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文档简介
2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷1、[单选题]地西泮化学结构中的母核是1,4-二氮杂环1,5-苯二氮环C.二苯并氮杂环D.1,4-苯二氮环。E,苯并硫氮杂环【答案】D【解析】本题考查苯二氮类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮类是镇静催眠药的基本结构类型之一,此类药物都具有1,4-苯二氮基本母核。故本题答案应选D。2、下列属于被动靶向制剂的是A.糖基修饰脂质体B.修饰微球C.免疫脂质体D.脂质体。E,长循环脂质体【答案】D3、[多选题]关于马来酸氯苯那敏,下列说法正确的有()。A.是氨烷基酸类H1受体阻断药B.有一个手性碳,S-异构体活性强C.对中枢抑制作用较弱,嗜睡副作用较小,抗胆碱作用也较弱D.代谢产物主要是N-去甲基化以及氧化产物。E,分子中含有毗咤基、4-氯苯基、二甲氨基【答案】BCDE4、[单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是A.卡托普利B.依那普利C.贝那普利D.赖诺普利。E,缀沙坦【答案】C【解析】卡托普利为含疏基的ACE抑制药:分子中含有筑基和脯氨酸片段,是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,取代了经典的丙氨酸残基,具有两个没有被酯化得竣基;是唯一的含游离双竣酸的普利类药物。缴沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双竣基的ACE抑制剂药物,是种前体药,水解后才具有活性,贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。5、[不定项选择题]药物分子中引入羟基的作用是A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。E,影响药物的电荷分布及作用时间【答案】C【解析】本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入煌基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。6、[单选题]油脂性基质软膏剂主要用于()。A.分泌物不多的浅表性溃疡B.润湿及糜烂创面,也常用作腔道黏膜给药途径制剂C.急、慢性炎症性皮肤病,如湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症D.炎热天气或油性皮肤使用。E,痂皮脓疱性、鳞屑性皮肤病【答案】A7、[单选题]具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似A.卡马西平B.阿|咪美辛C.美沙酮D.布洛芬。E,氯丙嗪【答案】C【解析】美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当,但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合,再缓慢释放入血,因此与吗啡等短效药物相比,耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感,亦不出现戒断症状,因而使吗啡等的成瘾性减弱,并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此,美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾,即使不能根治,但至少有很大的改善。答案选C8、[单选题]药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是A.疏水键和氢键B.电荷转移复合物C.偶极相互作用力D.共价键。E,范德华力和静电引力【答案】D【解析】此题药物与作用靶标结合的化学本质,药物在与作用靶标相互作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合,这种情况比较少见。但在大多数情况下,药物与作用靶标的结合是可逆的,主要的结合方式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。9、[题干]静脉注射用脂肪乳剂常用的乳化剂有()A.卵磷脂B.豆磷脂C.吐温80D.PluronicF_68oE,司盘80【答案】ABD【解析】静脉注射脂肪乳是一种浓缩的高能量肠外营养液,可供静脉注射,能完全被机体吸收,它具有体积小、能量高、对静脉无刺激等优点。因此本品可供不能口服食物和严重缺乏营养的(如外科手术后或大面积烧伤或肿瘤等)患者使用。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、PluronicF-68o10、血清的短期保存条件是-40℃-20℃0℃-80℃oE,4℃【答案】E【解析】血样采集后应及时分离血浆或血清,并最好立即进行检测。如不能立即进行测定,应根据药物在血样中的稳定性及时处置,置于具塞硬质玻璃试管或E,P管中密塞保存。短期保存时可置冰箱冷藏(4℃),长期保存时需在-20℃或-80℃下冷冻贮藏11、[多选题]某药物首关效应大,适宜制成的制剂有()。A.肠溶片B.舌下片C.泡腾片D.经皮制剂。E,注射剂【答案】BDE12、[单选题]与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是()。A.硬度B.脆碎度C.崩解度D.溶出度。E,厚度【答案】D13、在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大A.氨基B.烷煌基C.脂环煌基D.竣基。E,卤素原子【答案】BCE【解析】本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的炫基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和竣基为水溶性基团14、[题干]在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有A.可压性淀粉B.微晶纤维素C.交联竣甲基纤维素钠D.硬脂酸镁。E,糊精【答案】ABE【解析】本题考查片剂填充剂用辅料。片剂填充剂用辅料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇。本题答案应选ABE。15、[单选题]采用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药是()。A.氟尿喀咤B.替尼泊昔C.盐酸拓扑替康D.多西他赛。E,洛莫司汀【答案】A16、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是()A.混悬齐9溶液齐9胶囊齐9片齐》包衣片B.片剂)包衣片>胶囊剂〉混悬剂>溶液剂C.溶液剂)混悬剂>胶囊剂〉片剂》包衣片D.胶囊剂》混悬剂>溶液剂〉片剂》包衣片。E,包衣片》片剂〉胶囊剂)混悬剂〉溶液剂【答案】C【解析】不同口服剂型,药物从制剂中的释放速度不同,其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂>混悬剂》胶囊剂〉片剂》包衣片。17、口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是()A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司噗仑D・齐拉西酮。E,美沙酮【答案】A【解析】5-羟色胺再摄取抑制剂的抗抑郁药代表药物包括西猷普兰,氟西汀等。18、不属于核甘类抗病毒药物是A.利巴韦林B.司他夫定C.阿昔洛韦D.喷昔洛韦。E,恩曲他滨【答案】A【解析】核甘类药物有两类,一类是非开环的核昔类如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨等,另一类是开环的核昔类如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦等。利巴韦林非核甘类抗病毒药。19、[多选题]药品检验机构对厂家药品检验后应出具检验报告书,检验报告书的内容包括()。A.药品品名、规格、批号、数量、包装B.药品生产单位、有效期C.取样/收检日期、报告日期D.检验依据、检验项目、标准规定、检验结果、检验结论。E,检查试验的具体操作步骤【答案】ABCD20、[不定项选择题]配伍禁忌是A.药物配伍后理化性质或生理效应方面产生的变化B.在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化C.药物的相互作用研究包括药动学以及药效学的相互作用D.研究药物制剂配伍变化的目的是保证用药安全有效、防止医疗事故的发生。E,可通过改变贮存条件、调配次序,改变溶剂或添加助溶剂,调整pH或处方组成克服物理化学配伍禁忌【答案】B21、[单选题]属于喋吟类抗代谢的抗肿瘤药物是A.米托慈醍B.紫杉醇C.筑喋吟D.卡钳。E,甲氨蝶吟【答案】C【解析】本题考查本组药物的结构类型及特征。米托慈醍为醍类,紫杉醇为环烯二菇类,甲氨蝶吟为叶酸类,卡粕为金属配合物类。故本题答案应选C。22、[单选题]下列不属于非共价键键合类型的是A.烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合B.去甲肾上腺素与受体结合C.氯贝胆碱与M胆碱受体结合D.美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替咤相似的空间构象。E,药物分子中的烷基、苯基与靶点结合【答案】A【解析】B、C选项为离子键的结合形式,D为偶极-偶极和离子-偶极的相互作用,E为疏水性的相互作用。23、[多选题]药品标准正文内容,除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状,还载有A.鉴别B.检查C.含量测定D.药动学参数。E,不良反应【答案】ABC【解析】正文是《中国药典》标准的主体,以《中国药典》二部收载品种的标准为例,其内容包括:①品名;②有机药物的结构式;③分子式;④分子量;⑤来源或有机药物的化学名称;⑥含量或效价限度;⑦处方;⑧制法;⑨性状;⑩鉴别;?检查;?含量测定;?类别;?规格;?贮藏;?杂质信息。故本题答案应选ABC。24、[题干]关于喷雾剂的表述错误的是A.喷雾剂使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物释出B.喷雾剂也可以用作全身治疗C.喷雾剂均含有抛射剂D.喷雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型。E,喷雾剂适用于口腔,喉部给药【答案】C【解析】抛射剂是制备气雾剂所需要的;喷雾剂一般是使用手动泵或者高压气体等方式将内容物呈雾状释出。25、[单选题]药物慢代谢者出现红斑狼疮,可能服用了()。A.氨苯飒B.普鲁卡因胺C.苯乙朋D.异烟脱。E,乙酰肌屈嗪【答案】B【解析】本题考查的是遗传因素对药物反应的影响。异烟腓在体内主要通过乙酰化酶代谢,慢代谢者由于乙酰化酶的遗传缺乏,代谢较慢,易产生不良反应,该药的不良反应之一是多发性神经炎。通过乙酰化代谢的药物还包括磺胺二甲喀咤、苯乙朋、普鲁卡因胺、甲基硫氧喀咤、肺苯哒嗪、氨苯飒等,对这些药物慢代谢者,在服用明苯哒嗪和普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮;苯乙肌可引起镇静和恶心。快代谢者服用明苯达嗪后,由于毒性代谢产物乙酰脱屈嗪在体内积聚,更易发生肝毒性。26、[多选题]下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药A.多潘立酮B.莫沙必利C.伊托必利D.盐酸格拉司琼。E,甲氧氯普胺【答案】ACE【解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的,莫沙必利对D2受体无亲和力。【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】27、[多选题]药品标准正文内容,除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状,还载有A.鉴别B.检查C.含量测定D.药动学参数。E,不良反应【答案】ABC【解析】正文是《中国药典》标准的主体,以《中国药典》二部收载品种的标准为例,其内容包括:①品名;②有机药物的结构式;③分子式;④分子量;⑤来源或有机药物的化学名称;⑥含量或效价限度;⑦处方;⑧制法;⑨性状;⑩鉴别;?检查;?含量测定;?类另IJ;?规格;?贮藏;?杂质信息。故本题答案应选ABC。28、[多选题]药物在体内的代谢反应包括()。A.氧化反应B.甲基化反应C.乙酰化反应D.羟基化反应。E,与硫酸结合【答案】ABCDE【解析】本题考查的是代谢类型。代谢反应包括I相、II相代谢,故全选。29、[多选题]药品质量标准中规定,要求杂质必须定性或确证其结构的情形是()。A.表观含量在0.1%及其以上的杂质B.表观含量在0.1%以下的具强烈生物作用的杂质或毒性杂质C.在稳定性试验中出现的降解产物D.表观含量在0.1%以下且无毒副作用的杂质。E,掺入或污染的外来物质【答案】ABC30、[单选题]下列色谱法中不用于体内样品测定的是()。A.气相色谱法B.高效液相色谱法C.气相色谱-质谱联用D.薄层色谱法。E,液相色谱-质谱联用【答案】D【解析】色谱分析包括:气相色谱(GC)、高效液相色谱(HPLC)和色谱-质谱联用(GC-MS、LC-MS)等,这些方法适用于复杂样品中微量药物的专属准确定量,多用于药代动力学研究。选项D正确当选。31、[单选题]含有磷酰酯结构的ACE抑制药类降压药是()。A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利。E,贝那普利【答案】C32、某药的量-效关系曲线平行右移,说明A.有激动剂存在B.作用受体改变C.效价增加D.作用机制改变。E,有阻断剂存在【答案】E【解析】本题为识记题,量-效关系曲线平行右移说明有阻断剂存33、[多选题]哪些药物的结构中含有17a-乙快基A.左快诺孕酮B.甲地孕酮C.达那喋D.焕雌醇。E,块诺酮【答案】ACDE【解析】D选项焕雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17a位引入乙快基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的快雌醇。C选项达那喋为人工合成的一种留体杂环化合物,即雄激素17a-乙快睾丸酮的衍生物。E选项的块诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入17&-乙快基并除去19-(^3得到的。A选项左快诺孕酮是在焕诺酮的18位延长一个甲基得到烘诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮。34、[题干]属于药理学配伍变化的是A.维生素B与维生素C合用,维生素B效价显著降低B.乳酸环丙沙星与甲硝哇混合,甲硝噗的浓度下降C.红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配合,红霉素乳糖酸盐的效价降低D.磺胺类药物与甲氧茉氨喀咤合用疗效显著加强。E,异烟朋与麻黄碱合用副作用加强【答案】DE【解析】ABC属于化学配伍变化中分解破坏、疗效下降。35、单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态血药浓度75%。所需要的滴注给药时间是1个半衰期2个半衰期3个半衰期4个半衰期。E,5个半衰期【答案】B36、[单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是OoA.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.地昔帕明。E,氯丙嗪【答案】A【解析】本题考查的是精神病治疗药物的结构特征。所给选项中利培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药,结构式较大;阿米替林为二苯并环庚二烯结构;地昔帕明含有二苯并氮草结构;氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨结构,且含有一个手性中心;氯丙嗪为吩曝嗪结构。37、[不定项选择题]药品储存按质量状态实行色标管理依那普利属于第I类,是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度。E,酸碱度【答案】C【解析】本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶解性、高过膜性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速度,如普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等;第n类是低水溶解性、高过膜性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平和匹罗昔康等;第iii类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于渗透效率,如雷尼替丁、阿替洛尔等;第w类是低水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬和吠塞米等。故本题答案应选c。38、[题干]有关颗粒剂叙述不正确的是A.颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂B.颗粒剂一般可分为可溶性颗粒剂和混悬型颗粒剂C.可溶性颗粒剂溶出和吸收速度均较快D.应用携带比较方便。E,可制成肠溶型颗粒剂【答案】B【解析】颗粒剂可分为可溶性颗粒(通称为颗粒〕、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。39、[多选题]含有糖昔结构的药物有A.硫酸阿米卡星B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.多西环素。E,罗红霉素【答案】ABCE【解析】本题考查本组药物的结构特征。D为四环素类无糖普结构。故本题答案应选ABCEo40、[题干]下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值B.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值C.达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-8D.多剂量函数与给药剂量有关。E,理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量X0及给药时间间隔t来获得的【答案】E【解析】由于V及K都是所给药物的“生理学”常数,故只能通过调整给药剂量X0及给药时间下来获得理想的平均稳态血药浓度。从血药浓度-时间曲线上直观理解,只能认为稳态平均血药浓度是介于稳态最高血药浓度(Css)max与稳态最小血药浓度(Css)min之间的一个血药浓度,这个浓度的局限性在于它无法提供血药浓度的波动性。41、[单选题]下列说法不正确的是A.药物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在C.水杨酸在胃中易吸收D.地西泮易在肠道中吸收。E,胭乙定在胃中易吸收【答案】E【解析】强碱性药物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pK,8.3,11.9)在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铉盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。42、[单选题]根据机体生物节律选择合理药物用药时间的药理学分支学科,属于()。A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学。E,时辰生物学【答案】C【解析】本题考查的是对生物与药物时辰性相关学科基本概念的理解。时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科分别以有效性或毒性作为研究重点。时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系,是在对药物治疗效果进行研究的基础上,根据机体生物节律,选择合理药物用药时间的药理学分支学科。43、[题干]属于物理配伍变化中溶解度改变而析出沉淀的是A.硫酸镁遇可溶性钙盐B.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液C.生物碱溶液与糅酸配伍D.0%磺胺喀咤钠注射液与0%葡萄糖注射液混合。E,四环素与钙盐配伍产生不溶螯合物【答案】B【解析】A属于化学配伍变化中复分解产生沉淀,C属于化学配伍变化中生物碱溶液的沉淀,D属于化学配伍变化中pH改变产生沉淀,E属于四环素和钙盐的直接反应。44、下列说法错误的是A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基DJ空基、卤素原子可以增加药物的脂溶性。E,脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性【答案】C【解析】药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烧基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4〜20倍,引入硫原子、燃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。45、[题干]患者女,78岁,因高血压长期口服硝苯地平缓释片(10mg/片),每日2次、每次1片,血压控制良好。近期因气温骤降,感觉血压明显升高,晚7点自查血压达170/110mmHg,考虑加服1片药。因担心缓释药物起效慢,自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服,8点自测血压降至140/90mmHg。9点钟,患者发现血压又升至160/100mmHg,担心血压没控制住,又碾碎1片硝苯地平缓释片吞服。在第2次服药后30分钟,出现头晕恶心、心悸胸闷,继而意识模糊,被家人送往急诊抢救,诊断为心源性休克。基于上述情况,下列做法中正确的是()。A.剂型虽对药物吸收有影响,但均属口服,所以可以粉碎后冲服B.自查血压达170/1lOmmHg,可以加服1片C.不粉碎,放入温水中溶解后服用D.向医师申请变更处方。E,患者发现血压再次升高时,应服用硝苯地平缓释片吞服【答案】D46、仅有解热、镇痛作用,而不具有抗炎作用的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.蔡普生。E,毗罗昔康【答案】C【解析】对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶,所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放,不具有抗炎作用。47、注射剂的质量要求包括A.澄明度B.无菌C.无热原D.渗透压。E,融变时限【答案】ABCD【解析】根据题意直接分析,注射剂的质量要求包括无菌、无热原、澄明度、渗透压、安全、稳定性、pH值等项目,融变时限属于固体制剂的质量要求48、[不定项选择题]第n相生物结合代谢中发生的反应是A.氧化反应B.重排反应C.卤代反应D.甲基化反应。E,乙基化反应【答案】D【解析】本组题考查第I相生物转化反应和第II相生物结合反应的相关知识。第I相生物转化反应主要包括:氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第II相生物结合反应有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本题答案应选D。49、输液的分类不包括A.电解质输液B.胶体输液C.营养输液D.含药输液。E,扩容输液【答案】E【解析】输液的的分类包含:电解质输液、胶体输液、营养输液、含药输液。50、[单选题]分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是()。A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2。E,叶酸【答案】A51、[题干]利用渗透泵原理达到缓(控)释作用的方法是A.包衣B.制成植入剂C.制成渗透泵片D.制成不溶性骨架片。E,将药物包藏于溶蚀性骨架中【答案】C【解析】渗透泵片是利用渗透压驱动原理制成的片剂,其它选项都不符合要求。52、[单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是0。A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在煌基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基。E,奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】D【解析】本题考查的是地西泮和奥沙西泮的结构特点及其理化性质。地西泮3位引入羟基,同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,由于羟基的引入,使得分子的极性明显增加。53、[题干]滴眼剂中通常不加入哪种附加剂A.缓冲剂B.着色剂C.抑菌剂D.增稠剂。E,渗透压调节剂【答案】B【解析】滴眼剂中通常不加入着色剂。54、[题干]下列属于极性溶剂的是A.丙二醇B.乙醇C.聚乙二醇D.二甲基亚飒。E,液状石蜡【答案】D【解析】二甲基亚飒属于极性溶剂;而丙二醇、乙醇和聚乙二醇属于半极性溶剂,而液体石蜡属于非极性溶剂。55、[多选题]可不做崩解时限检查的片剂剂型为()。A.控释片B.植入片C.咀嚼片D.肠溶衣片。E,舌下片【答案】ABC【解析】本题考查的是口服片剂的质量要求。咀嚼片、控释片和植入片需要做溶出度检查,可不检查崩解时限。舌下片要求在5分钟内完全崩解或溶化;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。56、[单选题]因一药多靶而产生副毒作用的是A.氯氮平B.氯丙嗪C.洛沙平D.阿司咪嗖。E,奋乃静【答案】A【解析】B、C、E是因为药物与治疗部位靶标结合产生的副作用;D选项是因对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响而产生的副作用。57、[多选题]影响药物制剂稳定性的环境因素有0。A.pHB.光线C.金属离子D.离子强度。E,水分【答案】BCE【解析】本题考查的是影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂降解的环境因素包括:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。pH值、离子强度属于影响药物制剂降解的处方因素。58、[单选题]薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度。E,使膜材具有挥发性【答案】A59、[单选题]最适合作片剂崩解剂的是A.羟丙甲纤维素B.硫酸钙C.微粉硅胶D.低取代羟丙基纤维素。E,甲基纤维素【答案】D【解析】常用固体制剂的辅料分成:填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂以及释放调节剂,有时可根据需要加入着色剂和矫味剂等。崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、咀嚼片等有特殊要求的口服片剂外,一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉、竣甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联竣甲基纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。60、[单选题]氟康噗的化学结构类型属于A.此嘤类B.咪哇类C.三氮哩类D.四氮哇类。E,丙烯胺类【答案】C【解析】三氮哩类代表药物有氟康喋(Flucona-zole)、伏立康噗(Voriconazole)和伊曲康哇(Itraconazole)等。答案选C61、以下哪些给药途径会影响药物的作用A.口服B.肌内注射C.静脉注射D.呼吸道给药。E,皮肤黏膜用药【答案】ABCDE【解析】此题考查不同的给药途径对药物的影响。口服不吸收、在胃肠道降解、首关效应大、胃肠道刺激性大的药物常以注射给药,急救用药或不能吞咽的患者也往往采用注射给药。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100心肌内注射有吸收过程,药物经结缔组织扩散,再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环。长效注射剂常是油溶液或混悬剂,注射后在局部形成贮库,缓慢释放药物达到长效目的。吸入给药能产生局部或全身治疗作用,剂型有吸入气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等。皮肤给药常用于皮肤疾患的治疗或起保护皮肤的作用。药物应用于皮肤上后,可以渗透通过皮肤进入血液循环。大部分药物经皮渗透速度很小,只能起到皮肤局部的治疗作用。62、[题干]除另有规定外,贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指A.阴凉处B.凉暗处C.冷处D.常温。E,室温【答案】D【解析】除另有规定外,贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温。63、[不定项选择题]吩嚷嗪类抗精神病药物A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀。E,阿米替林【答案】A【解析】【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】64、[题干]主要用于片剂黏合剂的是A.蔗糖B.聚维酮C.甘露醇D.淀粉浆。E,羟丙基纤维素【答案】BDE【解析】AC是常用的填充剂。65、[单选题]结构中含有咪哇并吐陡环的药物是()。A.地西泮B.艾司哇仑C.嘤叱坦D.扎来普隆。E,咪达理仑【答案】C66、[题干]关于药品储存的基本要求说法错误的是A.按标示温度储存药品B.储存药品相对湿度为35%〜75%C.中药材和中药饮片可以统一存放D.药品与非药品、外用药与其他药分开存放。E,按质量状态实行色标管理【答案】C【解析】中药材与中药饮片应分开存放。67、[单选题]以下不属于抗癫痫药的是()。A.巴比妥类B.苯二氮草类C.单胺氧化酶抑制剂D.乙内酰腺类。E,二苯并氮草类【答案】C68、[单选题]评价药物安全性更可靠的指标是A.效价B.亲和力C.治疗指数D.内在活性。E,安全指数【答案】E【解析】此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。69、[多选题]以氯沙坦为例,下列叙述中符合血管紧张素H受体阻断药的构效关系的有()。A.咪喋环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换B.咪喋环上2位应为3~4个碳原子的直链烷基取代,药效最佳C.咪嘎环或可视为咪噗环的开环衍生物,为必需的基团D.联苯结构上四氮哩可以被其他酸性基团替代,如竣基等。E,四氮喋结构可以被三氮哇结构替换【答案】ABCD70、[不定项选择题]青霉素G钾制成粉针剂的目的是查看材料A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定。E,防止药物聚合【答案】B【解析】本组题考查增加药物稳定性的方法。青霉素和头抱菌素类:这类药物的分子中存在着不稳定的B-内酰胺环,在H+或0H-影响下,易裂环失效。氨苇西林在中性和酸性溶液中的水解产物为a-氨茉青霉酰胺酸。氨苇西林在水溶液中最稳定的pH为5.8,pH6.6时,tl/2为39天。本品只宜制成固体剂型(注射用无菌粉末)。71、[题干]作片剂填充剂的是A.HPMCB.竣甲淀粉钠C.聚乙二醇D.微晶纤维素。E,低取代羟丙基纤维素【答案】D【解析】AC为黏合剂,BE为崩解剂。72、[题干]药典中,收载阿司匹林“含量测定”部分是一部的凡例一部的正文c.一部附录D.二部的凡例。E,二部的正文【答案】E【解析】考查药典的结构。阿司匹林属于化学药品,所以收载在二部。含量测定属于正文内容,所以答案为E。正文内容包含了品名、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏及制剂等。73、[单选题]因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK通道)具有抑制作用,可引起QT间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是A.卡托普利B.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利。E,西沙必利【答案】E【解析】本题考查药物的化学结构对不良反应的影响。许多药物对hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起QT间期延长,诱发TdP,产生心脏不良反应。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道,如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药,也具有hERGK通道抑制作用,可引起QT间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场。故本题答案应选E。74、[单选题]具有下列化学结构的药物是A.头抱美喋钠B.头狗哌酮钠C.头抱睡后钠D.头狗克后钠。E,头狗曲松钠【答案】E【解析】头狗曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基T,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头抱曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。答案选E75、[单选题]根据化学结构氯丙嗪属于A.苯二氮类B.吩睡嗪类C.硫杂葱类D.丁酰苯类。E,酰胺类【答案】B【解析】本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩嚷嗪类,故本题答案应选Bo76、B受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强,这种现象称为A.增敏作用B.拮抗作用C.相加作用D.互补作用。E,增强作用【答案】C【解析】6受体阻断剂与利尿药合用后,降压作用相加属于相加作用。77、[单选题]以下药物不属于三环类抗精神失常药的是A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奋乃静。E,氟西汀【答案】E【解析】氟西汀属于非三环类的抗抑郁药。78、地西泮膜剂处方中应脱膜剂是D.地西泮微粉。E,PVA.B.二氧化钛C.液状石蜡【答案】C79、具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非俗体抗炎药物是A.口引口朵美辛B.布洛芬C.芬布芬D.吐罗昔康。E,塞来昔布【答案】B80、[单选题]药物的安全指数是指()。A.ED50/LD50B.ED5/LD95C.ld50/ed50D.ed95/ld5E,Id95/ed5【答案】D【答案】【答案】B【解析】本题考查的是药物的安全指数。较好的药物安全指标是£095和LD5之间的距离。称为药物安全范围,ED9力LD5的比值,称为药物的安全指数。其值越大越安全。选项D正确当选。81、[多选题]无19位甲基的留体药物有A.黄体酮B.甲睾酮C.左快诺孕酮D.焕雌醇。E,快诺酮【答案】C,D,E【解析】本题考查留体药物的结构特征。雄备烷和孕留烷类结构中含有19位甲基,其中左快诺孕酮、快诺酮与其他孕激素不同,二者是无19位甲基,而雌留烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。82、[单选题]药效与结构关系不大,药效大小主要取决于理化性质的结构非特异性药物是()。A.苯二氮草类镇静催眠药B.全身麻醉药C.吩曝嗪类抗精神病药D.磺酰服类降糖药。E,二氢毗咤类钙通道阻滞药【解析】本题考查的是结构非特异性药物。绝大多数的药物属于结构特异性药物。只有极少数药物属于结构非特异性药物,如全身麻醉药。83、[多选题]下列叙述与62受体激动药构效关系相符的是()。A.基本结构是苯乙胺B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服活性较好C.若在氨基的a位引入甲基,可对抗代谢,使药物的作用时间延长D.6-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对6受体作用的选择性越高。E,B-苯乙胺侧链B-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强【答案】ACDE84、[单选题]H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构分类,不包括A.口塞嗪类B.乙二胺类C.氨基酸类D.丙胺类。E,哌嗪类【答案】A【解析】Hl受体阻断剂抗过敏药按化学结构可分为乙二胺类、氨基醛类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌咤类。85、[单选题]不易发生水解的药物为()A.酚类药物B.酯类药物C.内酯类药物D.酰胺类药物。E,内酰胺类药物【答案】A【解析】水解是药物降解的主要途径,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。86、[单选题]维生素D3转化需要的1a-羟化酶存在于A.肝脏B.肾脏C.脾脏D.肺。E,小肠【答案】B【解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(0H)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1a,25-(0H)2D3才具有活性。由于老年人肾中la-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化。【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】87、[多选题]药品标准正文内容,除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状,还载有A.鉴别B.检查C.含量测定D.药动学参数。E,不良反应【答案】ABC【解析】本题考查的是《中国药典》药品标准正文的内容。正文是药品标准的主体,其内容根据品种和剂型不同,按顺序可分别列有:品名(包括中文名、汉语拼音与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、
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