医学专题-呼吸系统用药1

呼吸系统(hūxīxìtǒnɡ)用药攀枝花市中心医院呼吸(hūxī)内科杨燕第一页，共四十页。内容(nèiróng)1.呼吸(hūxī)兴奋剂2.平喘药3.止咳药、祛痰药4.感冒药第二页，共四十页。编辑ppt引言(yǐnyán)

主要适用于中枢(zhōngshū)抑制为主、通气不足引起的呼吸衰竭，对于肺炎、肺气肿、弥漫性肺纤维化等病变引起的以肺换气功能障碍为主所导致的呼吸衰竭不宜使用呼吸兴奋剂。急性呼吸衰竭，呼吸兴奋剂的治疗是有限的，主要采用通气、吸氧、输液等综合措施，但慢性呼吸衰竭、缺氧、CO2潴留引起的肺性脑病，合理运用呼吸兴奋剂有一定价值。

呼吸(hūxī)兴奋剂第三页，共四十页。编辑ppt运用(yùnyòng)原则必须(bìxū)保持气道通畅，否则会促发呼吸肌疲劳，进而加重CO2潴留；脑缺氧、水肿未纠正而出现频繁抽搐者慎用；患者的呼吸肌功能基本正常；不可突然停药。

呼吸(hūxī)兴奋剂第四页，共四十页。编辑ppt适应症1.各种危重疾病所致呼吸抑制或呼吸衰竭;2.慢性阻塞性肺疾病引起缺氧和（或）CO2潴留所致的呼吸衰竭，可作为抢救的综合措施(cuòshī)之一。3.中枢抑制药过量时引起的意识障碍及呼吸衰竭。4.新生儿窒息时，应用呼吸兴奋剂的同时必须清除呼吸道分泌物，并辅以人工呼吸或机械通气、吸氧、纠正酸中毒、保暖等综合措施呼吸(hūxī)兴奋剂第五页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)呼吸兴奋剂应用于中枢性呼吸抑制、各类继发的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病伴高碳酸血症及吗啡引起的呼吸抑制。本品在体内易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射(jìnɡmàizhùshè)仅维持5~10分钟，在体内代谢为烟酰胺，经甲基化后随尿排出。可皮下、肌肉、静脉注射给药，成人剂量为0.25~0.5克/次，极量为1.25克/次，小儿剂量75~175毫克/次，可静脉滴注，一般为5%葡萄糖500毫升+尼可刹米4~8支（0.375克/支），20~30滴/分。呼吸(hūxī)兴奋剂

尼可刹米(可拉明)提高呼吸中枢对CO2敏感性可拉明兴奋延髓呼吸中枢刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器大脑皮层、血管运动中枢和脊髓

第六页，共四十页。编辑ppt呼吸(hūxī)兴奋剂有效及停药指证有效反应有如下几点：①运动系统：肢体或躯干突然活动，体位自动改变，咳嗽加剧，呼吸加速(jiāsù)加深等;②植物神经功能:表现为皮肤潮红、温度增加等;③感觉方面:出现突然瘙痒，鼻瘙痒;④神志方面包括清醒程度，警觉性或定向、定位的改善。在使用本品过程中常见面部刺激症、烦躁不安、肌肉抽搐、恶心、呕吐，大剂量时可出现多汗、恶心、血压升高、心动过速、心律失常、肌肉震颤、僵直、甚至惊厥，出现上述症状应及时停药，如出现惊厥可及时注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。

呼吸(hūxī)兴奋剂尼可刹米(可拉明)第七页，共四十页。编辑ppt洛贝林对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的N胆碱受体反射性地兴奋呼吸中枢，同时要能兴奋迷走神经和血管运动中枢，作用迅速而短暂(duǎnzàn)，一次给药维持半小时。剂量过大可引起恶心、呕吐、腹泻、心动过快、血压下降等，常见剂量3-10mg/次，静脉注射。常见(chánɡjiàn)呼吸兴奋剂呼吸(hūxī)兴奋剂洛贝林第八页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)呼吸兴奋剂

呼吸(hūxī)兴奋剂

作用机制适应症用法不良反应或注意事项回苏灵（二甲弗林）对呼吸中枢有较强的直接兴奋作用，注射后明显增加肺换气量，降低动脉血PCO2，提高血氧饱和度，从而改善呼吸功能。对肺性脑病因能降低动脉血二氧化碳分压而有苏醒作用。用药后起效迅速，但维持时间短。用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭、麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制及外伤、手术等引起虚脱和休。安全范围窄，肌注：每次８ｍｇ。静注：每次８ｍｇ，以葡萄糖溶液稀释混合后缓慢注入。重症病人可用至１６～３２ｍｇ。静滴以注射用等渗氯化钠溶液或葡萄糖溶液稀释。1.有恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。剂量过大，可引起肌肉震颤、惊厥等。2.应准备短效巴比妥类（如异戊巴比妥），作惊厥时急救用。3.静注速度必须缓慢，并应随时注意病情变化。4.有惊厥病史、肝肾功能不全者及孕妇禁用。美解眠美解眠中枢兴奋作用迅速，直接兴奋呼吸中枢。维持时间短。可用做巴比妥类中毒解救的辅助用药安全范围较窄，常见用量50mg溶于生理盐水100ml，静脉滴注，速度10mg/min。用量过大或注射太快可引起惊厥。吗乙苯吡酮（多沙普伦）小剂量静脉注射0.25mg/kg）能刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大剂量（1mg/kg）静脉注射能直接兴奋延脑呼吸中枢，使潮气量加大，呼吸频率加快有限。常用于解救麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。对麻醉药引起的中枢抑制，成人用量0.5~1.0mg/kg静脉注射，5min注完，如需要重复使用至少间隔5分钟，总量不得超过2mg/kg。其它药物引起的中枢抑制，2mg/kg静脉注射，每1~2小时可重复一次，至病人苏醒。也可静脉滴注1~2mg/kg，直至有效。导致血栓性静脉炎或局部皮肤刺激，本品剂量过大时，引起心血管反应如血压升高、心率加快、甚至出现心律失常。癫痫、惊厥、高血压、冠心病、嗜铬细胞瘤、甲亢、大脑水肿、肺部疾患者禁用，用药期间出现惊厥、不能控制的震颤或躯体妄动、反射亢进是药物过量的现象应停药。孕妇及12岁以下儿童慎用，用药期间注意头痛、无力、呼吸困难、心律失常、恶心、呕吐、腹泻及尿潴留等，滴注速度太快有引起溶血的危险。阿米三嗪作用于颈动脉化学感受器，兴奋呼吸，从而加强肺泡--毛细血管的气体交换，增加PO2和血氧饱和度。主要用于亚急性和慢性脑血管功能障碍症、脑缺血后遗症，老年精神行为障碍及慢性阻塞性肺部疾患。口服：每次1片，bid。维持剂量按个别情况可减至每日1片。①孕妇及哺乳期妇女慎用。②忌与单胺氧化酶抑制药同时服用。③用药过程中体重下降3kg者应停药观察。第九页，共四十页。编辑ppt呼吸(hūxī)兴奋剂的不良反应

呼吸兴奋剂常规剂量应用时不良反应的发生率不高，当大剂量应用时可出现血压增高、心悸、心动过速、咳嗽、呕吐、皮肤瘙痒、震颤、肌强直、出汗、颜面潮红和发热(fārè)等。中毒时可出现惊厥，继之则中枢抑制。

呼吸(hūxī)兴奋剂第十页，共四十页。编辑ppt呼吸(hūxī)兴奋剂应用中需注意的问题

1、应用呼吸兴奋剂的目的是兴奋呼吸、增加通气、改善低氧血症及二氧化碳潴留等。否则不必应用.2、应在保持呼吸道通畅、减轻呼吸肌阻力的前题下使用，否则不仅不能纠正低氧血症和二氧化碳潴留，且会因增加呼吸运动而增加耗氧量。3、应用在抢救呼吸衰竭时，除针对病因外应采取综合措施，包括控制呼吸道感染、消除呼吸道阻塞、适当给氧、纠正酸碱失衡及电解质紊乱及人工呼吸机的应用。4、大部分呼吸兴奋剂的兴奋呼吸作用剂量与引起惊厥(jīngjué)的剂量相近，在惊厥(jīngjué)之前可有不安、自口周开始的颤抖、瘙痒、呕吐、潮红等，所以应用此药时应密切观察。5、持续应用时会产生耐药现象，所以一般应用3~5天，或给药12小时，间歇12小时。6、为了克服其不良反应，发挥其兴奋剂的作用，可采用联合两种药物的交替的给药方法。7、呼吸兴奋药对大脑皮层、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，应注意。呼吸(hūxī)兴奋剂第十一页，共四十页。编辑ppt平喘药分类(fēnlèi)支气管扩张药β2受体激动药：非选择性（肾上腺、异丙肾、麻黄碱)；选择性（沙丁胺醇、特布他林、福莫/福莫特罗）。茶碱类：氨茶碱、胆茶碱抗胆碱药：异丙托溴铵、噻托溴铵抗炎性平喘药糖皮质激素类：丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松FNS；布地奈德BUD；曲安奈德TAA抗白三烯药物(yàowù)：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通抗过敏平喘药色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；平喘药第十二页，共四十页。编辑ppt平喘药机制(jīzhì)β2受体激动药作用机制：

1）呼吸道平滑肌松弛，

2）抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质(jièzhì)，

3）与过敏介质，增强呼吸道纤毛运动，

4）促进呼吸道腺体分泌，降低血管通透性，

5）减轻呼吸道粘膜下水肿。β2-R的受体后效应D-R复合物→R变构→Gs激活→腺苷酸环化酶活化→cAMP↑→cAMP依赖性PKA激活

→引起平滑肌松弛。

平喘药[Ca2+]I↓肌球蛋白轻链激酶失活钾通道开放第十三页，共四十页。编辑pptβ2受体激动(jīdòng)药药物平喘机制作用维持时间h给药途径主要不良反应AD麻黄碱ISO沙丁胺醇克伦特罗福莫特罗班布特罗短效中效长效1-23-614-64-68-1224ih、ivih、im舌下气雾po气雾po气雾ih、impoαβ1β2β1β2β2β2β2β2促NA释放αβ强、快弱、慢、久强、快强、久较沙强100倍慢性哮喘与慢性阻塞性肺病水解成特布他林才有效心悸升压肌颤头痛失眠心悸升压快速耐受心悸肌颤耐受过量室颤手指震颤手指震颤手指震颤手指震颤

支气管扩张剂第十四页，共四十页。编辑pptβ2受体激动(jīdòng)药不良反应1、心脏反应：引起心率加速，易出现(chūxiàn)心脏反应。2、肌肉震颤：本类药物激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位是四肢及面颈部。3、代谢紊乱增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高；激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律失常。

支气管扩张剂第十五页，共四十页。编辑ppt茶碱(chájiǎn)类药理作用：直接能松弛气道平滑肌，兴奋(xīngfèn)心肌，兴奋(xīngfèn)中枢，及利尿作用。作用机制：抑制磷酸二酯酶（PDE）：阻断腺苷受体：增加内源性儿茶酚胺的释放：干扰气道平滑肌的Ca2+转运：较低浓度时有免疫调节与抗炎作用：增强膈肌收缩力：促进纤毛运动：抑制肥大细胞释放炎性介质：

支气管扩张剂第十六页，共四十页。编辑ppt茶碱(chájiǎn)类临床运用支气管哮喘：用于慢性哮喘的维持治疗(zhìliáo)，以防止急性发作；起效慢、作用弱；急性病例用β2-R++茶碱，产生相加作用。慢性阻塞性肺病：对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、中枢性睡眠呼吸暂停综合征：对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足者有较好疗效。

支气管扩张剂第十七页，共四十页。编辑ppt茶碱(chájiǎn)类药物常见剂型氨茶碱难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐；碱性较强、局部刺激性大；静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。胆茶碱为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨茶碱少；对心脏作用(zuòyòng)不明显。茶碱缓释或控释制剂血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应轻。

支气管扩张剂第十八页，共四十页。编辑ppt茶碱(chájiǎn)类不良反应安全范围较窄，不良反应多见；不良反应的发生率与其血药浓度密切相关常见症状：腹痛、恶心、呕吐、心动过速、失眠、震颤、胃食管返流等；严重不良反应：心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等呼吸、心跳停止；横纹肌溶解(róngjiě)致急性肾功能衰竭

支气管扩张剂第十九页，共四十页。编辑ppt抗胆碱能药常用制剂：异丙托品ipratropium、溴化氧托品oxitropiumbromide、溴化泰乌托品tiotropiumbromide等；作用特点：选择性松弛呼吸道平滑肌；作用强度：异丙托品＜溴化氧托品＜溴化泰乌托品；维持时间：异丙托品＞溴化氧托品＞溴化泰乌托品；临床应用：气雾吸入给药：不良反应：少数(shǎoshù)有口干、口苦感，老年患者可出现尿储留。

支气管扩张剂第二十页，共四十页。编辑ppt抗胆碱能药抗胆碱(dǎnjiǎn)药物：异丙托溴铵（爱全乐）噻托溴铵（思力华、天晴速乐）

支气管扩张剂第二十一页，共四十页。编辑ppt糖皮质激素应用近况：是目前治疗哮喘(xiàochuǎn)最有效的抗炎药物；与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用；吸入给药：吸入性制剂已成为第一线药。常用吸入制剂：丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松；布地奈德BUD；曲安奈德TAA。应用注意事项：声音嘶哑、口咽部念珠菌病。抗炎性平喘药第二十二页，共四十页。编辑ppt糖皮质激素抗炎性平喘药信必(xìnbì)可-布地奈德福莫特罗舒利迭-沙美特罗氟替卡松ICS第二十三页，共四十页。编辑ppt抗白三烯药物(yàowù)多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯，作用强度为组织胺1000倍；作用：增加支气管粘液分泌；降低支气管纤毛功能；促进气道微血管通透性增加，水肿形成；促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反应；刺激C神经末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。常用(chánɡyònɡ)药物：扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通抗炎性平喘药第二十四页，共四十页。编辑ppt色苷酸钠机制：稳定肥大细胞膜；抑制呼吸的感觉神经末梢与呼吸道神经源性炎症；能阻断肥大细胞介导的早期哮喘反应EAR，抑制嗜酸性细胞、巨噬细胞介导的迟发哮喘反应LAR临床应用：预防哮喘、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。用其微粒粉末（直径约6μm）吸入给药。不良反应：因粉末刺激引起呛咳、气急(qìjí)、甚至诱发哮喘。抗过敏平喘药第二十五页，共四十页。编辑ppt酮替芬类似色苷酸钠作用外1)强大的H1受体阻滞剂，直接抗组胺作用2）预防或逆转β2受体下调(xiàdiào)，增强β2受体平喘作用。不良反应：镇静、疲惫、头晕、口干抗过敏平喘药第二十六页，共四十页。编辑ppt镇咳药分类(fēnlèi)镇咳药吗啡(mafēi)右美沙芬镇咳药抑制(yìzhì)咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维的末梢中枢镇咳药外周镇咳药抑制延脑咳嗽中枢喷托维林苯佐那酯第二十七页，共四十页。编辑ppt中枢性镇咳药依耐性中枢镇咳药

主要运用1）肺癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽2）急性(jíxìng)肺梗塞或急性(jíxìng)左心衰伴剧烈咳嗽。常用药物有可待因、喷托维酸（咳必清）、咳美芬、氟哌斯汀（咳平）。机制：对延髓咳嗽中枢选择抑制，作用强、迅速，易有镇静作用。不良反应：偶有恶心呕吐，便秘、眩晕等，大剂量出现抑制呼吸中枢，出现烦躁等呼吸中枢兴奋症状，长期使用可出现耐受性及依耐性。此药可抑制支气管腺体分泌、纤毛运动，痰液粘稠度增加，对痰液较多的病人可出现呼吸道阻塞及继发感染，不宜使用。非依耐性中枢性止咳药物：

运用于1）咳嗽剧烈而频繁、痰液较少或无痰，2）患者已有严重疾病，咳嗽可导致病情加重或难以忍受痛苦。常用的如咳宁、甘草片。二苯哌丙烷（咳快好）兼有中枢性和末梢性双重镇咳作用。镇咳药第二十八页，共四十页。编辑ppt1.局部麻醉那可丁、奥索拉明等药物在呼吸道对局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部的刺激作用。2.镇咳甘草流浸膏等，口服后部分残留在咽部黏膜，减弱对咽部黏膜的刺激，促进唾液分泌、吞咽动作，轻度止咳。3.解除支气管痉挛：支气管痉挛时气道阻力增加肺泡过渡充气，刺激肺牵张感受器，引起咳嗽。4.消除气道炎症(yánzhèng)增加痰液排出。外周性镇咳药镇咳药第二十九页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)镇咳药物-可待因为依赖性中枢镇咳药，属阿片类生物碱；口服或注射均可吸收，镇咳作用强大而迅速；选择性抑制延髓咳嗽中枢，强度为吗啡的1/3，镇痛(zhèntònɡ)作用为吗啡的1/7；是目前筛选镇咳新药时，用于对照的标准药。剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛。对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性等均弱于吗啡。第三十页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)镇咳药物-咳必清选择性抑制延髓咳嗽中枢；镇咳作用为可待因的1/3；兼有末梢性镇咳作用：阿托品样作用；局部麻醉(mázuì)作用；轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢禁用于痰多，青光眼患者镇咳药第三十一页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)镇咳药物-苯佐那酯（退嗽露）为丁卡因的衍生物；为外周性镇咳药或末梢性镇咳药；通过降低粘膜感受器的敏感性和抑制(yìzhì)感觉神经末梢冲动的传入而止咳；常用的矫味剂可减轻对咽部粘膜的刺激用于刺激性干咳、阵咳，或支气管镜检或造影。镇咳药第三十二页，共四十页。编辑ppt祛痰(qūtán)药分类祛痰(qūtán)药祛痰(qūtán)药氯化铵刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道的分泌吸收后可酸化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。乙酰半胱氨酸雾化吸入，性质不稳定能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂；可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素。支气管哮喘患者慎用。溴已新（溴已铵）可裂解粘痰中的粘多糖。也有镇咳作用。用于粘稠痰不易咳出患者。痰液稀释药粘痰溶解药第三十三页，共四十页。编辑ppt感冒药感冒药治疗目标：

1.解除鼻黏膜充血

2.缓解鼻腔中毛细血管的肿胀而减轻鼻塞(bísāi)感，减少鼻分泌物。

3.保持咽鼓管和窦口畅通，从而防止继发感染。治疗感冒药多采用复方制剂。感冒药第三十四页，共四十页。编辑ppt感冒药组方搭配(dāpèi)a、解热镇痛药：通过抑制前列腺素的合成发挥作用，退热和缓解头痛、关节痛等症状，例如阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等。b、鼻黏膜血管收缩药：减轻鼻窦、鼻腔黏膜血管充血，解除鼻塞症状，例如苯丙醇胺、伪麻黄碱。c、组胺拮抗剂：竞争性阴断H1受体，减轻过敏症状，控制上呼吸道感染的卡他性炎症，缓解感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状，同时具有(jùyǒu)轻微的镇静作用，例如氯苯那敏（扑尔敏）和苯海拉明等。d、中枢兴奋药：有些制剂中含有咖啡因，一是为了加强解热镇痛药的疗效，二是抵消抗组胺药所引起的嗜睡作用。e、抗病毒药：抑制病毒合成核酸和蛋白质，并抑制病毒从细胞中释放，如金刚烷胺、吗啉胍。

感冒药第三十五页，共四十页。编辑ppt常见(chánɡjiàn)西药类感冒药感冒药药品作用机制适应症用法不良反应阿斯匹林主要用于抑制前列腺素合成而解热、镇痛、抗炎、抗风湿。用于高热、感冒、头痛、肌肉痛等成人一次0.3克(1片)，可间隔4-6h重复用药一次。24h内不超过1.2克。胃及十二指肠溃疡病患者应慎用或不用，可引起胎儿异常，孕妇、肾功能不全者应慎用。扑热息痛有解热镇痛作用用于发热、头疼、关节痛及神经痛等。成人日服量不能大于2克，每次0.25—0.5克，tid。久服可致肾损害，过量可致肝损害，3岁以下的儿童最好不用。病毒灵主要能抑制病毒增殖，对流感、副流感有较强的抑毒作用，用于治疗感冒、流感、病毒性气管炎、腮腺炎、水痘、麻疹及病毒性角膜炎、结膜炎。成人每次0.18-0.2克，tid。会引起出汗、食欲不振等。布洛芬用于解热、镇痛。抗风湿、痛经、牙痛、腰背痛及风湿性关节炎饭后服用。成人日服3次，每次0.2克。有轻微胃肠道不适，宜饭后服用。消炎痛有较强的抗风风湿、消炎镇痛作用用于风湿性、风湿性关节炎及发热等。成人口服3次，每次25毫克，儿童每日每公斤体重0.5毫克一次可有胃肠道反应及胃穿孔，溃疡病、精神病、癫痫、孕妇禁用。板蓝根冲剂主要用于清热解毒、凉血治疗