大环内酯类、林可霉素、多肽类和多磷类抗生素 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素_第1页
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大环内酯类抗生素一类具有14-16元大内酯环基本化学结构的抗菌药药物：第一代：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素；第二代：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等；第三代：泰利霉素、喹红霉素。红霉素【体内过程】红霉素不耐酸，口服吸收差，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）；可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中，在肝脏代谢，经胆汁排泄，故胆汁中浓度较高，可形成肝肠循环。红霉素抗菌机制抑制细菌蛋白质的合成：能与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。快速抑菌药与青霉素相似而略广G-其他G+脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布鲁杆菌、军团菌，高度敏感耐药金葡菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、梭状芽孢杆菌某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌【抗菌作用】1.首选药：军团菌肺炎、支原体肺炎、弯曲杆菌所致的肠炎或败血症、白喉带菌者、沙眼衣原体所致的结膜炎、泌尿生殖系统感染或婴儿肺炎等。2.耐青霉素的金葡菌感染、上述敏感菌所致的各种感染及对青霉素过敏者。【临床应用】军团菌肺炎是由嗜肺军团菌引起的以肺炎表现为主，可合并肺外其他系统损害的感染性疾病。军团菌为G-菌，致病物质和致病机理尚不清楚，菌毛、多种酶和毒素可能与致病有关。【临床应用】弯曲菌肠炎是由弯曲菌引起的急性肠道传染病。常见为空肠弯曲菌肠炎，临床表现主要有发热、腹痛、腹泻、黏液便或脓血便等。某些菌株可以引起全身病变，如败血症、脑膜炎、化脓性关节炎、肺炎、脓胸、腹膜炎、心包炎和血栓性静脉炎等。【临床应用】百日咳：由百日咳杆菌引起的急性呼吸道传染病。其临床特征为阵发性痉挛性咳嗽伴有深长的“鸡鸣”样吸气声，如未得到及时有效的治疗，病程可迁延数个月左右，故称“百日咳”。【临床应用】胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛肝损害转氨酶升高、肝肿大、黄疸等，停药后可恢复【不良反应】阿奇霉素

对胃酸稳定，口服吸收快；t1/2长达35-48小时，为此类药物中最长者，每日给药一次即可。抗菌谱较红霉

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