2017年执业医师资格考试药理学考点

2017年执业医师资格考试药理学考点1药物作用的基本原理

药物对机体的作用

机体对药物的作用

影响药物效应的因素

药物对机体的作用

药物作用的基本规律

药物作用

药物效应

药物作用的选择性

选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。

选择性高的药物，针对性强

选择性低的药物，针对性差，作用范围广

选择性是相对的，与剂量密切相关

药物作用的量-效关系

剂量与反应

剂量（dose）——一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。

包括：无效量

最小有效量（阈剂量）

治疗量（常用量）

最小中毒量

致死量

最大有效量（极量）参数相近名词定义无效量不出现药效的剂量最小有效量阀剂量引起效应的最小药物剂量或浓度治疗量常用量大于阀剂量，小于极量极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量最小中毒量出现中毒反应的最小剂量最小致死量出现病例死亡的最小剂量

反应（效应）

量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。

质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。

量-效曲线是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。

量反应量-效曲线

质反应量-效曲线

量反应的量效曲线的四个特征性变量变量参数意义效能最大效应（EMAX）继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。

效能高的药物可取得更强的治疗效果强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越小，效价越大。

强度高的药用量小量-效变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化。差异

（生物变异性）标准差纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向表示产生同一效应需给予不同剂量。

半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）

半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。

半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。

治疗指数（TI）

不良反应

——不符合用药目的，对患者不利的作用。

副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

特点：治疗作用与副作用是相对的；

取决于药物的选择性。

毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。

后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。

与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。

特点：过敏体质容易发生；

首次用药很少发生；

过敏性终生不退；

结构相似药物有交叉过敏。

特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。

例：蚕豆病。

继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。

例：广谱抗生素引起的二重感染。

停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。

如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。

依赖性：

生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。

特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状；

机体已产生了某些生理生化的变化。

心理依赖性（精神依赖性或习惯性）：是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。

特点：停用药物不产生明显的戒断症状，可自制；

机体无生理生化变化。

根据国际禁毒公约规定，依赖性药物分为三大类：

麻醉药品（包括阿片类、可卡因类、大麻类）

精神药品（包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂）

其他（包括烟草、酒精等）。

机体对药物的作用

药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素

药物的体内过程：药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：

吸收

吸收——指药物由给药部位进入血液循环的过程。

静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液，没有吸收过程。

不同给药途径吸收快慢依次为：吸入＞舌下＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。

消化道给药

1.口服给药

主要吸收部位：小肠酸酸碱碱促吸收！

（面积大、时间长、血流量大、肠腔内pH4.8～8.2）

影响吸收因素：

↘药物理化性质（脂溶性、解离度等）

↘剂型（包括赋形剂）、溶出度（包括崩解度）

↘胃肠功能（蠕动功能、血流量）

↘首过消除

↘其他（如胃肠内pH、食物、肠内细菌对药物的代谢等）

首过效应（首关效应）

口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。

如：硝酸甘油（首关效应明显，舌下给药）。

2.舌下给药吸收面积较小，但因血流丰富，吸收较快。药物经舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，在一定程度上可避免首过消除。特别适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等。

3.直肠给药优点是防止药物对上消化道的刺激性。因吸收表面积很小，肠腔液体量少，pH约8.0，对许多药物溶解不利，吸收反不如口服给药迅速和规则。

注射给药

皮下注射、肌内注射是最常用的两种注射给药途径，特点是吸收迅速而完全。

与口服给药相比，注射给药具有以下特点：

适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物，如青霉素G、庆大霉素。

适用于肝脏首过消除明显的药物，如利多卡因。

使药物的效应产生更快。

注射给药对少数药物吸收反而比口服差。

吸入给药

吸收极其迅速。

气体及挥发性药物（如吸入麻醉药及亚硝酸异戊酯等）可直接进入肺泡被迅速吸收；

液体药物及固体药物则需要经过雾化以后成极细颗粒方能有效吸收；

颗粒直径3～5μm的药物可达细支气管，小于2μm才可进入肺泡，较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部或气管的局部治疗（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。

分布

概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程。

特点：药物分布不均匀，不同步。

影响药物分布的因素：

1.药物与血浆蛋白结合率

2.体内特殊屏障

3.组织亲和力

4.局部器官血流量

5.体液的PH值和药物的理化性质

与血浆蛋白的结合

特点：可逆性：饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）

如：华法林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。

体内的特殊屏障：

血脑屏障——是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢NS内环境相对稳定；

特点：致密，通透性差；病理状态下通透性可增加；

分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过

胎盘屏障——特点：通透性高。

妊娠用药禁忌！！

血眼屏障——局部给药。

组织的亲和力：

碘——甲状腺

但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠——脂肪组织；四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中。

局部器官血流量（再分布）

人体脏器的血流量以肝最多，肾、脑、心次之。这些器官血流丰富、血流量大，药物吸收后往往在这些器官迅速达到较高浓度。药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程叫再分布。如：硫喷妥钠。

体液的pH和药物的理化性质

弱酸性药物主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物在细胞内（pH约7.0）浓度较高。

举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。

同性相斥、异性相吸

转化（代谢）

概念：是指药物在体内发生的结构变化

代谢部位：主要是肝脏；

药物代谢过程：

Ⅰ相反应：氧化、还原、水解；

Ⅱ相反应：结合（与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）。

药物代谢酶：

肝药酶的特性

（1）.选择性低：针对各种药物均有作用；

（2）.变异性较大：个体差异大，先天，年龄，营养状态，机体功能状态，疾病等均可影响其含量及活性；

（3）.易受外界因素诱导或抑制

肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。

如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。

举例：孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mg／d，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。

肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。

如：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。

举例：氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。

【例题】口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为

A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加

B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加

D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加

【正确答案】D

排泄

概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。

排泄器官：肾脏（主要）、

肺（挥发性药物及气体）、

胆汁、腺体（乳腺，汗腺，唾液腺）

肾排泄过程及影响因素

胆汁排泄及其影响因素

途径：肝脏——胆汁——肠腔——粪便。

药物的肠肝循环：自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物排泄慢，作用时间延长。

举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。

半衰期和连续多次给药的药-时曲线

半衰期（V）一般是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。

绝大多数药物t1/2是固定值，反映药物消除速度。

V=0.693／Ke

Ke是消除速率常数，指单位时间内药物消除的百分率。Ke值大，说明消除速率快。

按t1/2长短将药物分为5类：超短效t1/2≤1小时，短效为1～4小时，中效为4～8小时，长效为8～24小时，超长效＞24小时。

肝肾功能不良者，绝大多数药物t1/2延长，通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。

多次给药的特点：

连续给药，经5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS）——又称坪值。

达到CSS时，给药速度与消除速度相等。

坪值高低与单位时间内（每日）药量成正比。药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。

首剂加倍：是指第一次用药量是常规剂量的两倍

特点：可使血药浓度迅速达到坪值；

例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。

影响药物效应的因素

药物相互作用——指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用产生的相互影响。

药动学方面的相互作用

药效学方面的相互作用

配伍禁忌

体外相互影响——药物配伍禁忌

指讲多种药物混合在一起时，发生的物理化学反应，如混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质。

例如，去甲肾上腺素或肾上腺素在碱性药物溶液中易氧化而失效；β内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。

药动学方面

妨碍吸收

改变胃肠道pH；

吸附、络合或结合；

影响胃排空和肠蠕动；

改变肠壁功能；

吸附、络合或结合——

氢氧化铝凝胶可吸附氯丙嗪；

考来烯胺能与洋地黄、性激素、甲状腺素、四环素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血药、噻嗪类利尿药等结合；

四环素类与钙、镁或铝等离子能形成不溶性络合物；

浓茶中含大量鞣酸，可与铁制剂或生物碱发生沉淀，因而阻碍吸收。

妨碍分布——竞争血浆蛋白结合

如：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚与血浆蛋白结合力强，可将双香豆素类从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝血作用增强。

早产儿或新生儿服用磺胺类或水杨酸类，由于药物与血浆蛋白结合，可将胆红素从血浆蛋白置换出来，引起脑核性黄疸症。

影响生物转化

影响肝药酶药物诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化；

影响非微粒体酶改变受此酶代谢的药物生物转化，如单胺氧化酶抑制药可延缓单胺类药物代谢，使这些药物的升压作用和毒性反应增加。

影响药物排泄

影响尿液pH

“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄！”

竞争转运载体

如：水杨酸类、丙磺舒、噻嗪类、乙酰唑胺、呋塞米、对氨基水杨酸、青霉素、头孢噻啶等。当这些药物合用时，排泄均可减少，使作用或毒性增加。

药效学方面

拮抗作用

药理性拮抗

如，阿托品抢救有机磷中毒；纳洛酮可拮抗吗啡的作用；普萘洛尔可拮抗异丙肾上腺素的作用。

生理性拮抗

如，组胺可作用于H1受体，引起支气管平滑肌收缩；肾上腺素可作用于β受体，使支气管平滑肌松弛。

化学性拮抗

如：鱼精蛋白解救肝素过量；重金属可与二巯基丙醇结合成络合物而排泄。

生化性拮抗

拮抗作用

药物对动物急性毒性的关系是

A.LD50越大，毒性越大

B.LD50越大，毒性越小

C.LD50越小，毒性越小

D.LD50越大，越容易发生毒性反应

E.LD50越小，越容易发生过敏反应

【正确答案】B

A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为

A.A=B>C

B.A>B=C

C.A>B>C

D.A<B<C

E.A>C>B

【正确答案】E

A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确

A.B药疗效比A药差

B.A药强度是B药的100倍

C.A药毒性比B药小

D.需要达最大效能时A药优于B药

E.A药作用持续时间比B药短

【正确答案】B

A.增强作用

B.相加作用

C.拮抗作用

D.增敏作用

E.抵消作用

1.两药合用时的作用等于单用时的作用之和，称为

【正确答案】B

2.两药合用时的作用大于单用时的作用之和，称为

【正确答案】A

3.两药合用时，某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，称为

【正确答案】D

4.两药合用时的作用小于单用时的作用，称为

【正确答案】C

在碱性尿液中弱碱性药物

A.解离多，重吸收少，排泄快

B.解离少，重吸收多，排泄快

C.解离多，重吸收多，排泄快

D.解离少，重吸收多，排泄慢

E.解离多，重吸收少，排泄慢

【正确答案】D

【正确解析】碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。2传出神经系统药物拟似药拮抗药（一）拟胆碱药

1.胆碱受体激动药

M受体激动药（毛果芸香碱）

2.抗胆碱酯酶药

新斯的明、有机磷酸酯类（二）抗胆碱药

1.M受体阻断药（阿托品类生物碱）

2.阿托品的人工合成代用品（三）拟肾上腺素药

1.α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺

2.α、β受体激动药：肾上腺素

3.β受体激动药：异丙肾上腺素

4.多巴胺（四）抗肾上腺素药

1.α受体阻断药（酚妥拉明）

2.β受体阻断药（普萘洛尔）传出神经系统的结构和功能

【四两拨千斤】

M样作用——副交感神经兴奋时的表现

N2样作用——骨骼肌被激动时的表现

N1样作用——交感+副交感

【四两拨千斤】

拟胆碱药可分为：

M受体激动剂——毛果芸香碱

对眼和腺体的选择性较高

【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】

毛果芸香碱缩瞳作用的机制是

A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛

B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩

C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩

D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛

E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩

【正确答案】B

抗胆碱酯酶药

抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。

1.易逆性胆碱酯酶抑制剂——新斯的明

【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】

新斯的明治疗重症肌无力的机制是

A.兴奋大脑皮质

B.激动骨骼肌M胆碱受体

C.促进乙酰胆碱合成

D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体

E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流

【正确答案】D3难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷

对硫磷内吸磷乐果

【毒理】

有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物→老化！

【中毒表现】M样症状→轻度中毒

M+N样症状→中度中毒

M+N+中枢症状→重度中毒

【有机磷酸酯类中毒的治疗】

AChE复活药——氯解磷定

【有效基团】肟基

【药理作用】

①复活胆碱酯酶：肟基与磷酰基结合，AchE游离；

②与体内游离的有机磷酸酯直接结合，阻止其与AchE结合；

③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，迅速制止肌束震颤；

④可改善中枢中毒症状，对M样作用弱；

⑤对体内堆积的Ach无作用，故应与阿托品合同；

⑥对乐果中毒无效；

⑦t1/2短，需重复用药。

急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是

A.碘解磷定

B.哌替定

C.氨茶碱

D.阿托品

E.氢化可的松

【正确答案】D

下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是

A.大汗淋漓

B.骨骼肌震颤

C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄

D.心率减慢

E.呼吸困难

【正确答案】B

氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是

A.阻断M胆碱受体

B.阻断N胆碱受体

C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活

D.直接对抗乙酰胆碱

E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制

【正确答案】C

拟胆碱药

拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；

匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；

新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；

毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。4抗胆碱药

M胆碱受体阻断药——阿托品和阿托品类生物碱

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】

阿托品抗感染性休克的主要原因是

A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因

B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压

C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量

D.扩张支气管，缓解呼吸困难

E.兴奋中枢，对抗中枢抑制

【正确答案】C

下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关

A.扩大瞳孔

B.松弛内脏平滑肌

C.加快心率

D.扩张血管

E.抑制腺体分泌

【正确答案】D

【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】

可作为麻醉前给药的是

A.哌仑西平

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.安贝氯铵

E.贝那替秦

【正确答案】B

山莨菪碱突出的特点是

A.有中枢兴奋作用

B.拟制腺体分泌作用强

C.扩瞳作用强

D.抗晕动作用

E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强

【正确答案】E

阿托品的合成代用品

【按药理作用分类】

1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品，作用较阿托品起效快，持续时间短。

2.合成解痉药：季铵类：异丙托溴铵

溴丙胺太林（普鲁本辛）

叔铵类：贝那替秦（胃复康）

【常用阿托品的合成代用品及临床应用】类别药名主要临床用途季铵类溴化丙胺太林溃疡病、胃肠痉挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐异丙托溴铵慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘叔胺类后马托品扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂→代替阿托品用于眼科检查苯海索帕金森病贝那替秦解痉止痛、中枢安定→兼有焦虑症的溃疡病人选择性（M1）哌仑西平消化性溃疡A.替仑西平

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.贝那替秦

E.后马阿托品

1.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是

【正确答案】E

2.具有中枢抗胆碱作用的是

【正确答案】B

3.对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是

【正确答案】A

4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛

【正确答案】C

5.何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者

【正确答案】D

阿托品

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止“虹晶粘”，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。5拟肾上腺素药【分类】

【四两拨千斤】

α受体激动药——去甲肾上腺素（NA）

【NA的药理作用、临床应用和不良反应】

【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】

（1）停止注射或更换部位。

（2）热敷。

（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。

（4）α受体阻断剂，如酚妥拉明。

去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，

只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，

用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

【A1型题】

哪项不是去甲肾上腺素的禁忌证

A.无尿患者

B.动脉硬化

C.器质性心脏病

D.高血压

E.上消化道出血

【正确答案】E

【A1型题】

去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是

A.激动窦房结β1受体

B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经

C.激动心脏M受体

D.直接负性频率作用

E.直接抑制窦房结

【正确答案】B

α1、α2受体激动药——间羟胺（阿拉明）

①既能直接激动α受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用；

②收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久；

③对肾脏血管的收缩作用也较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

【A1型题】

可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是

A.麻黄碱

B.多巴酚丁胺

C.间羟胺

D.多巴胺

E.肾上腺素

【正确答案】C

α、β受体激动药——肾上腺素（AD）

【体内过程】

【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】

①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；

②改善心脏功能，强心→升压；

③缓解支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；

④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生。

肾上腺素

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；

血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，

心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，

α受体被阻断，升压作用能翻转。

【A1型题】

治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是

A.多巴胺

B.肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.麻黄碱

【正确答案】B

【A1型题】

抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是

A.地高辛

B.麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.多巴胺

E.肾上腺素

【正确答案】E

β1、β2受体激动药——异丙肾上腺素

【异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，

扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，

哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

多巴胺（DA）

多巴胺（DA）是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合成品。

作用短暂,几无中枢作用。

【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】

【A1型题】

多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋

A.D1受体

B.α1受体

C.α2受体

D.β2受体

E.β1受体

【正确答案】A

【A1型题】

支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者，最好选用

A.间羟胺

B.多巴胺

C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.异丙肾上腺素

【正确答案】E

【B型题】

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.沙丁胺醇

D.去甲肾上腺素

E.异丙肾上腺素

1.上消化道出血，局部止血应选用

【正确答案】D

2.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是

【正确答案】C

3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是

【正确答案】B6肾上腺素受体阻断药α肾上腺素受体阻断药

【分类】

非选择性α受体阻断药——酚妥拉明

【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】

α受体阻断药

α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，

扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，

NA释放心力增，治疗休克及心衰。

【A1型题】

要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是

A.心脏收缩力减弱，心排出量减少

B.肾功能降低

C.胃肠功能减弱，引起消化不良

D.直立性低血压

E.窦性心动过缓

【正确答案】D

【A1型题】

可诱发消化性溃疡的药物是

A.酚妥拉明

B.阿托品

C.哌唑嗪

D.普萘洛尔

E.吲哚洛尔

【正确答案】A

【A1型题】

外周血管痉挛性疾病选用

A.酚妥拉明

B.哌唑嗪

C.多巴胺

D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素

【正确答案】A

【A1型题】

酚妥拉明兴奋心脏的机制有

A.阻断心脏的M受体

B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经

C.直接兴奋交感神经中枢

D.间接抑制迷走神经

E.直接兴奋心肌

【正确答案】B

β肾上腺素受体阻断药

【分类】

【普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应】

内在拟交感活性（ISA）

ISA较强的药物其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物弱。

β受体阻断药

β受体阻断药，普萘洛尔是代表，

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

【A1型题】

β肾上腺素受体阻断药能引起

A.脂肪分解增加

B.肾素释放增加

C.心排出量增加

D.支气管平滑肌收缩

E.房室传导加快

【正确答案】D

【A1型题】

β肾上腺素受体阻断药禁用于

A.糖尿病

B.支气管哮喘

C.窦性心动过速

D.心绞痛

E.甲状腺功能亢进

【正确答案】B

【A1型题】

以下不可用β受体阻断药治疗的是

A.过速型心律失常

B.感染性休克

C.心绞痛

D.高血压

E.甲状腺功能亢进

【正确答案】B

【A1型题】

用β受体阻断药时要注意

A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药

B.重度房室传导阻滞病人禁用

C.严重左室心功能不全的患者禁用

D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用

E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用

【正确答案】ABCDE7镇静催眠药

要点：

苯二氮卓类分类及常用药

地西泮的作用、应用、不良反应

苯二氮卓类（BZ）的分类及常用药药物作用特点长效类地西泮抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松氯氮同上，但强度弱氟西泮催眠作用强中效类硝西泮催眠、抗惊厥强劳拉西泮抗焦虑作用强艾司唑仑镇静催眠抗焦虑作用强、宿醉作用少短效类奥沙西泮抗焦虑强三唑仑抗焦虑作用强、催眠【药理作用及临床应用】

■抗焦虑

■镇静、催眠

■抗惊厥、抗癫痫

■中枢性肌松作用

抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。

【用途】各种焦虑症。

镇静、催眠

【特点】

①治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小；

②对REMS影响小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻；

③缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症。

【用途】各种失眠；麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。

抗惊厥、抗癫痫

地西泮和三唑仑的作用比较明显。

【用途】用于破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等；静脉注射用于癫痫持续状态（首选）。

中枢性肌松作用（区别于肌松药）

【用途】大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。

【不良反应】毒性极小，安全范围大。

中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全，大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。

呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。

耐受性和成瘾性：发生率较巴比妥类低，戒断症状较迟、较轻。

致畸。

过量中毒除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。

地西泮的临床应用不包括（）

A.焦虑性失眠

B.止痛和麻醉

C.癫痫持续状态

D.高热惊厥

E.麻醉前给药

【正确答案】B

下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点（）

A.治疗指数高，安全范围较大

B.对呼吸影响较大

C.对REMS的影响较小

D.对肝药酶几无诱导作用

E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻

【正确答案】B8抗癫痫药

要点：

苯妥英钠的作用、应用

常见抗癫痫药的应用

苯妥英钠的作用和应用

【作用】

作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散。

【临床应用】

■抗癫痫

大发作和局限性发作的首选药。起效慢，对于小发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

■治疗外周神经痛

包括三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。

■抗心律失常

对强心苷中毒所致室性心律失常疗效显著。

下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（）

A.癫痫大发作

B.三叉神经痛

C.坐骨神经等疼痛

D.抗心功能不全

E.抗室性心律失常

【正确答案】D

卡马西平（酰胺咪嗪）

【临床应用】

抗癫痫：对复杂部分性发作效果好，为首选药。对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对失神性发作疗效差。

外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）优于苯妥英钠，首选。

抗躁狂、抗抑郁：对癫痫并发的精神症状、锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效。

丙戊酸钠

【临床应用】

对各种类型的癫痫发作有效。

对失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，所以小发作依然首选乙琥胺。

小发作合并大发作（混合发作）时首选丙戊酸钠。

乙琥胺：为癫痫小发作的首选药。

苯巴比妥：静脉注射治疗癫痫持续状态。但因有镇静作用，所以会影响认知功能，故不作为首选药。

苯二氮卓类：安定（地西泮）为癫痫持续状态的首选药。药物临床应用苯妥英钠癫痫大发作和局限发作首选，对小发作无效卡马西平精神运动性发作首选，三叉神经痛首选苯巴比妥、扑米酮起效快，小发作以外的各种发作都有效，但不作首选乙琥胺小发作首选丙戊酸钠大发作合并小发作的首选，全能抗癫痫药

癫痫小发作，首选乙琥胺；

局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；

卡马西平精神性，持续状态用安定；

慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

A.卡巴西平

B.地西泮

C.乙琥胺

D.丙戊酸钠

E.硫酸镁

1.对精神运动性发作疗效较好的是（）

【正确答案】A

2.对小发作首选的药物是（）

【正确答案】C

3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）

【正确答案】B9抗精神失常药

9.1抗精神分裂症药

要点：

◆抗精神分裂症药物的分类及常用药

◆氯丙嗪的作用、应用、不良反应

抗抑郁症药

要点：

◆抗抑郁药的分类、常用药

◆氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应

9.2抗精神病药

抗精神分裂症药物的分类及常用药

◆吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）、硫利达嗪（甲硫达嗪）、三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静

◆硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登）

◆丁酰苯类：氟哌啶醇

◆其他类：舒必利、氯氮平

氯丙嗪（冬眠灵）

【药理作用】

对中枢神经系统的作用——

镇静

抗精神病

镇吐作用

对体温调节的影响

加强中枢抑制药的作用

对植物神经系统（自主神经系统）的作用

对内分泌系统的影响

对中枢神经系统的作用——

镇静

表现为安定、镇静、感情淡漠，对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。

抗精神病

使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。

其作用一般需连续用药6周至6个月才能充分显效。氯丙嗪的抗精神病作用不会产生耐受性。

【应用】

用于各型精神分裂症，但并无根治作用，必须长期用药。

镇吐作用

小剂量抑制催吐化学感受区（CTZ），大剂量直接抑制呕吐中枢，产生中枢镇吐作用。

【应用】

常用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。但不能制止前庭刺激所致的呕吐。

对体温调节的影响

不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降；降温作用与环境温度有关。

“冬眠合剂”：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶（杜冷丁）

【应用】

人工冬眠（冬眠合剂+物理降温）

人工冬眠——冬眠合剂+物理降温（冰袋或冰水浴），可使患者体温降至34℃或更低，同时能降低机体代谢率，提高机体对各种伤害性刺激的耐受力。

用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗。

加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强，合用时应减少药量以避免对中枢的过度抑制。

对植物神经系统（自主神经系统）的作用

阻断α受体：与氯丙嗪抑制血管运动中枢相协同，致使血管扩张，血压下降；可翻转肾上腺素的升压作用。

阻断M受体：出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。

对内分泌系统的影响

阻断结节-漏斗系统中的D2亚型受体可影响下丘脑分泌多种激素的释放

催乳素分泌↑

促性腺激素释放因子↓

生长素↓

【不良反应】

常见不良反应

●中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）；

●M受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等），青光眼患者禁用。

●α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等）——不能用肾上腺素纠正，用去甲肾上腺素。

锥体外系反应

帕金森综合征：主要表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。

急性肌张力障碍：一般出现于用药后1～5天，表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难等。

静坐不能：表现为坐立不安、反复徘徊等。

迟发性运动障碍：长期服用氯丙嗪后可出现一种特殊而持久的运动障碍，表现为口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动以及广泛性舞蹈样手足徐动症，停药后仍长期不消失。

氯丙嗪

精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺，

镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效，

长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。

A型题

以下氯丙嗪引起不良反应中不可通过减少药量来纠正的是（）

A.视力模糊、口干、便秘

B.帕金森综合征

C.静坐不能

D.急性肌张力障碍

E.迟发性运动障碍

【正确答案】E

氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用（）

A.肾上腺素

B.酚妥拉明

C.异丙肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.多巴胺

【正确答案】D

抗抑郁症药

抗抑郁症药的分类、常用药类型代表药机制三环类

抗抑郁药米帕明

（丙米嗪）5-HT和NA的再摄取抑制剂，升高突触间隙5-HT和NA选择性NA再摄取抑制剂马普替林

米安色林NA再摄取抑制剂，升高突触间隙NA选择性5-HT再摄取抑制剂氟西汀

帕罗西汀

舍曲林升高突触间隙中5-HT含量单胺氧化酶抑制药（MAOI）吗氯贝胺

溴法罗明抑制MAOI，使NA、5-HT和DA等胺类不被降解，升高突触间隙中NA、5-HT和DA氟西汀（百忧解）的作用、应用、不良反应

作用：属于选择性5-HT再摄取抑制剂，升高突触间隙5-HT的浓度而发挥抗抑郁作用。

应用：用于抑郁症，能明显改善抑郁心情及伴随的焦虑症状，提高睡眠质量。也可用于强迫症和贪食症。

不良反应：主要有口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力等，少数患者可见焦虑、头痛。肝肾功能不良者应慎用。禁止合用单胺氧化酶抑制剂。

丙咪嗪的作用、应用、不良反应

【药理作用】

●正常人服用——以镇静为主的症状

●抑郁症病人——出现精神振奋，情绪提高，是当前治疗抑郁症的首选药，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。

●作用机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取，使突触间隙递质浓度增高，促进突触传递功能。

【临床应用】

抑郁症主要用于各种原因引起的抑郁症，也可用于强迫症。

焦虑和恐惧症对伴有焦虑的抑郁症疗效显著，对恐惧症也有效。

小儿遗尿症对小儿遗尿可试用丙米嗪治疗，睡前口服，疗程以3个月为限。

【不良反应】

阻断M受体：阿托品样作用最常见

中枢反应：镇静作用

心血管反应

A型题

丙咪嗪最常见的副作用是（）

A.阿托品样作用

B.变态反应

C.中枢神经症状

D.造血系统损害

E.奎尼丁样作用

【正确答案】A

丙咪嗪抗抑郁症的机制是（）

A.可能抑制突触前膜NA的释放

B.使脑内单胺类递质减少

C.阻断中枢神经末梢对NA和5-HT的再摄取

D.使脑内5-HT缺乏

E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭

【正确答案】C10抗帕金森病药

要点：

◆左旋多巴的作用、应用

◆卡比多巴的作用、应用

◆苯海索的作用、应用

帕金森病的治疗

重新调整两类递质的平衡，药物分为：

拟多巴胺药

胆碱受体阻断药

左旋多巴——补充递质

左旋多巴是多巴胺合成的前体物质。

【药理作用及应用】

◆抗帕金森病作用

◆治疗肝昏迷（肝性脑病）：催醒作用，不能改善肝功能。

抗帕金森病其作用特点是：

疗效与黑质纹状体病损程度相关，对轻症和年轻患者疗效较好，重症和年老体弱者疗效较差；

对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差；

显效慢，一般在用药2～3周才出现疗效，1～6个月以上方可获得最大疗效；

对抗精神病药如氯丙嗪引起的帕金森综合征无效。

卡比多巴——左旋多巴增效剂

【药理作用和机制】

脱羧酶抑制剂，既可增强左旋多巴的疗效，减少左旋多巴的用量，又可减轻其外周的不良反应。

与左旋多巴按1：10的剂量合用，既提高疗效，又减少副作用，单用无效。

【复方制剂】

卡比多巴+左旋多巴=心宁美

苄丝肼+左旋多巴=美多巴

中枢抗胆碱药——苯海索（安坦）

【机制】阻断中枢胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，疗效不如左旋多巴。

【用于】

轻症患者，抗震颤效果好。

不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴患者。

治疗抗精神病药所致锥体外系反应。

【不良反应】

外周抗胆碱表现：如口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。

窄角型青光眼、前列腺肥大禁用。

左旋多巴治疗帕金森病的机制是（）

A.在外周脱羧变成多巴胺而起效

B.在脑内抑制多巴脱羧而起效

C.进入脑后脱羧生成多巴胺而起效

D.促进多巴胺能神经释放递质而起效

E.以上都是

【正确答案】C11镇痛药

吗啡

◆要点：吗啡的作用、应用、不良反应、禁忌证

人工合成镇痛药

要点：

◆哌替啶的作用特点、应用

◆其他常用镇痛药作用特点

阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；

人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；

其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。

阿片类镇痛药

阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：

菲类（吗啡、可待因等）

异喹啉类（罂粟碱等）

吗啡

【药理作用】

中枢作用：镇痛、镇静、致欣快

抑制呼吸

其他：缩瞳、镇咳、引起呕吐

外周作用：心血管系统

消化系统（平滑肌张力升高）

免疫系统、气管平滑肌

中枢作用——

镇痛：慢性钝痛＞急性锐痛，一次给药，作用持续约6h；作用强，选择性高；意识清楚。

镇静、致欣快——消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等不良情绪，提高对疼痛的耐受力。

抑制呼吸——降低呼吸中枢对CO2的敏感性并直接抑制呼吸中枢。

治疗量：呼吸频率减慢。

急性中毒：呼吸频率3-4次/分，给予中枢兴奋药解救。

呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。

其他：缩瞳、镇咳、引起呕吐

中毒时瞳孔极度缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征；

吗啡可抑制咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用，对多种原因引起的咳嗽均有效，但易成瘾，临床常用可待因代替；

吗啡可兴奋延髓催吐化学感受区而致恶心、呕吐；

吗啡可抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素，从而降低血浆促肾上腺皮质激素、黄体生成素、卵泡刺激素的浓度。

外周作用——

心血管系统：直立性低血压

抑制呼吸→CO2积蓄→脑血管扩张→颅内压增高

消化系统（平滑肌张力升高）

·便秘：

胃窦张力增加——胃排空速度减慢；

小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失；

中枢抑制——便意迟钝；

·兴奋胆道Oddi括约肌：

胆道和胆囊内压增加——胆绞痛；

·抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。

免疫系统吗啡对免疫系统有抑制作用，吗啡吸食者易感HIV病毒。

呼吸系统支气管平滑肌收缩，诱发支哮。

【临床应用】

镇痛：

适应证：严重创伤、烧伤、晚期癌痛；

胆绞痛和肾绞痛：加M受体阻断药；

心肌梗死性心前区剧痛——镇静和扩血管；

止泻：阿片酊或复方樟脑酊；

咳嗽：可待因用于剧烈无痰干咳；

复合麻醉：镇静、止痛、抗焦虑——麻醉前给药。

【不良反应】

治疗量时的副作用：

恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等；

急性中毒：（用量过大）

表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹；

抢救：人工呼吸，给氧，呼吸抑制——纳洛酮（阿片受体拮抗剂）。

耐受性：药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。

成瘾性：表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。

戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。

成瘾性的治疗：

药物：美沙酮或二氢埃托啡

单独或联合治疗，7天左右可基本脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。

禁忌证：

禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者。

镇痛药

强力镇痛有吗啡，反复应用易成瘾

镇痛镇静抑呼吸，扩张血管低血压

烧伤创伤癌疼痛，急性左衰肺水肿

胆肾绞痛加解痉，心肌梗死缓剧痛

急性腹泻阿片酊，人工合成哌替啶

镇痛虽弱成瘾轻，甲基吗啡可待因

中等疼痛剧干咳，效力不及弱吗啡

吗啡中毒纳洛酮，喷他左辛见产科

禁忌：休克昏迷肺不全，分娩哺乳支哮喘。

【A型题】关于吗啡的作用描述错误的是

A.引起体位性低血压

B.治疗心源性哮喘

C.呼吸抑制

D.降低胃肠平滑肌张力

E.强而持久的镇痛作用[答疑编号700485110101]

【正确答案】D

【A型题】以下哪项不是吗啡的禁忌证

A.慢性呼吸道阻塞性疾病

B.支气管哮喘和肺心病

C.颅内压升高

D.心源性哮喘

E.分娩止痛

【正确答案】D

人工合成镇痛药

哌替啶（度冷丁）

【药理作用】

中枢神经系统

镇痛：镇痛效力约为吗啡的1/10～1/7。镇静、欣快感较吗啡弱，成瘾较慢，戒断症状持续时间较短；

无明显镇咳、缩瞳作用；

抑制呼吸：较弱；

兴奋延脑催吐化学感受区恶心呕吐；

增加前庭器官的敏感性眩晕。

平滑肌

提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用短暂，不引起便秘，亦无止泻作用。

引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。

治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

对妊娠末期子宫，不对抗催产素的作用，故不延缓产程。

心血管系统：同吗啡

【临床应用】

镇痛：

常作为吗啡的代用品用于各种剧痛；

内脏绞痛合用解痉药（阿托品）；

适用于分娩之痛，但临产前2～4小时内不宜使用；

麻醉前给药镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量；

人工冬眠与氯丙嗪、异丙嗪合用——冬眠合剂；

心源性哮喘（急性肺水肿）：同吗啡。

【不良反应】

一般反应与吗啡相似而轻。

长期连续用药易成瘾。

用量过大可抑制呼吸，偶尔出现震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状。

对出现中枢兴奋症状的中毒患者，除应用纳洛酮外，还应配合使用抗惊厥药药物。

支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用。

其他常用镇痛药作用特点

美沙酮

镇痛作用与吗啡相似，但欣快作用不如吗啡，成瘾性产生亦较慢，戒断症状出现较迟，程度较轻。

用于各种剧痛，亦用于吗啡和海洛因脱毒。

喷他佐辛（镇痛新）

对μ受体有轻微的拮抗作用（非麻醉品），故几乎无成瘾性。

用于各种慢性疼痛和术后镇痛。

喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强。

芬太尼

强效、短效镇痛药，镇痛作用是吗啡的100倍；

可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉；与氟哌利多合用可于“神经安定镇痛术”；

对心血管影响小；

治疗剂量欣快、呼吸抑制和成瘾性轻，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。

【A型题】关于哌替啶的应用叙述，错误的是

A.镇痛

B.人工冬眠

C.心源性哮喘

D.麻醉前给药

E.止泻

【正确答案】E12解热镇痛抗炎药

阿司匹林

◆要点：阿司匹林的作用、应用、不良反应

其他解热镇痛药

要点：

◆对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用

阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药理作用及临床应用】

◆解热、镇痛作用

◆抗炎、抗风湿作用

◆抑制血栓形成

解热、镇痛作用：

较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。

抗炎、抗风湿作用：

作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。

急性风湿热患者服用后24～48h内退热,缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢。因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。

治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退，疼痛减轻。用药量已接近轻度中毒水平，应监测患者的血药浓度，保证治疗的安全性和有效性。

抑制血栓形成：

小剂量阿司匹林（40～50mg/日）能抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成，可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。

【不良反应】

胃肠道反应：

直接刺激胃黏膜；上腹部不适，恶心、呕吐及畏食较为常见。可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。

凝血障碍：一般剂量抑制血小板，长期或大剂量（5g／d以上）还可抑制凝血酶原形成，延长凝血时间，造成出血。可用维生素K预防。手术前一周停用。

过敏反应：出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。

阿司匹林哮喘：哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。

水杨酸反应：

剂量过大导致

中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等

停药，碱化尿液，加速排出

瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。

10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品。

【禁忌症】

胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹。

乙酰水杨酸，抑制PGE（COX）；

解热又镇痛，抗炎抗风湿；

抑制血小板，防治血栓塞；

不良反应多，为您扬名易。

“为”——胃肠反应

“您”——凝血障碍

“扬”——水杨酸反应

“名”——过敏反应

“易”——瑞夷综合征

对乙酰氨基酚（扑热息痛）、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用

对乙酰氨基酚（扑热息痛）

解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似，几乎不具有抗炎抗风湿作用，对血小板和凝血时间无明显影响。

临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。

WHO推荐儿童因病毒感染引起发热、头痛需使用NSAIDs时，应首选对乙酰氨基酚。

布洛芬

抗炎镇痛比阿司匹林强l6～32倍，用于风湿性及类风湿性关节炎，疼痛，发热。

塞来昔布

选择性抑制COX-2，也不影响TXA2的合成。

主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，一般在用药2周后疼痛和关节功能状态明显改善。

也用于手术后疼痛、牙痛、痛经等。

阿司匹林预防血栓形成的机制是

A.抑制环氧酶，减少TXA2的形成

B.直接抑制血小板的聚集

C.抑制凝血酶的形成

D.激活血浆中抗凝血酶Ⅲ

E.抑制PG的合成

【正确答案】A

阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是

A.胃肠道反应

B.凝血障碍

C.诱发哮喘

D.水杨酸反应

E.视力障碍

【正确答案】A

抗炎作用极弱的药物是

A.保泰松

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.扑热息痛

E.萘普生

【正确答案】D13抗组胺药

H1受体阻滞药

要点：

常用H1受体阻滞药的作用、应用

H2受体阻滞药

要点：

常用H2受体阻滞剂的作用、应用

组胺及组胺受体

【药理作用及临床应用】

抗外周组胺H1效应——变态反应性疾病

用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、变应性鼻炎，可减轻鼻痒、喷嚏、流涕、流泪等症状。对昆虫咬伤，药物性和接触皮肤炎及其他疾病所致的瘙痒、水肿也有较强的抑制作用。

抗胆碱作用——抗晕止吐

中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐、抗晕动病，如苯海拉明，异丙嗪，氯苯丁嗪、美克洛嗪；

外周性抗胆碱作用可引起阿托品样不良反应。

中枢作用——镇静催眠

第一代：苯海拉明，异丙嗪；

抗过敏药

H1受体阻断药，苯海拉明是代表；

皮肤粘膜过敏症，选用此药可纠正；

治疗失眠和止吐，作用较强正对路；

不良反应比较少，口干嗜睡常见到。

H2受体阻滞药

常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁

作用：

抑制胃酸分泌：阻断胃壁细胞H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌。

免疫调节：西咪替丁阻断T细胞上的H2受体，增强免疫功能。

应用：

胃和十二指肠溃疡、胃肠道出血

治疗胃酸分泌过多症（卓-艾综合征）和反流性食管炎

各种原因引起的免疫功能低下或抗肿瘤的辅助治疗。14利尿药与脱水药

利尿药

要点：利尿药的分类和常用药

呋塞米的作用、应用、不良反应

氢氯噻嗪的作用、应用及不良反应

螺内酯、氨苯蝶啶的作用、应用、不良反应

脱水药

要点：脱水药的特点及常用药

甘露醇的作用、应用、不良反应

14.1利尿药

利尿药分类及代表药

强效利尿药：又称髓袢利尿药

作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）

代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸

中效利尿药

作用部位：远曲小管近端

代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮

弱效利尿药

作用部位：远曲小管末端和集合管

代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

强效利尿药——呋塞米（速尿）

①抑制髓袢升枝粗段（髓质及皮质部）的“K＋-Na＋-2Cl-”共同转运载体蛋白，减少NaCl和水的重吸收；

②既影响肾的稀释功能，也影响浓缩过程。

【药理作用】

◆利尿特点

迅速：注射5～10分钟起效

强大：可达40ml/分钟

短暂：维持4～6小时

尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋

◆直接扩张血管（与利尿作用无关）：

扩张肾血管阻力，增加肾血流量，防止肾衰竭；

扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。

【临床应用】

消除各种严重水肿：

急性肺水肿和脑水肿：

急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量+冲洗肾小管

配合输液加速毒物排泄

高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗

【不良反应】

水电解质紊乱：低血容量、低盐综合症（低血钾、低血镁、低血钠）；低氯性碱中毒（排出Cl-＞Na＋），低钾诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。

耳毒性：耳鸣或暂时性耳聋，与内耳淋巴液电解质成分改变有关，避免合用氨基糖苷类。

高尿酸血症：细胞外液浓缩增加尿酸重吸收，竞争肾小管共同分泌通道。

其它：胃肠道反应。

中效能利尿药——噻嗪类

【作用原理】

是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物，其他还有苄氟噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等。

【药理作用】

利尿作用

→利尿作用特点：作用温和持久

→排出Na＋、Cl-、K＋、Mg2+增多

→排出HCO3-增多

→减少尿酸排出，促进钙的重吸收

抗利尿作用

→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状

（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）

降压作用

【临床应用】

各种原因的水肿

→轻、中度心性水肿的首选；

→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）

→肝性水肿与螺内酯合用效果较好，但易致高血氨（H+分泌减少），低血钾可加重肝昏迷，慎用！！

高血压：多与降压药合用

→单用对轻度高血压有效

→联合用药可对抗扩血管药引起的水钠潴留

轻度尿崩症

【不良反应】

电解质紊乱

长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯、高血钙等，其中低血钾较常见，应及时补钾或合用留钾利尿药。

由于抑制碳酸酐酶，减少H+分泌，使氨排出减少，可引起血氨升高，故肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝昏迷。

高尿酸血症及高尿素氮血症

噻嗪类与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排出，引起高尿酸血症，痛风患者慎用。

高钙血症噻嗪类药增加远曲小管对Ca2+的重吸收，从而可导致高钙血症。

升高血糖

抑制胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖可导致高血糖，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白，因此糖尿病、高脂血症患者慎用。

其他偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。

弱效能利尿药——螺内酯（安体舒通）

【作用原理】在远曲小管和集合管，与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制“K＋-Na＋”交换；

【作用特点】起作用慢（1天显效），久（2～3天达高峰，停药后维持2～3天），弱（最弱的利尿药，抑制2%的钠重吸收），保钾排钠，利尿强度与体内醛固酮水平有关。

【临床应用】

→主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如：充血性心衰、肝硬化腹水和肾病综合征性水肿

→与噻嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果

→对切除肾上腺的动物无利尿作用

【不良反应】

久用易致高血钾，肾功能不良时更易发生，严重肾功能不全和高血钾患者禁用。

女性面部多毛、男性乳房女性化等，与性激素样作用有关。

氨苯喋啶

【作用特点】与安体舒通相比

→作用部位相同，强度类似

→原理不同（抑制远曲小管和集合管的Na＋通道而减少Na＋的重吸收，进而抑制K＋－Na＋交换，Na＋水排出增加而利尿，同时伴有血钾升高）

【临床应用】

顽固性水肿

单用疗效差，常与噻嗪类利尿药合用14.2脱水药——甘露醇

脱水药又称渗透性利尿药，是通过提高血浆渗透压，产生组织脱水作用，并产生渗透性利尿作用。

【药理作用】

脱水作用：静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。

增加肾血流量：能扩张肾血管，增加肾血流量

利尿作用：甘露醇通过肾小管时又不被重吸收，使水在近曲小管和髓袢升支的重吸收减少，促进水的排出而利尿。

【临床应用】

预防急性肾衰竭：通过脱水、利尿、增加肾血流量作用，可迅速消除水肿和促进毒物排出，防止肾小管萎缩坏死。

脑水肿及青光眼：通过脱水作用，是治疗脑水肿首选药物，青光眼急性发作及手术前降眼压。

【不良反应】

少见，由于可增加循环血量而加重心脏负荷，慢性心功能不全者禁用。活动性颅内出血者禁用。

【例题】可加速毒物排泄的药物是（）

A.噻嗪类

B.呋塞米

C.氨苯蝶啶

D.乙酰唑胺

E.甘露醇

【答案】B

【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应

A.水和电解质紊乱

B.耳毒性

C.胃肠道反应

D.高尿酸血症

E.减少K+外排

【答案】E

【例题】伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药

A.呋塞米

B.氢氯噻嗪

C.氨苯蝶啶

D.螺内酯

E.乙酰唑胺

【答案】B

【例题】竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是（）

A.呋塞米

B.螺内酯

C.甘露醇

D.氢氯噻嗪

E.普萘洛尔

【答案】B15抗高血压药

◆利尿降压药

要点：氢氯噻嗪的降压作用、应用、不良反应

◆肾素-血管紧张素系统抑制药

要点：

肾素-血管紧张素系统抑制药种类特点及常用药

卡托普利的作用、应用、不良反应

氯沙坦的作用、应用、不良反应

◆β受体阻滞药

要点：普萘洛尔的降压作用、应用、不良反应

◆钙通道阻滞药

要点：

钙通道阻滞药的种类特点及常用药

硝苯地平的降压作用、应用、不良反应

◆α1受体阻滞药

要点：哌唑嗪的降压作用、应用、不良反应

◆交感神经末梢阻滞药

要点：利血平的降压作用、应用、不良反应

◆中枢降压药

要点：可乐定的降压作用、应用、不良反应

◆血管扩张药

要点：

肼屈嗪、硝普钠的降压作用、应用、不良反应

◆抗高血压药物的合理应用

要点：

抗高血压药物的选药、联合用药

15.1利尿降压药

氢氯噻嗪

【药理作用】

【临床应用】

性能：

温和、持久、稳定、无耐受性

降低并发症的发生率和病死率

无直立性低血压

轻度高血压可单独使用，中、重度高血压常作为基础降压药与其他药物合用，可消除其他药物引起的水钠潴留。

目前主张小剂量用药，能最大程度地减少不良反应。

【不良反应】

低血钾、低血钠及低血镁

高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素

【例题】利尿药降压作用无下列哪项（）

A.持续降低体内Na+含量

B.降低血管对缩血管物质的反应性

C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少

D.通过Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低

E.影响儿茶酚胺的贮存和释放

【答案】E

肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）

抑制药

RAS系统抑制药的种类及特点

分为三类：

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利等；

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT1受体拮抗剂）：氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦等；

肾素抑制药：瑞米吉仑等。

作用特点：

降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响；

可防止或逆转高血压患者的血管壁和心室重构；

能增加肾血流量，保护肾脏；

能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；

久用不易产生耐受性。

卡托普利的作用、应用和不良反应

【作用】降低血压。

作用机制：

抑制循环和血管局部RAS的AngII形成。

减少缓激肽降解，缓激肽可发挥强大的扩血管效应；促进前列腺素合成，增强扩血管效应。

减少肾脏组织中AngII的生成，使醛固酮分泌减少，促进水钠排泄。

【应用】

各型高血压：

如：对血浆肾素活性高者疗效更好，单独应用可用于轻度高血压；

Ⅱ、Ⅲ级高血压需合用利尿药。

对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。

充血性心力衰竭：基础药物。

【不良反应】

高血钾、低血压。

ACEI抑制激肽酶，使缓激肽、P物质堆积，引起咳嗽及血管神经性水肿；

久用降低血锌而出现皮疹、味觉及嗅觉改变及脱发等。

高血钾者和妊娠初期禁用。

氯沙坦的作用、应用和不良反应

【作用】降低血压。

选择性地与AT，受体结合，阻断AngII引起的血管收缩及促进醛固酮分泌的作用。

长期用药还能抑制心肌肥厚和血管壁增厚，增加尿酸排泄。

【应用】

可用于各型高血压，若3～6日达最大降压效果，血压下降不理想，可加利尿药。

【不良反应】

头晕、高血钾和与剂量相关的体位性低血压。

本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。

【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是（）

A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶

B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶

C.减少缓激肽的降解

D.减少醛固酮的分泌

E.减少细胞内钙离子含量

【答案】E

【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用（）

A.阿替洛尔

B.普萘洛尔

C.卡托普利

D.氢氯噻嗪

E.拉贝洛尔

【答案】C

15.2β受体阻断剂

β受体阻断药种类很多，包括普萘洛尔、阿替洛尔等，降压机制、临床应用及不良反应均相似。

普萘洛尔的降压作用、应用和不良反应

【降压作用机制】可通过多种机制降低血压：

减少心排出量：

抑制肾素分泌：

降低外周交感神经活性：

中枢降压作用：

改变压力感受器的敏感性，促进前列环素（PGI）的合成。

【临床应用】

特点：缓慢、温和；无水钠潴留；无直立性低血压；降低卒中和心梗率。

适应证：各型高血压；尤其适用