呼吸科常用药物知识演示文稿

呼吸科常用药物知识演示文稿当前第1页\共有78页\编于星期三\1点抗菌药的作用机理当前第2页\共有78页\编于星期三\1点青霉素类抗菌药物（一）青霉素类药物

1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

2.半合成青霉素

（1）青霉素V——耐酸，可口服；

（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；

（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；

（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。

（5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。

当前第3页\共有78页\编于星期三\1点青霉素类抗菌药物（二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。（三）典型不良反应

1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。

过敏性休克、血清病型反应。

溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

2.吉海反应（赫氏反应）

治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。（四）禁忌证

有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。（五）药物相互作用

1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。

2.可增强华法林的抗凝作用。

3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

当前第4页\共有78页\编于星期三\1点青霉素类抗菌药物（六）用药监护1.用药前必须询问过敏史并作皮试

选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。

【关于皮试——强调几个注意点】

（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。

（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。

（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。2.属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。3.选择适宜的溶剂和滴速（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。

（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。

（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。

（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。当前第5页\共有78页\编于星期三\1点β-内酰胺酶抑制剂当前第6页\共有78页\编于星期三\1点

β-内酰胺酶抑制剂

与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构（β-内酰胺环）免受细菌产生的β-内酰胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。当前第7页\共有78页\编于星期三\1点

β-内酰胺酶抑制剂

细菌耐药性产生机制1.产生水解酶：水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环，使失去抗菌活性（有200多种）。2.与药物结合：使药物不能到达作用靶位。3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓：发生结构改变或使其增量，降低药物亲和力。4.增强药物外排5.自溶酶减少当前第8页\共有78页\编于星期三\1点药名作用特点克拉维酸抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。舒巴坦与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分布较广。他唑巴坦为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。β-内酰胺酶抑制剂当前第9页\共有78页\编于星期三\1点

头孢菌素类抗菌药物

（一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

（二）典型不良反应

1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。

4.抗生素相关性腹泻、二重感染。（三）禁忌证

头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。

（四）药物相互作用

1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。

2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌当前第10页\共有78页\编于星期三\1点

头孢菌素类抗菌药物

（五）用药监护1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3）一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。（头孢曲松可单次给药，一次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。4.长期应用时应注意监测凝血功能当前第11页\共有78页\编于星期三\1点

头孢菌素类抗菌药物

（五）用药监护5.警惕双硫仑样反应双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起——皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

双硫仑反应——预防和处理：

（1）告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。

（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。当前第12页\共有78页\编于星期三\1点分类代表药物特点与应用第一代头孢替唑头孢拉啶

头孢唑啉

头孢氨苄①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；

②G-杆菌：较第二、三代弱；

③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；

④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；

⑤适用于轻、中度感染。第二代头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢呋辛头孢丙烯①G+菌：较第一代略差或相仿；

②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；

③对多种β-内酰胺酶：较稳定；

④肾毒性：较小。第三代头孢噻肟

头孢曲松

头孢他啶

头孢哌酮

头孢克肟

头孢地嗪①对G+菌较第一、二代弱；

②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；

③对β-内酰胺酶高度稳定；

④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；

⑤肾毒性：基本无；

⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟头孢噻利头孢唑肟①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性；

②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；

③对β-内酰胺酶稳定；

④半衰期长；

⑤无肾脏毒性；

⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯头孢托罗头孢吡普①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；

②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；

③无肾毒性。当前第13页\共有78页\编于星期三\1点

其他β-内酰胺类抗菌药物

代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、

帕尼培南、法罗培南，厄他培南，比阿培南。抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。

对β-内酰胺酶高度稳定。3.单酰胺菌素类氨曲南——氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢

氟氧头孢抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。当前第14页\共有78页\编于星期三\1点

其他β-内酰胺类抗菌药物

（一）作用机制：抑制细胞壁的合成（二）典型不良反应

1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。

2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。

3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。（三）禁忌证

过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）药物相互作用

1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。

2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。

3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。当前第15页\共有78页\编于星期三\1点

其他β-内酰胺类抗菌药物

（五）用药监护1.用药前须知过敏史。2.时间依赖型——每日分次给药。3.用药过程监护警惕发生“双硫仑样”反应。4.头孢西丁——肾毒性。拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。氨曲南——与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。当前第16页\共有78页\编于星期三\1点

其他β-内酰胺类抗菌药物

（六）碳青霉烯类广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆——肾脱氢肽酶酶抑制剂亚胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南+倍他米隆=克倍宁

当前第17页\共有78页\编于星期三\1点

氨基糖苷类抗菌药物（一）主要药品天然品来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、人工半合成品：阿米卡星、奈替米星、依替米星（创成)、硫酸依替米星当前第18页\共有78页\编于星期三\1点氨基糖苷类抗菌药物（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应

1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。

（四）禁忌证

1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。

2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

（五）药物相互作用

1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。

2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。

3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

当前第19页\共有78页\编于星期三\1点

氨基糖苷类抗菌药物（六）用药监护1.用药前须知（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。（2）儿科慎用。2.（1）浓度依赖型。给药方法——静脉滴注20～30min最为常用。每日一次。（2）具有抗生素后效应。（3）具有首剂现象——细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。3.用药过程监护

（1）监测尿常规、肾功能、听力。鼓励患者多饮水。（2）老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。当前第20页\共有78页\编于星期三\1点

大环内酯类抗菌药物

（一）主要药品第一代——红霉素；

第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；

第三代——泰利霉素。（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应

1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困难。2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。

3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。

4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。

当前第21页\共有78页\编于星期三\1点

大环内酯类抗菌药物

（四）禁忌证

1.对本类药过敏者。

2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。（五）药物相互作用

1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。

3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。

4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品——增加吸收。

当前第22页\共有78页\编于星期三\1点

大环内酯类抗菌药物

（六）用药监护1.红霉素——时间依赖型——每日分次给药。克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——每天一次。2.用药过程监护——注意肝、心毒性。3.阿奇霉素（1）静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；充分稀释，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。第一次输液时应告知病人不良反应，并随时观察。（2）进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。

当前第23页\共有78页\编于星期三\1点喹诺酮类抗菌药物（一）主要药品第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染。第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染。第三代左氧氟沙星(来立信，左克）、氟罗沙星、洛美沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代莫西沙星（拜复乐）、加替沙星抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。当前第24页\共有78页\编于星期三\1点喹诺酮类抗菌药物（二）作用机制：影响DNA的合成而致细菌死亡。（三）典型不良反应

1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。

2.血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。

3.光敏反应、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激症状等。4.消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。

5.精神和中枢神经系统：

头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。

严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。（四）禁忌证1.妊娠及哺乳期妇女。

2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。

3.骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。

当前第25页\共有78页\编于星期三\1点喹诺酮类抗菌药物（五）药物相互作用

1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。

2.与降糖药物同时使用时，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。

3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应检测茶碱的血药浓度以调整其剂量。

当前第26页\共有78页\编于星期三\1点喹诺酮类抗菌药物（六）用药监护1.关注跟腱炎症和肌腱断裂

患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。

与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。2.规避光毒性

（1）服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。

（2）尽量晚间服药。

（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。3.警惕心脏毒性——可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。4.监测血糖

（1）发生血糖异常后，均首先停药。

低血糖——表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊——立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。

高血糖——口渴、多饮、多尿、疲劳无力——胰岛素。

（2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。5.缓慢静滴：滴注过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。

当前第27页\共有78页\编于星期三\1点林可霉素类抗菌药物（一）主要药品林可霉素、克林霉素（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应

1.过敏反应：少见，皮疹、瘙痒等；

2.肝脏：转氨酶ALT及AST升高；

3.心血管：林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。4.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛等；静脉滴注可引起静脉炎。（四）禁忌证有过敏史者。当前第28页\共有78页\编于星期三\1点林可霉素类抗菌药物

（五）药物相互作用

1.本类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱——调整后者的剂量（加大）。2.与麻醉性镇痛药合用，呼吸抑制作用可累加，有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能。（六）用药监护1.时间依赖型——每日分次给药。2.用药过程监护（1）监护不良反应：过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。（2）静滴不易过快，不超过20mg/min，浓度小于6mg/ml。3.肝肾功能不全者及老年患者慎用。当前第29页\共有78页\编于星期三\1点

硝基咪唑类抗菌药物

（一）主要药品甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。（二）作用机制：

1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。

2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程。（三）典型不良反应神经系统：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗。（四）禁忌证有过敏史者。当前第30页\共有78页\编于星期三\1点

硝基咪唑类抗菌药物

（五）药物相互作用

1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。

4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。（六）用药监护1.浓度依赖型

2.用药过程监测神经毒性及肝功能（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。（2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。（3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。当前第31页\共有78页\编于星期三\1点其他类夫西地酸（一）作用机制：抑制细菌的蛋白质主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。（二）典型不良反应

静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。（三）禁忌证过敏者；妊娠后3月，有导致核黄疸的危险。（四）药物相互作用不能与他汀类药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。（五）用药监护1.早产儿、黄疸使用时需观察有无核黄疸症状。2.肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药时，应定期检查肝功能。当前第32页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（一）主要药品第一线（5个）：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素；第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。（二）作用机制：

1.异烟肼——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死2.利福平——阻碍其mRNA的合成。3.吡嗪酰胺——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。4.乙胺丁醇——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。5.链霉素——第一个用于治疗结核的药物。抑制细菌蛋白质合成。6.对氨基水杨酸钠——竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长。当前第33页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（三）典型不良反应1.异烟肼①肝脏毒性（AST及ALT升高、黄疸等）。

②周围神经炎——加用维生素B6。

2.利福平

①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。

②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。3.吡嗪酰胺

①关节痛（高尿酸血症引起）；

②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）、畏寒。4.乙胺丁醇

视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎）。5.链霉素——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。6.对氨基水杨酸钠

①食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多；②胃溃疡；出血；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。

当前第34页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（四）禁忌证1.对具体品种过敏者禁用。2.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。3.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用4.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。5.吡嗪酰胺——儿童不宜。当前第35页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（四）药物相互作用1.异烟肼（1）与利福平合用可增加肝毒性。（2）服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。2.利福平（1）肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，需增加后者剂量。（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用——改用其他避孕方法。3.吡嗪酰胺——与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。4.对氨基水杨酸钠——可增强抗凝血药的作用。当前第36页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（五）用药监护1.“早期、适量、规律和全程”原则

早期——及早用药。

适量——最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。

规律——在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药，不可随意更改或停药。

全程——短程化疗通常为6～9个月。2.提倡联合用药——至少应同时使用3种药物。3.采用全程督导服药——彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。4.异烟肼（1）大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿液排出——导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。（2）可透过胎盘屏障——妊娠期应避免应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反应。当前第37页\共有78页\编于星期三\1点抗结核分枝杆菌药（五）用药监护5.利福平（1）进食影响吸收——最好清晨空腹顿服。

（2）尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。

（3）可透过胎盘屏障——妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。

（4）可引起白细胞和血小板减少——监测血象。

（5）致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟——避免拔牙术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。6.吡嗪酰胺可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。7.乙胺丁醇

（1）监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。

（2）可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。当前第38页\共有78页\编于星期三\1点抗真菌药

真菌性肺炎：由于真菌感染所引起的肺部炎症称为真菌性肺炎。多数患者仅有轻微症状，咳嗽、发热、肌肉疼痛、胸痛、气促、紫绀、精神萎靡或烦躁不安。感染可导致急性肺炎，或发展为慢性肺炎。（一）主要药品及作用机制多烯类两性霉素B、制霉菌素损害真菌细胞膜的屏障作用

唑类咪唑类（酮康唑）、三唑类（伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑）丙烯胺类特比萘芬棘白菌素卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成嘧啶类氟胞嘧啶干扰真菌DNA和蛋白质合成其他灰黄霉素干扰真菌的DNA合成和有丝分裂当前第39页\共有78页\编于星期三\1点抗真菌药

当前第40页\共有78页\编于星期三\1点抗真菌药

（二）典型不良反应多烯类两性霉素B、制霉菌素肾损害、高热寒战、头痛乏力唑类咪唑类（酮康唑）、三唑类（氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）发热寒战，心肝毒性；三唑类——肝毒性、视觉障碍

丙烯胺类特比萘芬不特异棘白菌素卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净发热、皮疹嘧啶类氟胞嘧啶骨髓抑制其他灰黄霉素头痛、肝毒性、红斑狼疮样、光敏当前第41页\共有78页\编于星期三\1点抗真菌药

（三）禁忌证1.过敏者及严重肝病患者——禁用所有抗真菌药。2.伊曲康唑——禁用于心室功能障碍患者。（四）药物相互作用1.两性霉素B与下列药物有协同作用，会增强相应的毒性反应：洋地黄（低钾）、氟胞嘧啶、氨基糖苷类、抗肿瘤药、卷曲霉素、多黏菌素、万古霉素等（肾毒性）。2.应用尿液碱化药——可增强两性霉素B的排泄，并减少肾小管酸中毒可能。（五）用药监护1.合理应用2.提倡早期经验性治疗当前第42页\共有78页\编于星期三\1点抗病毒药主要药品1.广谱抗病毒（利巴韦林、干扰素、胸腺肽）。2.抗流感病毒（金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦）。3.抗疱疹病毒（阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷）。4.抗乙肝（拉米夫定、阿德福韦）。5.抗HIV（拉米夫定、齐多夫定）。

当前第43页\共有78页\编于星期三\1点

抗病毒药—炎琥宁

植物穿心莲提取物功能主治：清热解毒及抗病毒作用，主要用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。，有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上。用法用量：

静脉滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释后滴注一日160mg～400mg，一日1～2次。不良反应：偶见皮疹等过敏反应。禁忌：1.对本品过敏者禁用。2.孕妇禁用。注意事项：本品需输注前新鲜配制。药物相互作用：1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。2.本品不宜与氨基糖甙类、喹喏酮类药物配伍。当前第44页\共有78页\编于星期三\1点

抗病毒药—喜炎平

穿心莲内酯磺化物功能主治：抗病毒、抗菌、止咳、清热解毒、增强机体免疫作用。临床上主要用于上呼吸道感染、病毒性肺炎、支气管炎、小儿腹泻、菌痢及高热等的治疗。抗病毒活性强，毒副作用小、安全性好。中心城市医院的儿科用喜炎平注射液冶疗病毒性肺炎和支气管炎的情况也越来越普遍，该药品在儿科的用量占其总用量的比重越来越高，达到70%。用法用量：一日250～500mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注；不良反应：本品引起的不良反应较少；偶见皮疹、瘙痒、发热、寒战、疼痛、烦躁，罕见呼吸急促、紫绀、心悸、抽搐等。禁忌：孕妇禁用。过敏体质者慎用。当前第45页\共有78页\编于星期三\1点

抗病毒药—喜炎平

注意事项：1.本品严禁与其他药物在同一容器内混合使用。如需联合使用其他静脉用药，在换药时建议冲洗输液管，以免药物相互作用产生不良反应。

2.有药物过敏史者慎用。给药前应先询问患者是否为过敏体质，是否有药物过敏史，加强观察，以便出现药品不良反应时及时进行处理。

3.药物性状改变时禁用。

4.严格控制输液速度，儿童以30～40滴/分钟为宜，成人以30～60滴/分钟为宜。滴速过快可能导致头晕、胸闷、局部疼痛。

5.加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30分钟；如发现异常，应立即停药，采用积极救治措施，救治患者。

6.老人、婴儿等特殊人群应慎重使用，初次使用的患者应加强监测。

当前第46页\共有78页\编于星期三\1点平喘药1.β2受体激动剂

2.M胆碱受体阻断剂

3.磷酸二酯酶抑制剂

4.白三烯受体阻断剂

5.吸入性糖皮质激素

6.注射用激素复合剂1.吸入性β2受体激动药+糖皮质激素复合剂沙美特罗/丙酸氟替卡松（舒利迭）福莫特罗/布地奈德（都保）2.其他复合剂可必特（沙丁胺醇+异丙托溴铵）雾化用阿斯美（甲氧那明+那可丁+氨茶碱+马来酸氨苯那敏）当前第47页\共有78页\编于星期三\1点

β2受体激动剂

（一）主要药品1.短效β2受体激动剂：作用维持4-6H。缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。沙丁胺醇（万托林）、特布他林2.长效β2受体激动剂：维持12H。福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

不单独使用，须+吸入性糖皮质激素。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。当前第48页\共有78页\编于星期三\1点

β2受体激动剂

（二）典型不良反应1.高剂量——严重的低钾血症。2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸3.长期、单一应用——耐药性（三）禁忌证：妊娠期。（四）药物相互作用1.不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。当前第49页\共有78页\编于星期三\1点

β2受体激动剂

（五）用药监护

1.合理选择，正确使用短效药——急性发作

①不宜长期使用——按需间歇。

②不宜单一使用。

③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。

2.规范给药途径

（1）首选吸入给药。

（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。当前第50页\共有78页\编于星期三\1点沙丁胺醇气雾剂短效吸入型β2激动剂商品名：万托林气雾剂规格：100ug/喷适应症：慢支、肺气肿、哮喘、COPD

等支气管痉挛。用法用量：哮喘急性发作（支气管痉挛）时，5分钟起效，每次1-2喷，按需使用，最大剂量为每日8喷，不作为常规药物定时定量使用。注意事项：

1、高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。

2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。当前第51页\共有78页\编于星期三\1点使用方法

摘下盖子，摇晃吸入器

起立，呼气

把吸入器放在嘴前，在开口用力吸气的同时，按下吸入器的顶部并继续慢慢吸气

屏气10秒或尽可能长，然后呼气当前第52页\共有78页\编于星期三\1点

M胆碱受体阻断剂

（一）主要药品异丙托溴铵(爱全乐)

、噻托溴铵（二）作用机制阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。（三）典型不良反应

1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。

2.口腔干燥与苦味。

3.视物模糊、青光眼。当前第53页\共有78页\编于星期三\1点

M胆碱受体阻断剂

（四）用药监护

1.提倡联合用药

（1）与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

（2）哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

2.监护用药的安全性

（1）不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药（毛果芸香碱）。

（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。当前第54页\共有78页\编于星期三\1点磷酸二酯酶抑制剂

——茶碱类

（一）主要药品茶碱、氨茶碱、多索茶碱（二）作用机制1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷和环磷鸟苷的水解，松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。

2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。

3.直接松弛呼吸道平滑肌。

4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。.多索茶碱作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。（三）典型不良反应（多、严重）常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

当前第55页\共有78页\编于星期三\1点磷酸二酯酶抑制剂

——茶碱类

（四）禁忌证凡对茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期妇女禁用。（五）药物相互作用1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。2.与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。3.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。4.多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使用用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因的食品。与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。当前第56页\共有78页\编于星期三\1点磷酸二酯酶抑制剂

——茶碱类

（六）用药监护

1.监测血浆药物浓度有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。2.用法用量

茶碱的起始剂量不应超过400mg/d，推荐的成人最大茶碱剂量600mg/d，大剂量使用严重时可导致病人死亡。3.给药速度不宜过快，滴注时应在20-30滴/分。4.患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、心律失常、肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。当前第57页\共有78页\编于星期三\1点白三烯受体阻断剂

（一）主要药品1.孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。2.扎鲁司特（二）作用机制

白三烯——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。（三）典型不良反应

常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。（四）禁忌证1.哺乳期。2.肝功能不全者。

当前第58页\共有78页\编于星期三\1点白三烯受体阻断剂

（五）用药监护

1.急性哮喘发作不宜应用

白三烯受体阻断剂——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。

2.提倡联合应用糖皮质激素当前第59页\共有78页\编于星期三\1点吸入性糖皮质激素

（一）主要药品

1.丙酸倍氯米松2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。（二）作用机制

哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。当前第60页\共有78页\编于星期三\1点吸入性糖皮质激素

（三）典型不良反应

1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。

2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。

4.轻度增加青光眼、白内障的危险。

5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。（四）禁忌证

哮喘急性发作期——给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。

当前第61页\共有78页\编于星期三\1点吸入性糖皮质激素（五）用药监护

1.给药的注意事项（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。（4）喷后应即漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。

2.推荐平喘药的有益联合治疗①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗）②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联＝吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂：

当前第62页\共有78页\编于星期三\1点沙美特罗替卡松粉吸入剂

（舒利迭）当前第63页\共有78页\编于星期三\1点舒利迭一次吸入当前第64页\共有78页\编于星期三\1点

静脉用激素

—地塞米松

功能主治：肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗休克的作用，临床上主要用于支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病。用法用量：

静脉注射一般2-20mg不良反应：本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。禁忌：对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。当前第65页\共有78页\编于星期三\1点

静脉用激素

—地塞米松

注意事项：结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2.长期服药后，停药前应逐渐减量。

3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。药物相互作用：与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。与水杨酸类药合用，增加其毒性。可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。地塞米松本身无潴钠排钾作用，与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。当前第66页\共有78页\编于星期三\1点

静脉用激素

—甲强龙

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠药理作用属于合成的糖皮质激素，具有强力抗炎作用、免疫抑制、抗毒退热及抗过敏作用。多环节炎症抑制作用：

1.减少白细胞聚集，抑制炎症反应2.抑制组胺和各种炎性介质的释放3.减少毛细血管的通透性4.稳定溶酶体膜，抑制水解酶的释放5.松驰支气管平滑肌6.增强支气管扩张剂的效果当前第67页\共有78页\编于星期三\1点

静脉用激素

—甲强龙

不良反应库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征诱发三高诱发溃疡诱发感染诱发青光眼诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）当前第68页\共有78页\编于星期三\1点

静脉用激素

—甲强龙

禁忌：全身性霉菌感染、过敏者慎用：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹注意事项儿童:长期使用会抑制儿童的生长，只可用于非常危重的情况。糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。高血压患者:使动脉性高血压病情恶化。有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。如用药时发现不良反应/不良事件应告知医生当前第69页\共有78页\编于星期三\1点祛痰药（一）主要药品及作用机制（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的黏稠度。（2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。（3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。促使脓性痰中DNA分解，使脓痰黏度下降。（4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液黏度。②增加黏膜纤毛转运，增加痰液的排出。③在细胞水平上影响支气管腺体的分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少，从而降低痰液的黏滞度。（二）典型不良反应（偶见，略）