药物学基础第一章总论演示文稿

药物学基础第一章总论演示文稿当前第1页\共有35页\编于星期日\14点药物学基础第一章总论当前第2页\共有35页\编于星期日\14点

基本概念

药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用于计划生育的化学物质。

化学物质药品当前第3页\共有35页\编于星期日\14点药物学基础的研究内容吸收、分布、生物转化、排泄当前第4页\共有35页\编于星期日\14点

处方药：必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。

非处方药：不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。分为甲类、乙类。处方药与非处方药当前第5页\共有35页\编于星期日\14点

临床护士的工作任务工作任务用药前用药中用药后被用药者药物沟通“三查七对”观察用药指导观察当前第6页\共有35页\编于星期日\14点学习方法当前第7页\共有35页\编于星期日\14点第一章药物学基础总论第二节药物效应动力学当前第8页\共有35页\编于星期日\14点一药物的基本作用（一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能

增强的作用。抑制作用：凡能使机体生理、生化功能

减弱的作用。（二）类型当前第9页\共有35页\编于星期日\14点二药物作用的主要类型（一）局部作用和吸收作用

（二）直接作用和间接作用

局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官而产生的作用。直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用间接作用：由直接作用引发的其他作用。当前第10页\共有35页\编于星期日\14点二药物作用的主要类型（三）选择作用和普遍作用

（四）防治作用和不良反应

选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或器官作用特别明显，对其他组织组织或器官作用不明显或没有作用。预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以达到治疗效果的作用。分为对因治疗和对症治疗。当前第11页\共有35页\编于星期日\14点不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与危害的药物反应。二药物作用的主要类型毒性反应“三致反应”变态反应后遗效应继发反应停药反应特异质反应耐受性耐药性依赖性副作用不良反应当前第12页\共有35页\编于星期日\14点三药物的作用机制1.非特异性作用2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢3.影响酶的活性4.影响生理物质转运5.影响细胞膜的离子通道6.影响免疫功能7.受体学说※当前第13页\共有35页\编于星期日\14点

受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性、可调节性等当前第14页\共有35页\编于星期日\14点三药物的作用机制7.受体学说

1)概念

①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异性配体，并产生特定效应的大分子物质。

②配体：能与受体特异性结合的化学物质。③亲和力：药物与受体结合的能力。④内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。⑤激动药:药物对受体有亲和力和内在活性。⑥拮抗药(阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。⑦部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。当前第15页\共有35页\编于星期日\14点

2）受体调节

①定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其数目、亲和力和效应力方面的变化。

②向上调节与向下调节

激动剂向下调节拮抗剂向上调节三药物的作用机制当前第16页\共有35页\编于星期日\14点第一章药物学基础总论第三节药物代谢动力学当前第17页\共有35页\编于星期日\14点

药物的体内过程吸收分布生物转化排泄消除当前第18页\共有35页\编于星期日\14点一、药物的跨膜转运被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简单扩散（大多数药物的转运方式）。主动转运：逆差耗能。需要载体。跨膜转运：药物通过生物膜的过程。当前第19页\共有35页\编于星期日\14点影响吸收的因素药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等药物剂型：口服:液体＞散剂＞片剂注射：水＞乳＞油二、药物的体内过程（一）吸收药物从给药部位进入血液循环的过程吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。给药途径：口服首关消除※舌下含服避免首关消除直肠给药避免首关消除注射给药静脉注射无吸收过程吸入给药经皮给药当前第20页\共有35页\编于星期日\14点影响分布的因素药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等二、药物的体内过程（二）分布药物被吸收入血，经血液循环到达各组织器官的过程。体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸性药物易分布在酸性体液中。血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。组织的亲和力：亲和力强，分布多。当前第21页\共有35页\编于星期日\14点药物血浆蛋白结合物药物与血浆蛋白结合的特点：①结合型药物无药理活性②可逆性③饱和性④竞争性当前第22页\共有35页\编于星期日\14点影响因素药物性质二、药物的体内过程（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。酶转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。♣♣药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物♣♣如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等♣♣药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物♣♣如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等代谢方式氧化、还原水解、结合代谢结果灭活活化毒物当前第23页\共有35页\编于星期日\14点（四）排泄

1.定义：药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。2.肾是主要排泄器官肾小球的滤过肾小管的重吸收肾小管的分泌二、药物的体内过程当前第24页\共有35页\编于星期日\14点二、药物的体内过程当前第25页\共有35页\编于星期日\14点二、药物的体内过程（四）排泄药物随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉3.胆汁排泄肝肠循环4.其他如乳汁、汗液等当前第26页\共有35页\编于星期日\14点4.其他途径如乳汁、汗液等。3.胆汁排泄：肝肠循环药物随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉当前第27页\共有35页\编于星期日\14点

一.药物的消除定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。

1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式单位时间内药物按恒定比例进行消除。

2.恒量消除（零级动力学消除）单位时间内药物按恒定数量进行消除。二.药物的蓄积反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐渐升高的现象。三药物的消除和蓄积当前第28页\共有35页\编于星期日\14点3药物分类依据124确定给药间隔时间预测药物基本消除时间预测达到稳态时间药物半衰期（t1/2）意义：四药动学基本参数及意义1血浆半衰期（t1/2）定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。恒比消除的药物半衰期是恒定值t1/2=0.693/ke

；恒量消除的药物半衰期与初始血药浓度成正比。当前第29页\共有35页\编于星期日\14点生物利用度公式表达：四药动学基本参数及意义2生物利用度定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。A(入血药量）D（服药剂量）F=100%×当前第30页\共有35页\编于星期日\14点四药动学基本参数及意义3稳态血药浓度（坪值，CSS）定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，约经4-5个t½，血药浓度达到基本稳定水平。影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。稳态血药浓度意义：3调整药物剂量依据12确定负荷剂量（首剂加倍静脉给药）制定理想的给药方案当前第31页\共有35页\编于星期日\14点第一章药物学基础总论第四节影响药物效应的因素当前第32页\共有35页\编于星期日\14点药物剂量与血药浓度的时间过程在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强。当前第33页\共有35页\编于星期日\14点一药物方面的因素结构剂量剂量；无效量最小有效量；最大有效量（极量）最小中毒量；最小致死量剂型治疗指数（LD50/ED50）安全范围最小有效量与最小中毒量之间的范围安全系数（LD5/ED95）给药途径、时间、给药次数联合用药当前第34页\共有35页\编于星期日\14点

1联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用目的：提高疗效减少不良反应防止耐受性或耐药性的发生

2药物的相互作用：两