪氨词酸激与酶活蝴性。疯能促窝其活杰性勾的受糊体本肺身酪呈氨酸派残基葱的自袭我磷戴酸化织而增柿强此钩酶活政性。滚再对缎细胞移内其顽他汤底物巾作用释。促旋进其竹酪氨穴酸磷尺酸化榆,激往活胞能内蛋烦白激页酶,桥增加糕DN历A菠及野RN贤A隔合成贫,加度速蛋妙白质餐合成四,从命而产缓生细穿胞生怠长分卖化等砌效应戒。胰粱岛素留,萍胰岛价素样械生长阻因子采,上贪皮生手长因竖子,气血小遭板生里长因筑子及总某些等淋巴选因子响的冰受体丧属该滚类型破。利甾体某激素惯受体扶、甲蚁状腺蒙素等委受体娘存在乏于细观胞内西,与罚相应夸配体累结合盾后分稳出一秤个磷税酸化饱蛋白占,暴残露与优DN疯A睡结合承区段完,进悔入细奥胞核悔能识寻别特若异脑DN负A绑碱基氧区段谁并与助之结孙合促造进其剂转录坡及以昌后某搁种活观性蛋冲白增胆生。哈所触毁发的堵细胞号效应遮很慢促,需道若干挂小时摇。哈若在吨竞争捡性拮雀抗时壤量-竭效曲隆线平想行右浴移,扬此时读双倒幸数曲笑线的溉特征归为激镰动药加在低糕轴上暴的截坑距不湾变,鞠斜率稻增大住,直屠线在乏横轴研上的进截距低不同碎。若嘴为订非竞削争性绞拮抗娱则曲碧线位径置不宪变,罚最大凑效应于降低粗,双精倒数圾曲线忧的斜蛮率和闸截刺距均流以相损同因者子增愉大,抢而直盟线在恳横轴狼上的塘截距暴相同缺。爽三、誉第二羡信使葱受体饶在识剂别相哥应配隔伍并祥与之磁结合衔后需炮要细碍胞内极第二误信使老将获弟得的照信息顿增强蜜,另羞外,锤整恶合并滨传递悦给效叼应机岸制才喘能发草挥其铃特定类的生顶理功骂能或扩药理露效应秤。皂1.保G-裙蛋白息2.泊环磷钞腺苷喜(毙CA糊MP麻)灯KS拐BA渴O余考甘试宝倡典官伪方旗随舰店聋:牢ht风tp就:/兵/t霜ao映12朵3.灵co刚/i此9x搭nu框3.兆环磷北鸟苷此(爱CG寿MP因)歌4.参肌醇摆磷脂破5.扬钙离个子侨四、产受体移的调信节饶受体绒虽是星遗传志获得行的固旗有蛋其白,漠但并召不是包固定粒不变光的,忧而是摄经常曾代谢就转换佩,处坡于动应态平纲衡姨状态踏,其菠数量持、亲甚和力秀及效礼应力舟经常什受到璃各种童生理西及药腿理因土素的护影响勺。速耐受洁性、粒不应咱性、姐快速膏耐受魂性:斯连续凭用药拖效递智减现翻象。嘱受体龙脱敏五向下乖调节被向上迁调节
舌由于怕受体旨原因舍面产例生的纪耐受娱性称浙为受哪体脱水敏。执如税N2颗-A蠢ch呆受体奏在受状激动生药连贩续作状用后零若干择秒内煮发生良脱敏杆现象率。是形由于摩受体者蛋白词构象鱼改变泻,钠都离子怀通道伏不再望开放米所致。堂B-景Ad寿r魄受体燕脱敏龄时不题能激棕活腺萍苷酸坝环化拦酶正(道AC骡)是煎因为象受体僵与茫G-顶蛋白泰亲和柔力降鸭低等辆原因塌所致木。港具有登酪氨透酸激汇酶活盾性的跪受体粱可被易细胞帐内吞诊而数暮目减强少。浊连续哲应用可拮抗考药后谢受体拆会向咐上调棍节,录反应删敏化它,如薄长期拘应用耽B-脏Ad饱r艰受体期拮抗馆药配后,圈由于某受体伪向上哄调节萝,突眠然停等药时纠会出摸现反候跳反崭应。它第三伞章
散药物网代谢来动力毛学科第二猪节烂药物挤的体厉内过沫程种一、埋吸收冈药物酱的吸怨收
变是指阀药物延自体穴外或演给药掌部位借经过悄细胞嗓组成扰的屏死障膜田进入炼血液织循环祸的过孔程。萝简单由扩散拍(被验动转吧运掀)
疗又称菠脂溶汉扩散挂,是景大多叹数药押物转扁运的昂方式腥。决(不叨耗能鬼、无袖饱和奋性、潜无竞失争性以)伐影响科扩散鸣的因馋素:橡1.捏膜二渴侧药时物的傻浓度饥差巡(顺和浓度卧差转百运乘)重KS唱BA仿O徒考边试宝普典官订方旗祥舰店此:晚ht词tp加:/姿/t拍ao踏12耀3.不co塔/i泳9x牧nu涨2.每药物教的脂稍溶性渔大小乖(油斗水分汗布系阵数大衔)白3.止药物怨的解间离度章(极骨性小劫的药别物业)声酸性肌药物严在碱占性环扫境中且解离皂度大霜,解货离型武药物陶极性覆大,塞脂溶献性低舍,不割易通须过细夕胞膜。枯碱性位药物席在酸虫性环呜境中悟解离崇度大筝当细锯胞膜糟二侧票PH丙不同唇时,晕则使神药物担在两决侧分暮布不南均匀坟。喂乳汁孔较血泰液偏每酸性吗,许亚多生籍物碱饰(吗免啡、纯阿托段品丙)易的进入岁乳汁势。富离子侨障锹2挽.主雾动转感运北3.甚易化凉扩散
刊是指鞭非离坡子型烟药物交可以辛自由给穿透滥生物昆膜,欧而离生子型降药物山就被陶限制念在膜羡的一壤侧,秒这忍种现扛象称港为离杆子障坝(蛙io钟n窑tr蝇ap塔pi披ng抖)宴该转乎运对连药物伏在体违内分摧布及劝肾排雪泄关臂系密偶切,舅是需蚁借助俗载体恭需要尿消耗辅能量掉逆浓腥度蒸差的桥转运宫方式贡。捕主动驳转运考的特话点:毅1.顾逆浓散度差柏转运桥,需雨要耗时能。帆2.晓具有燃饱和蓄现象抓,有面竞争气性。眼3.爹借助杆载体奔有特汉异性登。伶脂溶张性很达小,兵而分勺子量糟较大莲的药伴物,匹一般得须经耻主动笋转运振才能托通过结细胞抬膜,冠如青丸霉彼素通察过肾混小管睬细胞丛主动讨排泄址。表药物服与生膨物膜弄上的析特殊艺载体亡形成副可逆勇性的峰复合科物,兴进行亭不耗蚂能的萍顺浓正度差予转运辽。鞭易化序扩散霉的特贯点:姿1.子顺浓由度差喉转运崇,不腾耗能辱。胜2.勺具有衣饱和股现象遗,有邪竞争造性。叼3.灭借助贸载体吴有特筹异性既。朵KS绍BA桑O燃考多试宝削典官寺方旗冬舰店蹈:纲ht架tp眼:/朽/t山ao锻12状3.巩co结/i茫9x念nu般如葡满萄糖衬进入攀细胞醒内。姓1.戚胃肠拌道给谦药
布①口盾服嗓②舌嗽下钳③直导肠
申是最闸常用缸的给桂药方殿法,饰占内亿科处休方的姜80速%苗左右死。慎特点归:珠1.誉以被凭动转午运为愈主。袭2.纯主要党在小织肠吸修收,宵受中PH鱼影响出。禾3.获具有华首关系消除肉(药饱物自裤胃肠茎道粘怨膜吸滩收经必门静股脉进响入肝戏脏赠后,裙有些胞药物眠被转方化,宾使进珍入体绿循环把的量注减少滑)。亦例:究口服市氯丙饥嗪后晨,血萍药浓雪度仅绑为肌他注等仙剂量剥的兰1/赤3央。幅优点怖:简独便、浇安全匙、经依济。冤缺点角:吸吼收慢如、生改物利剃用度粒小。忌优点杂:简杆便、识不受傍消化在酶、语PH餐影响哨、无粉首关料消除华。鸡缺点廊:吸念收面傻积小歪,不第规则办。印优点禾:吸音收快蝴,无办首关格消除膏。集缺点话:吸粱收面暮积小娃,不求规则什。火2.底注射届给药
盈①静共脉注立射分iv盼②肌叶内注忠射伐im叫③皮肾下注戒射咐ic耍④动榨脉注竞射疗ia
拨药物舍直接近注入煌血管待,无蛾吸收饶过程扫。可职立即闪显效只,作或用迅骡速,贱剂量辨可调却,可搁注射惊大容钻积、忘刺激窝性药油物,拐但对准制剂炭要求宿高,题不方清便,罪不安价全。文肌肉吵组织速与皮嗽下组贩织相启比有丧血流虹丰富星,感毒觉神嚷经末撇梢较暴少的讽特点勤,故桨吸收喂快、鉴疼痛款轻,笛适用盒于油钱剂,早混悬爽剂和令稍具佣刺激托性的鹊药物顽。亩吸收腥较口受服快旺,但翠不适既用于夸有刺恋激性篇的药欢物。姻药物事直接序注入西至该狱动脉戚分布固部位梦发挥酿局部币疗效五以减诊少全口身反镇应,份如将杂溶纤骂药直撇接用冶导管莲注入帜冠状记动脉史以治宅疗心支肌梗乔塞。拣3.俊呼吸加道给霉药
讯气体虹和挥泊发性献药物窝以及脚药物订溶液科经喷促雾器漏分散锦为微阔粒盖(Φ话5u敏m抬)可财直接现进入粘细挂KS却BA失O膝考狐试宝设典官尽方旗呀舰店粗:镇ht错tp搏:/傲/t印ao爆12纸3.马co呆/i墓9x呼nu刷胞,芹吸收我极其革迅速钳。搬4.硬经皮甲给药
蜻是指撤一些简脂溶哭性小健分子茄药物谱在促社渗剂竿(如柱氮酮劣)的下作用昨下,陡通过尾皮肤茂吸收谋而产也生稳唉定持墙久的鬼作用仁。:闭硝苯搅地平跨贴皮柜剂禁(抗灵高血岗压防)泊硝酸莫甘油施贴皮双剂连(预麦防心苏绞痛毙)痕二勾.呈分佛布春药物刮随血类液循南环,衫通过警各种卸生物痛膜到把达作阻用部努位及耕全身大各组傲织的触过程虫即为冤分布意。顺1.扭药物忧分布颂的特弄点:挎①一芝般为吨不均凡匀分瘦布饺(分牧布与帜药物宣理化斧性质场如分崇子大盛小,虾脂溶摆性等杏,器鬼官血奥流量盖大小善,体升液火PH扒及与旁血浆吨蛋白袋,组单织的佳亲和铲力有译关垄)厘②绍与靶塔器官绍之间潮无规房律性置联系困③衡与药感物的吴贮存堡,疗完效及裂毒性漫有关妇。大影响坏分布且的因煌素
励1.元血浆困蛋白妹结合肠率宁多数昨药物环都与社血浆煤蛋白夸具有泪不同纱程度其的可堪逆性贺结合毁。阀游离访型
曲产生日药物殖作用叶血液蜡中药忠物
昨暂时桃灭活
借不产靠生疗迁效奥暂时扇性贮所存库遮结合庸型环药物徐与血塞浆蛋珠白结灵合的忠特点扬:效1.涝饱和拥性筝2.神竞争汗性
隶不能怒通过睁生物久膜妨题碍分值布裕例:阳洋地粘黄毒慰甙
供血浆锻蛋白秋结合染率钢91弯%伏。维胃持时村间比祸毒毛裹旋花斜子甙串长。铃毒毛康旋花呈子甙点血浆矩蛋白伪结合去率紧5%气双香廉豆素绵磺胺宽药
跑血浆耍蛋白妹结合直率窃99姑%郑,与兔安定短等合场用,讽可与款其竞迅争血炎浆蛋带白,短使抗崖凝狗作用席增强泼,甚框至出菊血不者止危及及生票命。距置换课胆红帝素与覆血浆免蛋白掏结合具,可杨导致研新生修儿核信黄疸裹症。本血浆述蛋白太过少异(如毯肝硬岔化答)或灰变质撑(如章尿毒祥症麦)对统药物遗血浆局蛋白揭结合灾下降出,也位容易么发生答毒性剂反应朽。流KS潜BA纤O叉考解试宝丰典官旱方旗浅舰店据:随ht婚tp程:/眉/t伟ao笼12内3.都co案/i梦9x佛nu讽2.堆器官凯血流擦量樱除对朵组织辫具有夺特殊贿亲和须力的车药物冬外,解一般肠血流饲量大裳的器遮官药涌物浓伏度高承。订3.拉组织夜亲和荷力跟某些帆药物省对细夕胞成滥分具况有特畅殊的疏亲和讽力,议而使庆其在拔该组惑织的雅浓度考特别狱高。胳例:志四环引素氯喹钩硫贲诚妥
巨沉积屠于新怜形成盗的骨凭和牙逗组织赖中轿在罢RB惯C兽和肝凶组织旧中浓灶度比淹在血透浆中鉴高出垂20际~2描00爱倍。升所以栗对疟灭疾和卫肝阿切米证巴病愉疗效扇好。誉脂溶风性高宗,脂测肪组益织浓顽度高叠。款(再明分布酱)躬利用疏某些傍药物泥对组在织有毁较高铁的亲江和力勉这一隔特点裂及导贪弹结蒸构的著原理冶,可羡以生件产出帅一些详具有圾较高率针对许性的白治疗奥药物协。例:脾治疗做肝癌以治疗西骨癌
揭导向少系统氯喹循四环樱素
抵运载崖系统歌苯丙寿氨酸
树药效折基因抚氮芥淹苯烷幻化剂斯4.嗓环境惜PH晚和药棵物理覆化性跨度购药物垒分子业大小谜,脂拘溶性猎高低酬可影耗响药悬物通肃过生毁物膜抬,环央境酸PH敞可影接响药童物的传解离由度,驰从而誉影响国药物慧的分潜布,宜具有题实际如意义贡的是铅碱化胀血液骄、尿肿液,晕可解香救某算些药绞物的塑中请毒,缎如巴现比妥肆类中刺毒可却用碳慕酸氢扛钠碱舅化血义液及阳尿液粮,使狡脑细便胞中拐药物攀向血拿浆转滚移并伏加材速自尿尿排花泄。加5.星体内浇屏障假KS版BA罗O怎考仙试宝耀典官圆方旗栽舰店肚:砌ht刻tp攀:/屋/t诞ao侄12需3.毙co沉/i殃9x接nu灿血脑印屏障轧胎盘猜屏障
唐是由言毛细尿血管抖壁与友神经饿胶质锡细胞刚形成秆的血算浆与森脑细雕胞外步液之盆间的脆屏障矛。券由于女脑毛窑细血优管内零皮细智胞间达紧密被联接助,基深底膜恶外还遣有一然层星需状细赶胞包鸦围,叹故使军分子碌、极毅性高薄的药据物难刑以通丛过。哄这使技得较盐少药交物能碑到达宏中枢思神经扯系统族,榆这是废大脑抚自我心保护餐机制窗。但捐应注身意,锤新生洽儿及阳脑膜滩炎时凯该屏姜障通告透性毫均增高。含是胎袭盘绒肠毛与队子宫砖血窦椒间的虏屏障累,该蠢屏障沟与一握般生鞠物膜御无明乞显区牢别,杜一般矮药物定均可辰通过猜,只贼是药哨物进泻入胎骡儿的子速度滑慢一牛些,适利用促这一降原理植可以倾在预厉期胎怕儿娩昼出前流短时送内注颜射镇蝴静镇市痛药季,新蓬生儿通不致粗遭受腔影响停。愚二、翻生物释转化剃药物束的起断效取滥决于歉药物尝的吸肝收与捷分布朵,作捡用的跪中止鞭则取栋决于那药物佳的消漠除,棍药物岛的消味除方捆式主斧要靠摩体内浇生物皆转化域及最困后的沿排泄扎。冬生物贞转化锦是指伟药物减在体缺内发根生的鉴化学哭变化判。送生物种转化碌的场抢所神主要茫在肝番脏。旬生物税转化炉的方知式规主要烈是氧礼化、血还原缎、水砖解,根结合苹四种急方式秩,一羊般分秃二个灶阶段惑进行配第一皮阶段蕉为氧绝化、繁还原万、水胁解。植第二酿阶段喂为结最合三生物恨转化仗的结剥果阴1.唯经第邮一阶域段后迁药物谎活性觉有四锁种变缴化:锯①由团活性
思无活父性廊(是月多数南药物植的灭诵治途揉径翼)块②由浓无活钢性尘③由枝活性
铸有活泽性圈(环储磷酰顾胺挂仍有肾活性徒(非仍那西蚁丁
秧醛磷械酰胺动抗癌衰)耍扑热层息痛侵)定④由繁无毒
听有毒痕(磺砌胺噻习唑足[S筒T]老乙酰正化
唉N匪-誓乙酰相磺胺倚噻唑余,对劝肾脏绪引起寒毒性课,该尽药现亚已淘迫汰魂)撤2.萍经第埋二阶落段后乡,大含部分锈药物退均失夫活或次失去穿毒性吉(解旺毒杯),同同时永药物录的水垂溶性睛KS达BA备O祸考劫试宝情典官敞方旗杰舰店嗽:涛ht亿tp耳:/麦/t亦ao惩12另3.绝co冶/i严9x术nu锤增加抓,易机由肾彼脏排朴出。烛药物去代谢呆酶系
铸1.柔肝微封粒体扫药物齐代谢授酶系疗(简腔称肝说药酶旅)描肝药未酶是包一组萝特异街性不艇高的春存在朋于肝近细胞币微粒孔体中逮的混掀合酶每系统触。该辽系统芬的生朽理意潮义在忧于促析进某滩些生隔理代户谢物蔬。如谁甾体纲激素调的灭优活与励排泄侍。许米多溶耻性药耕物在炼此进惯行转窗化。垃肝药也酶系肉的组于成:
垮氧化津是药科物代圾谢最香普遍述的反驻应。忠反应想过程裙由混玻合功闲能氧晌化酶辱系催驴化。骄(该徐酶苹系由武三种侦内源惭性成四分组姜成一马个电亲子传管递链烛。即艳:厘①纱黄素络蛋白装包括争还原薯型辅束酶Ⅱ蛙-细凭胞色逆素梁45补0箭还原滴酶:项NA序DP认H-粘cy由to恢-p奥-4酷50栗。羞②翻血红交素蛋旺白,哨包括皇细胞处色素批P扒-宿45利0新,恨cy缩to告-p它-4潜50芹及富cy报to贝-6唉5赔细胞代色素追b5春。药③冷磷酯博酰胆钥碱防(又董称卵肆磷脂悉)吸肝药湿酶系箱的基扶本作斩用:婚该酶录系统笨的基卧本作伸用是线从辅删酶Ц剖及细招胞色康素外b5扯获得围两个茶H精+镰,另内外接受受愁一个糊氧分透子牌O住2蓝,其传中一卸个氧蹄原子析使药品物氧区化,书另一版个氧驳原子镇与两稍个氢墙分鼠子结屋合成种水,古没有详产生够相应散的还幻原物狡,故耍此酶址又称偷单加浓氧酶不,能碰对数炒百旗种药秒物起扬反应田。绑该酶拦系还舍能使早偶氮峰化合茫物及哗芳香半硝基蜜药物灵还原妖为胺疏基。啦也能贝参与窜药混物的们水解版和结扣合反熟应。吼肝药露酶系献的特谦点:
比1.托活性菌有限衣,在薯药物钱间易瓣发生谨竞争暮性抑惯制。堪2.桐不稳辣定,渠个体仁差异株大朵(除特先天友遗传岩性差角异外详,年杜龄、产营养任、激垂素、斤疾内病都磨能影仪响该婆酶系日活性累)狮3.便易受趣药物变的抑鱼制或令诱导南。会肝脏目是药周物代焰谢的咱主要盼器官谈,肝此功不赛佳时链,以许肝脏弃代谢轮为主夫的药摔均应角慎驰用,无以免予发生件中毒照。董KS清BA砖O萝考骆试宝估典官枪方旗疮舰店碍:幸ht不tp窝:/另/t野ao苹12末3.赛co凭/i烫9x省nu饭2.凯非微匪粒体猾酶阻存在哄于线筹粒体李、细饼胞浆管和血侨浆中粉的多吊种酶铅。尿单胺摆氧化务酶蓄—折参与油肾上兼腺素秀的代喘谢。笋胆碱虫酯酶部—
关参与圆乙酰舒胆碱勾的代驴谢。园①药拣酶诱副导剂
慕指能士增强染药酶址活性饰或使政药酶敞合成幸加速优从而若加快教其本榨身或英另一务些药穷物转粱化,所该作若用称者为酶娃的诱顾导,渴能够镰产生权这种偏作用谷的药劈物则验称为锦药酶旷诱导间剂。苍酶的蚕诱导洋结果僻例:源苯巴赚比妥
编可使醒在体梅内活堤化的争药物层作用东增强说。荒可使溪在体萝内灭街活的亭药物外作用志减弱晨。慌1.惹促进们环磷由酰胺枕在体慰内活盐化,桨使其泳作用蚕增加春。知2.手促进席自身快代谢自,产暗生耐私受性壤。饶故药宾酶诱协导作史用可参以解胶释连痒续用占药产盗生耐博受性孤。停鉴药敏评化,迎药物碧相互啄作用撒,个麦体央差异赤等现竟象产壶生的饰原因近。门②药轰酶抑振制剂语有的袭药物丧可以夸抑制涨药酶够活性食或降营低药势酶合棋成,锡减慢锋某些巴药物善的代套谢,篮使其勤作用鞭明负显加素强或弄延长斤。床例拢氯霉宜素:歌能使射苯妥够英钠竖的血殖药浓羞度增委加散4~追6淹倍。本对氨雹水杨全酸:瓦能抑菊制异舞烟肼征的代丈谢,卷合成热时,盗异烟努肼的樱血药异浓度魄比单崖用时致高。沸三、浙排撤泄集是指视吸收蓝后的撤药物肃和其开代谢偿物被着排出它体外葛的过志程。派也是列药物狭作用牙彻底架消除叼的过话程。粪1.滥肾脏仔排泄
敢肾脏醋是药垫物排废泄的修主要枣器官柴。害游离彻的药社物能跑通过贸肾小援球过筒滤进培入肾塑小管竹,随狡着原墓尿水障分的款回收额,药孩物在墓肾小陆管酷内的磁浓度董上升米,当末超过皱血浆引浓度淋时,番那些荷极性惊低,摇脂溶帐性大带的药纯物反兄向血龟浆扩慎散颤KS展BA域O宫考望试宝材典官从方旗景舰店拢:芝ht亩tp压:/帝/t匙ao玻12骆3.发co震/i博9x姥nu确(再野吸收便),兽排泄罩较少逐也较警慢,胳只有倦那些身经过匆生物趋转化见的极幸性高义。水召溶性即代谢沿物的我不被勉再吸锻收而让顺利俊排出闻。有新些药然物在副近曲扎小管住由载息体主挨动转扣运入貌肾小罢管,烤排泄累较烤快,狭但在估同类钱药物冤间可姜能有确竞争演性抑润制。专影响薪肾脏宿排泄互的因盗素:陆(1歌).鸽尿液存PH冬如碱刮化尿龟液可节加速么弱酸刊性药兔物苯济巴比庆妥的虽排出昏。三碱化越尿液富使酸钞性药季物在课尿中舅离子共化。
缸两者鲜利用造离子剥障原籍理阻雕止药关物让再吸恒收。匹酸化染尿液由使碱洪性药博物在禁尿中代离子京化。彻加速意其排傲泄,误这是心药物邮中毒亲常用波的解躲毒方柜法。晒见贸P鸽24垦图扛3-占3顽(2毯)狗.介竞争厦分泌宿系统扮如丙您磺舒泳(促卧进尿在酸排赌泄的较药物其)可盆与青充霉素能竞争群分泌叛系统溜,从峰而延棒长青窄霉素彼的作展用时饭间。淹(3已)致.那尿量挨使用结利尿咽药加时速尿泡液排奸出。坟2.劣胆汁毛排泄
界不是乏药物争排泄泄的主寿要途锹径,括药物算自胆电排泄命有酸丢性,蝇碱性钳、中奸性三益个主饺动排勉泄通寺道。赢有些款药物魂在肝纽细胞撇与葡瞧萄糖犯醛酸态等结反合后悦排入孙胆中牧,随犬胆汁猪到达扇小肠对后被哈水解纠,游刻离药胜物被柄重吸末收,卡称为盐肝肠纪循环滥。药物
肝脏小肠
胆汁贤3.贺其他跌途径
平乳汁提PH削略低全于血猴浆佣(呈舌酸性穗),拣故碱师性药农物可怕以从版乳汁爱排出恢。胃退酸度叉高,朵某些揉KS岸BA糊O算考蹦试宝钥典官蓄方旗银舰店吹:翁ht坊tp远:/凤/t券ao趴12额3.叙co叨/i端9x绣nu袖生物希碱倍(如寺吗啡泊等轮)注貌射给卧药也脑可向帽胃扩颗散,档洗胃鼠是中隆毒治魄疗和捡诊断备的措扭施。汪唾液瑞和汗警腺也记可排如泄药漠物。邻粪中袖药物亚多数罢是口腹服未耕被吸论收的自药物换。肺达脏是厉某些勿挥虽发性酱药物田的主婆要排休泄途咐径。碎第二盖节妙体内滚药物聋变化锡的时壶间过串程滑体内勇药量果随时奥间而此变化凑的过活程是乱药动标学研冶究的碎中心凯问题受。药苍物在烤体内病的浓沉度随遭时间作而变悉化,引表现欢为药昆效的惩显现辛与消疼逝过客程,遗临床股上用层曲线糟来表楼达时纷间与样药效坡的关涨系,交即时颜效关酷系。讯实验佣研究梁中必误须了罩解血粘浆浓强度随移时间声变化毒的过蜓程。罩即时掌量关镜系。跟峰值俗浓度厉(p凉ea拖k糕co记nc樱en刺tr笋at峰io福n)
散曲线旺在峰蠢值浓蠢度时幕吸收斥速度糠与消枯除速扔度相激等。挡达峰缴时间起(p粗ea租k驶ti兽me行,T毛pe青ak弟)
焦从给才药时证至峰慎值浓定度的锦时间凭称达崖峰时取间。词曲线鼻降段寻主要响是药孩物鸽消除提过程刮。贝消除井半衰斧期呼(是T1徐/2没)烂(最el书im你in格at线io经n奖ha鬼lf溪-l略if垦e垂)棉血药陆浓度迟下降抽一半朽的时饲间称说为消锣除半罩衰期宿。棵有效股期捞(e葬ff券ec弯ti各ve然pe矿ri扁od蹲)拿血药暖浓度具超过伍有效新浓度闪(低萌于中螺毒浓催度请)的例时间转。窄时量逃曲线
狂时量举曲线怕的升程段反摔映药御物吸筹收及颤分布珍的快坐慢,疗吸收漂快的趋升段颗坡度蜘陡,烈吸收叔慢的蝶升春段坡肥度平杆坦。燕时量胞曲线或的高友度反报映药乒物吸栗收量稻,同轻一药县物剂糖量大属时,译峰值践较高慧,反擦之较蜓低。芽时量丝曲线险的降圣段反区映药岭物消辱除的晕快慢贤,消赛除快斩的的必下降脚较快顷,反精之较样平坦两。内药物捕在体群内的尝吸收辞与消较除是脱同时法开始趴进行蜓的,贝时量踩曲线蜡实际徒上是场吸收烦、分购布与乓消致除之跪间相布互消禾长的茶反映阅。蠢血气——内——谦——持——罪——兔——助——缩中毒摊浓度药
起效
高峰狼浓算——纹——雕——请——租——属——蓬——蹄有效睡浓度呢KS乔BA蚕O理考理试宝妥典官勾方旗卸舰店史:夹ht袖tp叠:/目/t柱ao柏12丝3.做co隆/i找9x嫩nu度
基吸收秆分布狸过程父潜伏贷期丸持续致期
糕代谢届排泄盒过程时间联残留哄期涂生物园利用吃度
乔是指泼经过缴肝脏遮首关挽消除锋过程罚后能确被吸蓄收进例入体朽循环斑的药辩物相肃对量狂(和叛速度污),畜它与旗药物岸作用讽的强管度和涨速度廊有关怖。是倦药物悬制剂份质量差的一捆个重三要指艳标。徐生物净利用呆度
园F桂(生俯物利予用度躁)=看A吃(进医入体夕循环志的药鹿量表)盯/D碎(服金药剂痕量评)×先10香0%递绝对街口服云生物寺利用申度
降F麦(生苹物利有用度羊)=录口服纠等量粪药物垮后飘AU泻C旱(曲填线下保面积次)她/训静注围定量乞药物肾后断AU压C膀(曲行线下根面积壮)×特10响0%防相对骡生物舟利用风度尽F蛮(生插物利季用度医)=达试药片AU婚C夺/欲标准阅药茎AU点C待×拢10露0%出第三刻节
枪药物监消除境动力惭学港一室什模型察二室悄模型
轮假定割机体奶为一守个整术体,完体液侦存在乏于单梳一空盼间,便药物燕分布挪瞬时他达到盯平衡俗。弹(一仓室模肠型的集优点贵是简酱单,唉但不耀能精龄确说夏明大匪部分傻药物醉的体突内浓汤度变绸化经台历狗)。猾假定余机体咳分为她中央报室泡(血窗浆及柱血流族量多虎的器追液尝)和剥周边旦室淡(机康体其炼余部输分虽),丘这个揭房岁室晃不仁是笼解剖他上见分羞隔体称液纵的房呈室累。激而是姿按贺药赶物分帽布碌速度俭以务数摊字方美法贤划误分的走药蓄动学胆概念。袭二室唤模型创认为凝药物微首先运进中争央室拥并迅近速达苍平衡你,然蹦后再抚向周注边室炕分布揪。研(二惭室模议型雹描述遥药物壁在体袭内的幕变化漫较合充适棋)训一、宗零级欢消除趟动力多学吐(恒学量消硬除倦)傍指出画药浓辽度按颗恒定尺消除谜速度炎(单匠位时酸间消拴除的密药量体)进耕行消忠除与饲血药面浓度象无关症。值零级隶消除妨半衰邪期公赵式:枣t1棒/2掌=薄0.依5C仙0史(初隔始血纤药浓栗度恨)急/K硬(消维除速遥度常伞数潮)围1.杨血浆芝半衰滑期随切药物种初始猛浓度碍变化耍,不祸是一示个固利定的穴数值理。些KS庙BA少O融考思试宝笨典官嘴方旗特舰店仰:突ht尚tp剥:/波/t咐ao插12搏3.槽co寨/i暗9x扮nu忙2.鬼药物殃剂量统过大诵,超旋过机吵体最利大消丹除能尚力时哄,按衔此方龙式消隆除斜(恒逃量消棉除矩)搬二、原一级亲消除滨动力经学谷(恒每比消酒除茫)启指血犯中药候物消引除速舅率与公血中敬药物农浓度攻成正乖比,驻血药祸浓度锦高,凑单位蜓时间队内消之除的己药量腿多吵一级泥消除双半衰承期
尊t1孝/2后=观0.唉69非3/护Ke令(消渠除速晋度常棉数篮)花1.黑血浆筒半衰扶期是委一个啊不依陶赖于爆血浆弟药物外初始臣浓度敞的常摇数,哀不受南给药臂途径枕影响相。部2.脂体内悠药物驾按瞬赤时血骄药浓厅度以门恒定斑的百由分比浊消除硬,绝螺大多抛数药迎物都午按一趁级动骂力学掌消除会。乏3.伯一次功用药炼约经更5笛个张t1黄/2到体内孟药量魔消除默96蛙%济以上么,定斜时定迈量给嫁药时殖,经菌5岁个冷t1含/2栽后血葬药浓奴度过潮到稳免态浓茎度。着4.碰当多夸次用犬药时手,增德加剂诱量能疤相应末增加絮血药纺浓度罚,并态使时借时曲妈线下美面积党(甚AU价C州)按牲比例察增加胀,类但不疾能缩叔短达亲到稳植定浓寄度的暑时间惩。也诞不能傅按比杏例的乞延长皇药物串消除泊完毕境的时宜间。遵稳态哀浓度犯(好C窑SS犹)连平续多羽次给疫药后邀一般察经李5刮个半俗衰期粘,消寸除速描度与蜡给药苏速度踢相等石时。吸所达滥到的刻血扇药峰稳值浓蜓度。拌血浆阵清除霸率弃(C用I)亮:
杏指单堡位时嗓间内汗多少挖容积麻血浆谷中的顺药物匪被消峡除干捷净,要是肝袜肾等偿的药更物清颂除率狱的挤总和荷。妥CI辱=R秩E(洋消除蜓速率兽=纽单位假时间仅内被际机体粒消除偏的药校量法)/珠C车P角(衣为当受时的张血浆拦药物筹浓度旧)贤消除求速率串(R晓E)留:
挠即单式位时险间内辆被机禁体消袭除的惑药量粘。恢RE肆=K拌e污A港(爪由于驶RE轧非固班定值砍也不炎易测线得,迷故常联用表澡观分旦布容矛积计线算饱)羊表观劣分布你容积腰》:蹈是指济吸收蚊达到并平衡兴或稳乡态时斜,按悬照血敬药浓快度推酸算体撕内药页物总雀量在萍理论债上应钢占有涛的体宇液容显积。鲁Vd脑=您A烫(艰mg舰)坟/饮C鞋(黑mg得/l脾)敏体液徒细胞种内液
述则当逮时的估血药侄浓度枪C迈P=哑A/逐Vd喘细胞吨外液
爷占体米重耽60貌%
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