格列本脲盐酸二甲双胍说明书

【药物名称】中文通用名称：格列本脲盐酸二甲双胍英文通用名称：GlyburideandMetforminHydrochloride其他名称：安禾、拜康、邦棠定、长乐平、二甲双胍/格列本脲、复邦糖、甘利可夫、格列本脲二甲双胍、格爽、格万斯、惠络平、降唐灵、绛兮、金平唐、君复乐、可麦宁、可麦斯、可瑞特、立将、立生源、利力乐、利力诺、联合唐定、联将、美佳特、美替倍达、拿迅、普乐康尼、齐亭、瑞联、适可一、双格宁、双鲸唐汀、双利、双平乐、双优平醣、思宜、泰比、唐百平、唐柏康、唐贝康、唐柯柠、唐可捷、唐立克、唐平、唐瑞平、棠苹、瑭结终、万苏琪、威能、维夷、西瑞利、星旺舒、亚邦贝维、一孚芸、宜沙宁、乙可夫、兆威、中宝益舒、CompoundMetforminHCL、GlibenclamideandMetforminHydrochloride、Glucovance、Glyburide/Metformin。【组成成分】本药主要成分为格列本脲和盐酸二甲双胍。【临床应用】用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病。亦可作为单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病的二线用药。【药理】药效学本药成分中的格列本脲为磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素产生降血糖作用；另一成分盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生，降低肠对糖的吸收，并可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。药动学格列本脲口服后的血药浓度达峰时间为3.2+0.6小时，蛋白结合率为95%。在肝脏代谢，主要代谢产物为几乎无活性的4-反-羟基衍生物。经胆汁和肾各排出50%，消除半衰期为7.85±2.97小时。盐酸二甲双胍口服后主要经肠道吸收，口服500mg的血药浓度达峰时间为2.4+0.8小时，峰浓度约为2ug/ml，生物利用度为50%-60%，血浆蛋白结合率小于5%，主要分布于胃肠道壁、肾、肝和唾液。不经肝脏代谢，大部分以原形经肾排泄，消除半衰期*3.15+1.29小时。【注意事项】禁忌症 （1）对本药任一成分过敏者。（2）肾脏疾病或严重肾功能不全患者（男性血清肌酸酐N15mg/L，女性血清肌酸酐N14mg/L；或肌酐清除率异常）。（3）充血性心力衰竭患者。（4）急慢性代谢性酸中毒患者。（5）低血压或缺氧患者。（6）1型糖尿病患者。（7）儿童。（8）孕妇。（9）哺乳期妇女。（10）严重肝功能不全患者不宜使用。慎用（1）肾上腺或垂体功能不全患者。（2）中至重度外周血管疾病患者。（3）中至重度肺疾病患者。（4）因感染、发热、创伤或手术导致的应激患者。（5）年老体弱或营养不良患者。（以上均选自国外资料）药物对妊娠的影响 孕妇禁用。药物对哺乳的影响 哺乳期妇女禁用。用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应检查肾功能、肝功能、血糖、眼。【不良反应】可见低血糖，当肝肾功能不全、热量摄取不足、剧烈运动未及时补充热量、合用其他降糖药或乙醇时更易发生。还可见口腔金属味、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、吸收不良、乏力、疲倦、头晕、头痛、巨红细胞贫血、皮疹。少见黄疸、肝功能损害、骨髓抑制（粒细胞减少、血小板减少）、乳酸性酸中毒。［国外不良反应参考］中枢神经系统 9%-13%的患者出现头痛，6%-19%的患者出现眩晕。代谢/内分泌系统 罕见乳酸性酸中毒。呼吸系统 17%的患者出现上呼吸道感染，但因果关系不明。胃肠道 可见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠胀气和消化不良。【药物相互作用】参见“格列本脲”、“盐酸二甲双胍”。【给药说明】静脉肾孟造影或动脉造影前、重大手术前禁用本药。本药可减少肠道对维生素B的吸收，故用药期间应适量补充维生素B。用药期间避免过量饮酒。12 12用药期间若出现迷走神经疾病，应立即检查是否为酮症酸中毒或乳酸性酸中毒，此时应评估血浆电解质酮类及血糖水平。若出现血浆pH值降低或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，应立即停药，并对症治疗。格列本脲使用过量可出现低血糖，中度低血糖患者应立即口服葡萄糖并调节给药剂量和饮食方式；重度低血糖患者应立即静脉注射50%葡萄糖溶液，当血糖水平大于等于1g/L后，静脉注射10%葡萄糖溶液，并监护患者至少24-48小时。盐酸二甲双胍使用过量可出现乳酸性酸中毒，透析有助于其清除。【用法与用量】成人•常规剂量•口服给药 最大日剂量为10mg格列本脲/2000mg盐酸二甲双胍。单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日1次，进食时服用；对于基线糖化血红蛋白(HbA1c)高于9%或空腹血糖(FPG)高于2g/L的初次治疗患者，初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。每隔2周可增加日剂量，直至达到最小的有效治疗剂量。单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍或5mg格列本脲/1000mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。初始剂量不可超过之前使用的磺酰脲类药或盐酸二甲双胍的日剂量。之后可逐渐增量，每次增量不超过2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍，直至达到最小的有效治疗剂量。•老年人剂量老年患者不可使用最大剂量。［国外用法用量参考］成人•常规剂量•口服给药 最大日剂量为20mg格列本脲/2000mg盐酸二甲双胍。单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：参见国内用法用量。单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍或5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。初始剂量不可超过之前使用的磺酰脲类药或盐酸二甲双胍的日剂量。之后可逐渐增量，每次增量不超过5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍，直至达到最小的有效治疗剂量。【制剂与规格】二甲双胍格列本脲片 (1)每片含格列本脲1.25mg、盐酸二甲双胍250mg°(2)每片含格列