青霉素的药理

经典word整理文档，仅参考，转Word此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！青霉素的药理、作用及其过敏反应1引言属杀菌性抗生素，孕妇及儿童均可应用。新的半合成有耐青霉素酶的青霉素，如苯唑青霉素苯唑西林，新青霉素Ⅱ)。还有半合成的内可产生严重的栓塞，引起肢体或器官坏死的严重后果。2青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑1928明了葡萄球菌的克星—青霉素。1929重视，而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。1935了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效也得到了证明。血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。3青霉素的介绍青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四ＰＡ），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。青霉素按其特点可分为：青霉素类：如青霉素钾、青霉素钠、长效西林等。青霉素类：6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素钾等（包括有多种剂型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素、氯唑青霉素等。广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。菌如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌有效，但对绿脓杆菌效差。4青霉素的药理作用15～即可达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期是比较较短的，主要是以原形从的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘及部分拟杆菌也有抗菌作用。具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。对嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、连桥而青霉素对其作用不大。猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎杆菌感染；梅毒包括先天性梅毒；钩端螺旋体病；回归热；白喉；青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素也可用于治疗：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；淋病；奋森咽峡炎；生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。5青霉素的过敏反应常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达主要是皮肤反应，入鞘内可致癫痫样发作大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性如引起抽搐昏迷等，停药或降低剂量可以恢复使用本品必须先做皮内试验青霉素过敏试验包括皮肤试验方法简称青霉素皮试及体外试验方法，其中以皮内注射较准确皮试量应适当调整此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生耐药性，故不提倡正如肌注及静注青霉素一样，口服青霉素类药过敏的例证也越来越多。患者于服药后24h之内发疹。由于青霉素类药物发疹速度快，皮疹范围广，疹型为红斑丘并且消疹时间也较长。最好改用其他抗生素。青霉素类药物的过敏反应主要是由其降解产物与组织蛋白形成的青霉噻唑西林及其复方制剂，包括阿莫西林、弗莱莫星、阿莫仙、安美汀、青霉素V钾片等。在用药时，对各种厂牌的青霉素类药物都应小心谨慎以免发生过敏反应。6青霉素过敏的原因氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。有药物过敏史或者变态反应性患者，在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。青霉素是一种半抗原，进入人体后和组织蛋白质结合而成为全抗原，对于过敏体质病员可使T淋巴细胞致敏，进而作用于B淋巴细胞引起分化增殖，转球蛋白（）形成的抗体粘附某些组织如皮肤、鼻、咽、声带、支气管黏膜下胞表面的IgE相结合而发生作用，导致肥大细胞破裂，释放出组织胺、缓激肽、管扩张，通透性增高，可出现多种多样的表现，如皮疹、哮喘、喉头声带水肿而引起窒息，血压下降可休克等。白细胞破坏释放出慢反应物质（SKS-），可使支气管痉挛加剧。青霉素G分子在水溶液中很快经过分子重排而成为青稀酸（有人认为青霉全抗原，这些都是致敏物质，可引起过敏反应。7青霉素的毒副作用文献报道，应该值得我们提高警惕，以便及时出现对症处理，副作用有：1青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%?10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。2大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。3使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射肾上腺素～1ml激素等。（注：由于青霉素过敏性反应实为杂质引起的，所以目前有部分进口高纯度青霉素无需皮试，可直接使用）4疼痛。年，国家药监局发文禁止苯甲醇作为青霉素溶剂注射使用。)在使用青霉素药物时，为了更安全的用药，使用时应注意各种药物的特点。过敏史其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧应用升压药肾上腺皮质激素等抗休克治疗。全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强肌肉痉挛抽搐昏迷等中枢神经系统反应青霉素脑病，此反应易出现于老年和其因此要现配现用，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。1次/日的静滴给药方法，并不可取因为当停止滴入后，体内药物迅速消除，待第2天给药，因间隔时间过长，细菌又大量繁殖。停，不能与红霉素、四环素、庆大霉素、维生素C混合静滴。普鲁卡因青霉素及苄星青霉素G不应做静脉注射。氨苄青霉素宜做深部肌肉注射，速度需缓慢，霉素钠肌注局部疼痛明显，多采用静脉给药，长期使用该药需观察粒细胞计数，磺舒以减慢肾脏排泄，提高血中药物浓度。8青霉素类药物的市场前景自20世纪804～5年就此周而复始，往往形成恶性循环。而以青霉素原料药生产、7-ADCA等高经过结构调整和市场整合，可以相信，我国青霉素产业定会健康、持久地发展，未来的前景看好。参考文献1栾军.青霉素罕见的毒副作用.中国基层医药，2001，：460.2张广丽.当前在使用青霉素过程中存在的几个突出问题.实用护理杂志，1995，：6.3刘士敬.青霉素类抗生素概述.中国社区药师.2010（7）：560~561.4王玉梅,沈桂秀.罕见的青霉素钠引起心动过缓.中国医药学杂志,1993,13(2):865