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文档简介

药物化学生物技术及应用专业教学资源库镇静催眠药

中枢神经系统药物生物技术及应用专业教学资源库03巴比妥类生物技术及应用专业教学资源库结构特点丙二酰脲环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物5位被乙基和异戊基双取代巴比妥类临床常用巴比妥类镇静催眠药物：巴比妥苯巴比妥长时效巴比妥类临床常用巴比妥类镇静催眠药物：中时效异戊巴比妥环己巴比妥巴比妥类临床常用巴比妥类镇静催眠药物：短时效司可巴比妥戊巴比妥巴比妥类临床常用巴比妥类镇静催眠药物：超短时效海索比妥硫喷妥钠巴比妥类理化性质：巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡巴比妥酸

单内酰亚胺

双内酰亚胺

三内酰亚胺巴比妥类理化性质：酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。巴比妥类水解性：酰脲结构，钠盐水溶液放置易水解。理化性质：+2H2O+NaCO3不能预先配制，进行加热灭菌须制成粉针剂，临用时溶解巴比妥类若R(R1)=H则无活性，为2-5碳链的取代基或有一苯基有活性，R、R1的总碳数为4-8最好R2为甲基起效快氧改为硫起效快（1）药物作用与其解离常数和油水分配系数的关系药物的解离程度越小，起效越快；油溶性越大，药物的起效越快。（2）药物作用时间与药物在体内的代谢过程的关系药物在体内容易代谢药物作用时间就短，反之则长。5-位取代基为直链烷烃或苯不易氧化消除；为支链烷

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