第10章-肾上腺素受体激动药-课件

第十章

肾上腺素受体激动药1分类：1.、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱2.受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺

3.受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺

第一节构效关系及分类2第二节肾上腺素受体激动药

去甲肾上腺素来源及化学：

内源性：去甲肾上腺素能神经末梢释放。药用:为人工合成品。3体内过程特点1、口服无效（被碱性肠液分解破坏）。2、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导致局部组织坏死，不宜采用。3、一般采用静脉滴注方式给药。4兴奋受体，对β1受体作用较弱，β2受体几无作用。1、收缩血管：兴奋皮肤、粘膜、内脏血管受体

血管收缩（冠状A舒张）。2、兴奋心脏：激动心脏β1-RHR，收缩力，传导（整体情况下HR）3、升高血压：小剂量（10μg/min)

脉压；大剂量脉压4、其它：大剂量可出现血糖升高；无明显中枢作用。药理作用51.抗休克：限用于各种休克早期血压骤降或药物中毒性低血压。目的：保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施，不宜长期应用，出血性休克禁用。2.上消化道出血；1～3mg稀释后口服，治疗食道、胃出血。

机理：收缩胃粘膜下血管，血管破裂处血流，压力，出血

，并利于血栓形成而止血。临床应用61、局部组织缺血坏死：浓度过高，药液外漏所致。

处理：热敷；普鲁卡因、-R阻断药浸润注射。2、急性肾功衰：肾血管收缩少尿，无尿，肾功衰。

※尿量＜25ml/h，停用。3、禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病。

不良反应7间羟胺

（metaraminol,aramine

阿拉明）作用特点1、主要兴奋-R（较NA弱），对1-R作用较弱2、兼有促进交感神经释放NA作用（间接作用）。3、抗氧化作用较强，持续时间较长。4、不良反应较NA少：如：少尿、局部组织坏死（可肌肉注射）应用：替代NA治疗休克；椎管麻醉所致低血压。8第三节、肾上腺素受体激动药该类药可激动和受体9

肾上腺素体内过程：1、口服无效：被碱性肠液分解破坏。2、静脉给药作用持续时间过短，不宜采用。3、肌肉注射，作用太强，且持续时间短（10～30

分钟），不常用。4、皮下注射，作用温和，持续时间长（60分钟），为最常用给药方式。10药理作用兴奋、受体作用均强1、兴奋心脏：兴奋心脏1-RHR收缩力传导（剂量大易引起心律失常）2、收缩或舒张血管：兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R血管收缩（脑、肺血管作用微弱）兴奋冠状动脉、骨骼肌血管2-R血管舒张。3、升高血压：对脉压的影响与剂量有关11治疗剂量或低浓度

兴奋心脏

冠状A，骨骼肌血管扩张作用＞皮肤、粘膜、内脏、血管收缩作用

心输出量

收缩压

舒张压不变或

脉压大剂量外周血管强烈收缩脉压12名词解释：肾上腺素作用的翻转未给-R阻断药：

AD

给-R阻断药后：

AD134、松弛支气管平滑肌：

兴奋支气管平滑肌2-R使支气管扩张＊膀胱、胃肠平滑肌、妊娠末期子宫平滑肌松弛（与兴奋1-R有关）。5、代谢影响：血糖（较NA显著），血液游离脂肪酸。141、抢救心跳骤停（首选）心室腔注射（兴奋起搏点加快心电传导促使心脏复跳）2、抢救过敏性休克（首选）缓解过敏性休克的主要症状呼吸困难、血压下降。3、支气管哮喘：控制急性发作。临床应用154、局麻药佐剂：减少局麻药吸收，延长作用时间，避免局麻药中毒。按1：25万比例配置。5、局部止血：0.1%AD的纱布或棉球，治疗鼻粘膜和齿龈出血。16主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。不良反应17多巴胺（dopamine)药理作用：兴奋、、DA受体。1.心血管作用（治疗量）兴奋心脏1-R心输出量收缩压兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R舒张压脉压兴奋肠系膜、肾脏血管的DA-R

注：大剂量时脉压舒张压182、对肾脏作用扩张肾动脉肾血流量原尿形成抑制肾小管对钠、水重吸收

尿量19临床应用1.抗休克

a.升高血压，脉压，改善微循环。

b.纠正休克时少尿。2.急性肾功能不全与利尿药合用有协同作用。不良反应剂量过大或滴速过快，可见心动过速、心律失常、肾功能下降。20麻黄碱（ephedrine)作用特点1、直接兴奋、受体，并促进交感神经末梢释放NA。2、作用较弱，持续时间较长（3～6h)。3、中枢兴奋作用明显。4、易产生快速耐受性。211、支气管哮喘：预防发作或轻症治疗。2、鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5～1.0%溶液滴鼻。3、防治某些低血压状态：如椎管麻醉引起的低血压。4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。应用22第四节肾上腺素受体激动药23异丙肾上腺素（isoprenaline)体内过程：口服无效，常用给药方式为气雾吸入、舌下含化、静脉滴注。药理作用：兴奋-R，对-R无作用。1、兴奋心脏：兴奋心脏1-RHR传导收缩力

242、扩张血管：兴奋冠状动脉、骨骼肌血管

2-R血管扩张。3、升高脉压：收缩压，舒张压脉压4、扩张支气管：兴奋支气管平滑肌2-R

支气管平滑肌松弛支气管扩张。5、其他：血游离脂肪酸、血糖（较AD弱）。251、抢救心跳骤停：兴奋起搏点，加快传导促心脏复跳（作用较AD弱）。2、房室传导阻滞：治疗II、III度房室传导阻滞。采用舌下含化或静脉滴注。3、支气管哮喘：控制急性发作。采用气雾吸入或舌下含化。4、感染性休克：解决低排高阻问题。临床应用26常见心悸、头痛。剂量过大易起心