高血压合理用药-ACEI类常见药及应用要点

高血压合理用药一一ACEI类常见药及应用要点ACE是一种非特异的酶，可使AngI转化为强效缩血管物质——Ang口,并催化缓激肽等肽类扩血管物质的降解，导致血压升高、交感活性增强等一系列病理生理过程。ACEI是通过竞争性地抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。「ACE和ARB作用机理对比境激肽P物质脑腓胞血管耍张素原V*I血管扩张…I 血管紧张素I脚偎廉薛幽蛆蛋白啪弹性博CA-GE境激肽P物质脑腓胞血管耍张素原V*I血管扩张…I 血管紧张素I脚偎廉薛幽蛆蛋白啪弹性博CA-GEIPA呆旅班血管臂张素1-7无常性U血管曜张素几其他AT受体 乩。受体川\受体Ii拮抗刑作用？有益作用？血管收靠…—交感神用去甲骨上腺素血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）降压作用显著，临床应用广泛，是高血压治疗的基石之一。自20世纪80年代上市以来，大量循证医学证据显示该类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。一、分类根据与AtE分子表面锌原子相结合的活性基团分类箭基（-SH）类卡托普利等箭基（-SH）类卡托普利等物基（-COOH）类依那普利等嶙酸基（-P00-）类福辛普利竣基类的组织亲和力较高部基类和磷酸基类的组织亲和力相对较低根抿药物的药代动力学分类经肝与肾双途径排泄 麋2嚅着主要经肾途径排泄经肝与肾双途径排泄 麋2嚅着主要经肾途径排泄其余aCElACEI可能造成GFR下降及血肌酊升高。

故对于肾功能异常患者具备AGEI适应

证时，应密切观察肾功能的动态变化中前体药物福辛普利等根据药物的活性分类前体药物福辛普利等中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量卡托普利Captopril1-“L52125〜75mg,tid依那普利Enalapril1115广40mg,qd贝那普利Benazepril24115广40mg,qd咪达普利Imidapril282.5〜10mg,qd赖诺普利Lisinopril6〜8125-~40mgTqd培味普利Perindopril2430〜1204〜8mgtqd雷米普利Ramipril113〜172.5〜10mg,qd群多普利Trandolapril116〜241〜4mg,qd福辛普利Fosinopril31210〜40mg»qd非前体药物卡托普利等前体药物亲脂性相对更高,更容易进入目标组织并转换为活性成分。二、适应证ACEI的主要适用人群如下表所示:

适用人群作用适用人群作用合并左室肥厚及既往心梗的患者逋过降低心室前、后负荷，抑制Angll的增生作用和交感神经活性等途径也转心肌梗死后患者的心室重构，并可轻度逆茸心肌肥厚程度及改善好张功能。合并左室肥厚及既往心梗的患者合并左空功能不全的减轻心脏后员荷，抑制RAAS激活。临床试脸显示，AC□能够改善患者 左室功能异常,并降低慢性心衰患者病死率和复发性心梗风险。合并MS、糖尿病肾降低肾血管阻力，增加肾脏血流『临床研究证实，对于糖尿病患者,病、CKD、蛋白尿或微ACEI能够预防微量白蛋白尿进展为大量蛋白尿，有效洞少尿白蛋白量白蛋白尿的患者排泄量j延缓肾脏病变的发展口合并无症状性动脉粥延缓动脉粥样硬化的进展，阻止血管平滑肌细胞的迁移与增生,减样硬化或周围动脉疾少炎性细胞的激活与积聚尹并噌加一氧化氮和前列环素的生成,拮病或冠心病高危患者抗RngII诱导的血小板凝集口推荐建议推荐筝级证据质量高血压患者初始及维持治疗的一线IA药物高血压合并左室肥厚IA高血压合并心功能不全1B高血压合并心房颤动naB高血压合并冠心病naB高血压合并糖尿病肾病IA高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿1A三、禁忌证绝对

禁忌证相对

禁忌证绝对

禁忌证相对

禁忌证高钾血症C^-ft-Onrinnol/L)… 可舞响胚胎发盲,育龄女性使用ACEI时应采取避孕措妊娠施三计划妊娠的女性应避免使用ACEI可引起喉头水肿，呼喝骤停等严重不良反应，危险性大血管神经性水肿 临床一旦怀疑血管神经性水肿，患者应终身避免使用ACEI双恻肾动脉狭真 可因急性肾缺血肾小球灌注压不足引起急性肾损伤抑制醛固酮的分泌而导致血钾浓度升高，较常见于慢性心衰、肾功能不全以及补充钾盐或联用保梆利尿剂的患者血肌酎水平显著升高（＞265高钾血症（＞5.5mmoVD有症状的低血压多见于心衰,血容量不足等RAM激活患者有妊娠可能的女性左室流出道槐阻的患者、临床用药注意事项（1）尽量选择长效制剂以平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物，如大部分非甾体抗炎药（其中阿司匹林剂量之300mg时）、激素等。（2）应用ACEI治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率（eGFR）。给药由小剂量开始，在患者可耐受的前提下，逐渐上调至标准剂量。治疗2〜4周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与eGFR。若发现血钾升高（＞5.5mmol/L）、eGFR降低＞30%或血肌酐增高〉30%以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停药。（3）出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性下降。（4）若单药治疗对血压控制不佳，则应考虑加量或采用联合治疗方案，禁止ACEI与ARB联合使用。五、单药应用与联合治疗方案推荐单药应用ACEI通过抑制ACE阻断RAAS系统发挥降压作用，这类药物几乎适用于所有具备强适应证的高血压患者，降压效果明确，具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。ACEI类药物对糖脂代谢无不良影响，临床研究证实其可有效减少尿白蛋白排泄量，延缓肾脏病变的发展，适用于糖尿病肾病、代谢综合征、CKD、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

中文药名 达峰时间（h）半衰期Ch） 肝肾排泄比 常用剂量箍基类卡托普利1F.521：1912.5^75mg,tid蝮基类依那普利1111：75r40mg,qd贝那普利2〜4111：75rqd咪达普利2B2：32.5〜1口Eg,qd赖诺普利6”且123：75"40咋，qd培联普利2〜4101：3耳〜国irg,qd雷米普利111^172：32.5~1口小月,qd群多普利1L6-242：11^4-irg；qd瞬酸基类福辛普利3121：110〜40nng/cl联合治疗方案我国主要推荐应用的以ACEI为基础的优化联合治疗方案为:ACEI』