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文档简介
镇痛药医疗讲义第一节概述疼痛:是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。生理意义:对保护机体是非常重要的。临床意义:是许多疾病的症状:如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。疼痛可分为:躯体痛内脏痛神经痛镇痛药(analgesics)选择性作用于中枢神经系统的特定部位,能缓解或减轻疼痛的药物。分类:
阿片受体激动药(吗啡)部分阿片受体激动药其他镇痛药
第二节阿片受体激动药
阿片(opium)
是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,根据化学结构不同分为:菲类(吗啡、可待因等)
异喹啉类(罂粟碱等)吗啡(morphine)吗啡41437816B11HOOHON-CH3A15C1256910121317◆当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代,变成可待因。◆当N原子上的甲基被丙烯基取代,变成钠洛酮。◆当两个羟基都被乙酰化,则成海洛因。【药理作用】1,中枢神经系统⑴镇痛作用提高痛阈,产生强大的镇痛作用⑵欣快感:飘然欲仙⑶镇静:使患者嗜睡,意识模糊
【药理作用】⑷呼吸抑制:降低呼吸中枢对血中CO2的敏感性。⑸镇咳:直接抑制咳嗽中枢⑹缩瞳:针尖样瞳孔是中毒的特征表现(是中脑盖前核部位的阿片受体被激动)⑺恶心,呕吐:2,外周作用:⑴胃肠道平滑肌:使胃肠道的蠕动减弱,造成便秘。⑵胆道平滑肌:使奥狄括约肌收缩,排空受阻胆囊内压升高。外周作用3,泌尿生殖系统使膀胱三角肌收缩引起尿潴留降低子宫平滑肌张力,延长产程。4,心血管系统能扩张血管,降低外周阻力5,内分泌系统使抗利尿激素,催产素,促生长素分泌增加。P【作用机制】
吗啡类药物与阿片受体(μ)结合,模拟内源性阿片肽样作用。PPP—内源性阿片肽—吗啡接受神经元感觉神经元含内源性阿片肽神经元作用部位:脊髓胶质区丘脑内侧脑室→μ受体导水管周围灰质
临床应用:1,镇痛:用于各种原因引起的疼痛。心肌梗死引起的剧痛。晚期癌症患者。临床应用:心源性哮喘(急性肺水肿)与强心苷、氨茶碱及利尿药合用机制(不完全清楚)可能:1,抑制呼吸,缓解短促浅表的呼吸
2,扩张外周血管,减轻心肌负荷。
3,中枢镇静作用【不良反应】1,治疗量:恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛。2,耐受性及依赖型⑴耐受性⑵依赖型:躯体依赖型(成瘾性)精神依赖型(习惯性)不良反应3,急性中毒:用量过大主要表现:呼吸抑制,针尖样瞳孔。治疗:钠洛酮禁忌症1分娩止痛2哺乳妇女止痛3支气管哮喘及肺心病患者4颅内压增高患者可待因特点:⑴镇痛效果低于吗啡⑵作为镇咳药使用⑶与非淄体抗炎药配伍哌替啶(pethidine)又称度冷丁(dolantin)属于人工合成镇痛药【药理作用】特点:1与吗啡基本相同2较少引起便秘3不延缓产程4久用也可产生耐受性和依赖型【临床应用】1各种剧痛2分娩止痛3心源性哮喘4麻醉前给药及人工冬眠美沙酮特点:1镇痛强度和效果与吗啡相同,但作用时间较吗啡长。2耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。3戒断症状明显轻于吗啡。4用于戒毒治疗。第二节喷他佐辛(镇痛新)1激动K受体,部分激动μ受体。2作用较吗啡弱。3能减弱吗啡的镇痛作用。4成瘾性小。5用于各种慢性疼痛。第四节曲马朵布桂嗪(强痛定)第五节阿片受体拮抗药
纳洛酮1其化学结构与吗啡很相似。2对μ受体有很强的亲和力,对其他受体亲和力较低。
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